المكونات النشطة: سيبروتيرون (أسيتات سيبروتيرون)
ANDROCUR 50 مجم أقراص
تتوفر ملحقات عبوات Androcur لأحجام العبوات:- ANDROCUR 50 مجم أقراص
- ANDROCUR 100 مجم أقراص
- ANDROCUR 300 مجم محلول مطول المفعول للحقن للاستخدام العضلي
لماذا يستخدم اندروكور؟ لما هذا؟
مجموعة العلاج الدوائي
هرمون الأندروجين.
مؤشرات العلاجية
الحد من انحرافات الغريزة الجنسية عند الرجل.
العلاج المضاد للأندروجين في سرطان البروستاتا غير القابل للجراحة.
ملحوظة: لا يشار إلى استخدام ANDROCUR في النساء.
موانع الاستعمال عندما لا يجوز إستعمال أندروكور
- فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
- مرض الكبد
- متلازمة دوبين جونسون ، متلازمة روتور
- أورام الكبد السابقة أو الحالية (باستثناء تلك من نقائل سرطان البروستاتا)
- الأمراض المنهكة (باستثناء سرطان البروستاتا غير القابل للجراحة)
- الاكتئاب المزمن الشديد
- عمليات الانصمام الخثاري الحالية أو السابقة
- أشكال شديدة من مرض السكري مع اعتلال الأوعية الدموية
- مرض فقر الدم المنجلي
لا يجوز إستعمال أندروكور في المرضى الذين يعانون من الورم السحائي أو تاريخ من الورم السحائي.
احتياطات للإستعمال ما يجب أن تعرفه قبل تناول أندروكور
لا يوصى باستخدام Androcur للأطفال والمراهقين الذكور الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب عدم كفاية البيانات حول السلامة والفعالية.
لا ينبغي أن تدار أندروكور قبل نهاية فترة البلوغ ، بسبب التأثير السلبي المحتمل على النمو ووظيفة الغدد الصماء غير الناضجة.
كبد
لوحظت مظاهر تسمم الكبد المباشر مثل اليرقان والتهاب الكبد والفشل الكبدي لدى المرضى المعالجين بأندروكور. تم الإبلاغ أيضًا عن حالات ذات نتائج قاتلة بجرعات 100 ملغ أو أكثر. معظم الحالات المميتة شملت مرضى ذكور مصابين بسرطان البروستاتا المتقدم.
ترتبط السمية الكبدية بالجرعة وعادة ما تحدث بعد عدة أشهر من بدء العلاج.
لذلك يوصى بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج ، على فترات منتظمة أثناء العلاج وكلما ظهرت أعراض متعلقة بالسمية الكبدية.
إذا تم تأكيد ذلك ، يجب إيقاف إعطاء Androcur ، إلا إذا كان من الممكن تتبع السمية الكبدية لسبب مختلف مثل ، على سبيل المثال ، وجود النقائل ؛ في هذه الحالة يوصى بمواصلة العلاج مع Androcur فقط إذا كانت الفائدة المتصورة تفوق المخاطر المصاحبة.
التفاعلات: ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Androcur
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي لا تحتاج إلى وصفة طبية.
على الرغم من عدم إجراء دراسات للتفاعل السريري ، حيث يتم استقلاب هذا المنتج الطبي بواسطة CYP3A4 ، يُعتقد أن الكيتوكونازول ، والإيتراكونازول ، وكلوتريمازول ، وريتونافير ومثبطات قوية أخرى لـ CYP3A4 قد تمنع استقلاب أسيتات سيبروتيرون. ، محرضات CYP3A4 ، مثل CYP3A4 ، على سبيل المثال ريفامبيسين ، الفينيتوين والمنتجات التي تحتوي على Hypericum perforatum (نبتة سانت جون) ، يمكن أن تقلل من مستويات أسيتات سيبروتيرون.
بناءً على دراسات التثبيط في المختبر ، يمكن تثبيط إنزيمات السيتوكروم P450 CYP2C8 ، 2C9 ، 2C19 ، 3A4 و 2 D6 بجرعات علاجية عالية من أسيتات سيبروتيرون 100 مجم ثلاث مرات يوميًا.
قد يزداد خطر انحلال الربيدات المرتبط بالستاتين أو اعتلال عضلي عندما يتم تناول مثبطات HMGCoA (الستاتينات) ، التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 ، بالتزامن مع جرعات علاجية عالية من أسيتات سيبروتيرون ، لأنها تشترك في نفس المسار الأيضي.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
كبد
بعد استخدام Androcur ، لوحظت أورام الكبد الحميدة والخبيثة في حالات نادرة جدًا والتي يمكن أن تسبب نزيفًا داخل البطن مهددًا للحياة.يجب النظر في إمكانية الإصابة بسرطان الكبد في التشخيص التفريقي.
الورم السحائي
تم الإبلاغ عن الأورام السحائية (مفردة ومتعددة) بالاشتراك مع الاستخدام المطول (سنوات) لجرعات أسيتات سيبروتيرون 25 ملغ / يوم أو أكثر. يجب إيقافها (انظر "موانع الاستعمال").
فقر دم
تم التبليغ عن حالات فقر دم أثناء العلاج بأندروكور. لذلك ، يوصى بإجراء فحوصات دورية لتعداد الدم أثناء العلاج.
السكرى
مطلوب إشراف طبي دقيق لدى مرضى السكري لأن الحاجة إلى الأنسولين أو الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم قد تتغير أثناء العلاج بأندروكور (انظر أيضًا "موانع الاستعمال").
وظيفة قشر الكظر
أثناء العلاج ، يجب مراقبة وظيفة قشر الكظر بانتظام ، حيث تشير البيانات قبل السريرية إلى احتمال تثبيط ، بسبب التأثير الشبيه بالكورتيكويد لأندروكور بجرعات عالية.
ضيق في التنفس
قد يحدث شعور بضيق في التنفس عند المرضى المعالجين بجرعات عالية من اندروكور. يجب أن يشمل التشخيص التفريقي في مثل هذه الحالات التأثير التحفيزي المعروف للبروجسترون والمركبات بروجستيرونية المفعول الاصطناعية على التنفس ، والذي يترافق مع نقص الأرق والقلاء التنفسي المعوض ولا يعتبر بحاجة إلى علاج.
أحداث الانصمام الخثاري
تم الإبلاغ عن أحداث الانصمام الخثاري في المرضى الذين عولجوا بأندروكور ، على الرغم من عدم وجود علاقة سببية مع المنتج الطبي. المرضى الذين يعانون من أحداث سابقة في الشرايين أو الوريد الخثاري / الجلطات الدموية (على سبيل المثال.تجلط الأوردة العميقة ، الانسداد الرئوي ، احتشاء عضلة القلب) ، أو تاريخ من السكتة الدماغية أو السرطان المتقدم ، معرضون لخطر متزايد من أحداث الانسداد التجلطي.
شروط أخرى
في "إشارة" الحد من انحرافات "الغريزة الجنسية" ، قد تنخفض الفعالية العلاجية لأندروكور تحت تأثير الكحول.
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء. العلاج ب اندروكور غير محدد للنساء.
التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات
يجب أن يدرك المرضى الذين يتطلب نشاطهم درجة عالية من الاهتمام (مثل السائقين ومستخدمي الآلات) أن Androcur يمكن أن يسبب الوهن (التعب) ويقلل من الحيوية ويضعف القدرة على التركيز.
معلومات مهمة حول بعض مكونات ANDROCUR
أندروكور يحتوي على 105.5 ملغ من اللاكتوز للقرص الواحد: يجب على المرضى الذين يعانون من عدم تحمل بعض السكريات استشارة الطبيب قبل تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة الإستعمال. كيفية إستعمال أندروكور: الجرعة
مسار الإدارة
استخدام عن طريق الفم
الجرعة
يجب تناول الأقراص مع قليل من السوائل بعد الوجبات.
الجرعة اليومية القصوى 300 مجم.
الحد من انحرافات الغريزة الجنسية عند الرجل
يبدأ العلاج عادة بقرص واحد من اندروكور 50 مجم مرتين في اليوم. قد يلزم زيادة الجرعة إلى قرصين مرتين في اليوم ، أو ما يصل إلى قرصين ثلاث مرات في اليوم لفترة قصيرة من الزمن. بمجرد الحصول على نتيجة مرضية ، ستبذل محاولة للحفاظ على التأثير العلاجي بأقل جرعة ممكنة. غالبًا ما يكفي ½ قرص مرتين في اليوم. عند الوصول إلى جرعة الصيانة أو في حالة التوقف عن العلاج ، يجب التخفيض تحقيقا لهذه الغاية يوصى بتقليل الجرعة اليومية بمقدار 1 أو أفضل قرص على فترات عدة أسابيع.لتثبيت التأثير العلاجي ، من الضروري تناول أندروكور لفترة طويلة من الزمن ، إذا كان ذلك ممكنا من خلال اعتماد العلاج النفسي المناسب في نفس الوقت. التدابير.
العلاج المضاد للأندروجين لسرطان البروستاتا غير القابل للجراحة
حبتين من اندروكور 50 مجم مرتين او ثلاث مرات يوميا (= 200 - 300 مجم) حسب ارشادات الطبيب. يجب تناول الأقراص مع قليل من السوائل بعد الأكل ، ويوصى بعدم مقاطعة العلاج أو تقليل الجرعة بعد التحسن أو الهدوء.
- الحد من الزيادة الأولية في هرمونات الذكورة في العلاج المركب مع منبهات GnRH
للقضاء على تفاقم المرض في الفترة الأولى من العلاج بمنبهات GnRH ، ابدأ بتناول 2 قرص من اندروكور 50 مجم مرتين فقط في اليوم (= 200 مجم) لمدة 5 - 7 أيام ، يليها قرصان من اندروكور 50 مجم مرتين في اليوم. يوميًا (= 200 مجم) لمدة 3-4 أسابيع مع ناهض GnRH بالجرعة الموصى بها من قبل صاحب ترخيص التسويق.
- لعلاج الهبات الساخنة في المرضى الذين يعالجون مع نظائر GnRH أو بعد استئصال الخصية:
1 - 3 اقراص اندروكور 50 مجم يوميا (= 50 - 150 مجم) مع زيادة المعايرة حتي 2 قرص ثلاث مرات يوميا (= 300 مجم) حسب الحاجة.
مزيد من المعلومات لفئات خاصة من المرضى
الأطفال والمراهقون
لا ينصح بإستعمال أندروكور لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة بسبب عدم كفاية البيانات حول السلامة والفعالية.
لا ينبغي أن تدار أندروكور قبل نهاية فترة البلوغ ، بسبب التأثير السلبي المحتمل على النمو ووظيفة الغدد الصماء غير الناضجة.
المرضى المسنين
لا توجد بيانات تشير إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
لا يستعمل اندروكور لدى مرضى الكبد (حتى تطبيع مؤشرات وظائف الكبد).
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
لا توجد بيانات تشير إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت أندروكور كثيرا
لم يتم الإبلاغ عن الآثار الضارة من الجرعات الزائدة من المنتج الطبي أو من المتوقع حدوثها. في حالة تناول جرعة زائدة من اندروكور بالخطأ ، بلغ طبيبك فوراً أو اذهب لأقرب مستشفى.
إذا كانت لديك أية أسئلة بخصوص استعمال أندروكور ، إسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأندروكور
مثل كل الأدوية ، أندروكور يمكن أن يسبب أعراضا جانبية ، بالرغم من أنها لا تصيب الجميع.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة باستخدام Androcur هي انخفاض الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب والتثبيط العكسي لتكوين الحيوانات المنوية.
أخطر الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام Androcur هي تسمم الكبد ، أورام الكبد الحميدة والخبيثة التي يمكن أن تسبب نزيف داخل البطن وأحداث الانسداد التجلطي.
معدل تكرار الآثار غير المرغوب فيها موضح في الجدول أدناه.
يتم تعريف الترددات على أنها شائعة جدًا (≥ 1/10) ، شائعة (≥ 1/100 و
§ انظر الفقرة 4.3
* لمزيد من المعلومات ، انظر القسم 4.4
** لم يتم تأسيس علاقة سببية مع Androcur.
أثناء العلاج بأندروكور ، تقل الرغبة الجنسية والفعالية وتثبط وظيفة الغدد التناسلية. هذه التغييرات قابلة للانعكاس بعد التوقف عن العلاج.عند تناوله لعدة أسابيع ، يثبط Androcur تكوين الحيوانات المنوية بسبب تأثيره المضاد للاندروجين ومضاد الغدد التناسلية. يحدث تعافي تكوين الحيوانات المنوية تدريجياً في غضون بضعة أشهر من التوقف عن العلاج.يمكن أن يسبب Androcur التثدي (المرتبط أحيانًا بحساسية الحلمة للمس) ، والذي يتراجع عادةً عند التوقف عن العلاج.
كما هو الحال مع العلاجات الأخرى المضادة للأندروجين ، فإن الحرمان طويل الأمد من الأندروجين يمكن أن يسبب هشاشة العظام.
تم الإبلاغ عن حدوث الأورام السحائية (المتعددة) بالاقتران مع الاستخدام المطول (سنوات) لجرعات أسيتات سيبروتيرون 25 ملغ / يوم أو أكثر (انظر "موانع الاستعمال" و "التحذيرات الخاصة").
يقلل الامتثال للتعليمات الواردة في نشرة الحزمة من مخاطر الآثار غير المرغوب فيها. إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، يرجى إبلاغ طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
انتهاء الصلاحية: انظر تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على العبوة.
يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى المنتج في عبوة سليمة ومخزنة بشكل صحيح.
تحذير: لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المبين على العبوة.
لا يتطلب المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
احتفظ بالمنتج الطبي بعيدًا عن متناول الأطفال وبصرهم
التركيب والشكل الصيدلاني
تكوين
كل جهاز لوحي يحتوي على:
المادة الفعالة: أسيتات سيبروتيرون 50 مجم.
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، بوفيدون 25 ، السيليكا الغروية ، ستيرات المغنيسيوم.
الشكل الصيدلاني والمحتوى
قرص للاستخدام عن طريق الفم.أقراص بيضاء إلى صفراء قليلاً ، مسجلة من جانب وحرف "BV" منقوش على شكل سداسي منتظم على الجانب الآخر.
يمكن تقسيم القرص لنصفين متساويين. 15 و 25 حبة عيار 50 ملغ.
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص ANDROCUR 50 مجم
02.0 التركيب النوعي والكمي
كل جهاز لوحي يحتوي على:
المادة الفعالة: أسيتات سيبروتيرون 50 مجم.
سواغ: اللاكتوز ، 105.5 مجم لكل قرص (انظر القسم 4.4)
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1
03.0 الشكل الصيدلاني
لوح.
أقراص بيضاء إلى صفراء قليلاً ، مسجلة من جانب وحرف "BV" منقوش على شكل سداسي منتظم على الجانب الآخر.
يمكن تقسيم القرص لنصفين متساويين.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
الحد من انحرافات الغريزة الجنسية عند الرجل.
العلاج المضاد للأندروجين في سرطان البروستاتا غير القابل للجراحة.
ملحوظة: لا يشار إلى استخدام ANDROCUR في النساء.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
مسار الإدارة
استخدام عن طريق الفم.
الجرعة
يجب تناول الأقراص مع قليل من السوائل بعد الوجبات.
الجرعة اليومية القصوى 300 مجم.
الحد من انحرافات الغريزة الجنسية عند الرجل
يبدأ العلاج عادة بقرص واحد من اندروكور 50 مجم مرتين في اليوم. قد يلزم زيادة الجرعة إلى قرصين مرتين في اليوم ، أو حتى قرصين ثلاث مرات في اليوم لفترة قصيرة من الزمن.
بمجرد الحصول على نتيجة مرضية ، ستبذل محاولة للحفاظ على التأثير العلاجي بأقل جرعة ممكنة. غالبًا ما يكفي ½ قرص مرتين في اليوم.التخفيض التدريجي للجرعة لهذا الغرض يوصى بتقليل الجرعة اليومية عن طريق 1 أو أفضل ½ قرص على فترات عدة أسابيع.
لتحقيق الاستقرار في التأثير العلاجي ، من الضروري تناول أندروكور لفترة طويلة من الزمن ، إذا أمكن مع اتخاذ الإجراءات العلاجية المناسبة.
العلاج المضاد للأندروجين لسرطان البروستاتا غير القابل للجراحة
حبتين من اندروكور 50 مجم مرتين او ثلاث مرات يوميا (= 200 - 300 مجم) حسب ارشادات الطبيب.
يجب تناول الأقراص مع قليل من السوائل بعد الوجبات
يوصى بعدم مقاطعة العلاج أو تقليل الجرعة بعد التحسن أو الهدوء.
الحد من الزيادة الأولية لهرمونات الذكورة في العلاج المركب مع منبهات GnRH
للقضاء على تفاقم المرض في الفترة الأولى من العلاج بمنبهات GnRH ، ابدأ بتناول 2 قرص من اندروكور 50 مجم مرتين فقط في اليوم (= 200 مجم) لمدة 5 - 7 أيام ، يليها قرصان من اندروكور 50 مجم مرتين في اليوم. يوميًا (= 200 مجم) لمدة 3-4 أسابيع مع ناهض GnRH بالجرعة الموصى بها من قبل صاحب ترخيص التسويق (استشر SmPC ناهض GnRH).
لعلاج الهبات الساخنة في المرضى الذين يعالجون مع نظائر GnRH أو بعد استئصال الخصية
1 - 3 اقراص اندروكور 50 مجم يوميا (= 50 - 150 مجم) مع زيادة المعايرة حتي 2 قرص ثلاث مرات يوميا (= 300 مجم) حسب الحاجة.
مزيد من المعلومات لفئات خاصة من المرضى
الأطفال والمراهقون
لا ينصح بإستعمال أندروكور عند الأطفال والمراهقين الذكور الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة بسبب عدم كفاية البيانات حول السلامة والفعالية.
لا ينبغي أن تدار أندروكور قبل نهاية فترة البلوغ ، بسبب التأثير السلبي المحتمل على النمو ووظيفة الغدد الصماء غير الناضجة.
المرضى المسنين
لا توجد بيانات تشير إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة عند المرضى المسنين.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
لا يستعمل اندروكور لدى مرضى الكبد (حتى تطبيع مؤشرات وظائف الكبد).
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
لا توجد بيانات تشير إلى الحاجة إلى تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
04.3 موانع الاستعمال
• فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات
• مرض الكبد
• متلازمة دوبين جونسون ، متلازمة روتور
• أورام الكبد الحالية أو السابقة
• الأمراض الموهنة (باستثناء سرطان البروستاتا غير القابل للجراحة)
• الاكتئاب المزمن الشديد
• عمليات الانصمام الخثاري الحالية أو السابقة
• الأشكال الحادة من مرض السكري مع أمراض الأوعية الدموية
• فقر الدم المنجلي
لا يجوز إستعمال أندروكور في المرضى الذين يعانون من الورم السحائي أو تاريخ من الورم السحائي.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
كبد
لوحظت مظاهر تسمم الكبد المباشر مثل اليرقان والتهاب الكبد والفشل الكبدي لدى المرضى المعالجين بأندروكور. تم الإبلاغ أيضًا عن حالات ذات نتائج قاتلة بجرعات 100 ملغ أو أكثر. معظم الحالات المميتة شملت مرضى ذكور مصابين بسرطان البروستاتا المتقدم.
ترتبط السمية الكبدية بالجرعة وعادة ما تحدث بعد عدة أشهر من بدء العلاج.
لذلك يوصى بإجراء اختبارات وظائف الكبد قبل بدء العلاج ، على فترات منتظمة أثناء العلاج وكلما ظهرت أعراض متعلقة بالسمية الكبدية.
إذا تم تأكيد ذلك ، يجب إيقاف إعطاء Androcur ، إلا إذا كان من الممكن تتبع السمية الكبدية لسبب مختلف مثل ، على سبيل المثال ، وجود النقائل ؛ في هذه الحالة يوصى بمواصلة العلاج مع Androcur فقط إذا كانت الفائدة المتصورة تفوق المخاطر المصاحبة.
بعد استخدام Androcur ، لوحظت أورام الكبد الحميدة والخبيثة في حالات نادرة جدًا ، مما قد يؤدي إلى حدوث نزيف داخل البطن مهدد للحياة.
في حالة حدوث انزعاج شديد في الجزء العلوي من البطن أو تضخم في الكبد أو ظهور علامات نزيف داخل البطن ، يجب مراعاة احتمال الإصابة بسرطان الكبد في التشخيص التفريقي.
الورم السحائي
تم الإبلاغ عن أورام سحائية (مفردة ومتعددة) بالاشتراك مع الاستخدام المطول (سنوات) لجرعات سيبروتيرون أسيتات 25 ملغ / يوم أو أكثر.إذا تم تشخيص المريض بورم سحائي تم علاجه بأندروكور ، يجب إيقاف العلاج (انظر القسم 4.3).
أحداث الانصمام الخثاري
تم الإبلاغ عن أحداث الانصمام الخثاري في المرضى الذين عولجوا بأندروكور ، على الرغم من عدم وجود علاقة سببية مع الدواء.
المرضى الذين يعانون من أحداث سابقة للتخثر الشرياني أو الوريدي / الانصمام الخثاري (مثل تجلط الأوردة العميقة ، الانسداد الرئوي ، احتشاء عضلة القلب) ، أو تاريخ من السكتة الدماغية أو السرطان المتقدم ، يكونون أكثر عرضة لحدوث المزيد من أحداث الانسداد التجلطي.
فقر دم
تم التبليغ عن حالات فقر دم أثناء العلاج بأندروكور. لذلك ، يوصى بإجراء فحوصات دورية لتعداد الدم أثناء العلاج.
السكرى
مطلوب مراقبة طبية دقيقة لدى مرضى السكري حيث أن الحاجة إلى الأنسولين أو الأدوية المضادة لمرض السكر عن طريق الفم قد تتغير أثناء العلاج بأندروكور (انظر أيضًا القسم 4.3).
ضيق في التنفس
قد يحدث شعور بضيق في التنفس عند المرضى المعالجين بجرعات عالية من اندروكور.
يجب أن يشمل التشخيص التفريقي في مثل هذه الحالات التأثير التحفيزي المعروف للبروجسترون والمركبات بروجستيرونية المفعول الاصطناعية على التنفس ، والذي يترافق مع نقص الأرق والقلاء التنفسي المعوض ولا يعتبر بحاجة إلى علاج.
وظيفة قشر الكظر
يجب مراقبة وظيفة قشر الكظر بانتظام أثناء العلاج ، حيث تشير البيانات قبل السريرية إلى تثبيطها المحتمل بسبب التأثير الشبيه بالكورتيكويد لأندروكور بجرعات عالية (انظر القسم 5.3).
شروط أخرى
في "إشارة" الحد من انحرافات "الغريزة الجنسية" ، قد تنخفض الفعالية العلاجية لأندروكور تحت تأثير الكحول.
تم الإبلاغ عن حدوث أورام سحائية (متعددة) بالاقتران مع الاستخدام المطول (سنوات) لجرعات سيبروتيرون أسيتات 25 ملغ / يوم أو أكثر.إذا تم تشخيص الورم السحائي في مريض عولج بأندروكور ، يجب إيقاف العلاج (انظر القسم 4.3 ).
انتباه: اندروكور 50 ملغ يحتوي على 105.5 ملغ لاكتوز لكل قرص: المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
على الرغم من عدم إجراء أي دراسات للتفاعل السريري ، حيث يتم استقلاب هذا الدواء بواسطة CYP3A4 ، يُعتقد أن الكيتوكونازول ، والإيتراكونازول ، وكلوتريمازول ، وريتونافير ومثبطات قوية أخرى لـ CYP3A4 قد تمنع استقلاب أسيتات سيبروتيرون. . ريفامبيسين ، الفينيتوين والمنتجات التي تحتوي على Hypericum perforatum (نبتة سانت جون) ، يمكن أن تقلل من مستويات أسيتات سيبروتيرون.
بناءً على دراسات التثبيط في المختبر ، من الممكن تثبيط إنزيمات السيتوكروم P450 CYP2C8 ، 2C9 ، 2C19 ، 3A4 و 2 D6 بجرعات علاجية عالية من أسيتات سيبروتيرون 300 ملغ يوميًا.
قد يزداد خطر انحلال الربيدات المرتبط بالستاتين أو اعتلال عضلي عندما يتم تناول مثبطات HMGCoA (الستاتينات) ، التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 ، بالتزامن مع جرعات علاجية عالية من أسيتات سيبروتيرون ، لأنها تشترك في نفس المسار الأيضي.
04.6 الحمل والرضاعة
إذا تم تناوله لعدة أسابيع ، فإن Androcur يثبط تكوين الحيوانات المنوية بسبب تأثيره المضاد للأندروجين ومضاد الغدد التناسلية.يحدث تعافي تكوين الحيوانات المنوية تدريجياً في غضون بضعة أشهر من التوقف عن العلاج.
لا يستطب العلاج ب اندروكور 50 ملجم للنساء.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
يجب أن يدرك المرضى الذين يتطلب نشاطهم درجة عالية من الاهتمام (مثل السائقين ومستخدمي الآلات) أن Androcur يمكن أن يسبب الوهن ويقلل من الحيوية ويضعف القدرة على التركيز.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا المرتبطة باستخدام Androcur هي انخفاض الرغبة الجنسية ، ضعف الانتصاب والتثبيط العكسي لتكوين الحيوانات المنوية.
أخطر الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام Androcur هي تسمم الكبد ، أورام الكبد الحميدة والخبيثة التي يمكن أن تسبب نزيف داخل البطن وأحداث الانسداد التجلطي.
معدل تكرار الآثار غير المرغوب فيها موضح في الجدول أدناه.
يتم تعريف الترددات على أنها شائعة جدًا (≥ 1/10) ، شائعة (≥ 1/100 و
الآثار غير المرغوب فيها التي تم تحديدها فقط في مرحلة ما بعد التسويق والتي لا يمكن حساب التردد لها مدرجة تحت التردد "غير معروف".
§ انظر الفقرة 4.3
* لمزيد من المعلومات ، انظر القسم 4.4
** لم يتم تأسيس علاقة سببية مع Androcur.
أثناء العلاج بأندروكور ، تقل الرغبة الجنسية والفعالية وتثبط وظيفة الغدد التناسلية. يمكن عكس هذه التغييرات بعد التوقف عن العلاج.
إذا تم تناوله لعدة أسابيع ، فإن Androcur يثبط تكوين الحيوانات المنوية بسبب تأثيره المضاد للأندروجين ومضاد الغدد التناسلية.يحدث تعافي تكوين الحيوانات المنوية تدريجياً في غضون بضعة أشهر من التوقف عن العلاج.
يمكن أن يسبب Androcur التثدي (المرتبط أحيانًا بحساسية الحلمة للمس) ، والذي ينحسر عادةً عند التوقف عن العلاج.
كما هو الحال مع العلاجات الأخرى المضادة للأندروجين ، فإن الحرمان طويل الأمد من الأندروجين يمكن أن يسبب هشاشة العظام.
تم الإبلاغ عن الأورام السحائية (المتعددة) بالاشتراك مع الاستخدام المطول (سنوات) لجرعات أسيتات سيبروتيرون 25 ملغ / يوم أو أكثر (انظر القسمين 4.3 و 4.4).
تحتوي القائمة على مصطلح MedDRA الذي يصف على أفضل وجه رد فعل سلبي معين. لم يتم سرد الأعراض أو الحالات ذات الصلة ، ولكن يجب أخذها في الاعتبار.
04.9 جرعة زائدة
أظهرت دراسات السمية الحادة بعد تناول واحد أن أسيتات سيبروتيرون ، المادة الفعالة في أندروكور ، يمكن تصنيفها على أنها غير سامة عمليًا. لذلك لا يوجد خطر حدوث تسمم حاد في حالة التناول العرضي لجرعة أعلى بعدة مرات من الجرعة العلاجية.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الأندروجين غير المرتبطة - كود ATC: G03HA01 ، أسيتات سيبروتيرون.
Androcur هو مستحضر هرموني له تأثير مضاد للأندروجين.
أثناء العلاج بأندروكور ، تنخفض الرغبة الجنسية والفعالية الجنسية وتثبط وظيفة الغدد التناسلية. هذه الآثار يمكن عكسها عند التوقف عن العلاج.
يمنع سيبروتيرون أسيتات ، بآلية تنافسية ، الأندروجينات من الارتباط بمستقبلات الخلية على مستوى العضو المستهدف ، على سبيل المثال عن طريق مواجهة تحفيز نمو أنسجة البروستاتا بسبب عمل الأندروجينات التي تنتجها الغدد التناسلية و / أو قشرة الغدة الكظرية.
تمارس أسيتات سيبروتيرون أيضًا تأثيرًا مثبطًا على مستوى الغدة النخامية المركزي. يؤدي التأثير المضاد للغدد التناسلية إلى انخفاض في تخليق هرمون التستوستيرون في الخصيتين ، وبالتالي في تركيزه في البلازما.
يحدث أيضًا التأثير المضاد للغدد التناسلية لأسيتات سيبروتيرون عندما يتم تناوله مع منبهات GnRH. يتم تقليل الزيادة الأولية في هرمون التستوستيرون الناتج عن هذه الأدوية بواسطة أسيتات سيبروتيرون.
مع الجرعات العالية من أسيتات سيبروتيرون ، لوحظ أحيانًا ميل إلى زيادة طفيفة في برولاكتين الدم.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص أسيتات سيبروتيرون تمامًا بغض النظر عن الجرعة.
يكاد التوافر البيولوجي المطلق لأسيتات سيبروتيرون مكتمل (88٪ من الجرعة).
توزيع
بعد حوالي 3 ساعات من تناول 50 ملغ من أسيتات سيبروتيرون عن طريق الفم ، تم الوصول إلى تركيزات مصل قصوى تبلغ 140 نانوغرام / مل. وبعد ذلك ، ينخفض تركيز أسيتات سيبروتيرون في الدم خلال فترة 24 - 120 ساعة مع عمر نصف نهائي قدره 43.9 ± 12.8 ساعة.
كان إجمالي التصفية المصلية لخلات سيبروتيرون 3.5 ± 1.5 مل / دقيقة / كجم.
يرتبط سيبروتيرون أسيتات في البلازما بشكل حصري تقريبًا بالألبومين. يمثل الجزء غير المرتبط حوالي 3.5 - 4٪ من الإجمالي. نظرًا لأن الارتباط بالبروتينات غير محدد ، فإن التغييرات في مستوى SHBG (الجلوبيولين المرتبط بالهرمون الجنسي) لا تؤثر على الحرائك الدوائية لـ خلات سيبروتيرون.
بالنظر إلى العمر النصفي الطويل لمرحلة التخلص النهائي من البلازما (المصل) والمدخول اليومي ، يمكن توقع تراكم أسيتات سيبروتيرون في مصل الدم بمقدار 3 خلال الإعطاء المتكرر.
التمثيل الغذائي / التحول البيولوجي
يتم استقلاب أسيتات سيبروتيرون بآليات مختلفة ، بما في ذلك الهيدروكسيلات والاقتران. المستقلب الرئيسي في البلازما البشرية هو مشتق 15 ب هيدروكسي.
يتم تحفيز استقلاب المرحلة الأولى من أسيتات سيبروتيرون بشكل أساسي بواسطة إنزيم السيتوكروم P450 CYP3A4.
إزالة
يتم إخراج جزء صغير من الجرعة المعطاة دون تغيير مع الصفراء.
يفرز معظمه كمستقلبات في البول والبراز بنسبة 3: 7.
يستمر إفراز الكلى والقنوات الصفراوية بعمر نصف يبلغ 1.9 يومًا. يتم تطهير المستقلبات من البلازما بنصف عمر مماثل (نصف عمر 1.7 يوم).
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
سمية جهازية
لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لسمية الجرعات المتكررة.
سمية الإنجابية
إن التثبيط المؤقت للخصوبة في ذكور الجرذان بسبب العلاج اليومي عن طريق الفم لم يُظهر بأي حال من الأحوال أن العلاج بأندروكور يتسبب في تلف الحيوانات المنوية ، مع احتمال حدوث تشوهات أو ضعف خصوبة النسل.
السمية الجينية والسرطنة
أعطت دراسات السمية الجينية للصلاحية المعترف بها على أسيتات سيبروتيرون نتائج سلبية. أظهرت الاختبارات الإضافية على خلايا الكبد في الجرذان والقرد ، وكذلك على خلايا الكبد البشرية المعزولة حديثًا ، أن أسيتات سيبروتيرون قادرة على تكوين مقاربات مع الحمض النووي وزيادة نشاط إصلاح الحمض النووي ، في حين أن مستوى مقاربات الحمض النووي في خلايا كبد الكلاب كان منخفضًا للغاية .
يحدث هذا التكوين لمقتربات الحمض النووي بعد "التعرض الذي يمكن تحقيقه أيضًا في الوضعية الموصى بها عادة. كانت العواقب في الجسم الحي للعلاج بأسيتات سيبروتيرون" زيادة في حدوث آفات الكبد البؤرية ، ربما قبل الورم ، في الإنزيمات الخلوية كانت تغيرت في إناث الفئران وزيادة معدل الطفرات في الفئران المعدلة وراثيا التي تحمل الجين البكتيري كهدف للطفرات.
لا تدعم التجارب السريرية ونتائج الدراسات الوبائية حتى الآن "حدوث زيادة في الإصابة بأورام الكبد لدى البشر." ولم تظهر الدراسات التي أجريت على السرطنة لمادة أسيتات السيبروتيرون في القوارض أي إمكانات مسببة للسرطان.
على أي حال ، يجب دائمًا مراعاة أن المنشطات الجنسية يمكن أن تعزز نمو بعض الأنسجة والأورام التي تعتمد على الهرمونات.
مجتمعة ، لا تثير البيانات المتاحة اعتراضات على استخدام أسيتات سيبروتيرون في البشر ، بشرط اتباع الجرعات الموصى بها والمؤشرات.
وقد وثقت الدراسات التجريبية التي أجريت على الكلاب والفئران آثارًا شبيهة بالكورتيكويد على الغدد الكظرية بجرعات أعلى ؛ قد يكون هذا مؤشرا على تأثيرات مماثلة على الإنسان ، دائما بأعلى الجرعات (300 ملغ / يوم). [i1]
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
مونوهيدرات اللاكتوز
نشا الذرة
بوفيدون 25
السيليكا الغروية
ستيرات المغنيسيوم
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
5 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة PVC / الألومنيوم
15 و 25 حبة عيار 50 ملغ
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حامل ترخيص التسويق
Bayer S.p.A.، Viale Certosa 130 - Milan
08.0 رقم ترخيص التسويق
اندروكور 50 مجم 15 قرص - 023090018
اندروكور 50 مجم 25 قرص - 023090020
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
أغسطس 1975/01 يونيو 2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
قرار AIFA فبراير 2011
