كارافيل - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

كارافيل - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: كارفيديلول

كارافيل 6.25 مجم أقراص كارافيل 25 مجم

لماذا يتم استخدام كارافيل؟ لما هذا؟

يحتوي هذا الدواء على المادة الفعالة كارفيديلول ، التي تنتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات بيتا ، والتي تعمل على إرخاء وتمدد الأوعية الدموية ، وتخفض ضغط الدم وتقلل من عمل القلب.

يستعمل كارافيل في:

علاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي) ، بالإضافة إلى أدوية أخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، مثل مدرات البول الثيازيدية ؛
علاج آلام الصدر الناتجة عن مشاكل القلب (الذبحة الصدرية).
علاج مرض يتسم بعدم قدرة القلب على إمداد الجسم بكمية كافية من الدم (قصور القلب).

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام كارافيل

لا تأخذ كارافيل

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه الكارفيديلول أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6) ؛
إذا كنت تعاني من مشاكل في التنفس بسبب مرض الرئة (مرض الانسداد الرئوي المزمن - مرض الانسداد الرئوي المزمن) أو عانيت في الماضي من الربو أو غيرها من مشاكل التنفس الانسدادي (تشنج قصبي).
إذا كان لديك مشاكل في الكبد.
إذا كنت حاملا ومرضعة.
إذا كانت وظيفة قلبك غير كافية لضمان إمداد الدم الكافي للجسم ولم يتم التحكم فيه بطريقة مستقرة (قصور القلب غير المستقر أو غير المعوض) ؛
إذا كنت تعاني من مشاكل في توصيل القلب (إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة لا يعالج بجهاز تنظيم ضربات القلب الدائم ، مرض العقدة الجيبية المريضة) ؛
إذا كنت تعاني من بطء شديد في ضربات القلب (بطء القلب) ، أقل من 50 نبضة في الدقيقة ؛
إذا كنت تعاني من انخفاض شديد في ضغط الدم (الحد الأقصى لضغط الدم أقل من 85 مم زئبق).
إذا كنت تعاني من مشكلة خطيرة في القلب تُعرف بالصدمة القلبية ، والتي تحدث عندما لا يضخ قلبك كمية كافية من الدم حول الجسم ؛
إذا كان لديك ورم في الغدة الكظرية يسمى ورم القواتم ولم يتم علاجك ؛
إذا أخبرك طبيبك أن حموضة الدم لديك أعلى من الطبيعي (الحماض الاستقلابي).

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول كارافيل

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول كارافيل.

توخى عناية خاصة وتحدث مع طبيبك قبل تناول هذا الدواء:

إذا كان قلبك يعمل بشكل سيئ ولديك احتباس السوائل (قصور القلب الاحتقاني) ؛
إذا كان قلبك يعمل بشكل سيئ وكان لديك ضغط دم منخفض (أقصى ضغط أقل من 100 مم زئبق) ؛
إذا كنت تعاني من مشاكل في الدورة الدموية أو لديك نقص في تدفق الدم إلى القلب (مرض القلب الإقفاري).
- إذا كنت تعاني من مشاكل شديدة في الكلى (فشل كلوي).
إذا كنت قد أصبت بنوبة قلبية مؤخرًا ؛
إذا كنت تعاني من مشاكل في التنفس ناجمة عن مرض رئوي يسمى COPD (مرض الانسداد الرئوي المزمن).
إذا كنت تعاني من مرض السكري أو انخفاض نسبة السكر في الدم (نقص سكر الدم). يمكن أن يخفي كارفيديلول أو يخفف العلامات والأعراض الأولية لنقص السكر في الدم الحاد ، وخاصة زيادة معدل ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب) ؛
إذا كنت تعاني من مشاكل في الدورة الدموية في الأطراف أو إذا كنت تعاني من حالة تسمى ظاهرة رينود ، والتي تتميز بضعف الدورة الدموية في أصابع اليدين أو القدمين التي تصبح مؤلمة وبياضها ؛
إذا كنت تعاني من مشاكل في الغدة الدرقية (التسمم الدرقي) ، حيث يمكن للكارفيديلول إخفاء الأعراض.
إذا كنت ستخضع لعملية جراحية تتطلب استخدام التخدير ، أخبر طبيب التخدير أنك تتناول كارافيل ؛
إذا كان لديك بطء شديد في ضربات القلب (بطء القلب) ، أقل من 55 نبضة في الدقيقة ؛
إذا كنت قد عانيت من ردود فعل تحسسية شديدة (تفاعلات تأقية) في الماضي أو إذا كنت تخضع لعلاج إزالة التحسس ؛
إذا كنت تعاني من مرض جلدي التهابي يسمى الصدفية.
إذا كنت تتناول أدوية أخرى لخفض ضغط الدم وعلاج مشاكل القلب مثل فيراباميل أو ديلتيازيم ، أو إذا كنت تتناول أدوية أخرى مضادة لاضطراب النظم. في هذه الحالات ، يجب فحص ضغط الدم ومعدل ضربات القلب بشكل دوري ؛
إذا كان لديك ورم في الغدة الكظرية يسمى ورم القواتم.
- إذا كنت تعاني من ألم في الصدر ناتج عن ضعف الدورة الدموية للقلب (ذبحة برنزميتال).
إذا كنت تستخدم العدسات اللاصقة ، فقد يحدث انخفاض في التمزق ؛
إذا كنت تعاني من تغيرات مفاجئة في ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم الوراثي) أو لديك ارتفاع في ضغط الدم بسبب أمراض أخرى (ارتفاع ضغط الدم الثانوي).

بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الرياضة: استخدام هذا الدواء دون الحاجة العلاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن على أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير كارافيل

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

توخى عناية خاصة وتحدث مع طبيبك إذا كنت تتناول:

الأدوية المستخدمة لعلاج التغيرات في ضربات القلب (الديجوكسين وغيره من جليكوسيدات الديجيتال) ؛
الأدوية المستخدمة لعلاج مرض السكري مثل الأنسولين وعوامل سكر الدم عن طريق الفم ؛
ريفامبيسين ، دواء يستخدم لعلاج السل.
سيميتيدين ، دواء يستخدم لعلاج الإصابات والحموضة المعوية (القرحة).
الأدوية المضادة للاكتئاب تسمى مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs) ؛
الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، مثل ريزيربين ، دوكسازوسين
أدوية لخفض ضغط الدم وعلاج مشاكل القلب مثل ديلتيازيم ، فيراباميل والأدوية المضادة لاضطراب النظم (انظر قسم التحذيرات والاحتياطات) ؛
سيكلوسبورين ، دواء يستخدم لمنع الرفض بعد الزرع ؛
كلونيدين ، دواء يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم. إذا تم إعطاء الدواءين في وقت واحد ، يجب إيقاف الكلونيدين بعد أيام قليلة من التوقف عن الكارفيديلول ؛
الأدوية المستخدمة للحث على التخدير (انظر قسم التحذيرات والاحتياطات).

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

لا تأخذي هذا الدواء أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى.

لا ينصح باستخدام هذا الدواء إذا كنت مرضعة.

السياقة واستعمال الماكنات

لا توجد بيانات متاحة لتحديد تأثير الدواء على القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، ومع ذلك ، إذا شعرت بالدوخة أو التعب ، تجنب القيادة واستخدام الآلات ، هذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج ، بعد الارتفاعات. الجرعة بعد تغيير المستحضر وإذا كنت تشرب الكحول.

يحتوي كارافيل على اللاكتوز والسكروز

يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز والسكروز وهما نوعان من السكريات. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام كارافيل: علم الجرعات

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

تناول الأقراص بكمية كافية من السائل ، بغض النظر عن وجبات الطعام. ومع ذلك ، إذا كنت تعاني من قصور في القلب ، فتناول الدواء مع وجبات الطعام لتقليل حدوث الأعراض الجانبية.

علاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي)

الكبار:

جرعة البدء الموصى بها هي 12.5 مجم مرة في اليوم ، لأول يومين. بعد ذلك تكون الجرعة الموصى بها 25 مجم مرة واحدة يومياً. بعد ذلك ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً ، على فترات لا تقل عن أسبوعين ، حتى يتم الوصول إلى الجرعة القصوى الموصى بها وهي 50 مجم في اليوم بجرعة واحدة أو جرعتين.

علاج آلام الصدر الناتجة عن مشاكل القلب (الذبحة الصدرية)

الكبار:

جرعة البدء الموصى بها هي 12.5 مجم مرتين في اليوم ، لأول يومين. بعد ذلك ، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى للجرعة الموصى بها وهي 25 مجم مرتين يوميًا.

علاج قصور القلب

يجب أن يتم العلاج تحت إشراف دقيق من الطبيب الذي سيعدل الجرعة حسب احتياجاتك حتى الوصول إلى الجرعة المناسبة. جرعة البدء الموصى بها هي 3.125 مجم (نصف قرص 6.25 مجم) مرتين في اليوم ، على الأقل لمدة أسبوعين. بعد ذلك ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً ، على فترات لا تقل عن أسبوعين ، بحد أقصى 25 مجم مرتين في اليوم. إذا كان وزن المريض أكثر من 85 كجم ، في حالة عدم المعاوضة المعتدلة أو المعتدلة ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها هي 50 مجم مرتين في اليوم.

سيحتاج الطبيب إلى مراقبة المريض وفحص صحته قبل زيادة جرعة الدواء. إذا كنت تعاني من تفاقم قصور القلب أو احتباس السوائل ، فقد يلزم تعديل جرعة الأدوية الأخرى أو كارافيل.

إذا توقفت عن تناول هذا الدواء لأكثر من أسبوعين ، فستحتاج إلى إعادة العلاج بجرعة لا تقل عن 3.125 مجم (نصف قرص 6.25 مجم) مرتين في اليوم والتي يمكن زيادتها بعد ذلك.

استخدم في الأطفال والمراهقين

لا توجد بيانات متاحة بخصوص استخدام هذا الدواء لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.

استخدم في كبار السن

جرعة البدء الموصى بها لعلاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي هي 12.5 مجم مرة واحدة يوميًا ويمكن زيادتها على فترات لا تقل عن أسبوعين إلى الحد الأقصى للجرعة الموصى بها وهي 50 مجم يوميًا ، على أن تؤخذ على جرعتين من 25 مجم جرعة البدء الموصى بها في علاج الذبحة الصدرية 12.5 مجم مرتين يومياً ويمكن زيادتها بعد فاصل زمني لا يقل عن يومين بحد أقصى 25 مجم مرتين يومياً.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من كارافيل

إذا كنت تأخذ كارافيل أكثر مما ينبغي

إذا كنت قد ابتلعت / تناولت الكثير من هذا الدواء ، فاتصل بطبيبك أو أقرب مستشفى على الفور.إذا تناولت الكثير من هذا الدواء ، فقد تواجه الأعراض التالية: بطء ضربات القلب (بطء القلب) ، انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم) ، قصور القلب (قصور القلب ، صدمة قلبية وسكتة قلبية) وصعوبة في التنفس (تشنج قصبي) ، قيء ، ضعف في الوعي وتشنجات.

إذا نسيت أن تأخذ كارافيل

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.

إذا توقفت عن تناول كارافيل

لا تتوقف عن تناول هذا الدواء دون استشارة الطبيب. تحتاج إلى التوقف عن تناول هذا الدواء بشكل تدريجي ، على مدى أسبوعين ، خاصة إذا كنت تعاني من اضطرابات في الدورة الدموية للقلب (مرض القلب الإقفاري).

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للكارافيل

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

قد تحدث الآثار الجانبية التالية:

شائع جدًا (قد يصيب أكثر من 1 من كل 10 أشخاص)

الصداع والدوخة والدوخة.
مشاكل القلب (قصور القلب).
انخفاض ضغط الدم.
الشعور بالتعب (الوهن).

شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)

التهابات الممرات الهوائية (التهاب الشعب الهوائية) والرئتين (الالتهاب الرئوي) والأنف والحنجرة (الممرات الهوائية العلوية) ؛
التهابات المسالك البولية.
انخفاض عدد خلايا الدم الحمراء (فقر الدم).
زيادة الوزن؛
زيادة مستويات الكوليسترول في الدم (فرط كوليسترول الدم)
تغيير مستويات السكر في الدم لدى مرضى السكري ؛
كآبة؛
مشاكل في الرؤية وجفاف العين وتهيج العين.
انخفاض في عدد ضربات القلب (بطء القلب).
احتباس السوائل الذي يسبب تورمًا عامًا في الجسم أو أجزاء من الجسم مثل اليدين والقدمين والكاحلين والساقين (الوذمة) وزيادة كمية الدورة الدموية (فرط حجم الدم) ؛
الشعور بالدوار عند الوقوف بسبب الانخفاض السريع في ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم الوضعي) ، والذي قد يترافق مع الإغماء ؛
مشاكل في الدورة الدموية في الذراعين والساقين مما يسبب الإحساس بالبرودة في اليدين والقدمين وألم في الأطراف.
وخز وألم في الأصابع ، يليه شعور بالحرارة والألم (ظاهرة رينود) ؛
صعوبة في الحركة (العرج المتقطع) ؛
صعوبات في التنفس ، خاصة عند المرضى الذين يعانون أو عانوا من الربو ؛
تراكم السوائل في الرئة (وذمة رئوية) ؛
الغثيان والاسهال والقيء.
آلام في البطن ومشاكل في الجهاز الهضمي.
مشاكل في الكلى وصعوبة في التبول.
وجع.

غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)

اضطرابات النوم
الشعور بالإغماء ، والإغماء ، والوخز في الأطراف (تنمل) ؛
اضطرابات في نظام التوصيل للقلب (انسداد أذيني بطيني) ؛
- ألم في الصدر ناتج عن مشاكل في الدورة الدموية للقلب (الذبحة الصدرية).
ردود فعل جلدية مثل الطفح الجلدي والتهاب الجلد وخلايا النحل والحكة والآفات الجلدية.
تساقط الشعر (الثعلبة).
زيادة التعرق
اضطرابات الانتصاب (ضعف الانتصاب).

نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص)

انخفاض في عدد الصفائح الدموية.
انسداد الأنف (احتقان الأنف).
إمساك؛
فم جاف.

نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص)

انخفاض في خلايا الدم البيضاء (قلة الكريات البيض).
ردود فعل تحسسية
ضعف وظائف الكبد وزيادة مستويات إنزيمات الكبد (ALT ، AST ، GGT) ؛
سلس البول عند النساء ، ويختفي عند التوقف عن العلاج.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء .

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة بعد "انتهاء الصلاحية". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

يحفظ في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية. يجب التخزين في العلبة الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

التركيب والشكل الصيدلاني

ما يحتويه كارافيل

كارافيل 6.25 مجم أقراص

العنصر النشط هو كارفيديلول. يحتوي كل قرص على ٦ ٫ ٢٥ ملغ كارفيديلول.
المكونات الأخرى هي: السكروز ، اللاكتوز أحادي الهيدرات ، بولي فينيل بيروليدون ، السيليكا الغروية اللامائية ، كروسبوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم ، أكسيد الحديد الأصفر (E 172).

كارافيل 25 مجم أقراص

العنصر النشط هو كارفيديلول. يحتوي كل قرص على 25 ملغ كارفيديلول.
المكونات الأخرى هي: السكروز ، اللاكتوز أحادي الهيدرات ، بولي فينيل بيروليدون ، السيليكا الغروية اللامائية ، كروسبوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم.

وصف مظهر كارافيل ومحتويات العبوة

كارافيل 6.25 مجم أقراص

أقراص مستديرة بلون أصفر فاتح بخط للشطر. علبة بها 28 قرص قابل للقسمة.

كارافيل 25 مجم أقراص

أقراص بيضاء مستديرة بخط للشطر. علبة بها 30 مضغوطة قابلة للقسمة.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يتوفر مزيد من المعلومات حول Caravel في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

أقراص كارافيل

02.0 التركيب النوعي والكمي

كارافيل 6.25 مجم أقراص

قرص واحد يحتوي على:

المادة الفعالة: كارفيديلول 6.25 مجم.

كارافيل 25 مجم أقراص

قرص واحد يحتوي على:

المادة الفعالة: كارفيديلول 25 مجم.

للسواغات ، انظر 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

أقراص قابلة للقسمة عيار 6.25 مجم و 25 مجم.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي:

يستخدم الكارفيديلول لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي ، ويمكن استخدامه بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط ، خاصةً مع مدرات البول الثيازيدية.

علاج الذبحة الصدرية.

علاج قصور القلب.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يجب تناول الأقراص بكمية كافية من السائل. ليس من الضروري تناول الأقراص مع وجبات الطعام ؛ ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب ، ينبغي إعطاء كارفيديلول مع وجبات الطعام لإبطاء الامتصاص وتقليل حدوث تأثيرات وضعية مثل انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني الأساسي

الكبارجرعة البدء الموصى بها هي 12.5 مجم مرة واحدة يومياً لأول يومين وبعد ذلك الجرعة الموصى بها هي 25 مجم مرة واحدة يومياً ويمكن زيادة الجرعة تدريجياً على فترات إذا لزم الأمر لا تقل عن أسبوعين حتى الوصول إلى الحد الأقصى للجرعة الموصى بها وهي 50 مجم في اليوم تؤخذ في جرعة واحدة أو تقسم إلى 25 مجم مرتين في اليوم.

المواطنين من كبار السن: الجرعة الموصى بها لبدء العلاج هي 12.5 مجم مرة في اليوم ، وقد سمحت هذه الجرعة بالتحكم الكافي في قيم ضغط الدم لدى بعض المرضى ، وإذا كانت الاستجابة غير كافية ، يمكن زيادة الجرعة على فترات لا تقل عن 2 أسابيع حتى الوصول إلى الحد الأقصى للجرعة الموصى بها وهي 50 مجم ، تؤخذ مقسمة على 25 مجم مرتين يومياً.

علاج الذبحة الصدرية

الكبارالجرعة الموصى بها لبدء العلاج هي 12.5 مجم مرتين يومياً في اليومين الأولين ، وبعد ذلك الجرعة الموصى بها هي 25 مجم مرتين يومياً ، ويوصى بعدم تجاوز هذه الجرعة.

المواطنين من كبار السن: جرعة البدء الموصى بها هي 12.5 مجم مرتين في اليوم ويمكن زيادة الجرعة بعد فترة لا تقل عن يومين إلى 25 مجم مرتين في اليوم (يجب عدم تجاوز الحد الأقصى للجرعة).

علاج قصور القلب

يجب أن يتخذ قرار بدء العلاج بالكارفيديلول لقصور القلب من قبل طبيب خبير في إدارة قصور القلب ، بعد "تقييم دقيق لحالة المريض. يجب أن يكون المرضى دائمًا مستقرين سريريًا ويجب ألا يصابوا بتدهور في الحالة السريرية أو علامات عدم المعاوضة منذ الزيارة السابقة في المرضى الذين يتلقون الديجيتال ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يجب تثبيت جرعة هذه الأدوية قبل بدء العلاج بالكارفيديلول.

يجب تخصيص الجرعة ويجب أن يتبع المريض بعناية من قبل الطبيب خلال الفترة الكاملة اللازمة للوصول إلى الجرعة المناسبة.

الجرعة الموصى بها لبدء العلاج هي 3.125 مجم (1/2 قرص 6.25 مجم) مرتين يومياً لمدة أسبوعين على الأقل.إذا كانت هذه الجرعة جيدة التحمل ، يمكن زيادة الجرعة بعد ذلك على فترات لا تقل عن أسبوعين ، و تزداد الجرعة أولاً إلى 6.25 مجم مرتين يومياً ثم إلى 12.5 مجم مرتين يومياً وأخيراً إلى 25 مجم مرتين يومياً ويجب زيادة الجرعة لأعلى جرعة يمكن تحملها من قبل المريض.

الجرعة القصوى الموصى بها هي 25 مجم مرتين يومياً في جميع مرضى قصور القلب الحاد وفي المرضى الذين يعانون من قصور القلب الخفيف أو المتوسط والذين يقل وزن الجسم عن 85 كجم. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الخفيف أو المتوسط والذين يزيد وزنهم عن 85 كجم ، فإن الجرعة القصوى الموصى بها هي 50 مجم مرتين يوميًا.

قبل كل زيادة في الجرعة ، يجب فحص المريض من قبل الطبيب بحثًا عن أي علامات تدل على تفاقم قصور القلب أو توسع الأوعية.يجب معالجة التدهور المؤقت لفشل القلب أو احتباس السوائل بزيادة جرعة مدرات البول ، على الرغم من أنه قد يكون من الضروري في بعض الأحيان تقليل جرعة الكارفيديلول أو التوقف عن تناوله مؤقتًا.

في حالة توقف العلاج بالكارفيديلول لأكثر من أسبوعين ، يجب إعادة العلاج بـ 3.125 مجم (1/2 قرص من 6.25 مجم) مرتين يوميًا وبعد ذلك يجب زيادة الجرعة مع مراعاة التوصيات السابقة.

يمكن علاج أعراض توسع الأوعية في البداية عن طريق تقليل جرعة مدرات البول. إذا استمرت الأعراض ، فقد يتم تقليل جرعة مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (إذا تم استخدامه) ، وإذا لزم الأمر ، يمكن تقليل جرعة الكارفيديلول لاحقًا. في مثل هذه الظروف ، لا ينبغي زيادة جرعة الكارفيديلول حتى تستقر أعراض تفاقم قصور القلب أو توسع الأوعية.

لم يتم إثبات تحمل وفعالية الكارفيديلول في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للكارفيديلول أو لأي من السواغات.

قصور القلب غير المستقر / اللا تعويضي.

يظهر سريريا ضعف الكبد.

إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية والثالثة (ما لم يتم وضع منظم ضربات القلب الدائم).

بطء القلب الشديد (

ضعف العقدة الأذينية الجيبية (متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، بما في ذلك الإحصار الجيبي الأذيني).

انخفاض ضغط الدم الشديد (الضغط الانقباضي

صدمة قلبية.

تاريخ تشنج قصبي ، مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) مع مكون تشنج قصبي.

أزمة.

الحمل والرضاعة (انظر القسم 4.6).

ورم القواتم لا يتم التحكم فيه باستخدام حاصرات ألفا.

الحماض الأيضي.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

قصور القلب الاحتقاني المزمن

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، قد يحدث تفاقم في قصور القلب أو احتباس السوائل أثناء مرحلة معايرة الكارفيديلول. في حالة حدوث هذه الأعراض ، يجب زيادة جرعة مدرات البول ويجب عدم زيادة جرعة الكارفيديلول حتى وقت استقرار الأعراض والسريرية. لم تتحقق العلامات ، في بعض الأحيان ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الكارفيديلول أو في حالات نادرة التوقف عن تناوله مؤقتًا. مثل هذه الحلقات لا تحول دون إمكانية إجراء معايرة فعالة لاحقة للكارفيديلول.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الخاضع للتحكم الديجيتال ومدرات البول و / أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يجب استخدام الكارفيديلول بحذر لأن التوصيل الأذيني البطيني البطيء على حد سواء الديجيتال والكارفيديلول.

وظيفة الكلى في قصور القلب الاحتقاني

لوحظ تدهور قابل للانعكاس في وظائف الكلى أثناء العلاج بالكارفيديلول في مرضى قصور القلب المزمن الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم (مرض القلب الإقفاري الانقباضي ، وأمراض الأوعية الدموية المنتشرة ، و / أو القصور الكلوي الكامن. يجب تعليق زيادة جرعة الكارفيديلول وعلاجه ، أو تقليل الجرعة ، إذا لوحظ تدهور وظائف الكلى.

ضعف البطين الأيسر بعد احتشاء عضلة القلب الحاد

قبل بدء العلاج بالكارفيديلول ، يجب أن يكون المريض مستقرًا سريريًا ويجب أن يكون قد تلقى مثبطًا للإنزيم المحول للأنجيوتنسين لمدة 48 ساعة على الأقل ، ويجب أن تكون جرعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مستقرة لمدة 24 ساعة على الأقل.

انسداد رئوي مزمن

يجب استخدام كارفيديلول بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD) مع مكون تشنج قصبي والذين لا يتناولون المنتجات الطبية عن طريق الفم أو الاستنشاق وفقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة. في المرضى الذين لديهم استعداد للتشنج القصبي ، قد تحدث ضائقة تنفسية نتيجة لزيادة محتملة في مقاومة مجرى الهواء. يجب مراقبة المرضى عن كثب خلال مراحل التعديل الأولية والجرعة من الكارفيديلول ، وإذا لوحظ تشنج قصبي ، يجب تقليل جرعة الكارفيديلول.

داء السكري

يجب إعطاء كارفيديلول بحذر للمرضى المصابين بداء السكري ، لأن العلامات والأعراض الأولية لنقص سكر الدم الحاد قد تكون مخفية أو مخففة.

في المرضى الذين يعانون من داء السكري المعتمد على الأنسولين ، يفضل استخدام الأدوية البديلة لحاصرات بيتا.

في مرضى السكري الذين يعانون من قصور القلب المزمن ، قد يترافق استخدام الكارفيديلول مع تدهور السيطرة على نسبة الجلوكوز في الدم.لذلك فإن التحكم المنتظم في جلوكوز الدم ضروري لمرضى السكر عند بدء العلاج بالكارفيديلول وعند زيادة جرعته ؛ يجب تعديل علاج سكر الدم وفقًا لذلك .

أمراض الأوعية الدموية الطرفية

يجب استخدام كارفيديلول بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الطرفية لأن حاصرات بيتا يمكن أن تعجل أو تؤدي إلى تفاقم أعراض قصور الشرايين.

ظاهرة رينود

يجب استخدام كارفيديلول بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (مثل ظاهرة رينود) حيث قد يحدث تفاقم في الأعراض.

الانسمام الدرقي

كارفيديلول ، مثله مثل الأدوية الأخرى التي تحجب بيتا ، يمكن أن يخفي أعراض التسمم الدرقي.

التخدير والجراحة الكبرى

يجب إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يخضعون لعملية جراحية بسبب التآزر بين التأثيرات السلبية للتقلص العضلي والتأثيرات الخافضة للضغط للكارفيديلول والتخدير.

بطء القلب

يمكن أن يسبب كارفيديلول بطء القلب. يجب تقليل جرعة كارفيديلول إذا انخفض معدل نبض المريض عن 55 نبضة في الدقيقة.

فرط الحساسية

يجب إعطاء كارفيديلول بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية الشديدة والمرضى الذين يخضعون لعلاج الحساسية لأن حاصرات بيتا قد تزيد من الحساسية لمسببات الحساسية وشدة تفاعل الحساسية.

صدفية

في المرضى الذين لديهم تاريخ من ظواهر الصدفية المرتبطة بعلاج حاصرات بيتا ، يجب عدم إعطاء الكارفيديلول إلا بعد "تقييم دقيق للفوائد / المخاطر".

الاستخدام المتزامن لحاصرات قنوات الكالسيوم

في المرضى الذين من الضروري استخدام كارفيديلول مع حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع فيراباميل أو ديلتيازيم ، أو غيره من الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، من الضروري إجراء مراقبة دقيقة لتخطيط القلب الكهربائي (ECG) وضغط الدم.

ورم القواتم

في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم ، يجب البدء في العلاج باستخدام حاصرات ألفا قبل استخدام أي عامل حاصرات بيتا. على الرغم من أن carvedilol يمتلك خصائص دوائية تمنع ألفا وبيتا ، فلا توجد خبرة في استخدامه في هذه الحالة. لذلك ، يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء كارفيديلول للمرضى الذين يشتبه في إصابتهم بورم القواتم.

ذبحة برنزميتال المتغيرة

قد تسبب الأدوية ذات النشاط غير الانتقائي لحاصرات بيتا ألمًا في الصدر لدى مرضى ذبحة برينزميتال المتغيرة.لا توجد بيانات عن التجربة السريرية مع الكارفيديلول لدى هؤلاء المرضى ، على الرغم من أن نشاط منع مستقبل ألفا في الكارفيديلول يمكن أن يمنع هذه الأعراض. ومع ذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء كارفيديلول للمرضى الذين يشتبه في إصابتهم بذبحة برينزميتال المتغيرة.

العدسات اللاصقة

يجب أن يكون مرتدي العدسات اللاصقة على دراية بإمكانية تقليل التمزق.

متلازمة الانسحاب

لا ينبغي إيقاف العلاج بالكارفيديلول فجأة ، خاصة عند مرضى القلب الإقفاري. يجب أن يحدث الانسحاب من علاج الكارفيديلول تدريجيًا (أكثر من أسبوعين).

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى ذات نشاط حصر بيتا:

يجب استخدام كارفيديلول بحذر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الوبيل أو الثانوي حتى تتوفر المزيد من الخبرة السريرية.

في حالة حدوث تدهور في الحالة السريرية أو حدوث علامات تدل على تدهور حالة قصور القلب مقارنة بالزيارة السابقة أثناء علاج قصور القلب ، يجب إجراء علاج بديل.

يحتوي هذا المنتج على السكروز: المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الفركتوز ، أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، أو الذين يعانون من نقص السكروز - أيزومالتاز يجب عليهم عدم تناول هذا الدواء.

يحتوي المنتج أيضًا على اللاكتوز: يجب على المرضى الذين يعانون من نقص اللاكتاز أو المشاكل الوراثية النادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو متلازمة سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز عدم تناول هذا الدواء.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

تفاعلات حركية الدواء

الديجوكسين: بعد إعطاء ما يصاحب ذلك من كارفيديلول وديجوكسين في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، تمت زيادة تركيزات الديجوكسين المستقرة في الحوض الصغير بحوالي 16٪. كلا الديجوكسين والكارفيديلول بطيء التوصيل الأذيني البطيني. يوصى بمراقبة أوثق للديجوكسين الدم عند بدء العلاج بالكارفيديلول أو تعديله أو إيقافه.

الأنسولين أو عوامل سكر الدم عن طريق الفم: يمكن زيادة تأثير الأنسولين أو خافضات السكر عن طريق الفم بواسطة عوامل ذات خصائص تحجب بيتا ، وقد يتم إخفاء علامات وأعراض نقص السكر في الدم أو تخفيفها (خاصة تسرع القلب).

محرضات ومثبطات التمثيل الغذائي الكبدي: خفض الريفامبيسين تركيزات الكارفيديلول في البلازما بحوالي 70٪. زاد السيميتيدين AUC بحوالي 30٪ ، لكنه لم يسبب أي تغيير في Cmax.

يجب إيلاء اهتمام خاص لكل من المرضى الذين عولجوا بمحفزات أوكسيديز مختلطة الوظائف (مثل ريفامبيسين) ، حيث يمكن تقليل مستويات الكارفيديلول في الدم ، وفي المرضى الذين عولجوا بمثبطات أوكسيديز مختلطة الوظائف (مثل سيميتيدين).) ، كمستويات البلازما من كارفيديلول يمكن زيادتها.

ومع ذلك ، نظرًا للتأثير الصغير نسبيًا للسيميتيدين على مستويات الكارفيديلول ، فإن احتمالية حدوث تفاعل مهم سريريًا تكون ضئيلة.

العوامل التي تقلل الكاتيكولامينات: يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون كلا الوكلاء بخصائص حاصرات بيتا والمنتج الطبي الذي يمكن أن يقلل الكاتيكولامينات (مثل ريسيربين ومثبطات مونوامين أوكسيديز) بعناية بحثًا عن علامات انخفاض ضغط الدم و / أو بطء القلب الشديد.

السيكلوسبورين: لوحظت زيادات متواضعة في متوسط تركيزات الحوض الصغير من السيكلوسبورين بعد بدء العلاج بالكارفيديلول في 21 مريضا زرع كلى يعانون من رفض وعائي مزمن. في حوالي 30٪ من المرضى ، تم تخفيض جرعة السيكلوسبورين. للحفاظ على تركيزات السيكلوسبورين ضمن النطاق العلاجي ، بينما في بقية المرضى لم يكن هناك حاجة إلى تعديل. في المتوسط ، تم تخفيض جرعة السيكلوسبورين في هؤلاء المرضى بحوالي 20٪. يتطلب الأمر التباين الفردي في تعديل الجرعة ، يوصى بمراقبة تركيزات السيكلوسبورين في البلازما عن كثب بعد بدء العلاج بالكارفيديلول وأن يتم تعديل جرعة السيكلوسبورين حسب الاقتضاء.

فيراباميل ، ديلتيازيم أو مضادات اضطراب النظم الأخرى: بالاشتراك مع carvedilol قد يزيد من مخاطر اضطرابات التوصيل AV (انظر القسم 4.4).

التفاعلات الدوائية

كلونيدين: قد يؤدي التناول المتزامن للكلونيدين مع العوامل التي تحجب بيتا إلى زيادة ضغط الدم وتأثيرات خفض معدل ضربات القلب.

إذا كان من الضروري التوقف عن علاج الكارفيديلول والكلونيدين ، المستخدمين معًا ، فيجب إيقاف الكارفيديلول أولاً ، قبل بضعة أيام من البدء في تقليل جرعة الكلونيدين تدريجيًا.

حاصرات قنوات الكالسيوم (انظر القسم 4.4)

لوحظت حالات منعزلة لاضطراب التوصيل (نادرًا مع اختلال في الدورة الدموية) عند إعطاء كارفيديلول بالاشتراك مع الديلتيازيم. كما لوحظ بالنسبة للعوامل الأخرى ذات خصائص حصر بيتا ، إذا تم إعطاء كارفيديلول عن طريق الفم مع حاصرات قنوات الكالسيوم من نوع فيراباميل أو ديلتيازيم ، يوصى بمراقبة تخطيط القلب ومراقبة ضغط الدم.

كما لوحظ بالنسبة لأدوية حاصرات بيتا الأخرى ، قد يحفز الكارفيديلول أيضًا عمل الأدوية الأخرى التي يتم تناولها مع النشاط الخافض للضغط (مثل مضادات مستقبلات alpha1) أو الأدوية التي يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم كأثر جانبي غير مرغوب فيه.

يجب إيلاء اهتمام خاص أثناء التخدير بسبب التآزر بين التأثيرات السلبية والتأثيرات المؤثرة في التقلص العضلي للكارفيديلول والتخدير.

04.6 الحمل والرضاعة

لا توجد خبرة سريرية كافية لاستخدام الكارفيديلول عند النساء الحوامل.

الدراسات على الحيوانات غير كافية فيما يتعلق بالتأثيرات على الحمل ، وتطور الجنين / الجنين ، والولادة والنمو بعد الولادة (انظر القسم 5.3).

المخاطر المحتملة للبشر غير معروف.

لا ينبغي إعطاء كارفيديلول أثناء الحمل إلا إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة.

تعمل حاصرات بيتا على تقليل التروية المشيمية ، والتي يمكن أن تسبب موت الجنين داخل الرحم والولادات المبكرة وغير الناضجة. بالإضافة إلى ذلك ، قد تحدث ردود فعل سلبية (خاصة نقص السكر في الدم وبطء القلب) في الجنين والوليد. قد يكون هناك خطر متزايد من حدوث مضاعفات في القلب والرئة عند الوليد في فترة ما بعد الولادة.

لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات أي دليل جوهري على المسخية مع الكارفيديلول (انظر أيضًا القسم 5.3).

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الكارفيديلول أو مستقلباته تفرز في لبن الإنسان. من غير المعروف ما إذا كان الكارفيديلول يُفرز في حليب الأم.

هو بطلان تناول كارفيديلول أثناء الرضاعة الطبيعية.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول تأثيرات الكارفيديلول على لياقة المرضى للقيادة أو تشغيل الآلات.

بسبب ردود الفعل الفردية المتغيرة (مثل الدوخة والتعب) ، قد تتأثر القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات أو العمل بدون دعم قوي. هذا صحيح بشكل خاص في بداية العلاج ، بعد زيادة الجرعة ، مع تغيير المنتج بالاشتراك مع الكحول.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

(أ) ملخص ملف تعريف السلامة

لا يعتمد تواتر التفاعلات الضائرة على الجرعة ، باستثناء الدوخة ، والرؤية غير الطبيعية وبطء القلب.

(ب) قائمة ردود الفعل السلبية

تتشابه مخاطر معظم التفاعلات الضائرة المرتبطة بالكارفيديلول في جميع المؤشرات.

الاستثناءات موصوفة في القسم الفرعي (ج).

فئات الحضور هي كما يلي:

شائع جدًا ≥ 1/10

مشترك ≥ 1/100 هـ

غير شائع ≥1 / 1،000 و

نادر ≥ 1 / 10،000 هـ

نادر جدا

الالتهابات والاصابات

شائعة: التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهابات الجهاز التنفسي العلوي والتهابات المسالك البولية

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

شائع: فقر الدم

نادرة: قلة الصفيحات

نادر جدا: قلة الكريات البيض

اضطرابات الجهاز المناعي

نادر جدا: فرط الحساسية (رد فعل تحسسي).

اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية

شائع: نقص السكر في الدم ، زيادة الوزن ، فرط كوليسترول الدم ، ضعف التحكم في نسبة السكر في الدم (ارتفاع السكر في الدم ، نقص السكر في الدم) في مرضى السكري الموجود مسبقًا

اضطرابات نفسية

شائعة: اكتئاب ، مزاج مكتئب

غير شائعة: اضطرابات النوم

اضطرابات الجهاز العصبي

شائع جدا: دوار ، دوار ، صداع

غير شائع: ما قبل إغماء ، إغماء ، تنمل

اضطرابات العين

شائع: ضعف البصر ، قلة الدمع (جفاف العين) ، تهيج العين

أمراض القلب

شائع جدا: قصور القلب

شائعة: بطء القلب ، وذمة (بما في ذلك: وذمة معممة ، وذمة محيطية ، وذمة في الأعضاء التناسلية ، وذمة في الأطراف السفلية) ، وفرط حجم الدم ، وزيادة السوائل.

غير شائعة: إحصار أذيني بطيني ، ذبحة صدرية

أمراض الأوعية الدموية

شائع جدا: انخفاض ضغط الدم

شائع: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، اضطرابات الدورة الدموية الطرفية (الأطراف الباردة ، أمراض الأوعية الدموية الطرفية ، تفاقم العرج المتقطع وظاهرة رينود)

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

شائعة: ضيق في التنفس ، وذمة رئوية ، ربو في المرضى المعرضين للإصابة

نادرة: احتقان بالأنف

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائعة: غثيان ، إسهال ، قيء ، عسر هضم ، ألم بطني

نادرة: إمساك ، جفاف في الفم

الاضطرابات الكبدية الصفراوية

نادر جدًا: زيادة Alanine aminotransferase (ALT) و aspartate aminotransferase (AST) و gammaglutamyltransferase (GGT)

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

غير شائعة: تفاعلات جلدية (مثل الطفح الجلدي التحسسي ، التهاب الجلد ، الشرى ، الحكة ، الآفات الجلدية الصدفية ، التي قد تتفاقم بسبب العلاج ، والحزاز المسطح المماثل) ، تساقط الشعر ، زيادة التعرق

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام

شائع: ألم في الأطراف

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

شائع: الفشل الكلوي والتغيرات في وظائف الكلى في المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية المنتشرة و / أو الفشل الكلوي الأساسي ، واضطرابات التبول.

نادر جدا: سلس البول عند النساء

أمراض الجهاز التناسلي والثدي

غير شائعة: ضعف الانتصاب

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

شائع جدا: الوهن (التعب).

شائع: الألم

(ج) وصف ردود الفعل السلبية المختارة

عادة ما يكون الدوار والإغماء والصداع والوهن خفيفًا ويزداد احتمال حدوثه في بداية العلاج.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، قد يحدث تفاقم في قصور القلب واحتباس السوائل في مرحلة معايرة جرعة الكارفيديلول (انظر القسم 4.4).

يتم الإبلاغ عن قصور القلب بشكل شائع في كل من المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي والمرضى المعالجين بالكارفيديلول (14.5 ٪ و 15.4 ٪ على التوالي ، في المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر بعد احتشاء عضلة القلب الحاد).

لوحظ تدهور قابل للانعكاس في وظائف الكلى مع العلاج بالكارفيديلول في مرضى قصور القلب المزمن الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم وأمراض القلب الإقفارية وأمراض الأوعية الدموية المنتشرة و / أو القصور الكلوي الكامن (انظر القسم 4.4).

كتأثير طبقي ، يمكن أن تسبب مضادات مستقبلات بيتا الأدرينالية مرض السكري الكامن ، وتفاقم مرض السكري الصريح ، وتثبيط التنظيم المضاد للجلوكوز في الدم.

يمكن أن يسبب كارفيديلول سلس البول عند النساء والذي يزول عند التوقف عن العلاج.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 جرعة زائدة

الأعراض والعلامات

يمكن أن يحدث انخفاض ضغط الدم الشديد وبطء القلب وفشل القلب والصدمة القلبية والسكتة القلبية في حالة الجرعة الزائدة. بالإضافة إلى ذلك ، قد تحدث صعوبات ومشاكل في التنفس ، تشنج قصبي ، قيء ، تغير في الوعي وتشنجات عامة.

علاج او معاملة

بالإضافة إلى بروتوكولات التدخل العادية ، يجب مراقبة العلامات الحيوية وإعادتها إلى وضعها الطبيعي إذا لزم الأمر في ظل ظروف العناية المركزة.

يمكن استخدام العلاجات الداعمة التالية:

الأتروبين: 0.5 إلى 2 ملغ في الوريد. (في حالة بطء القلب المفرط)

لدعم وظيفة البطين ، استخدم:

الجلوكاجون: في البداية من 1 إلى 10 ملغ في الوريد ، ثم 2 إلى 5 ملغ / ساعة بالتسريب طويل الأمد أو

يتم تناول الأدوية المحاكية للودي وفقًا لوزن الجسم والتأثير الذي تم الحصول عليه: الدوبوتامين أو الأيزوبرينالين أو الأسيبرالين أو الأدرينالين.

إذا كان التأثير الإيجابي مؤثر في التقلص العضلي مطلوبًا ، فيجب مراعاة مثبطات الفوسفوديستيراز (PDEs).

في حالة تمثيل المظاهر السائدة للجرعة الزائدة عن طريق توسع الأوعية المحيطية ، يجب إعطاء نورفينفرين أو نورأدرينالين تحت المراقبة المستمرة لظروف الدورة الدموية.

في حالة بطء القلب المقاوم للعلاج الدوائي ، يجب البدء في علاج جهاز تنظيم ضربات القلب.

في حالة التشنج القصبي ، يجب إعطاء الأدوية المحاكية للودي بيتا (عن طريق الهباء الجوي أو ، إذا كانت غير فعالة ، عن طريق الوريد أيضًا) أو أمينوفيلين في الوريد ، عن طريق الحقن أو التسريب البطيء.

في حالة النوبات ، يوصى باستخدام الوريد البطيء. من الديازيبام أو كلونازيبام.

ملحوظة:

في حالة التسمم الحاد مع أعراض الصدمة ، يجب أن يستمر العلاج الداعم بالترياق لفترة طويلة بما فيه الكفاية ، نظرًا لإطالة فترة نصف العمر للتخلص وإعادة توزيع الكارفيديلول من الأجزاء العميقة. مدة العلاج بالترياق مرتبطة بمدى الجرعة الزائدة ؛ يجب أن يستمر العلاج والتدابير الداعمة حتى يستقر المريض.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: حاصرات مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية.

كود ATC: C07AG02.

كارفيديلول هو أحد حاصرات بيتا غير الانتقائية التي تمارس نشاط توسع الأوعية بشكل رئيسي من خلال كتلة انتقائية من مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية ، وتتمتع بخصائص مضادة للأكسدة.

يقلل كارفيديلول من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية عن طريق توسع الأوعية ويثبط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون عن طريق حصار بيتا. ينخفض نشاط الرينين في البلازما ويقل احتباس السوائل.

لا يحتوي كارفيديلول على نشاط محاكى للودي جوهري ، ومثل بروبرانولول ، له نشاط مثبت في الغشاء.

كارفيديلول هو خليط راسمي من اثنين من الأيزومرات الفراغية. في النماذج الحيوانية ، يمتلك كلا المتضاهرين نشاطًا مانعًا ضد مستقبلات ألفا الأدرينالية.

خصائص حجب مستقبلات بيتا الأدرينالية ليست انتقائية لمستقبلات بيتا 1 أو بيتا 2 الأدرينالية وترتبط بالمُصَوَّر التحضيري للكارفيديلول.

كارفيديلول هو أحد مضادات الأكسدة القوية وله نشاط "كاسح" ضد جذور الأكسجين.

تم إثبات الخصائص المضادة للأكسدة للكارفيديلول ومستقلباته في الدراسات في المختبر و في الجسم الحي في النماذج الحيوانية ، أد في المختبر في أنواع مختلفة من الخلايا البشرية.

أظهرت الدراسات السريرية أن أنشطة توسع الأوعية وحجب بيتا المشتركة التي يمتلكها الكارفيديلول تنتج التأثيرات التالية:

في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، لا يترافق انخفاض ضغط الدم مع زيادة مصاحبة في المقاومة الطرفية الكلية ، كما هو ملاحظ مع أدوية حاصرات بيتا النقية. انخفض معدل ضربات القلب بشكل طفيف. يتم الحفاظ على تدفق الدم الكلوي والوظيفة الكلوية. يتم الحفاظ على تدفق الدم المحيطي ، لذلك تعتبر الأطراف الباردة (غالبًا ما تُرى مع أدوية حاصرات بيتا) حدثًا نادرًا.

أظهرت الدراسات الديناميكية الدموية الحادة أن الكارفيديلول قادر على تقليل الحمل البطيني قبل وبعد الحمل.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، ثبت أن الكارفيديلول له تأثيرات إيجابية على ديناميكا الدم ويحسن كلاً من الكسر القذفي وحجم البطين الأيسر.

لم تتغير النسبة الطبيعية للبروتينات الدهنية عالية ومنخفضة الكثافة (HDL / LDL). لا تتغير صورة المنحل بالكهرباء في البلازما.

في دراسة كبيرة ، متعددة المراكز ، مزدوجة التعمية ، خاضعة للتحكم بالغفل (COPERNICUS) ، تم اختيار 2289 مريضًا يعانون من قصور حاد في القلب بسبب نقص تروية أو غير إقفاري ، على العلاج القياسي ، لتلقي كارفيديلول (1156 مريضًا) أو وهمي (1133) المرضى).

كان المرضى قد غادروا الخلل الوظيفي الانقباضي البطيني بمتوسط كسر طرد أقل من 20٪. في مجموعة carvedilol ، انخفض معدل الوفيات بنسبة 35٪ مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي (12.8٪ مقابل 19.7٪ ، p = 0.00013). في مجموعة الكارفيديلول ، لوحظ انخفاض في معدل الوفيات في جميع المجموعات الفرعية للمرضى التي تمت دراستها ؛ علاوة على ذلك ، تم تخفيض الوفيات المفاجئة بنسبة 41٪ مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي (4.2٪ مقابل 7.8٪).

كانت نقاط النهاية الثانوية المجمعة للوفيات أو الاستشفاء لفشل القلب أو الوفيات أو الاستشفاء لأسباب القلب والأوعية الدموية والوفيات أو الاستشفاء من جميع الأسباب أقل بشكل ملحوظ في مجموعة الكارفيديلول مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي (مع انخفاض بنسبة 31٪ و 27٪ و 24٪. ، ص

أثناء الدراسة ، كان معدل حدوث الأحداث الضائرة الخطيرة أقل في مجموعة الكارفيديلول (39٪ مقابل 45.4٪). في بداية العلاج ، كان معدل حدوث قصور القلب المتفاقم متشابهًا في كلا المجموعتين. كان الفشل أقل في مجموعة الكارفيديلول (14.5٪ مقابل 21.1٪).

05.2 "خصائص حركية الدواء

يبلغ التوافر الحيوي المطلق للكارفيديلول في البشر حوالي 25٪. يتم الوصول إلى ذروة البلازما بعد حوالي ساعة واحدة من تناوله عن طريق الفم.هناك علاقة خطية بين الجرعة وتركيز البلازما.الوجبات لا تغير التوافر البيولوجي أو تركيز البلازما الأقصى ، على الرغم من أن الوقت للوصول إلى الحد الأقصى تأخر تركيز البلازما. كارفيديلول محبة للدهون بدرجة عالية ؛ حوالي 98٪ - 99٪ من الدواء مرتبط ببروتينات البلازما. حجم التوزيع حوالي 2 لتر / كغ ويزيد في مرضى تليف الكبد. L "أول تأثير مرور" بعد عن طريق الفم حوالي 60-75٪؛ تم إظهار إعادة الدوران المعوي الكبدي للعقار غير المتغير في الحيوان.

متوسط عمر النصف للتخلص من الكارفيديلول ما بين 6 و 10 ساعات.

تبلغ تصفية البلازما حوالي 590 مل / دقيقة. يتم التخلص بشكل رئيسي عن طريق القناة الصفراوية ، والطريق الرئيسي للإفراز يكون عن طريق البراز ، حيث يتم التخلص من كمية أقل عن طريق الكلى في شكل مستقلبات مختلفة.

في جميع أنواع الحيوانات التي تمت دراستها وكذلك في البشر ، يتم استقلاب الكارفيديلول على نطاق واسع لإنتاج مستقلبات مختلفة يتم التخلص منها بشكل أساسي مع الصفراء.

في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يمكن زيادة التوافر البيولوجي بنسبة تصل إلى 80٪ بسبب تأثير المرور الأول المنخفض.

يتم استقلاب كارفيديلول على نطاق واسع بواسطة الكبد. تتمثل إحدى آليات التمثيل الغذائي الرئيسية في اقتران الجلوكور. ينتج نزع الميثيل والهيدروكسيل في الحلقة الفينولية ثلاثة نواتج أيضية نشطة مع نشاط حاصرات بيتا. تم العثور على المستقلب 4 "-هيدروكسيفينول ، في التجارب قبل السريرية ، حوالي ثلاثة عشر مرة أكثر نشاطًا من الكارفيديلول من حيث نشاط تثبيط بيتا. تظهر المستقلبات الثلاثة النشطة ، عند مقارنتها بالكارفيديلول ، تأثير توسع للأوعية ضعيف. في البشر ، تراكيزهم. هم حوالي عشر مرات أقل من كارفيديلول. علاوة على ذلك ، فإن اثنين من مستقلبات هيدروكسي كاربازول هما من مضادات الأكسدة القوية بشكل خاص ، مع نشاط مضاد للأكسدة أكبر بنسبة 30 إلى 80 مرة من نشاط الكارفيديلول.

حركية الدواء في مجموعات خاصة

تتغير الحرائك الدوائية للكارفيديلول مع تقدم العمر ؛ مستويات البلازما من الكارفيديلول في المرضى المسنين أعلى بحوالي 50٪ من تلك التي تظهر عند المرضى الصغار.في دراسة أجريت على مرضى تليف الكبد ، وجد أن التوافر البيولوجي للكارفيديلول أعلى بأربعة أضعاف و كانت ذروة البلازما أعلى بخمس مرات من تلك التي لوحظت لدى المتطوعين الأصحاء.

في مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل (تصفية الكرياتينين 20-30 مل / دقيقة) إلى شديد (تصفية الكرياتينين)

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

في دراسات السرطنة التي أجريت على الجرذان والفئران باستخدام جرعات تصل إلى 75 مجم / كجم / يوم و 200 مجم / كجم / يوم ، على التوالي (38 إلى 100 مرة من الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان) ، لم يتم العثور على كارفيديلول على أنه مادة مسرطنة.

ثبت أن الكارفيديلول ليس له نشاط مطفر في الاختبارات التي أجريت على الثدييات وغير الثدييات أيضًا في المختبر يكون في الجسم الحي.

أدى إعطاء كارفيديلول للإناث الجرذان الحوامل بجرعات سامة للأم (200 مجم / كجم تساوي أكثر من 100 ضعف الجرعة البشرية الموصى بها) إلى ضعف الخصوبة (التزاوج السيئ ، وعدد أقل من الجسم الأصفر وعدد أقل من الغرسات والأجنة). تسبب كلغ (30 ضعف الجرعة القصوى الموصى بها في البشر) في تأخير نمو وتطور النسل. لوحظ تأثير سام للجنين (زيادة خسائر ما بعد الزرع) ولكن لم يلاحظ أي تشوهات في الجرذان والأرانب حتى جرعات 200 مجم / كجم و 75 مجم / كجم على التوالي (100 مرة و 38 ضعف الجرعة القصوى الموصى بها في "الرجل" ).

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

أقراص كارافيل 6.25 ملغ: السكروز. مونوهيدرات اللاكتوز؛ بولي فينيل بيروليدون. السيليكا الغروية اللامائية كروسبوفيدون. ستيرات المغنيسيوم أكسيد الحديد الأصفر (E 172).

كارافيل 25 ملغ: سكروز. مونوهيدرات اللاكتوز؛ بولي فينيل بيروليدون. السيليكا الغروية اللامائية كروسبوفيدون. ستيرات المغنيسيوم.