المكونات النشطة: روباتادين
روبافين 10 مجم أقراص
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم روبافين؟ لما هذا؟
روباتادين هو مضاد للهستامين.
روبافين يخفف من أعراض حساسية الأنف مثل العطس وسيلان الأنف وحكة العين والأنف.
يستخدم روبافين أيضًا لتخفيف الأعراض المصاحبة للأرتكاريا المزمنة مجهول السبب (طفح جلدي تحسسي) مثل الحكة والندبات (احمرار موضعي وتورم في الجلد).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام روبافين
لا تتناول روبافين
- إذا كان لديك حساسية من روباتادين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
احتياطات الاستخدام: ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول روبافين
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول روبافين.
في حالة القصور الكلوي أو الكبدي يجب استشارة الطبيب. لا ينصح حاليًا باستخدام أقراص روبافين ١٠ ملغ للمرضى المصابين بقصور كلوي أو كبدي.
إذا كان لديك مستويات منخفضة من البوتاسيوم في دمك و / أو لديك نمط غير طبيعي لضربات القلب (إطالة معروفة لفاصل QTc على مخطط كهربية القلب) والتي يمكن أن تحدث في بعض أشكال أمراض القلب ، فاطلب المشورة من طبيبك.
إذا كان عمرك يزيد عن 65 عامًا ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
أطفال
هذا الدواء غير موصوف للأطفال دون سن 12 عامًا.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير روبافين
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
لا تتناول أدوية تحتوي على كيتوكونازول أو إريثروميسين إذا كنت تستخدم روبافين.
إذا كنت تتناول أدوية مضادة للاكتئاب للجهاز العصبي المركزي أو أدوية الستاتين ، تحدث إلى طبيبك قبل تناول روبافين.
تناول روبافين مع الطعام والشراب والكحول
لا ينبغي تناول روبافين مع عصير الجريب فروت ، لأن هذا المشروب يمكن أن يزيد من مستوى روبافين في الجسم.
روبافين بالجرعة الموصى بها (10 ملغ) لا يزيد من النعاس الناتج عن الكحول.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
السياقة واستعمال الماكنات
بالجرعة الموصى بها ، لا توجد تأثيرات معروفة لروبافين على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. ومع ذلك ، عند بدء العلاج باستخدام روبافين ، يجب توخي الحذر ومراقبة كيفية تأثير العلاج عليك قبل القيادة أو استخدام الآلات.
يحتوي روبافين على اللاكتوز.
إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام روبافين: علم الجرعات
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
يستعمل روبافين للمراهقين (فوق 12 سنة) وللبالغين. الجرعة المعتادة هي قرص واحد (10 ملغ من روباتادين) مرة واحدة في اليوم على معدة ممتلئة أو فارغة. ابتلع القرص بكمية كافية من السائل (مثل كوب من الماء).
سيتم تحديد مدة العلاج بـ روبافين من قبل الطبيب المعالج.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من روبافين
إذا تناولت روبافين أكثر مما ينبغي
اتصل بطبيبك أو الصيدلي فورًا إذا تناولت بالخطأ جرعة زائدة من الدواء.
إذا نسيت تناول روبافين
خذ الجرعة بأسرع ما يمكن واستمر بالجرعة المعتادة. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعات الفردية المنسية
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للروبافين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
الآثار الجانبية الشائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص) هي النعاس ، والصداع ، والدوخة ، وجفاف الفم ، والشعور بالضعف والتعب.
أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص) هي زيادة الشهية ، والتهيج ، واضطراب الانتباه ، ونزيف الأنف ، وجفاف الأنف ، والتهاب البلعوم ، والسعال ، وجفاف الحلق ، والتهاب الأنف ، والغثيان ، وآلام البطن ، والإسهال ، وعسر الهضم ، والقيء ، والإمساك ، الطفح الجلدي وآلام الظهر وآلام المفاصل وآلام العضلات والعطش والشعور العام بعدم الراحة والحمى واختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية وزيادة الوزن.
الآثار الجانبية النادرة (قد تؤثر على ما يصل إلى 1 من بين 1000 شخص) هي خفقان القلب ، وزيادة معدل ضربات القلب وردود الفعل التحسسية (حكة ، شروخ وانتفاخ الوجه ، الشفتين ، اللسان أو الفم).
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة الكرتونية والبليستر. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
احتفظ بالبثرة في الكرتون الخارجي لحماية الدواء من الضوء.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
ماذا يحتوي روبافين
- العنصر النشط هو روباتادين. يحتوي كل قرص على 10 ملغ من روباتادين (على شكل فومارات).
- المكونات الأخرى هي نشا الذرة المرن ، السليلوز الجريزوفولفين ، أكسيد الحديد الأحمر (E-172) ، أكسيد الحديد الأصفر (E-172) ، مونوهيدرات اللاكتوز وستيرات المغنيسيوم.
وصف لشكل روبافين ومحتويات العبوة
يأتي روبافين على شكل أقراص مستديرة فاتحة اللون ومعبأة في عبوات تحتوي على 3 و 7 و 10 و 15 و 20 و 30 و 50 و 100 قرص. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
روبافين 10 مجم أقراص
02.0 التركيب النوعي والكمي
كل جهاز لوحي يحتوي على:
10 ملغ من روباتادين (على شكل فومارات).
سواغ ذو تأثير معروف: 58 ملغ من اللاكتوز على شكل لاكتوز مونوهيدرات.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
لوح.
أقراص مستديرة فاتحة اللون بلون السلمون.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
علاج أعراض التهاب الأنف التحسسي والشرى المزمن مجهول السبب لدى البالغين والمراهقين (فوق سن 12 عامًا).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
البالغين والمراهقين (فوق 12 سنة)
الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ (قرص واحد) مرة واحدة في اليوم مع أو بدون طعام.
المواطنين من كبار السن
يجب استخدام روباتادين بحذر عند كبار السن (انظر القسم 4.4).
الأطفال المرضى
لا ينصح باستخدام 10 ملغ من أقراص روباتادين للأطفال دون سن 12 سنة ، ويوصى باستخدام محلول روباتادين 1 ملغ / مل للأطفال من سن 2 إلى 11 سنة.
مرضى القصور الكلوي أو الكبدي
لا توجد خبرة سريرية في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد ، ولا ينصح حاليًا بإعطاء 10 ملغ روباتادين لهؤلاء المرضى.
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
لا ينصح بإعطاء روباتادين مع عصير الجريب فروت (انظر القسم 4.5).
يجب تجنب الإعطاء المشترك للروبتادين مع مثبطات CYP3A4 القوية ، بينما يجب تناوله بحذر مع مثبطات CYP3A4 المعتدلة (انظر القسم 4.5).
قد يلزم تعديل جرعة ركائز CYP3A4 الحساسة (مثل سيمفاستاتين ، لوفاستاتين) وركائز CYP3A4 مع نافذة علاجية ضيقة (مثل السيكلوسبورين ، والتاكروليموس ، وسيروليموس ، وإيفيروليموس ، وسيسابريد) لأن روباتادين قد يزيد من تركيزات البلازما لهذه الأدوية (انظر القسم 4.5).
تم تقييم سلامة القلب من rupatadine في دراسة شاملة QT / QTc. روباتادين بما يصل إلى عشر مرات من الجرعة العلاجية لم يكن له أي تأثير على تخطيط القلب وبالتالي لم يثير أي مخاوف تتعلق بسلامة القلب.ومع ذلك ، يجب استخدام روباتادين بحذر في المرضى الذين يعانون من إطالة فترة QT المعترف بها ، في المرضى الذين يعانون من "نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح ، في المرضى الذين يعانون من حالات عدم انتظام ضربات القلب المستمرة ، مثل بطء القلب المهم سريريًا ، ونقص تروية عضلة القلب الحاد.
يجب استخدام أقراص روباتادين 10 ملغ بحذر عند المرضى المسنين (65 سنة أو أكبر). على الرغم من عدم وجود فروق عامة في فعالية الدواء أو سلامته أثناء التجارب السريرية ، لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية لدى بعض الأشخاص المسنين نظرًا للعدد القليل من المرضى المسنين الذين تمت دراستهم (انظر القسم 5.2).
للاستخدام عند الأطفال دون سن 12 عامًا والمرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكلى أو الكبد ، انظر القسم 4.2.
بسبب وجود اللاكتوز مونوهيدرات في أقراص روباتادين 10 ملغ ، يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
تم إجراء دراسات التفاعل فقط على البالغين والمراهقين (فوق 12 عامًا) باستخدام أقراص روباتادين 10 ملغ.
آثار الأدوية الأخرى على روباتادين
يجب تجنب الإعطاء المشترك مع مثبطات CYP3A4 القوية (مثل إيتراكونازول ، كيتوكونازول ، فوريكونازول ، بوساكونازول ، مثبطات إنزيم بروتياز HIV ، كلاريثرومايسين ، نيفازودون) ويجب استخدام الأدوية المشتركة مع مثبطات CYP3A4 المعتدلة (يجب استخدام الإريثروميسين ، الفلوكونازول ، الديلتيازيم).
يؤدي التناول المتزامن لـ 20 مجم من روباتادين وكيتوكونازول أو إريثروميسين إلى زيادة التعرض الجهازي للروباتادين بمقدار 10 أضعاف و 2-3 أضعاف على التوالي.لم ترتبط هذه التغييرات بتأثير على فترة QT أو مع زيادة في التفاعلات الضائرة مقارنةً. إلى متى كانت الأدوية تدار بشكل منفصل.
التداخل مع عصير الجريب فروت: أدى التناول المتزامن لعصير الجريب فروت إلى زيادة التعرض الجهازي لروباتادين 3.5 مرة ، لذلك لا ينبغي إعطاء روباتادين بشكل متزامن مع عصير الجريب فروت.
آثار روباتادين على أدوية أخرى
يجب توخي الحذر عند استخدام rupatadine بشكل مشترك مع الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها مع نوافذ علاجية ضيقة حيث أن المعرفة بتأثير rupatadine على الأدوية الأخرى محدودة.
التفاعل مع الكحول: بعد تناول الكحول ، أدت جرعة مقدارها 10 ملغ من روباتادين إلى تأثيرات هامشية في بعض الاختبارات النفسية الحركية ، على الرغم من أن هذه التأثيرات لم تكن مختلفة بشكل كبير عن تلك الناجمة عن استهلاك الكحول وحده. زادت جرعة مقدارها 20 مجم من الضعف الناجم عن تناول الكحول.
التفاعل مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي: كما هو الحال مع مضادات الهيستامين الأخرى ، لا يمكن استبعاد التفاعلات مع مثبطات الجهاز العصبي المركزي.
التفاعل مع العقاقير المخفضة للكوليسترول: لم يتم الإبلاغ عن الزيادات بدون أعراض في CPK بشكل شائع في الدراسات السريرية التي أجريت مع rupatadine. إن مخاطر التفاعلات مع الستاتينات ، والتي يتم استقلاب بعضها أيضًا عن طريق إنزيم السيتوكروم P450 CYP3A4 ، غير معروف لهذا السبب ، يجب استخدام روباتادين بحذر عند تناوله بشكل متزامن مع الستاتين.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
تتوافر بيانات محدودة حول استخدام روباتادين في النساء الحوامل ، ولا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة (انظر القسم 5.3). يفضل تجنب استخدام روباتادين أثناء الحمل.
وقت الأكل
روباتادين يفرز في حليب الحيوانات. من غير المعروف ما إذا كان روباتادين يُفرز في حليب الأم. يجب النظر في قرار وقف الرضاعة الطبيعية أو التوقف / التوقف عن العلاج بالروباتادين مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للمرأة.
خصوبة
لا توجد بيانات سريرية متاحة عن الخصوبة. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات انخفاضًا كبيرًا في الخصوبة عند مستويات التعرض أعلى من تلك التي لوحظت عند البشر عند الجرعة العلاجية القصوى (انظر القسم 5.3).
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
روباتادين 10 ملغ لا يؤثر على القدرة على السياقة أو استعمال الماكنات.
ومع ذلك ، يجب توخي الحذر قبل القيادة أو تشغيل الآلات حتى يتم إثبات رد فعل المريض الذاتي للروباتادين.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم إعطاء أقراص روباتادين 10 ملغ لأكثر من 2025 مريضًا بالغًا ومراهقًا في التجارب السريرية ، وتلقى 120 منهم روباتادين لمدة عام واحد على الأقل.
كانت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة هي النعاس (9.5٪) والصداع (6.9٪) والإرهاق (3.2٪).
كانت معظم التفاعلات الضائرة التي لوحظت في التجارب السريرية خفيفة إلى معتدلة الشدة وعمومًا لم تتطلب التوقف عن العلاج.
تواتر ردود الفعل السلبية تعزى على النحو التالي:
• عام (≥ 1/100 أ
• غير شائع (≥ 1/1000 أ
• نادر (≥ 1/10000 أ
كانت تكرارات التفاعلات الضائرة المبلغ عنها في المرضى الذين عولجوا بأقراص روباتادين 10 ملغ أثناء التجارب السريرية والتقارير التلقائية كما يلي:
• العدوى والاصابات
- غير مألوف: التهاب البلعوم والأنف.
• اضطرابات الجهاز المناعي
- نادر: تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك تفاعلات الحساسية ، وذمة وعائية و
الشرى) *.
• اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
- غير مألوف: زيادة الشهية.
• اضطرابات الجهاز العصبي:
- مشترك: نعاس ، صداع ، دوار.
- غير مألوف: اضطراب الانتباه.
• اضطرابات القلب
- نادر: تسرع القلب والخفقان *.
• اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
- غير مألوف: الرعاف ، الأنف الجاف ، السعال ، جفاف الحلق ، ألم الفم والبلعوم.
• اضطرابات الجهاز الهضمي
- مشترك: فم جاف
- غير مألوف: غثيان ، آلام في الجزء العلوي من البطن ، إسهال ، عسر الهضم ، قيء ، آلام في البطن ، إمساك.
• اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
- غير مألوف: متسرع
• الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام
- غير مألوف: آلام الظهر ، ألم مفصلي ، ألم عضلي.
• الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
- مشترك: التعب والوهن.
- غير مألوف: العطش ، والشعور بالتوعك ، والحمى ، والتهيج.
• الاختبارات التشخيصية
- غير مألوف: زيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، ألانين أمينوترانسفيراز ، الأسبارتات أمينوترانسفيراز ، تشوهات وظائف الكبد ، زيادة الوزن.
* حدث تسرع القلب وخفقان القلب وتفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك تفاعلات الحساسية والوذمة الوعائية والشرى) في تجربة ما بعد التسويق باستخدام أقراص روباتادين 10 ملغ.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 جرعة زائدة
لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة.في دراسة السلامة السريرية ، كان rupatadine بجرعة يومية 100 ملغ لمدة 6 أيام جيد التحمل. كان النعاس هو التفاعل الضار الأكثر شيوعًا. في حالة حدوث "ابتلاع عرضي لجرعات عالية جدًا ، يجب البدء في علاج الأعراض المرتبطة بالتدابير الداعمة اللازمة."
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين الأخرى للاستخدام الجهازي.
كود ATC: R06A X28.
روباتادين Rupatadine هو مضاد للهستامين طويل المفعول من الجيل الثاني مع نشاط مناهض لمستقبلات H1 المحيطية الانتقائية. تحتفظ بعض المستقلبات (ديسلوراتادين ومستقلباته الهيدروكسيلية) بنشاط مضادات الهيستامين وقد تساهم جزئيًا في الفعالية الكلية للدواء.
دراسات في المختبر أجريت مع rupatadine بتركيزات عالية أظهرت تثبيط تحلل الخلايا البدينة الناجم عن المحفزات المناعية وغير المناعية وتثبيط إطلاق السيتوكينات ، ولا سيما TNFα في الخلايا البدينة البشرية والخلايا الوحيدة.
لا يزال يتعين تأكيد الأهمية السريرية لهذه الملاحظات.
لم تظهر التجارب السريرية التي أجريت على متطوعين (ن = 375) ومرضى (ن = 2650) مصابين بالتهاب الأنف التحسسي والشرى المزمن مجهول السبب أي تأثير كبير على مخطط كهربية القلب عندما تم إعطاء روباتادين بجرعات تتراوح بين 2 مجم و 100 مجم.
تمت دراسة الشرى المزمن مجهول السبب كنموذج سريري للحالات الشبيهة بالشرى حيث أن الفيزيولوجيا المرضية التي تسببها متشابهة ، دون مراعاة المسببات ، وأيضًا لأنه يمكن تجنيد المرضى المزمنين في نهاية المطاف بسهولة أكبر. نظرًا لأن إطلاق الهيستامين هو السبب في جميع الأمراض الشبيهة بالأرتكاريا ، فمن المتوقع أن يكون روباتادين فعالًا في تخفيف أعراض الحالات السريرية الأخرى مثل الشرى ، بالإضافة إلى الشرى المزمن مجهول السبب ، كما هو مقترح في الإرشادات السريرية.
في تجربة سريرية خاضعة للتحكم الوهمي في المرضى الذين يعانون من شرى مزمن مجهول السبب ، كان روباتادين فعالًا في تقليل متوسط درجة الحكة من خط الأساس خلال فترة العلاج التي استمرت 4 أسابيع (التغييرات من خط الأساس: روباتادين 57.5٪ ، الدواء الوهمي 44.9٪) وفي تقليل المتوسط عدد الأجنة (54.3٪ مقابل 39.7٪).
05.2 خصائص حركية الدواء
الامتصاص والتوافر البيولوجي
يمتص Rupatadine بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم ، مع Tmax حوالي 0.75 ساعة بعد الجرعات.متوسط Cmax هو 2.6 نانوغرام / مل بعد إعطاء جرعة فموية واحدة من 10 ملغ و 4.6. نانوغرام / مل بعد جرعة فموية واحدة 20 ملغ. الحرائك الدوائية للروبتادين خطية لجرعة تتراوح بين 10 و 20 مجم بعد الجرعات المفردة والمتكررة ، وبعد جرعة 10 مجم مرة واحدة يومياً لمدة 7 أيام ، يكون متوسط Cmax 3.8 نانوغرام / مل.
انخفض تركيز البلازما مرتين أسيًا بمتوسط عمر نصف للتخلص من 5.9 ساعات ، ومعدل ارتباط بروتين البلازما بالروبتادين هو 98.5-99٪.
نظرًا لأن rupatadine لم يتم إعطاؤه أبدًا عن طريق الوريد للإنسان ، فلا تتوفر بيانات عن التوافر البيولوجي المطلق له.
آثار تناول الطعام
يزيد تناول الطعام من التعرض الجهازي (AUC) لروباتادين بحوالي 23 ٪.
إن التعرض لأحد نواتج الأيض النشطة والمستقلب الرئيسي غير النشط هو نفسه تقريبًا (انخفاض بنسبة 5٪ و 3٪ على التوالي). تأخر الوقت المستغرق للوصول إلى أقصى تركيز في البلازما (Tmax) من روباتادين ساعة واحدة. أقصى قدر من البلازما تركيز (Cmax) لم يتأثر بتناول الطعام. هذه الاختلافات ليس لها أهمية سريرية.
التمثيل الغذائي والقضاء
في دراسة إفراز بشري (40 ملغ من 14C-rupatadine) ، تم استرداد 34.6٪ من النشاط الإشعاعي المعطى في البول و 60.9٪ في البراز المسحوب خلال 7 أيام. كانت كمية المادة الفعالة غير المتغيرة الموجودة في البول والبراز ضئيلة.
هذا يعني أن روباتادين يتم استقلابه بالكامل تقريبًا.
تقريبًا ، شكلت المستقلبات النشطة ديسلوراتادين ومشتقات الهيدروكسيل الأخرى 27٪ و 48٪ من إجمالي التعرض الجهازي للمواد الفعالة ، على التوالي.
تعليم في المختبر على التمثيل الغذائي في ميكروسومات الكبد البشري تشير إلى أن روباتادين يتم استقلابه بشكل أساسي بواسطة السيتوكروم P450 (CYP 3A4).
مجموعات محددة من المرضى
في دراسة أجريت على متطوعين أصحاء لمقارنة النتائج لدى الشباب والمرضى المسنين ، كانت قيم AUC و Cmax للروباتادين أعلى في كبار السن منها لدى الشباب. لم يتم ملاحظة هذه الفروق في المستقلبات التي تم اختبارها ، وكان متوسط عمر النصف للتخلص من الروبتادين عند المتطوعين المسنين والشباب 8.7 ساعة و 5.9 ساعة على التوالي. نظرًا لأن هذه النتائج الخاصة بالروبتادين ومستقلباته لم تكن مهمة سريريًا ، فقد استنتج أنه لا يوجد تعديل ضروري لاستخدام جرعة 10 ملغ في كبار السن.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر خاص على البشر بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية ، والسمية بالجرعات المتكررة ، والسمية الجينية ، وإمكانية التسبب في السرطان.
جرعة تزيد عن 100 مرة من الجرعة الموصى بها سريريًا (10 ملغ) من روباتادين لم تطيل فترة QTc أو QRS أو تسبب عدم انتظام ضربات القلب في أنواع مختلفة من الحيوانات مثل الجرذان وخنازير غينيا والكلاب. الروباتادين هو أحد مستقلباته النشطة الرئيسية في البشر ، 3-hydroxydesloratadine ، لم يؤثر على جهد القلب في ألياف Purkinje للكلاب المعزولة بتركيزات لا تقل عن 2000 مرة من Cmax التي تم تحقيقها بعد إعطاء جرعة 10 ملغ في البشر. في دراسة لتقييم التأثير على قناة HERG البشرية المستنسخة ، قام rupatadine بتثبيط القناة بتركيز 1685 ضعفًا أكبر من Cmax الذي تم الحصول عليه بعد إعطاء 10 ملغ من rupatadine. لم يكن لـ Desloratadine ، المستقلب ذو النشاط الأعلى ، أي تأثير عند بتركيز 10 ميكرومولار. أظهرت دراسات توزيع الأنسجة باستخدام rupatadine الموسوم إشعاعيًا في الفئران أن rupatadine لا يتراكم في أنسجة القلب.
أظهرت دراسات الخصوبة في الجرذان انخفاضًا كبيرًا في خصوبة الذكور والإناث بجرعة 120 مجم / كجم / يوم ، مما أدى إلى زيادة Cmax من الروبتادين 268 مرة عن تلك التي تم الحصول عليها بعد إعطاء الجرعة العلاجية عند البشر (10 مجم / يوم) . يموت). ظهرت سمية الجنين (تأخر في النمو ، وتعظم غير كامل ، وتغيرات طفيفة في الهيكل العظمي) في الجرذان فقط عند الجرعات السامة للأمهات (25 و 120 مجم / كجم / يوم).
في الأرانب ، لم تظهر أي سمية تطورية للجرعات التي تصل إلى 100 مجم / كجم. تم تحديد مستويات الجرعات التي لم تُلاحظ فيها آثار نمائية ضارة (NOAEL) عند 5 ملغم / كغم / يوم في الجرذان و 100 ملغم / كغم / يوم في الأرانب ، مما ينتج عنه Cmax أعلى بـ 45 و 116 مرة على التوالي. يقاس عند الرجال بجرعات علاجية (10 ملغ / يوم).
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
نشا الذرة المبللة مسبقا
السليلوز الجريزوفولفين
أكسيد الحديد الأحمر (E-172)
أكسيد الحديد الأصفر (E-172)
مونوهيدرات اللاكتوز
ستيرات المغنيسيوم
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
3 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
احتفظ بالبثرة في الكرتون الخارجي لحماية الدواء من الضوء.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
بثور PVC / PVDC / الألومنيوم.
عبوات بها 3 ، 7 ، 10 ، 15 ، 20 ، 30 ، 50 و 100 قرص. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
J. Uriach & Cia.، S.A.
Av. Camí Reial، 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (إسبانيا)
تاجر للبيع: Recordati S.p.A. - ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
AIC 037880010 "أقراص 10 مجم" 3 أقراص من PVC / PVDC / Al blister
AIC 037880022 "أقراص 10 مجم" 7 أقراص من PVC / PVDC / Al blister
AIC 037880034 "أقراص 10 مجم" 10 أقراص من PVC / PVDC / Al blister
AIC 037880046 "10 ملغ" 15 مضغوطة من PVC / PVDC / Al blister
AIC 037880059 "أقراص 10 مجم" 20 قرص من PVC / PVDC / Al blister
AIC 037880061 "أقراص 10 مجم" 30 قرص من PVC / PVDC / Al blister
AIC 037880073 "أقراص 10 مجم" 50 قرص من PVC / PVDC / Al blister
AIC 037880085 "أقراص 10 مجم" 100 قرص من PVC / PVDC / Al blister
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تاريخ أول ترخيص: 13 يونيو 2008
تاريخ التجديد: 11 مارس 2011
