ZETIA ® هو دواء يعتمد على Ezetimibe
المجموعة العلاجية: Hypolipidemics - Ezetimibe
دواعي الإستعمال ZETIA ® Ezetimibe
ZETIA ® مفيد في علاج فرط كولسترول الدم الأولي ، بما في ذلك فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت ، في حالة فشل العلاج الغذائي والتدابير غير الدوائية الأخرى.
يجب استخدام Ezetimibe كخيار علاجي دوائي في حالة انخفاض التحمل أو الفشل العلاجي للستاتينات.
من ناحية أخرى ، يمكن استخدام علاج الستاتين-إزيتيميب المشترك بنجاح في حالة فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الزيجوت.
يمكن استخدام ZETIA® كعامل مساعد للنظام الغذائي في المرضى الذين يعانون من سيتوستيرول الدم العائلي متماثل الزيجوت.
آلية عمل ZETIA ® Ezetimibe
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص ezetimibe الموجود في ZETIA® بسرعة في الجهاز الهضمي ويتم استقلابه - في الأمعاء الدقيقة والكبد على حد سواء - إلى ezetimibe-glucoronide ، مما يحافظ على الوظيفة البيولوجية للدواء. من خلال الدورة المعوية الكبدية ، يتم إفراز المبدأ النشط عبر الصفراء ، وصولاً إلى الأمعاء مرة أخرى. هنا ، على مستوى حدود الفرشاة ، يثبط ناقل الكوليسترول (NPC1L1) ، ويمنع بشكل فعال امتصاص الكوليسترول والستيرولات. المكونات الطبيعية المأخوذة مع النظام الغذائي.
بعد نصف عمر يبلغ حوالي 22 ساعة ، يتم التخلص من كل من إيزيتيميب وإيزيتيميب جلوكورونيد - الذي يمثل أكثر من 80٪ من إجمالي جرعة المادة الفعالة - في البول بشكل أساسي.
سيكون خفض كوليسترول LDL الناجم عن العلاج باستخدام ezetimibe أساسًا للخصائص العلاجية والوقائية ضد أمراض القلب والأوعية الدموية ، على الرغم من أنه لا توجد حتى الآن بيانات تجريبية معينة تثبت ، على سبيل المثال ، فعالية الدواء في تقليل لويحات تصلب الشرايين (عامل خطر مهم جدا).
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
فعالية EZETIMIBE
آن فارماكوثر. 2003 يونيو ؛ 37: 839-48.
إزيتيميب لعلاج فرط كوليسترول الدم.
ماورو فيف ، تاكرمان سي.
أثبتت Ezetimibe ، التي دخلت الممارسة السريرية الشائعة فقط في عام 2002 ، فعاليتها بشكل خاص في علاج فرط كوليسترول الدم. سمح لنا "الفحص الدقيق للأدبيات العلمية بمراقبة كيف يمكن لهذا الدواء وحده أن يقلل من مستويات البلازما من كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة بحوالي 18٪ ، والدهون الثلاثية بنسبة 5٪ ، ويزيد كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة بحوالي 3٪." ، وذلك لزيادة تأثيرها الخافض للكوليسترول بحوالي 15 - 20٪.
2. مناقشة فعالية EZETIMIBE في الوقاية من الأمراض
القلب والأوعية الدموية
نوتر متعب كارديوفاسك ديس. 2010 2 يونيو. [Epub قبل الطباعة]
دور ezetimibe في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية: أين نقف بعد ARBITER 6-HALTS.
هوارد دبليو.
على الرغم من أن التأثير الخافض للدهون لـ ezetimibe معروف وراسخًا ، إلا أن تأثيره الوقائي المحتمل ضد أمراض القلب والأوعية الدموية لا يزال غير واضح. في الواقع ، يبدو أن ezetimibe يمكن أن يحافظ على هذا التأثير الوقائي فقط عند تناوله مع العلاج المركب مع الستاتينات أو مع الأدوية القادرة على تعزيز زيادة أكبر في كوليسترول HDL.
3. غياب التأثيرات المتضخمة للـ EZETIMIBE
فارماكول Eur J. 2010 10 مايو ؛ 633 (1-3): 62-70. Epub 2010 10 فبراير.
التأثيرات متعددة الاتجاهات لـ ezetimibe: هل هي موجودة بالفعل؟
م كالوجيرو، V تسيميوديموس، إليساف م.
تتميز معظم الأدوية الخافضة للدهون (مثل الستاتين والفايبرات وما إلى ذلك) بوجود تأثيرات ثانوية بخلاف تأثير خفض الدهون البسيط ، والذي غالبًا ما يساهم بشكل كبير في تقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. لسوء الحظ ، يبدو أن ezetimibe يتم تزويده حصريًا بتأثير أيضي يخفض الكوليسترول ، والذي لا يبدو وحده أنه يحمي بشكل كبير من أمراض القلب والأوعية الدموية.
طريقة الاستعمال والجرعة
زيتيا ® أقراص 10 ملغ من إزيتيميب: يشمل العلاج الأولي إعطاء قرص واحد يوميًا ، يؤخذ مع الماء بغض النظر عن الوجبات (التي لا يبدو أنها تؤثر على الخواص الحركية الدوائية الطبيعية للمكوِّن النشط).
كما هو الحال مع جميع علاجات خفض الدهون ، يُنصح ببدء البروتوكول العلاجي بربطه بنظام غذائي ناقص الدهون ، واختيار العلاج الدوائي فقط في حالة فشل العلاج السلوكي (النظام الغذائي والنشاط البدني).
عند تناوله بشكل متزامن مع الستاتينات ، قد يلزم تعديل جرعة ZETIA®
تحذيرات ZETIA ® Ezetimibe
قبل البدء في العلاج بالعقاقير ، يُنصح باتباع عادات الحياة الصحية واتباع نظام غذائي قليل الدسم لمدة 12 أسبوعًا على الأقل. إذا كانت النتائج التي تم الحصول عليها غير مرضية وبعيدة عن الهدف العلاجي ، فإن استخدام الدواء له ما يبرره تمامًا.
قبل وأثناء العلاج بـ ZETIA® ، خاصةً عندما يقترن بالستاتينات ، يجب مراقبة مستويات الترانساميناز في الدم لتقليل أي خطر للإصابة بأمراض الكبد. في الوقت نفسه ، من الضروري التحكم في تركيزات فوسفوكيناز الكرياتين في البلازما ، من أجل تقليل أي عمليات مرضية تؤثر على العضلات الهيكلية. لذلك يجب تعليق العلاج المشترك في حالة حدوث زيادة في الترانساميناسات بما لا يقل عن 3 أضعاف المعدل الطبيعي ، أو في حالة زيادة مستويات فوسفوكيناز الكرياتين في البلازما مصحوبًا بألم عضلي وانتشار الألم العضلي والتعب والإرهاق.
علاوة على ذلك ، يجب إعطاء ZETIA ® بحذر شديد في حالة ضعف وظائف الكلى والأمراض التي تصيب المرارة والقنوات الصفراوية (مثل تحص صفراوي).
من بين سواغ ZETIA ® هناك اللاكتوز ، الذي يحتمل أن يكون مسؤولاً عن ردود الفعل السلبية على مستوى الجهاز الهضمي في المرضى الذين يعانون من متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ، وفي حالة نقص إنزيم اللاكتاز.
على الرغم من أن الدواء لا يبدو قادرًا بشكل مباشر على تغيير القدرات التفاعلية والإدراكية للمريض ، إلا أن الآثار الجانبية مثل الدوخة والدوار قد تجعل استخدام الآلات أو قيادة المركبات أمرًا خطيرًا.
في أي حال ، قبل تناول ZETIA ® Ezetimibe - يجب أن يقوم طبيبك بفحصك وفحصك.
الحمل والرضاعة
التجارب السريرية المتعلقة باستخدام ezetimibe في الحمل والرضاعة غير موجودة ، بينما أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات عدم وجود آثار سامة أو مطفرة على الجنين. لذلك يفضل تجنب تناول هذا الدواء خلال فترة الحمل بأكملها ومرحلة الإرضاع اللاحقة.
التفاعلات
يسمح غياب التمثيل الغذائي الكبدي الذي يتضمن السيتوكروم P450 لـ ezetimibe بتقليل جميع التفاعلات الدوائية المحتملة ، وبعضها يحتمل أن يكون خطيرًا.
في الواقع ، لا يبدو أن ezetemibe يغير الخصائص الحركية الدوائية والوظيفية لمضادات التخثر الفموية ، مما يحافظ على زمن البروثرومبين دون تغيير.
ومع ذلك ، فإن الاستخدام المتزامن للفايبرات ، بعد "زيادة إفراز الكوليسترول في الصفراء ، يمكن أن يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بتحص صفراوي ، مما يبرر تعليق العلاج.
يبدو أن مضادات الحموضة والكوليسترامين تقلل من معدل امتصاص إيزيتميب ، في حين أن السيكلوسبورين سيحدد زيادة كبيرة في التعرض للعقاقير ؛ في هذه الحالات ، يُنصح بإعطاء ZETIA ® بحذر شديد ، مع تعديل الجرعة إذا لزم الأمر.
التآزر العلاجي الملاحظ مع الستاتين مهم جدًا ، لدرجة أن هذا العلاج المركب يستخدم بنجاح كبير في الممارسة السريرية الشائعة.
موانع الاستعمال ZETIA ® Ezetimibe
يمنع استخدام ZETIA® في حالة الإصابة بأمراض الكبد أو ارتفاع قيم ترانس أميناز الدم ، وكذلك في حالة وجود فرط الحساسية لأحد مكوناته.
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
على الرغم من أن الآثار الجانبية تبدو عابرة وغير مهمة سريريًا ، يجب إعادة التأكيد على أن حدوثها يميل إلى الزيادة عندما يتم إعطاء إيزيتيميب بالتزامن مع الستاتين.
تشمل التفاعلات الضائرة الأكثر ملاحظة الصداع ، والألم العضلي ، وآلام البطن ، والإسهال ، والتعب المستمر ، المصحوب أحيانًا بزيادة في قيم ترانس أميناز الدم ، خاصةً إذا تم دمج ZETIA مع الستاتينات.
تظهر الآثار الجانبية الأخرى الأكثر خطورة ، مثل ضيق التنفس ، والاعتلال العضلي ، وفرط الحساسية والوهن ، غير ذات دلالة إحصائية.
ملحوظة
لا يُباع ZETIA® إلا بوصفة طبية.
قد تكون المعلومات الواردة في ZETIA ® Ezetimibe المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
