LOVINACOR® لوفاستاتين

LOVINACOR ® هو دواء يعتمد على لوفاستاتين

المجموعة العلاجية: عوامل خفض الدهون - مثبطات اختزال HMG-CoA

دواعي الإستعمال LOVINACOR ® لوفاستاتين

يشار إلى LOVINACOR® في علاج فرط كوليسترول الدم الأولي ، فرط كوليسترول الدم العائلي متغاير الزيجوت وخلل شحميات الدم المختلط ، في حالة فشل العلاج الغذائي وغيرها من إجراءات خفض الدهون غير الدوائية.
يمكن أيضًا التوصية بإعطاء LOVINACOR ® في حالة ارتفاع مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية مع فرط كوليسترول الدم الذي لا يتم تصحيحه عن طريق النظام الغذائي.

آلية عمل LOVINACOR ® لوفاستاتين

تم العثور على لوفاستاتين الموجود في LOVINACOR ® في شكل لاكتون غير نشط ، وبالتالي لا يعمل من الناحية البيولوجية. يؤخذ عن طريق الفم ويمتص في الجهاز الهضمي ، ويتركز الدواء بشكل أساسي في الكبد ، حيث يتحلل إلى شكله النشط من حمض الهيدروكسي (فعال في تثبيط إنزيم HMG-CoA reductase). يتجسد العمل المثبط على هذا الإنزيم في الحد من تخليق الميفالونات ، وهو نذير أساسي للكوليسترول.
يعمل التوليف المنخفض للكوليسترول والبروتينات الدهنية المرتبطة به كمحفز إيجابي للتعبير عن المستقبلات الكبدية لـ LDL ، مما يضمن امتصاصًا أكثر كثافة للكوليسترول ، وبالتالي أيضًا انخفاض كبير في مستويات البلازما لهذا البروتين الدهني.
وبالتالي ، فإن الإجراء العلاجي لـ LOVINACOR ® يسمح - من خلال التحكم في قيم البلازما لكوليسترول LDL والدهون الثلاثية - بتقليل حدوث الأحداث القلبية الوعائية.
بعد حوالي 24 ساعة من تناوله ، يتم التخلص من اللوفاستاتين بشكل رئيسي عن طريق الكبد.

أجريت الدراسات والفعالية السريرية

1. فعالية الحب على النساء المصابات بفرط الكوليسترول

آن متدرب ميد .1993 يونيو 1؛ 118: 850-5.

فعالية وتحمل لوفاستاتين في 3390 امرأة مصابات بفرط كوليسترول الدم المعتدل.

برادفورد آر إتش ، داونتون إم ، كريموس إيه إن ، لانجندورفر إيه ، ستينيت إس ، ناش دي تي ، مانتل جي ، شير سي إل.

أظهرت هذه الدراسة ، التي أجريت على حوالي 3390 امرأة مصابات بفرط كولسترول الدم الأولي الخفيف ، كيف يمكن أن يؤدي تناول 20 أو 40 ملغ من لوفاستاتين يوميًا إلى انخفاض كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة من 24 إلى 40٪ ، والدهون الثلاثية من 9 إلى 18٪ ، وزيادة في كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة من 7 إلى 9٪.

2. لوفاستاتين في الوقاية من مخاطر القلب والأوعية الدموية

أنا J Cardiol. 2001 1 مايو ؛ 87: 1074-9.

دراسة الوقاية من تصلب الشرايين التاجية للقوات الجوية / تكساس (AFCAPS / TEXCAPS): وجهات نظر إضافية حول تحمل العلاج طويل الأمد باستخدام لوفاستاتين.

داونز جونيور ، كليرفيلد إم ، تيرولر ها ، ويتني إي جيه ، كروير دبليو ، لانجندورفر إيه ، زغربلسكي الخامس ، ويس إس ، شابيرو دي آر ، بيري بي إيه ، جوتو إيه إم.

دراسة مهمة للغاية تظهر فعالية العلاج باستخدام لوفاستاتين في الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية. وبصورة أدق ، ضمنت جرعات 20 ملغ و 40 ملغ انخفاضًا في الإصابة بأمراض القلب والشريان التاجي وأمراض الأورام والوفيات. في مواجهة الآثار الجانبية غير المهمة سريريًا.

3. الأمراض والسرطان

بكين بواسطة Xue Xue Bao. 2010 18 أغسطس ؛ 42: 391-5.

آثار جرعة فعالة سريريًا من لوفاستاتين على خلايا سرطان البروستاتا PC3

Yang L، Wang Y، Lv TJ، Zhou LQ، Jin J.

لا تزال دراسة إمكانات الستاتينات المضادة للسرطان مفتوحة ، وهناك العديد من النتائج المتضاربة في هذا الصدد في الأدبيات. أحد أهم القيود هو التباين في النتائج أثناء الانتقال من مزارع الخلايا ، والنماذج الحيوانية ، إلى الممارسة السريرية البشرية. على سبيل المثال ، تُظهر هذه الدراسة قدرة لوفاستاتين - عند الجرعات العلاجية المستخدمة في الممارسة السريرية - على تثبيط نمو خلايا سرطان البروستاتا في المختبر على الرغم من أن هذه النتائج تبدو مشجعة إلى حد ما ، إلا أنه لا يزال هناك نقص في التجارب السريرية الجديرة بالملاحظة.

طريقة الاستعمال والجرعة

لوفيناكور ® 10/20/40 مجم أقراص من لوفاستاتين: يجب أن يوصى بتناول هذا الدواء فقط بعد فترة ، على الأقل ثلاثة أشهر ، من اتباع نظام غذائي منخفض الدهون والنشاط البدني الخاضع للرقابة.
في حالة عدم وجود استجابة علاجية فعالة ، يجب بدء العلاج الدوائي بـ LOVINACOR ® عن طريق تناول قرص واحد 10 ملغ يوميًا ، ربما في المساء أثناء العشاء.
إذا كانت هذه الجرعة غير فعالة ، فقد يقوم طبيبك بزيادة الجرعة حتى 40 مجم يوميًا. لا يتم النظر في هذا التدخل التصحيحي إلا بعد 4 أسابيع من بداية العلاج باستخدام لوفاستاتين ، وهي الفترة اللازمة لتحقيق أقصى فعالية لخفض الدهون في LOVINACOR®.
قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة في حالة العلاج المتزامن مع الأدوية الخافضة للدهون أو في حالة القصور الكلوي.

في أي حال ، قبل تناول لوفاستاتين LOVINACOR ® - يجب أن يتم وصفك وفحصك من قبل طبيبك.

تحذيرات LOVINACOR ® لوفاستاتين

كما ذكرنا ، فإن العلاج الدوائي لفرط كوليسترول الدم يمثل مرحلة لاحقة لتعديل النظام الغذائي ونمط الحياة. وبالتالي ، يجب أيضًا الحفاظ على جميع التدخلات غير الدوائية التي تهدف إلى مواجهة هذه الحالة أثناء العلاج باستخدام LOVINACOR ®
قبل وأثناء تناول لوفاستاتين ، يُنصح بمراقبة وظائف الكبد ومستوى البلازما من الترانساميناسات ، من أجل تجنب ظهور أمراض الكبد. في الواقع ، إذا تجاوزت تركيزات إنزيمات الكبد في الدم المستويات الطبيعية بمقدار 3 مرات ، فمن المستحسن التوقف عن العلاج الدوائي على الفور.
بالإضافة إلى الترانساميناسات ، يجب على الطبيب التحقق من وجود أمراض عضلية أو اعتلال عضلي سابق أو ظروف مهيئة لتلف العضلات الهيكلية (تقدم العمر أو ما يصاحب ذلك من تعاطي أدوية معينة). كل هذا لتقليل مخاطر انحلال الربيدات الموصوفة بعد تناول لوفاستاتين . في مجموعات المرضى المعرضة للخطر ، يجب مراقبة مستويات كرياتينكيناز المصل بشكل مستمر.
ومع ذلك ، في المرضى الأصحاء ، من المستحسن التأكد من عدم وجود أعراض مرتبطة بتلف العضلات - مثل الوهن والتعب المستمر وآلام العضلات - ثم ربما فحصها من خلال الفحوصات السريرية الدموية المناسبة.
ارتبط العلاج طويل الأمد بـ LOVINACOR ® ، وإن كان في حالات استثنائية فقط ، بمرض رئوي خلالي يتميز بضيق التنفس والسعال والوهن والحمى وفقدان الوزن.
يحتوي LOVINACOR ® على اللاكتوز بين سواغه ؛ لذلك ، يمكن أن يحدد تناوله ظهور الآثار الجانبية المعوية المعوية متفاوتة الشدة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجلوكوز / الجالاكتوز وسوء الامتصاص ، أو من نقص إنزيم اللاكتيز.
على الرغم من وصف الدوخة بأنها أحد الآثار الجانبية المرتبطة بعلاج لوفاستاتين ، لا يبدو أن LOVINACOR ® يتعارض مع القدرة الطبيعية على القيادة واستخدام الآلات.

الحمل والرضاعة

نظرًا لأهمية الكوليسترول في مراحل التطور الجنيني والجنيني ، فإن تناول LOVINACOR ® أثناء الحمل هو بطلان صارم.
يُنصح أيضًا بالتوقف عن الإرضاع أثناء العلاج ، نظرًا لغياب الدراسات التي تميز الخواص الحركية الدوائية للمكوِّن النشط المأخوذ مع حليب الأم وانعكاساتها على صحة المولود الجديد.

التفاعلات

يتم استقلاب لوفاستاتين في الكبد بشكل رئيسي عن طريق إنزيم السيتوكروم P450 3A4 ، الذي يتم تعديله بسهولة بواسطة مكونات نشطة مختلفة ، وبالتالي يمكن أن يغير خصائص الحرائك الدوائية العادية لـ LOVINACOR ®
خصوصا:

1. يمكن أن يؤدي تناول مثبطات السيتوكروم CYP3A4 (البابونج وعصير الجريب فروت والإيتراكونازول والكيتوكونازول ومثبطات إنزيم البروتياز لفيروس نقص المناعة البشرية والإريثروميسين والكلاريثرومايسين والسيكلوسبورين والتليثروميسين والنيفازودون) إلى زيادة كبيرة في التعرض للعقاقير عن طريق زيادة حدوث الآثار الجانبية الخطيرة. ؛
2. يمكن أن يؤدي التناول المتزامن للفايبرات والنياسين والأدوية الأخرى الخافضة للدهون إلى زيادة النشاط البيولوجي ، مع زيادة خطر انحلال الربيدات والاعتلال العضلي ؛

أخيرًا ، يمكن أن يؤدي لوفاستاتين - مثل العقاقير المخفضة للكوليسترول - إلى زيادة وقت البروثرومبين ، وبالتالي تعزيز الآثار العلاجية لمضادات التخثر الفموية.

موانع الاستعمال لوفيناكور ® لوفاستاتين

لا يستخدم LOVINACOR ® في حالة وجود تاريخ سابق من الاعتلال العضلي أو الاستعداد لتطور هذه الحالة المرضية ، في حالة مرض الكبد في المرحلة النشطة ، في حالة فرط الحساسية للدواء أو أحد مكوناته ، وخلال الفترة بأكملها الحمل والرضاعة.

الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الموصوفة بعد تناول لوفاستاتين ليست ذات صلة سريريًا وعابرة بشكل عام.
تضمنت التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعًا الوهن وآلام البطن والإمساك والغثيان والتشنجات والألم العضلي والدوخة.
تم وصف الآثار الجانبية الأكثر أهمية وخطورة - مثل مرض الرئة الخلالي وتلف الكبد والأضرار العصبية والعضلية الهيكلية - وإن كان ذلك نادرًا في المرضى المعرضين للخطر أو المعرضين لأمراض معينة. في هذه الحالات. ومع ذلك ، فإن تعليق العلاج بـ LOVINACOR ® يضمن استعادة سريعة للوظائف الطبيعية.

ملحوظة

لا يُباع LOVINACOR ® إلا بوصفة طبية.

قد تكون المعلومات الواردة في LOVINACOR ® Lovastatin المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.