COLVER ® هو دواء يعتمد على carvedilol
المجموعة العلاجية: حاصرات بيتا
دواعي الإستعمال COLVER ® Carvedilol
يستخدم COLVER® في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي والذبحة الصدرية.
يمكن تعزيز التأثيرات الخافضة للضغط لـ COLVER® عن طريق الدمج مع الأدوية الخافضة للضغط ، مثل مدرات البول.
آلية عمل COLVER® Carvedilol
يتم امتصاص الكارفيديلول الموجود في COLVER® الذي يتم تناوله عن طريق الفم بسرعة كبيرة على مستوى الجهاز الهضمي ، حيث يصل إلى تركيزات البلازما القصوى بالفعل بعد "ساعة واحدة" من تناوله. على الرغم من ملف الامتصاص الجيد ، فإن التوافر البيولوجي لهذا المكون النشط لا يتجاوز أبدًا 25 ٪ من إجمالي الجرعة المأخوذة ، نظرًا لوجود التمثيل الغذائي التمريري الواضح جدًا.
بسبب طبيعته المحبة للدهون ، يرتبط الدواء ببروتينات البلازما في مجرى الدم ، والتي تعمل كناقلات.
يعمل كارفيديلول كمانع لبيتا غير انتقائي. في الواقع ، يرجع التأثير الخافض لضغط الدم المهم أيضًا إلى التأثير المثبط الذي يمارس على مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية ، المعبر عنها على سطح خلايا ألياف العضلات الملساء للأوعية الصغيرة (المسؤولة عن توسع الأوعية المحيطية) ؛ علاوة على ذلك ، ينفذ carvedilol "نشاط منع بيتا على مستقبلات القلب الأدرينالية ، وهو أمر ضروري لتقليل عمل القلب من خلال تعديل البطين قبل الحمل وبعده.
تنسب الدراسات أيضًا إلى carvedilol تأثير مضاد للأكسدة ، يمارس من خلال إزالة السموم من الجذور الحرة للأكسجين وربما يشارك في حماية الأوعية الدموية.
بعد نصف عمر أطول بكثير (6/10 ساعات) مقارنة بأقارب حاصرات بيتا ، يتم التخلص من المبدأ النشط بشكل رئيسي من خلال البراز ، بعد اقتران الجلوكوز الكبدي.
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
دراسة COPERNICUS: "استخدام كارفيديلول في" عدم كفاية القلب
الدوران. 2002 أكتوبر 22 ؛ 106: 2194-9.
تأثير الكارفيديلول على مراضة المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن الشديد: نتائج دراسة كارفيديلول العشوائية للبقاء التراكمي (COPERNICUS).
Packer M و Fowler MB و Roecker EB و Coats AJ و Katus HA و Krum H و Mohacsi P و Rouleau JL و Tendera M و Staiger C و Holcslaw TL و Amann-Zalan I و DeMets DL ؛ مجموعة دراسة كارفيديلول المستقبلي العشوائي للبقاء التراكمي (COPERNICUS).
أظهرت هذه الدراسة المهمة ، التي أجريت على ما يقرب من 2300 مريض ، كيف أن إعطاء كارفيديلول ، في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الخفيف أو المتوسط ، يمكن أن يقلل من مخاطر الوفاة والاستشفاء المتعلقة بأمراض القلب والأوعية الدموية بنسبة 27 ٪ مقارنة بالسيطرة ، وبقدر ما 31٪ لقصور القلب. تُظهر هذه البيانات كيف يمكن أن يكون للكارفيديلول تأثير وقائي على صحة القلب ، مما يعيق تفاقم قصور القلب.
2. الآثار المضادة للأكسدة من كارفيديلول
J هيبرتنس. 2007 أبريل ؛ 25: 731-41.
نشاط مضادات الأكسدة للكارفيديلول في أمراض القلب والأوعية الدموية.
داندونا ف، غانم ح، بروكس دى بى.
على عكس حاصرات بيتا الانتقائية للقلب المستخدمة في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية ، يبدو أن للكارفيديلول تأثير قوي كمضاد للأكسدة. تُظهر الدراسات الحديثة كيف يمكن لهذا المبدأ النشط أن يتدخل في إزالة السموم من الجذور الحرة للأكسجين وفي قمع إنتاج هذه الأنواع التفاعلية ، مما يضمن تحسنًا في الحالة السريرية للمريض.
3. كارفيديلول في تناذر الأيض
Int Heart J. مايو ؛ 47: 421-30.
تأثير كارفيديلول على معايير التمثيل الغذائي في مرضى متلازمة التمثيل الغذائي.
أوزنلولو إم ، أوغوز أ ، يورولماز إي.
دفعت المشاركة المباشرة للكارفيديلول في العديد من مسارات التمثيل الغذائي الباحثين إلى دراسة آثار هذا العنصر النشط في المرضى الذين يعانون من متلازمة التمثيل الغذائي. أظهرت البيانات ، المشجعة إلى حد ما ، كيف - على عكس حاصرات بيتا الأخرى - أن إعطاء الكارفيديلول يمكن أن يسبب انخفاضًا في ضغط الدم مع الحفاظ على المعلمات البيوكيميائية والتمثيل الغذائي ، وبالتالي تقليل مخاطر القلب والأوعية الدموية.
طريقة الاستعمال والجرعة
كولفر ® 6.25 / 25 مجم أقراص كارفيديلول: يتضمن العلاج القياسي لارتفاع ضغط الدم إعطاء 12.5 مجم من الكارفيديلول في اليومين الأولين ، تليها جرعة مداومة 25 مجم يومياً في جرعة واحدة.في حالة انخفاض الاستجابة العلاجية ، يمكن زيادة الجرعة حتى جرعة واحدة. بحد أقصى 50 مجم ، يمكن تناولها في جرعتين مختلفتين يومياً ؛ بدلاً من ذلك ، يمكن دمج COLVER® مع دواء خافض للضغط من طبيعة أخرى.
يجب أيضًا استخدام نفس البروتوكول العلاجي لعلاج الذبحة الصدرية ، بينما في حالة قصور القلب ، يُنصح بصياغة الجرعة بناءً على شدة المرض.
يُنصح بتعديل الجرعة ، وبصورة أدق ، تخفيض الجرعة ، في حالة المرضى الذين يخضعون للعلاج بالديجيتال ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لتوفير زيادة في الجرعة بناءً على التأثيرات العلاجية الملحوظة وفي أي حال ليس قبل أسبوعين ( الفاصل الزمني اللازم لتعظيم التأثيرات).
في أي حال ، قبل تناول COLVER ® Carvedilol - لا بد من وصف الطبيب ومراقبته.
تحذيرات COLVER ® Carvedilol
إن التحذيرات والاحتياطات اللازمة لتقليل الآثار الجانبية للكارفيديلول متعددة ومبررة من خلال التفاعلات البيولوجية العديدة التي يشارك فيها هذا المكون النشط.
على سبيل المثال ، يجب على مرضى السكري الذين يخضعون لعلاج نقص السكر في الدم مراقبة مستويات السكر في الدم باستمرار لمنع تأثير الكارفيديلول على استقلاب الجلوكوز من التسبب في تعويض نسبة السكر في الدم ، في حين يجب على المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية وأمراض الأوعية الدموية وفشل القلب ، وحتى المعالجين ، مراقبة وظائف الكلى المعلمات ، من أجل تقليل مخاطر الفشل الكلوي.
يجب مراقبة قدرات التنفس الصناعي من قبل الطبيب أثناء العلاج بالكارفيديلول في المرضى الذين يعانون من تشنج قصبي وصعوبات في التنفس. في حالة تدهور هذه الوظيفة ، من الضروري تعليق العلاج من خلال مرحلة التخفيض التدريجي للجرعة المستخدمة.
في حالة التدخلات الجراحية ، يُنصح بإخطار طبيب التخدير في الوقت المناسب ، وذلك لتجنب استخدام أدوية التخدير ذات النشاط المؤثر في التقلص العضلي السلبي وبالتالي تقليل الآثار الجانبية ، مثل بطء القلب الشديد وانخفاض ضغط الدم.
في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية ، يمكن أن يزيد الكارفيديلول ، مثل جميع حاصرات بيتا الأخرى ، من ظاهرة التحسس لمسببات الحساسية ، مع ما يترتب على ذلك من خطر حدوث تفاعلات تأقية.
يمكن أن يؤدي ورم القواتم وذبحة برنزميتال وغيرها من الحالات المرضية الخاصة إلى زيادة الآثار الجانبية للكارفيديلول.
قد يؤدي وجود بعض الآثار الجانبية مثل الصداع والدوخة إلى تقليل القدرات الإدراكية الطبيعية للمريض ، مما يجعل استخدام الآلات وقيادة السيارات أمرًا خطيرًا.
الحمل والرضاعة
على الرغم من عدم وجود دراسات في الأدبيات حول استخدام الكارفيديلول في الحمل ، إلا أن التأثيرات الديناميكية الدموية (انخفاض نضح المشيمة) والأيض (نقص السكر في الدم) المرتبطة باستخدام COLVER® يمكن أن تضر بالجنين وتضر بنموه الطبيعي. علاوة على ذلك ، نظرًا لوجود العنصر النشط في حليب الثدي ، لا ينصح بتناول هذا الدواء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.
التفاعلات
نظرًا لتأثيره الهام الخافض للضغط ، يمكن أن يتفاعل كارفيديلول بسهولة مع الأدوية الأخرى ذات التأثير الخافض للضغط ، مثل مدرات البول أو مضادات الكالسيوم ، مما يؤدي إلى تعزيز هذا النشاط. في هذه الحالة ، يُنصح بتعديل الجرعة من أجل تحسين " فعالية علاجية وتقليل ظهور الآثار الجانبية.
في مرضى قصور القلب الذين يتلقون العلاج بالديجوكسين ، قد يؤدي التناول المتزامن للكارفيديلول إلى زيادة تركيزات الديجوكسين في البلازما ، مما يتطلب مراقبة مستويات الديجوكسين.
علاوة على ذلك ، نظرًا للتأثير المقنع للأعراض النموذجية لنقص السكر في الدم ، فقد يكون من الضروري تعديل جرعة عوامل سكر الدم المستخدمة.
يمكن أن يؤدي التناول المتزامن للريفامبيسين ومثبطات أوكسيديز مختلطة الوظائف إلى زيادة مستويات البلازما من كارفيديلول ، مع تأثيرات بيولوجية غير متوقعة.
يمكن أن يتفاعل كارفيديلول في النهاية مع أدوية التخدير ذات النشاط المؤثر في التقلص العضلي السلبي ، مما يعزز تأثيرها ويزيد من المخاطر الصحية للمريض.
موانع الاستعمال COLVER® Carvedilol
يُمنع استخدام COLVER® في حالة قصور القلب الحاد أو غير المناسب ، وفي حالة الاعتلال الرئوي القصبي مع تشنج قصبي ، واضطراب في وظائف الكبد ، والربو ، والصدمة القلبية ، وبطء القلب الشديد ، وانخفاض ضغط الدم الشديد ، وفي حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته.
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
يبدو أن التأثيرات غير المرغوب فيها الموصوفة لـ COLVER® عابرة بشكل عام وليست ذات صلة سريريًا. من بين ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعًا ، يمكن وصف: الدوخة ، وبطء القلب ، والوذمة ، والغثيان ، والإسهال ، والقيء ، والتغيرات البصرية ، والصداع ، وارتفاع السكر في الدم.
كما لوحظ ظهور الربو وضيق التنفس وفرط كوليسترول الدم ونقص الصفيحات وتغيرات المزاج وانخفاض وظائف القلب وردود الفعل الجلدية في حالة فرط الحساسية لدى المرضى المهيئين.
على الرغم من الآثار الجانبية العديدة الموصوفة ، إلا أنه في حالات قليلة فقط كان من الضروري التوقف عن العلاج.
ملحوظة
لا يُباع COLVER ® إلا بوصفة طبية.
إن استخدام COLVER® في الرياضيين ، في حالة عدم وجود حاجة علاجية ، لتقليل الاستجابة الفسيولوجية للإجهاد والأعراض ذات الصلة (رعاش الأطراف ، وزيادة ضغط الدم ، وزيادة التوتر العاطفي ، وما إلى ذلك) ، يشكل ممارسة DOPANTE .
قد تكون المعلومات الموجودة على COLVER ® Carvedilol المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
