المكونات النشطة: كابيرجولين
أقراص DOSTINEX 0.5 مجم
لماذا يتم استخدام Dostinex؟ لما هذا؟
فئة العلاج الدوائي
مثبطات البرولاكتين.
مؤشرات العلاجية
تثبيط / قمع الإرضاع الفسيولوجي يستطب DOSTINEX للوقاية من الإرضاع الفسيولوجي بعد الولادة بفترة وجيزة ولقمع الإرضاع المستمر:
- بعد الولادة ، عندما تختار الأم عدم إرضاع الطفل أو عندما يمنع الرضاعة لأسباب طبية تتعلق بالأم أو الرضيع.
- بعد ولادة جنين ميت أو إجهاض.
علاج الاضطرابات الناجمة عن فرط برولاكتين الدم
يوصف دستينكس لعلاج الاختلالات المرتبطة بفرط برولاكتين الدم مثل انقطاع الطمث ، قلة الطمث ، انقطاع الإباضة وسيلان اللبن. يشار إلى DOSTINEX في المرضى الذين يعانون من ورم الغدة النخامية الذي يفرز البرولاكتين (الورم الحميد الصغير والكبير) ، فرط برولاكتين الدم مجهول السبب أو متلازمة سيلا الفارغة المرتبطة بفرط برولاكتين الدم ، والأمراض الأساسية في المظاهر السريرية المذكورة أعلاه.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام دوستينكس
لا يجوز للمريض تناول الدواء إذا:
- شديد الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات أو قلويدات الإرغوت ؛
- ستخضع للعلاج بالكابيرجولين لفترة طويلة ولديك أو كانت لديك تفاعلات ليفية (نسيج ندبي) تؤثر على القلب (انظر قسم التحذيرات الخاصة - التليف واعتلال الصمامات القلبية والظواهر السريرية المحتملة ذات الصلة) ؛
- كان لديك تاريخ من الإصابة بالتليف الرئوي أو التامور أو خلف الصفاق.
احتياطات الاستخدام ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول Dostinex
انظر فقرة "تحذيرات".
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Dostinex
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
لا توجد معلومات متاحة عن التفاعلات بين كابيرجولين وقلويدات الإرغوت الأخرى ؛ لذلك لا ينصح بالاستخدام المتزامن لهذه المنتجات الطبية أثناء العلاج طويل الأمد بالكابيرجولين.
نظرًا لأن كابيرجولين يمارس تأثيره العلاجي من خلال التحفيز المباشر لمستقبلات الدوبامين ، فلا يجب أن يُعطى بالتزامن مع الأدوية التي لها نشاط مضاد للدوبامين (مثل الفينوثيازين ، بيوتيروفينون ، ثيوكسانثين ، ميتوكلوبراميد) لأن هذا قد يؤدي إلى تقليل التأثيرات المثبطة. من كابيرجولين على إفراز البرولاكتين.
مثل مشتقات الإرغوت الأخرى ، لا ينبغي استخدام كابيرجولين بالتزامن مع المضادات الحيوية لماكرولايد (مثل الإريثروميسين) حيث قد تكون هناك زيادة في التوافر البيولوجي للكابيرجولين.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
عام:
مثل مشتقات الإرغوت الأخرى ، يجب إعطاء كابيرجولين بحذر في الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ، أو متلازمة رينود ، أو القرحة الهضمية أو النزيف المعدي المعوي ، أو الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات العقلية الشديدة ، وخاصة الذهانية.
معلومات مهمة عن بعض السواغات
إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
تليف كبدى:
في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد والذين عولجوا لفترة طويلة مع DOSTINEX ، ينبغي النظر في جرعة أقل. لوحظت زيادة في المساحة تحت المنحنى في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد-بوغ C) الذين تلقوا جرعة واحدة 1 مجم مقارنة بالمتطوعين الأصحاء وأولئك الذين يعانون من أشكال أكثر اعتدالًا من القصور الكبدي.
انخفاض ضغط الدم الوضعي:
بعد إعطاء كابيرجولين ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم الوضعي. يجب توخي الحذر عند تناول كابيرجولين بشكل مشترك مع أدوية أخرى معروفة بخفض ضغط الدم.
التليف واعتلال الصمامات القلبية والظواهر السريرية المحتملة ذات الصلة:
يجب أن يكون المريض حذرًا بشكل خاص مع الكابيرجولين إذا كان لديه أو كان لديه تفاعلات ليفية (نسيج ندبي) تشمل القلب أو الرئتين أو البطن.
في حالة حدوث تفاعلات تليفية ، يجب إيقاف العلاج.
كما هو الحال مع مشتقات الإرغوت الأخرى ، بعد تناول طويل الأمد لكابيرجولين ، الاضطرابات الليفية والتهابات الأغشية المصلية مثل التهاب الجنبة ، الانصباب الجنبي ، التليف الجنبي ، التليف الرئوي ، التهاب التامور ، الانصباب التأموري ، اعتلال الصمامات القلبي مع إصابة صمام واحد أو أكثر ( الأبهر ، التاجي ، ثلاثي الشرفات) أو التليف خلف الصفاق. حدثت بعض الحالات في المرضى الذين عولجوا سابقًا بمنبهات الدوبامين الإرغولين. لهذا السبب لا ينبغي إعطاء DOSTINEX في المرضى الذين لديهم تاريخ أو علامات و / أو أعراض سريرية مستمرة لاضطرابات تنفسية أو قلبية متعلقة لوجود نسيج ليفي.
يزداد معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR) بشكل غير طبيعي بالاقتران مع الانصباب الجنبي / التليف. يوصى باستخدام الأشعة السينية للصدر في حالة الزيادة غير الطبيعية وغير المبررة في ESR.
ارتبط مرض الصمامات باستخدام الجرعات التراكمية ؛ لذلك ، يجب علاج المرضى بأقل جرعة فعالة. في كل زيارة ، يجب إعادة تقييم توازن الفوائد والمخاطر في العلاج للمريض لتحديد ما إذا كان من المناسب الاستمرار في العلاج. العلاج .. علاج كابيرجولين.
لوحظ سحب علاج كابيرجولين بعد تشخيص الانصباب الجنبي أو التليف الرئوي أو اعتلال الصمامات لتحسين هذه العلامات / الأعراض (انظر موانع الاستعمال).
قبل بدء العلاج طويل الأمد:
يجب أن يخضع جميع المرضى لتقييم القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك مخطط صدى القلب ، لتحديد احتمال وجود مرض الصمام بدون أعراض. من المفيد أيضًا إجراء معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR) أو تحليل العلامات الالتهابية الأخرى ، واختبار وظائف الرئة / فحص الصدر بالأشعة السينية ، واختبارات وظائف الكلى قبل بدء العلاج.
من غير المعروف ما إذا كان علاج الكابيرجولين في المرضى الذين يعانون من ارتداد الصمام سيؤدي إلى تفاقم المرض الأساسي. إذا تم تشخيص التليف الصمامي ، فلا ينبغي أن يعالج المريض بكابيرجولين (انظر القسم 4.3 - موانع الاستعمال).
أثناء العلاج طويل الأمد:
يمكن أن يكون للأمراض التليفية بداية خبيثة ويجب مراقبة المرضى باستمرار لتجنب مخاطر المظاهر المحتملة للتليف التدريجي.
لذلك يوصى أثناء العلاج بالاهتمام بعلامات وأعراض:
- الاضطرابات الجنبية الرئوية ، مثل ضيق التنفس وضيق التنفس والسعال المستمر وألم الصدر
- الفشل الكلوي أو انسداد الأوعية الدموية للحالب أو البطن مما يؤدي إلى ألم في الوركين / آلام الظهر ووذمة في الأطراف السفلية ، وكذلك أي كتلة أو رقة في البطن قد تشير إلى تليف خلف الصفاق.
- قصور القلب ، حيث تظهر حالات التليف الصمامي والتأموري في كثير من الأحيان على أنها قصور في القلب. لذلك ، يجب استبعاد التليف الصمامي (والتهاب التامور التضيقي) في حالة ظهور مثل هذه الأعراض.
يوصى بالمراقبة السريرية والتشخيصية المناسبة لتطور الاضطرابات التليفية. يجب إجراء مخطط صدى القلب الأول في غضون 3-6 أشهر من بدء العلاج ، وبعد ذلك يجب تحديد تواتر مراقبة تخطيط صدى القلب من خلال تقييم سريري فردي مناسب ، مع إيلاء اهتمام خاص للعلامات والأعراض المذكورة أعلاه ، ولكن دائمًا مع الحد الأدنى من التكرار من 6 إلى 12 شهرًا.
يجب التوقف عن علاج كابيرجولين إذا أظهر مخطط صدى القلب ارتدادًا جديدًا للصمام أو تفاقم ارتداد حالي أو ضيق في الصمام أو سماكة وريقات الصمام (انظر القسم - موانع الاستعمال).
يجب تحديد الحاجة إلى مزيد من المراقبة السريرية (مثل الفحص البدني ، بما في ذلك "تسمع القلب الدقيق ، والأشعة السينية ، والتصوير المقطعي المحوسب) على أساس فردي.
يجب إجراء اختبارات إضافية مثل معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR) وقياسات الكرياتينين في الدم حسب الحاجة لدعم تشخيص مرض التليف.
النعاس / نوبات النوم المفاجئة
ارتبط كابيرجولين بالنعاس. يمكن أن ترتبط ناهضات الدوبامين بنوبات نوبات النوم المفاجئة لدى الأشخاص المصابين بمرض باركنسون. يمكن النظر في تقليل الجرعة أو التوقف عن العلاج (انظر قسم "التأثيرات على القدرة على القيادة و" استخدام الآلات ").
تثبيط / قمع الرضاعة الفسيولوجية
كما هو الحال مع مشتقات الإرغوت الأخرى ، لا ينبغي إعطاء كابيرجولين للنساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الناجم عن الحمل ، مثل تسمم الحمل أو ارتفاع ضغط الدم بعد الولادة ، ما لم تكن الفائدة المحتملة تفوق المخاطر المحتملة.
لا ينبغي إعطاء كابيرجولين بجرعات مفردة تزيد عن 0.25 مجم للنساء المرضعات تحت علاج قمع الإرضاع لتجنب مخاطر انخفاض ضغط الدم الوضعي. (انظر قسم "الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء - تثبيط / كبت الرضاعة الفسيولوجية والقسم أعلاه - انخفاض ضغط الدم الوضعي").
علاج الاضطرابات الناجمة عن فرط برولاكتين الدم
نظرًا لأن فرط برولاكتين الدم المصحوب بانقطاع الطمث / ثر اللبن والعقم قد يترافق مع أورام الغدة النخامية ، يجب إجراء فحص كامل لوظيفة الغدة النخامية قبل بدء العلاج باستخدام كابيرجولين.
يعيد كابيرجولين الإباضة والخصوبة لدى النساء المصابات بفرط برولاكتين الدم قصور الغدد التناسلية.
قبل بدء العلاج بكابيرجولين ، يجب استبعاد الحمل. نظرًا لأنه لا تزال هناك خبرة سريرية محدودة حتى الآن وأن الدواء له عمر نصف طويل ، كإجراء وقائي ، تُنصح النساء اللائي يرغبن في الحمل ، بمجرد تحقيق دورات التبويض المنتظمة ، بالتوقف عن تناول الكابيرجولين قبل شهر من المحاولة. من الحمل.
نظرًا لأن الحمل قد يحدث قبل استئناف الدورة الشهرية ، فمن المستحسن إجراء اختبار الحمل على الأقل كل 4 أسابيع خلال فترة انقطاع الطمث وبعد ذلك عندما تتأخر الدورة الشهرية لأكثر من ثلاثة أيام. يجب نصح النساء اللواتي لا يرغبن في الحمل بتبني طريقة لمنع الحمل الميكانيكي أثناء العلاج بالكابيرجولين وبعد التوقف عن تناول الكابيرجولين حتى اختفاء دورات التبويض.
إذا تم التأكد من الحمل أثناء العلاج ، كإجراء وقائي ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات زيادة حجم الغدة النخامية ، حيث قد يحدث توسع في أورام الغدة النخامية الموجودة مسبقًا أثناء الحمل.
اضطرابات نفسية
أخبر طبيبك إذا لاحظت أنت أو أي شخص في عائلتك / مقدم الرعاية أن هناك دوافع أو رغبات تتطور للتصرف بطرق غير معتادة بالنسبة لك ولا يمكنك مقاومة الرغبة أو الإغراء للقيام بأنشطة معينة يمكن أن تؤذي نفسك أو الآخرين. هذه تسمى اضطرابات السيطرة على الانفعالات ويمكن أن تشمل سلوكيات مثل إدمان القمار ، أو الإفراط في تناول الطعام أو الإنفاق ، أو الرغبة الجنسية غير الطبيعية أو المبالغ فيها ، أو زيادة الأفكار أو المشاعر الجنسية. قد يجد طبيبك أنه من الضروري تغيير أو وقف جرعتك.
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
حمل
لم يتم إجراء دراسات كافية ومضبوطة جيدًا حول استخدام الكابيرجولين في النساء الحوامل.لم تظهر الدراسات على الحيوانات آثار ماسخة ، ولكن لوحظ انخفاض الخصوبة والسمية الجنينية بالتزامن مع النشاط الدوائي.
بعد دراسة قائمة على الملاحظة استمرت اثني عشر عامًا حول تأثيرات العلاج المعتمد على الكابيرجولين في الحمل ، أصبحت المعلومات متاحة الآن عن 256 حالة حمل. من بين هذه الحالات البالغ عددها 256 حالة ، أدى سبعة عشر (6.6٪) إلى حدوث تشوهات خلقية أو إجهاض شديد. تتوفر المعلومات عن 23 من أصل 258 رضيعًا لديهم ما مجموعه 27 حالة شذوذ حديثي الولادة أكثر أو أقل حدة. كانت أكثر حالات الشذوذ حديثي الولادة شيوعًا هي تشوهات الجهاز العضلي الهيكلي ، تليها حالات الشذوذ في الجهاز القلبي الرئوي. لا توجد معلومات بخصوص أمراض الفترة المحيطة بالولادة أو الآثار طويلة المدى على الرضع الذين تعرضوا للكابيرجولين أثناء الحياة داخل الرحم. استنادًا إلى الأدبيات المنشورة مؤخرًا ، تم الإبلاغ عن انتشار التشوهات الخلقية الحادة بنسبة 6.9 ٪ أو أكثر في عموم السكان. تختلف نسبة التشوهات الخلقية باختلاف السكان. ليس من الممكن تحديد ما إذا كان هناك خطر متزايد بدقة حيث لم يتم تضمين مجموعة التحكم.
قبل إعطاء DOSTINEX ، من الضروري استبعاد حالة الحمل.
يجب استخدام كابيرجولين فقط أثناء الحمل إذا تم الإشارة إليه بوضوح وبعد "تقييم دقيق للفوائد / المخاطر" (انظر قسم التحذيرات الخاصة).
في ضوء العمر النصفي الطويل للعقار وبيانات التعرض المحدودة داخل الرحم ، فإن النساء اللواتي يخططن للحمل سيضطررن إلى التوقف عن استخدام كابيرجولين قبل شهر من محاولة الحمل. وإذا حدث الحمل أثناء العلاج ، فلا ينبغي إيقاف العلاج. بمجرد أن تدرك من الحمل الحالي للحد من تعرض الجنين للدواء.
وقت الأكل
في الفئران ، يتم إفراز كابيرجولين و / أو مستقلباته في الحليب. لا توجد معلومات عن إفراز الدواء في لبن الأم ؛ ومع ذلك ، يجب نصح النساء بعدم الإرضاع من الثدي في حالة عدم نجاح تثبيط / قمع الإرضاع باستخدام كابيرجولين. الأطفال لأنه يثبط الإرضاع.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
خلال المرحلة الأولية من العلاج ، يجب على المرضى توخي الحذر عند القيام بأعمال تتطلب ردود فعل سريعة ودقيقة.
يمكن أن يسبب DOSTINEX النعاس (تنميل مفرط) ونوبات من نوبات النوم المفاجئة.
لهذا السبب ، يجب على المريض الامتناع عن القيادة أو الانخراط في أي نشاط قد يؤدي فيه ضعف الانتباه إلى تعريض نفسه أو الآخرين لخطر حدوث ضرر جسيم أو الوفاة (مثل استخدام الآلات) حتى تتكرر هذه النوبات ولا يتم حل النعاس (انظر أيضًا قسم "تحذيرات خاصة - نعاس / نوبات نوم مفاجئة")
الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام Dostinex: الجرعة
يجب أن تدار DOSTINEX عن طريق الفم ويوصى بتناولها بشكل مفضل مع الطعام.
الكبار
تثبيط / قمع الرضاعة الفسيولوجية
لتثبيط الإرضاع يجب إعطاء دوزتينكس في اليوم الأول بعد الولادة ، الجرعة الموصى بها هي 1 مجم (قرصان 0.5 مجم) تعطى كجرعة وحيدة.
لقمع الإرضاع ، الجرعة الموصى بها هي 0.25 مجم (نصف قرص 0.5 مجم) كل 12 ساعة لمدة يومين (1 مجم جرعة إجمالية).
علاج الاضطرابات الناجمة عن فرط برولاكتين الدم
الجرعة الأولية الموصى بها من DOSTINEX هي 0.5 مجم / أسبوع تعطى مرة أو مرتين (نصف قرص 0.5 مجم في الأسبوع ، على سبيل المثال الاثنين والخميس). يجب زيادة الجرعة الأسبوعية تدريجياً ، ويفضل إضافة 0.5 مجم أسبوعياً على فترات شهرية حتى يتم تحقيق الاستجابة العلاجية المثلى.الجرعة العلاجية عادة ما تكون 1 مجم في الأسبوع ، ولكن يمكن أن تتراوح من 0 ، 25 مجم إلى 2 مجم في الأسبوع DOSTINEX تم استخدام جرعات تصل إلى 4.5 ملغ في الأسبوع في مرضى فرط برولاكتين الدم.
يمكن إعطاء الجرعة الأسبوعية في محلول واحد أو تقسيمها إلى مرتين أو أكثر في الأسبوع حسب درجة تحمل المريض.
عندما يشار إلى جرعات أعلى من 1 ملغ في الأسبوع ، يوصى بتقسيم الجرعة الأسبوعية إلى إدارات متعددة حيث تم تقييم تحمل مثل هذه الجرعات المأخوذة في محلول أسبوعي واحد فقط في عدد قليل من المرضى.
يجب مراقبة المرضى أثناء مرحلة تعديل الجرعة لتحديد أقل جرعة تنتج الاستجابة العلاجية. يوصى بمراقبة مستويات البرولاكتين في الدم على فترات شهرية حيث يتم عادة ملاحظة تطبيع البرولاكتين في الدم في غضون 2-4 أسابيع بمجرد الوصول إلى النظام الفعال.
استخدم في طب الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية DOSTINEX في الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا.
استخدم في كبار السن
كنتيجة للمؤشرات التي يوصى باستخدام DOSTINEX من أجلها ، فإن الخبرة في كبار السن محدودة للغاية ، والبيانات المتاحة لا تشير إلى أي مخاطر معينة.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من Dostinex
من المحتمل أن تكون أعراض الجرعة الزائدة بسبب فرط تحفيز مستقبلات الدوبامين ، مثل الغثيان والقيء وانزعاج المعدة وانخفاض ضغط الدم الوضعي والارتباك / الذهان أو الهلوسة.
إذا لزم الأمر ، ينبغي اتخاذ تدابير داعمة عامة للتخلص من جميع الأدوية التي لم يتم امتصاصها ولدعم ضغط الدم.
قد يكون من المستحسن أيضًا استخدام عقاقير مناهضة الدوبامين.
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من DOSTINEX ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
إذا كان لديك أي أسئلة حول استخدام DOSTINEX ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لدوستينكس
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب DOSTINEX آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تم ملاحظة التأثيرات غير المرغوب فيها التالية والإبلاغ عنها أثناء العلاج باستخدام DOSTINEX بالترددات التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ، شائعة (≥1 / 100 ،
* شائع جدا في المرضى الذين عولجوا من اضطرابات فرط برولاكتين الدم. شائع في المرضى الذين عولجوا لتثبيط / قمع الإرضاع
** شائع في المرضى الذين عولجوا من اضطرابات فرط برولاكتين الدم. غير شائع في المرضى الذين عولجوا لتثبيط / قمع الإرضاع
*** شائع جدًا في المرضى الذين عولجوا من اضطرابات فرط برولاكتين الدم. غير شائع في المرضى الذين عولجوا لتثبيط / قمع الإرضاع
قد تحدث الآثار الجانبية التالية:
عدم القدرة على مقاومة الرغبة في القيام بأعمال قد تكون ضارة ، والتي قد تشمل:
- الرغبة الشديدة في المقامرة بشكل مفرط ، على الرغم من العواقب الشخصية أو العائلية الخطيرة
- الاهتمام والسلوك الجنسي المتغير أو المتزايد الذي يمثل مصدر قلق كبير لك أو للآخرين ، على سبيل المثال ، زيادة الرغبة الجنسية - التسوق غير القابل للسيطرة أو الإنفاق الزائد
- الأكل القهري (تناول كميات كبيرة من الطعام في فترة زمنية قصيرة) أو الشره المرضي (تناول طعام أكثر من المعتاد وأكثر مما هو مطلوب لإشباع جوعك).
أخبر طبيبك في حالة حدوث أي من هذه السلوكيات حتى يتمكن من تحديد ما يجب فعله للتحكم في الأعراض أو تقليلها
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكن أيضًا الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها مباشرةً من خلال نظام الإبلاغ الوطني على "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ DOSTINEX بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم. يتم تزويد زجاجات DOSTINEX بمجفف في الأغطية. يجب عدم إزالة المجفف.
يوصى بغلق الزجاجة بحذر بعد الاستعمال.
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة.
تحذير: لا يجوز إستعمال الدواء بعد إنقضاء تاريخ الصلاحية المبين على العبوة. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية المشار إليه إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
تكوين
كل قرص 0.5 ملغ يحتوي: المادة الفعالة: 0.5 ملغ كابيرجولين. سواغ: اللاكتوز ، ليسين.
الشكل والمحتوى الصيدلاني
2 حبة 0.5 مجم
4 أقراص 0.5 مجم
8 أقراص 0.5 مجم
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
DOSTINEX 0.5 مجم أقراص
02.0 التركيب النوعي والكمي
كل جهاز لوحي يحتوي على:
المبدأ النشط: كابيرجولين 0.5 ملغ.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أجهزة لوحية.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
تثبيط / قمع الرضاعة الفسيولوجية
يستخدم DOSTINEX للوقاية من الإرضاع الفسيولوجي بعد الولادة بفترة وجيزة ولقمع الإرضاع المستمر:
1) بعد الولادة ، عندما تختار الأم عدم إرضاع الطفل أو عندما يمنع الرضاعة لأسباب طبية تتعلق بالأم أو الرضيع.
2) بعد ولادة جنين ميت أو بعد الإجهاض.
يمنع DOSTINEX الإرضاع الفسيولوجي عن طريق تثبيط إفراز البرولاكتين.
في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة ، تبين أن DOSTINEX ، الذي تم إعطاؤه كجرعة وحيدة مقدارها 1 مجم في أول يوم بعد الولادة ، فعال في تثبيط إفراز الحليب ، بالإضافة إلى تقليل الاحتقان وآلام الثدي لدى 70-90٪ من النساء. ظهرت على جزء من المرضى أعراض انتكاسة في الثدي ، خفيفة بشكل عام ، في الأسبوع الثالث بعد الولادة.
قمع إفراز الحليب وتحسين الأعراض المتعلقة باحتقان الثدي والألم بعد ارتفاع الحليب تتحقق في حوالي 85٪ من النساء اللواتي يتلقين ما مجموعه 1 ملغ من الكابيرجولين ، تعطى على أربع جرعات مقسمة على مدى فترة يومين.
من النادر عودة أعراض الثدي بعد 10 أيام.
علاج اضطرابات فرط برولاكتين الدم
يوصف دستينكس لعلاج الاختلالات المرتبطة بفرط برولاكتين الدم مثل انقطاع الطمث ، قلة الطمث ، انقطاع الإباضة وسيلان اللبن. يشار إلى DOSTINEX في المرضى الذين يعانون من ورم الغدة النخامية الذي يفرز البرولاكتين (الورم الحميد الصغير والكبير) ، فرط برولاكتين الدم مجهول السبب ، أو متلازمة فارغة السرج المرتبطة بفرط برولاكتين الدم ، الأمراض الأساسية في المظاهر السريرية المذكورة أعلاه.
يُعطى دوستينكس بجرعات 1 - 2 ملغ أسبوعياً حيث كان العلاج المزمن فعالاً في تطبيع مستويات البرولاكتين في الدم في حوالي 84٪ من مرضى فرط برولاكتين الدم ، وقد لوحظ استئناف الدورات المنتظمة في 83٪ من النساء اللواتي يعانين من انقطاع الطمث سابقاً. بناءً على مراقبة مستويات البروجسترون ، التي تم تحديدها خلال المرحلة الأصفرية ، تمت إعادة الإباضة في 89 ٪ من النساء المعالجات ، واختفى ثر اللبن في 90 ٪ من الحالات المعالجة. كان هناك انخفاض في كتلة الورم في 50-90 ٪ من كل من الإناث والذكور المرضى الذين يعانون من ورم ميكروبرولاكتيني.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
يجب أن تدار DOSTINEX عن طريق الفم.
نظرًا لأن DOSTINEX كان يتم تناوله بشكل أساسي مع وجبات الطعام أثناء التجارب السريرية وبما أن تحمل هذه الفئة من الأدوية يتم تعزيزه عادةً عن طريق الطعام ، فمن المستحسن أن يتم تناول DOSTINEX مع الطعام.
تثبيط / قمع الرضاعة الفسيولوجية
لتثبيط الرضاعة
يجب أن تدار DOSTINEX في اليوم الأول بعد الولادة. الجرعة الموصى بها هي 1 مجم (قرصان 0.5 مجم) تعطى كجرعة وحيدة.
لقمع الإرضاع
الجرعة الموصى بها هي 0.25 مجم (نصف قرص 0.5 مجم) كل 12 ساعة لمدة يومين (1 مجم جرعة إجمالية).
علاج اضطرابات فرط برولاكتين الدم
الجرعة الأولية الموصى بها من DOSTINEX هي 0.5 مجم / أسبوع تعطى مرة أو مرتين (نصف قرص 0.5 مجم في الأسبوع ، على سبيل المثال الاثنين والخميس). يجب زيادة الجرعة الأسبوعية تدريجياً ، ويفضل إضافة 0.5 مجم أسبوعياً على فترات شهرية حتى يتم تحقيق الاستجابة العلاجية المثلى.الجرعة العلاجية عادة ما تكون 1 مجم في الأسبوع ، ولكن يمكن أن تتراوح من 0 ، 25 مجم إلى 2 مجم في الأسبوع DOSTINEX تم استخدام جرعات تصل إلى 4.5 ملغ في الأسبوع في مرضى فرط برولاكتين الدم.
يمكن إعطاء الجرعة الأسبوعية في محلول واحد أو تقسيمها إلى مرتين أو أكثر في الأسبوع حسب درجة تحمل المريض.
عندما يشار إلى جرعات أعلى من 1 ملغ في الأسبوع ، يوصى بتقسيم الجرعة الأسبوعية إلى إدارات متعددة حيث تم تقييم تحمل مثل هذه الجرعات المأخوذة في محلول أسبوعي واحد فقط في عدد قليل من المرضى.
يجب مراقبة المرضى أثناء مرحلة تعديل الجرعة لتحديد أقل جرعة تنتج الاستجابة العلاجية. يوصى بمراقبة مستويات البرولاكتين في الدم على فترات شهرية حيث يتم عادة ملاحظة تطبيع البرولاكتين في الدم في غضون 2-4 أسابيع بمجرد الوصول إلى النظام الفعال.
عند التوقف عن تناول DOSTINEX ، عادة ما يتم ملاحظة تكرار فرط برولاكتين الدم. ومع ذلك ، فقد لوحظ قمع مستمر لمستويات البرولاكتين لعدة أشهر في بعض المرضى. في معظم النساء ، تستمر دورات التبويض لمدة 6 أشهر على الأقل بعد إيقاف DOSTINEX.
الجرعة القصوى 3 ملغ / يوم.
استخدم في طب الأطفال
لم يتم إثبات سلامة وفعالية DOSTINEX في الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 16 عامًا.
استخدم في كبار السن
كنتيجة للمؤشرات التي يوصى باستخدام DOSTINEX من أجلها ، فإن الخبرة في كبار السن محدودة للغاية ، والبيانات المتاحة لا تشير إلى أي مخاطر معينة.
04.3 موانع الاستعمال
للعلاج طويل الأمد: تم تحديد دليل على اعتلال الصمامات القلبي على مخطط صدى القلب الذي تم إجراؤه قبل العلاج (انظر القسم 4.4 - تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام - التليف واعتلال الصمامات القلبي وربما الظواهر السريرية ذات الصلة).
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
عام
يجب إعطاء DOSTINEX ، مثل مشتقات الإرغوت الأخرى ، بحذر للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة ، أو متلازمة رينود ، أو القرحة الهضمية أو النزيف المعدي المعوي ، أو الذين لديهم تاريخ من الاضطرابات النفسية الشديدة ، وخاصة الذهانية.
المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
قصور كبدي
في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد والذين عولجوا لفترة طويلة مع DOSTINEX ، ينبغي النظر في جرعة أقل. لوحظت زيادة في المساحة تحت المنحنى في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد-بوغ C) الذين تلقوا جرعة واحدة 1 مجم مقارنة بالمتطوعين الأصحاء وأولئك الذين يعانون من أشكال أكثر اعتدالًا من القصور الكبدي.
انخفاض ضغط الدم الوضعي
بعد إعطاء DOSTINEX ، قد يحدث انخفاض ضغط الدم الوضعي. يجب توخي الحذر عند إعطاء DOSTINEX مع أدوية أخرى معروفة بخفض ضغط الدم.
التليف واعتلال الصمامات القلبية والظواهر السريرية المحتملة ذات الصلة
بعد الاستخدام المطول لمشتقات الإرغوتامين بخصائص ناهضة لمستقبلات هرمون السيروتونين 5HT2B ، مثل Dostinex ، حدثت اضطرابات تليفية والتهابات في الأغشية المصلية مثل التهاب الجنبة ، الانصباب الجنبي ، التليف الجنبي ، التليف الرئوي ، التهاب التامور ، مرض التأمور ، التهاب صمام القلب واحد أو أكثر من الصمامات (الأبهر ، التاجي ، ثلاثي الشرفات) أو التليف خلف الصفاق. في بعض الحالات ، تتحسن أعراض أو مظاهر اعتلال الصمامات القلبية بعد التوقف عن العلاج بالكابيرجولين.
يزداد معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR) بشكل غير طبيعي بالاقتران مع الانصباب الجنبي / التليف. يوصى باستخدام الأشعة السينية للصدر في حالة الزيادة غير الطبيعية وغير المبررة في ESR.
ارتبط مرض الصمامات باستخدام الجرعات التراكمية ؛ لذلك ، يجب علاج المرضى بأقل جرعة فعالة. في كل زيارة ، يجب إعادة تقييم توازن الفوائد والمخاطر في العلاج للمريض لتحديد ما إذا كان من المناسب الاستمرار في العلاج. العلاج .. علاج كابيرجولين.
قبل بدء العلاج طويل الأمد
يجب أن يخضع جميع المرضى لتقييم القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك مخطط صدى القلب ، لتحديد احتمالية الإصابة بأمراض الصمامات بدون أعراض.
من المفيد أيضًا إجراء معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR) أو تحليل العلامات الالتهابية الأخرى ، واختبار وظائف الرئة / فحص الصدر بالأشعة السينية ، واختبارات وظائف الكلى قبل بدء العلاج.
من غير المعروف ما إذا كان علاج الكابيرجولين في المرضى الذين يعانون من ارتداد الصمام سيؤدي إلى تفاقم المرض الأساسي. إذا تم تشخيص التليف الصمامي ، فلا ينبغي أن يعالج المريض بكابيرجولين (انظر القسم 4.3 - موانع الاستعمال).
أثناء العلاج طويل الأمد
يمكن أن يكون للأمراض التليفية بداية خبيثة ويجب مراقبة المرضى باستمرار لتجنب مخاطر المظاهر المحتملة للتليف التدريجي.
لذلك يوصى أثناء العلاج بالاهتمام بعلامات وأعراض:
• اضطرابات الجنب الرئوي مثل ضيق التنفس وضيق التنفس والسعال المستمر وألم الصدر.
• القصور الكلوي أو انسداد الأوعية الدموية للحالب أو البطن مما يؤدي إلى ألم في الوركين / آلام الظهر ووذمة في الأطراف السفلية ، وكذلك أي كتلة أو رقة في البطن قد تشير إلى تليف خلف الصفاق.
• قصور القلب ، حيث تظهر حالات التليف الصمامي والتأموري في كثير من الأحيان على أنها قصور في القلب. لذلك ، يجب استبعاد التليف الصمامي (والتهاب التامور التضيقي) في حالة ظهور مثل هذه الأعراض.
يوصى بالمراقبة السريرية والتشخيصية المناسبة لتطور الاضطرابات التليفية. يجب إجراء مخطط صدى القلب الأول في غضون 3-6 أشهر من بدء العلاج ، وبعد ذلك يجب تحديد تواتر مراقبة تخطيط صدى القلب من خلال تقييم سريري فردي مناسب ، مع إيلاء اهتمام خاص للعلامات والأعراض المذكورة أعلاه ، ولكن دائمًا مع الحد الأدنى من التكرار من 6 إلى 12 شهرًا.
يجب التوقف عن العلاج باستخدام DOSTINEX إذا أظهر مخطط صدى القلب ارتدادًا جديدًا للصمام أو تفاقم ارتداد حالي أو تضييق الصمام أو سماكة نشرة الصمام (انظر القسم 4.3 - موانع الاستعمال).
يجب تحديد الحاجة إلى مزيد من المراقبة السريرية (مثل الفحص البدني ، بما في ذلك "تسمع القلب الدقيق ، والأشعة السينية ، والتصوير المقطعي المحوسب) على أساس فردي.
يجب إجراء اختبارات إضافية مثل معدل ترسيب كرات الدم الحمراء (ESR) وقياسات الكرياتينين في الدم حسب الحاجة لدعم تشخيص مرض التليف.
النعاس / نوبات النوم المفاجئة
ارتبط DOSTINEX بالنعاس. قد تترافق ناهضات الدوبامين مع نوبات من نوبات النوم المفاجئة لدى الأفراد المصابين بمرض باركنسون ، ويمكن النظر في تقليل الجرعة أو وقف العلاج (انظر القسم 4.7 - التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات).
تثبيط / قمع الرضاعة الفسيولوجية
كما هو الحال مع مشتقات الإرغوت الأخرى ، لا ينبغي إعطاء DOSTINEX للنساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الناجم عن الحمل ، مثل تسمم الحمل أو ارتفاع ضغط الدم بعد الولادة ، ما لم تكن الفائدة المحتملة تفوق المخاطر المحتملة.
لا ينبغي أن تدار DOSTINEX بجرعات مفردة أكبر من 0.25 مجم للنساء المرضعات تحت علاج قمع الرضاعة لتجنب خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي. (انظر القسم 4.2 - تثبيط / قمع الرضاعة الفسيولوجية والقسم أعلاه - انخفاض ضغط الدم الوضعي).
علاج الاضطرابات الناجمة عن فرط برولاكتين الدم
نظرًا لأن فرط برولاكتين الدم المصحوب بانقطاع الطمث / ثر اللبن والعقم قد يترافق مع أورام الغدة النخامية ، يجب إجراء فحص كامل لوظيفة الغدة النخامية قبل بدء العلاج باستخدام DOSTINEX.
يعيد DOSTINEX الإباضة والخصوبة لدى النساء المصابات بقصور الغدد التناسلية المفرطة برولاكتين الدم.
قبل بدء العلاج بدوستينكس ، يجب استبعاد الحمل.نظرًا لأنه لا تزال هناك خبرة سريرية محدودة حتى الآن وأن الدواء له عمر نصف طويل ، كإجراء وقائي ، تُنصح النساء اللائي يرغبن في الحمل ، بمجرد تحقيق دورات التبويض المنتظمة ، بالتوقف عن تناول DOSTINEX قبل شهر من المحاولة. من الحمل.
نظرًا لأن الحمل قد يحدث قبل استئناف الدورة الشهرية ، فمن المستحسن إجراء اختبار الحمل على الأقل كل 4 أسابيع خلال فترة انقطاع الطمث وبعد ذلك عندما تتأخر الدورة الشهرية لأكثر من ثلاثة أيام. يجب نصح النساء اللواتي لا يرغبن في الحمل بتبني طريقة لمنع الحمل الميكانيكي أثناء العلاج بـ DOSTINEX وبعد إيقاف DOSTINEX حتى اختفاء دورات التبويض.
إذا تم التأكد من الحمل أثناء العلاج ، كإجراء وقائي ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات زيادة حجم الغدة النخامية ، حيث قد يحدث توسع في الأورام الموجودة مسبقًا أثناء الحمل.
اضطرابات السيطرة على الانفعالات
يجب مراقبة المرضى بانتظام من أجل تطوير اضطرابات التحكم في الانفعالات. يجب أن يدرك المرضى ومقدمو الرعاية أن الأعراض السلوكية لاضطراب التحكم في الانفعالات بما في ذلك المقامرة المرضية وزيادة الرغبة الجنسية وفرط النشاط الجنسي والتسوق القهري أو الإنفاق الزائد والشره المرضي والرغبة في تناول الطعام يمكن أن تحدث. يجب التفكير في الانسحاب التدريجي حتى التوقف إذا ظهرت مثل هذه الأعراض.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
على الرغم من عدم وجود دليل قاطع على وجود تفاعل بين DOSTINEX وأي قلويد إرغوت آخر ، فمن المستحسن عدم استخدام المنتج بالتزامن مع هذه الأدوية لفترات طويلة من الزمن.
نظرًا لأن DOSTINEX يمارس تأثيره العلاجي من خلال التحفيز المباشر لمستقبلات الدوبامين ، فلا ينبغي أن يُعطى بالتزامن مع الأدوية التي لها نشاط مضاد للدوبامين (مثل الفينوثيازينات ، بيوتيروفينون ، ثيوكسانثين ، ميتوكلوبراميد) لأن هذا قد يؤدي إلى تقليل التأثيرات مثبطات DOSTINEX على إفراز البرولاكتين.
لا ينبغي استخدام DOSTINEX ، مثل مشتقات الإرغوت الأخرى ، بالتزامن مع المضادات الحيوية لماكرولايد (مثل الإريثروميسين) حيث قد تكون هناك زيادة في التوافر البيولوجي لـ DOSTINEX.
04.6 الحمل والرضاعة
بعد دراسة قائمة على الملاحظة استمرت اثني عشر عامًا حول تأثيرات العلاج المعتمد على الكابيرجولين في الحمل ، أصبحت المعلومات متاحة الآن عن 256 حالة حمل. من بين هذه الحالات البالغ عددها 256 حالة ، أدى سبعة عشر (6.6٪) إلى حدوث تشوهات خلقية أو إجهاض شديد. تتوفر المعلومات عن 23 من أصل 258 رضيعًا لديهم ما مجموعه 27 حالة شذوذ حديثي الولادة أكثر أو أقل حدة. كانت أكثر حالات الشذوذ حديثي الولادة شيوعًا هي تشوهات الجهاز العضلي الهيكلي ، تليها حالات الشذوذ في الجهاز القلبي الرئوي. لا توجد معلومات بخصوص أمراض الفترة المحيطة بالولادة أو الآثار طويلة المدى على الرضع الذين تعرضوا للكابيرجولين أثناء الحياة داخل الرحم. استنادًا إلى الأدبيات المنشورة مؤخرًا ، تم الإبلاغ عن انتشار التشوهات الخلقية الحادة بنسبة 6.9 ٪ أو أكثر في عموم السكان. تختلف نسبة التشوهات الخلقية باختلاف السكان. ليس من الممكن تحديد ما إذا كان هناك خطر متزايد بدقة حيث لم يتم تضمين مجموعة التحكم.
قبل إعطاء DOSTINEX ، من الضروري استبعاد حالة الحمل. من الضروري أيضًا منع الحمل لمدة شهر واحد على الأقل بعد العلاج. نظرًا لأن عمر نصف عمر كابيرجولين التخلص من 79-115 ساعة في المرضى الذين يعانون من فرط برولاكتين الدم ، بمجرد تحقيق دورات التبويض المنتظمة ، يجب على النساء اللواتي يرغبن في الحمل التوقف تناول دستينكس قبل شهر واحد من الحمل المفترض ، وهذا سيمنع تعرض الجنين المحتمل للدواء ولن يتداخل مع إمكانية الحمل لأن دورات التبويض في بعض الحالات تستمر لمدة 6 أشهر بعد التوقف عن تناول الدواء. في حالة حدوث الحمل أثناء العلاج ، يجب التوقف عن العلاج بمجرد معرفة أن الحمل يحد من تعرض الجنين للمنتج الطبي (انظر القسم 4.4 - علاج الاضطرابات الناجمة عن فرط برولاكتين الدم).
في الفئران ، يتم إفراز DOSTINEX و / أو مستقلباته في الحليب. لا توجد معلومات عن إفراز الدواء في لبن الأم ؛ ومع ذلك ، يجب نصح النساء بعدم الإرضاع من الثدي في حالة عدم نجاح تثبيط / منع الرضاعة الطبيعية باستخدام DOSTINEX. لا ينبغي إعطاء DOSTINEX للنساء المصابات باضطرابات فرط برولاكتين الدم اللواتي ينوين إرضاع أطفالهن رضاعة طبيعية لأنه يمنع الإرضاع.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
يجب نصح المرضى الذين عولجوا بـ DOSTINEX والذين يعانون من نوبات من النعاس و / أو نوبات النوم المفاجئة بالامتناع عن القيادة أو الانخراط في أي نشاط يمكن أن يعرض فيه ضعف الانتباه أنفسهم أو الآخرين لخطر ضرر جسيم أو الموت (على سبيل المثال ، استخدام الآلات) حتى يتم حل هذه النوبات المتكررة والنعاس (انظر أيضًا القسم 4.4 - تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام - نعاس / نوبات نوم مفاجئة).
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
تم ملاحظة التأثيرات غير المرغوب فيها التالية والإبلاغ عنها أثناء العلاج باستخدام DOSTINEX بالترددات التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ، شائعة (≥1 / 100 ،
عام
الاضطرابات الناجمة عن فرط برولاكتين الدم
تثبيط / قمع الإرضاع
التيقظ الدوائي بعد التسويق
اضطرابات السيطرة على الانفعالات
قد تحدث المقامرة المرضية ، وزيادة الرغبة الجنسية ، وفرط الرغبة الجنسية ، والتسوق القهري أو الإنفاق المفرط ، والشره المرضي والأكل بنهم في المرضى الذين عولجوا بمنبهات الدوبامين ، بما في ذلك DOSTINEX (انظر القسم 4.4 التحذيرات والاحتياطات الخاصة للاستخدام).
04.9 جرعة زائدة
من المحتمل أن تكون أعراض الجرعة الزائدة بسبب فرط تحفيز مستقبلات الدوبامين ، مثل الغثيان والقيء وانزعاج المعدة وانخفاض ضغط الدم الوضعي والارتباك / الذهان أو الهلوسة.
إذا لزم الأمر ، ينبغي اتخاذ تدابير داعمة عامة للتخلص من جميع الأدوية التي لم يتم امتصاصها ولدعم ضغط الدم.
قد يكون من المستحسن أيضًا استخدام عقاقير مناهضة الدوبامين.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
فصيلة العلاج الدوائي: مثبطات البرولاكتين
كود ATC: G02CB03
DOSTINEX هو مشتق الدوبامين من الشقران مع تأثير قوي وطويل الأمد لتثبيط مستويات البرولاكتين.
من خلال التحفيز المباشر لمستقبلات الدوبامين D2 الموجودة على خلايا الغدة النخامية ، فإنه يمنع إفراز البرولاكتين. في الجرذان يقلل المركب من إفراز البرولاكتين بجرعات فموية من 3-25 ميكروغرام / كجم ، و في المختبر بتركيز 45 جزء من الغرام / مل. بالإضافة إلى ذلك ، يمارس DOSTINEX تأثيرًا مركزيًا للدوبامين من خلال تحفيز مستقبلات D2 ، بجرعات فموية أعلى من الجرعات الفعالة لخفض مستويات البرولاكتين في الدم.
من المحتمل أن يكون التأثير المطول للدواء على انخفاض مستويات البرولاكتين بسبب استمراره الطويل في العضو المستهدف ، كما هو مقترح من خلال الإزالة البطيئة للنشاط الإشعاعي الكلي من الغدة النخامية ، بعد تناول فمي واحد للمنتج المسمى في الفئران (t1 / 2 حوالي 60 ساعة).
تمت دراسة التأثيرات الديناميكية الدوائية لـ DOSTINEX في متطوعين أصحاء ، وفي الأمهات الجدد وفي مرضى فرط برولاكتين الدم. بعد جرعة فموية واحدة من DOSTINEX (0.3-1.5 مجم) ، لوحظ انخفاض كبير في مستويات البرولاكتين في الدم في جميع المجموعات السكانية التي تمت دراستها. يكون التأثير سريعًا (خلال 3 ساعات بعد الإعطاء) ومستمر (حتى 7-28 يومًا في المتطوعين الأصحاء ومرضى فرط برولاكتين الدم وحتى 14-21 يومًا عند النساء النفاس). يرتبط تأثير خفض البرولاكتين بالجرعة. كل من مدى ومدة التأثير.
فيما يتعلق بأي تأثيرات للغدد الصماء لا علاقة لها بالعمل المضاد للبرولاكتين ، تؤكد البيانات المتاحة على البشر النتائج التجريبية التي تشير إلى أن DOSTINEX يتميز بعمل انتقائي للغاية ، دون أي تأثير على الإفراز القاعدي لهرمونات الغدة النخامية الأخرى أو الكورتيزول. يشير التأثير الديناميكي الدوائي الوحيد لـ DOSTINEX ، غير المرتبط بالتأثير العلاجي ، إلى انخفاض ضغط الدم. يحدث التأثير الخافض لضغط الدم لـ DOSTINEX في جرعة واحدة خلال الساعات الست الأولى بعد تناول الدواء ويعتمد على الجرعة من حيث الحجم والوقوع.
05.2 خصائص حركية الدواء
تمت دراسة الحرائك الدوائية والاستقلابية لـ DOSTINEX في متطوعين أصحاء من كلا الجنسين وفي مرضى فرط برولاكتين الدم.
بعد تناوله عن طريق الفم ، تم امتصاص المنتج الموسوم إشعاعيًا بسرعة من الجهاز الهضمي كما يتضح من ذروة النشاط الإشعاعي في البلازما (بين 0.5 و 4 ساعات بعد الإعطاء).
بعد عشرة أيام من الإعطاء وجد 18٪ و 72٪ من النشاط الإشعاعي في البول والبراز على التوالي ، وفي البول وجد أن 2-3٪ من الجرعة لم تتغير.
المستقلب الرئيسي المحدد في البول هو 6-allyl-8β-carboxy-ergoline ، وهو ما يمثل 4-6٪ من الجرعة. تم تحديد ثلاثة مستقلبات أخرى وتحديدها في البول بنسبة 3٪ ولوحظ أن المستقلبات أقل فعالية من DOSTINEX في تثبيط إفراز البرولاكتين. في المختبر. تمت دراسة التحول الحيوي لـ DOSTINEX أيضًا في بلازما المتطوعين الذكور الأصحاء الذين عولجوا بكابيرجولين المسمى: تم إثبات تحول حيوي سريع وهائل.
تم تأكيد إفراز البول المنخفض للمنتج غير المتغير أيضًا في الدراسات التي أجريت مع المنتج غير المشع. عمر النصف لـ DOSTINEX ، المحسوب على أساس النسب المئوية لإفراز البول ، طويل جدًا (63-68 ساعة في المتطوعين الأصحاء ، 79-115 ساعة في مرضى فرط برولاكتين الدم).
بناءً على عمر النصف للتخلص ، يتم الوصول إلى ظروف الحالة المستقرة بعد 4 أسابيع ، كما هو مؤكد من خلال متوسط مستويات البلازما الذروة لـ DOSTINEX التي تم الحصول عليها بعد الإعطاء الفردي (37 ± 8 بيكوغرام / مل) وبعد 4 أسابيع من الإعطاء المتكرر (101 ± 43 بيكوغرام / مل).
التجارب في المختبر أظهرت أن الدواء بتركيزات 0.1-10 نانوغرام / مل يربط 41-42٪ ببروتينات البلازما.
لا يبدو أن الطعام يؤثر على امتصاص وتوافر DOSTINEX.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
تم عرض التأثيرات السامة للمادّة ولكن غير المسخية في الفئران بجرعات كابيرجولين تصل إلى 8 مجم / كجم / يوم (حوالي 55 ضعف الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان) خلال فترة تكوين الأعضاء.
أدت جرعة 0.012 مجم / كجم / يوم (حوالي 1/7 من الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها) خلال فترة تكوين الأعضاء إلى زيادة خسائر الجنين بعد الزرع في الجرذان. إفراز كابيرجولين البرولاكتين في الجرذان. كابيرجولين ، بجرعات يومية من 0.5 مغ / كغ / يوم (حوالي 19 ضعف الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان) خلال فترة تكوين الأعضاء في الأرانب ، تسبب في فقدان الوزن بسبب تسمم الأم وتقليل تناول الطعام.جرعات 4 مجم / كجم / يوم (حوالي 150 ضعف الحد الأقصى الموصى به للإنسان جرعة) خلال فترة تكوين الأعضاء في الأرانب تسبب في حدوث زيادة في حدوث ومع ذلك ، في دراسة أخرى على الأرانب ، لم يلاحظ أي تشوهات مرتبطة بالعلاج ولا السمية الجنينية بجرعات تصل إلى 8 مغ / كغ / يوم (حوالي 300 ضعف الحد الأقصى الموصى به جرعة. الرجل).
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
اللاكتوز
يسين
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
سنتان
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا أحد.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
زجاجات زجاجية من النوع الأول ذات غطاء برغي أمان تحتوي على هلام السيليكا.
زجاجة بها 2 حبة
زجاجة بها 4 أقراص
زجاجة بها 8 اقراص
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يتم تزويد زجاجات DOSTINEX بمجفف في الأغطية. يجب عدم إزالة هذا المجفف.
يوصى بغلق الزجاجة بحذر بعد الاستعمال.
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
شركة Pfizer Italia S.r.l.
عبر Isonzo 71
04100 لاتينا
08.0 رقم ترخيص التسويق
DOSTINEX 0.5 مجم أقراص - 2 حبة - AIC n. 028988018
أقراص DOSTINEX 0.5 مجم - 4 أقراص - AIC n. 028988020
أقراص DOSTINEX 0.5 مجم - 8 أقراص - AIC n. 028988032
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
27 يوليو 1994
10.0 تاريخ مراجعة النص
فبراير 2013
-a-cosa-serve.jpg)
.jpg)
