ACTOS ® - بيوجليتازون

ACTOS ® دواء يعتمد على بيوجليتازون هيدروكلوريد.

المجموعة العلاجية: عوامل سكر الدم عن طريق الفم - Thiazolidinediones

دواعي الإستعمال ACTOS ® - بيوجليتازون

ACTOS ® هو دواء محدد في علاج مرض السكري من النوع الثاني ، في حالة فشل التدابير العلاجية غير الدوائية مثل التغذية المتوازنة ونمط الحياة الصحيح.
يمكن أيضًا استخدام Pioglitazone في العلاج المركب مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا ، في حالة عدم قدرة العلاجات الأحادية وحدها على إنتاج تحكم جيد في نسبة السكر في الدم.
في الحالات الشديدة ، يمكن أيضًا استخدام ACTOS ® بشكل فعال مع الأنسولين.

آلية عمل ACTOS ® - بيوجليتازون

بيوجليتازون الموجود في ACTOS ® هو دواء ينتمي إلى الفئة الصيدلانية من thiazolidinediones ، مع نشاط مهم لخفض نسبة السكر في الدم.
عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة في الأمعاء ، مع توافر بيولوجي بنسبة 80 ٪ وبتركيزات البلازما القصوى التي تصل إلى حوالي ساعتين بعد تناوله.
بعد حوالي 5-6 ساعات ، يخضع بيوجليتازون لعملية استقلاب كبدي مهمة ، مدعومة بإنزيمات تنتمي إلى فئة السيتوكروم ، مع التخلص اللاحق من مستقلباته في كل من البول والبراز.
تعود فعالية هذا المركب الخافض لسكر الدم أساسًا إلى القدرة على الوصول إلى الأنسجة والأعضاء الحساسة للأنسولين مثل الدهون والعضلات وأنسجة الكبد ، وتحسين النشاط المحيطي للأنسولين وبالتالي المساعدة في دعم تأثير سكر الدم.
من وجهة النظر الجزيئية ، يتم ضمان هذا الإجراء من خلال قدرة بيوجليتازون على تنشيط مستقبلات جاما PPAR ، المشاركة في التعديل النسخي للجينات المختلفة المفيدة لتنظيم التمثيل الغذائي للجلوكوز والدهون وتقليل تنشيط العملية الالتهابية.
بمعنى آخر ، فإن تنشيط كل هذه الآليات داخل الخلايا يأخذ شكل إمكانية خفض نسبة السكر في الدم عن طريق زيادة توافر الجلوكوز المحيطي والأنسجة ، وتقليل العملية الالتهابية ، التي تكون نشطة للغاية على مستوى الأوعية الدموية ، وهي المسؤولة عن بعض أهم عواقب أمراض السكري.

أجريت الدراسات والفعالية السريرية

1. فعالية بيوجليتازون في علاج مرض السكري من النوع الثاني

فتح بالعملة المعدنية. 2011 فبراير ؛ 27: 303-13. Epub 2010 9 ديسمبر.

دراسة تقارن تأثير بيوجليتازون بالاشتراك مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا على مستوى الدهون والتحكم في نسبة السكر في الدم لدى مرضى السكري من النوع 2 (ECLA).

Karamanos B ، Thanopoulou A ، Drossinos V ، Charalampidou E ، Sourmeli S ، Archimandritis A ؛ مجموعة دراسة ECLA اليونانية.

أجريت دراسة على حوالي 2116 مريضًا يعانون من مرض السكري من النوع الثاني مصحوبة بتغير في الدهون. أدى إعطاء بيوجليتازون في المرضى الذين لا يستجيبون للميتفورمين أو السلفونيل يوريا إلى انخفاض نسبة الهيموجلوبين الغليكوزيلاتي بنسبة 1.5٪ والدهون الثلاثية بنسبة 21٪ وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة بنسبة 15٪. تؤكد هذه النتائج المهمة أهمية العلاج ببيوجليتازون على صحة الغدد الصماء لمريض السكري فقط.

2. الدور الوقائي للبيوجليتازون

الجبهة Biosci. 2008 1 يناير ؛ 13: 1813-26.

آليات الإجراءات المضادة للالتهابات والوقاية العصبية لمنبهات PPAR-gamma.

Kapadia R ، Yi JH ، Vemuganti R.

تم اختبار Pioglitazone أيضًا من قبل مختبرات مختلفة لدوره الوقائي ضد الأمراض المؤكسدة. بتعبير أدق ، تظهر العديد من الدراسات كيف يمكن لإعطاء هذا المكون النشط أن يقلل بشكل كبير من الضرر الناجم عن النوبات القلبية وتلف الدماغ والسكتات الدماغية والعوامل المؤكسدة بافتراض عمل وقائي مهم للأوعية الدموية والعصبية. هذا الإجراء ، الذي ربما يكون مرتبطًا بالقدرة على تعديل إنتاج السيتوكينات الالتهابية وفي نفس الوقت يعزز قدرة الجسم المضادة للأكسدة ، يسمح بالنظر إلى بيوجليتازون كعقار فعال في أمراض السكري ، ليس فقط في السيطرة على نسبة السكر في الدم ولكن أيضًا في الوقاية من عواقب الأوعية الدموية والعصبية.

3. المخدرات العامة أو الأصلية؟

J Med Assoc Thai. 2010 نوفمبر ؛ 93: 1249-55.

فعالية وسلامة بيوجليتازون العام والأصلي في داء السكري من النوع 2: مركز متعدد ، دراسة عشوائية مزدوجة التعمية.

Rawdaree P، Deerochanawong C، Peerapatdit T، Thongtang N، Suwanwalaikorn S، Khemkha A، Benjasuratwong Y، Boonyavarakul A، Chetthakul T، Leelawattana R، Ngarmukos C، Viwatwongkasem C، Tatripachunhan

غالبًا ما يكون اختيار الدواء العام أو الأصلي أحد أهم الأسئلة التي يطرحها كل من الطبيب ومريض السكر على أنفسهم.في هذه الحالة ، توضح الدراسة التي أجريت كيف أن Pioglitazone ، في كل من الشكل الأصلي والشكل العام ، يمكن أن تحافظ على نفس التأثيرات ونفس الأمان ، مما يضمن انخفاض نسبة السكر في الدم والهيموجلوبين الغليكوزيلاتي والكوليسترول الضار. لوحظت الوذمة والصداع النصفي في كلا المجموعتين.

طريقة الاستعمال والجرعة

ACTOS ® أقراص بيوجليتازون 30 ملغ:
يوصى بتناول 15 أو 30 مجم من بيوجليتازون يوميًا في جرعة واحدة بغض النظر عن تناول الطعام.
قد يكون تعديل الجرعة مطلوبًا في المرضى المسنين أو في حالة العلاج المصاحب بأدوية سكر الدم الأخرى.

تحذيرات ACTOS ® - بيوجليتازون

يجب أن يكون علاج ACTOS ® مصحوبًا بمراقبة دورية لمعايير كيمياء الدم المختلفة مثل:

• نسبة السكر في الدم: من أجل تعديل العلاج الدوائي بشكل صحيح ؛
• Transaminase: لمراقبة وظائف الكبد وربما تعليق العلاج عندما تتجاوز مستويات ALT 3 أضعاف الحد الأعلى ؛
• الهيموجلوبين: لمراقبة الانخفاض المحتمل الناجم عن بيوجليتازون.

مطلوب إشراف طبي دقيق ومستمر في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب أو العوامل المؤهبة وأمراض الكبد وكسور العظام.
تحتوي أقراص ACTOS ® على اللاكتوز الذي قد يتسبب في ظهور أمراض الجهاز الهضمي في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص إنزيم اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز.
من الضروري أيضًا أن نتذكر أن العلاج المشترك مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين يزيد بشكل موضوعي من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم ، مما قد يقلل من قدرات المريض الإدراكية ، مما يجعل استخدام الآلات وقيادة السيارات أمرًا خطيرًا.

الحمل والرضاعة

أظهرت الدراسات التي أجريت على نماذج حيوانية أن استخدامه أثناء الحمل يمكن أن يقلل بشكل كبير من نمو الجنين ، وربما يقلل من توافر الجلوكوز لدى الجنين.
في ضوء هذه البيانات ، وبالنظر إلى عدم وجود دراسات إكلينيكية في الأدبيات ، فإن ACTOS ® هو بطلان في الحمل.
علاوة على ذلك ، فإن وجود العنصر النشط في حليب الثدي يحد من استخدامه حتى في فترة الرضاعة اللاحقة.

التفاعلات

على الرغم من أن الدواء يتم استقلابه في الكبد عن طريق إنزيمات تنتمي إلى عائلة السيتوكروم ، إلا أن عدد التفاعلات التي يحتمل أن تكون خطرة من وجهة نظر حركية الدواء كان محدودًا.
بالتفصيل ، يتطلب العلاج المصاحب مع جمفيبروزيل أو ريفامبيسين تعديلًا إضافيًا لجرعة بيوجليتازون من أجل الحفاظ على خصائصه العلاجية دون تغيير.

موانع الاستعمال ACTOS ® - بيوجليتازون

لا يستعمل أكتوس ® في المرضى الذين يعانون من قصور في وظائف الكبد ، الحماض الكيتوني السكري ، فرط الحساسية للمادة الفعالة أو سواغها ، تاريخ من أمراض القلب بما في ذلك الأمراض السابقة وأثناء الحمل والرضاعة.

الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية

غالبًا ما يكون علاج بيوجليتازون مصحوبًا بظهور العديد من الآثار الجانبية ، بعضها ذو صلة سريريًا.
بتعبير أدق ، غالبًا ما تم العثور على اضطرابات بصرية ، والتهابات الجهاز التنفسي ، وزيادة الوزن ، ونقص الحس ، وفقر الدم ، وألم الأذين ، وبيلة ​​دموية ، والدوخة ، والوذمة ، وتتركز بشكل أساسي في فترة العلاج الأولية.
أكثر خطورة سريريًا ، ولكن لحسن الحظ أقل تواترًا ، أثرت ردود الفعل على نظام القلب والأوعية الدموية مع بداية فشل القلب.
عندما تم إعطاء ACTOS ® مع العلاج المركب مع الأنسولين ، كان من الممكن ملاحظة انخفاض كبير في نسبة السكر في الدم الذي تسبب في نقص السكر في الدم لدى المرضى المهيئين أو الذين يعانون من ضعف التعويض.

ملحوظة

لا يمكن بيع ACTOS ® إلا بموجب وصفة طبية صارمة.

قد تكون المعلومات الموجودة على ACTOS ® - Pioglitazone المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.