أزارجا - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

أزارجا - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستخدام التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستخدام الجرعة الزائدة الآثار غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين معلومات أخرى

المكونات النشطة: برينزولاميد ، تيمولول

أزارجا 10 ملغ / مل + 5 ملغ / مل نقط للعين معلق

لماذا يتم استخدام Azarga؟ لما هذا؟

يحتوي أزارجا على مكونين فعالين ، برينزولامي وتيمولول ، اللذان يعملان معًا لتقليل الضغط في العين.

يستخدم أزارجا لعلاج ارتفاع ضغط العين ، والذي يسمى أيضًا الجلوكوما أو ارتفاع ضغط الدم في العين ، في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا والذين لا يمكن السيطرة على ضغط العين المرتفع بشكل فعال عن طريق دواء واحد فقط.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Azarga

لا تستخدم أزارجا

إذا كنت تعاني من حساسية تجاه brinzolamide ، والأدوية التي تسمى السلفوناميدات (على سبيل المثال الأدوية المستخدمة لعلاج مرض السكري والالتهابات وكذلك مدرات البول (أقراص لتعزيز إدرار البول) ، لتيمولول ، حاصرات بيتا (الأدوية المستخدمة لخفض ضغط الدم أو لعلاج أمراض القلب) أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6)
إذا كنت تعاني أو عانيت في الماضي من مشاكل في الجهاز التنفسي مثل الربو والتهاب الشعب الهوائية الانسدادي المزمن الشديد (مرض رئوي حاد يمكن أن يسبب أزيزًا وصعوبة في التنفس و / أو سعال طويل الأمد) أو أنواع أخرى من مشاكل التنفس.
في حالة الإصابة بحمى القش الشديدة
إذا كنت تعاني من بطء ضربات القلب أو قصور القلب أو اضطرابات في نظم القلب (عدم انتظام ضربات القلب).
إذا كان لديك الكثير من الحموضة في دمك (وهي حالة تسمى الحماض المفرط كلور الدم).
إذا كان لديك مشاكل خطيرة في الكلى.

احتياطات الاستخدام: ما الذي يجب أن تعرفه قبل تناول أزارجا

ضع قطرات الأزارجا في العين فقط.

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل استخدام أزارجا إذا كنت تعاني أو عانيت في الماضي من

أمراض القلب التاجية (قد تشمل الأعراض ألمًا أو ضيقًا في الصدر ، وأزيزًا أو اختناقًا) ، وفشل القلب ، وانخفاض ضغط الدم.
تغيرات في معدل ضربات القلب مثل بطء معدل ضربات القلب.
صعوبة في التنفس أو الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن.
أمراض ضعف الدورة الدموية (مثل مرض رينولد أو متلازمة رينولد)
مرض السكري ، حيث يمكن أن يخفي تيمولول علامات وأعراض انخفاض نسبة السكر في الدم
فرط نشاط الغدة الدرقية ، حيث يمكن أن يخفي تيمولول علامات وأعراض مرض الغدة الدرقية
ضعف العضلات (الوهن العضلي الشديد)
قبل إجراء العملية ، أخبر طبيبك أنك تستخدم أزارجا ، لأن تيمولول قد يغير تأثير بعض الأدوية المستخدمة أثناء التخدير.
إذا كان لديك تاريخ من التأتب (الميل إلى تطوير رد فعل تحسسي) وردود فعل تحسسية شديدة ، فقد تكون أكثر عرضة للإصابة برد فعل تحسسي مع استخدام أزارجا وقد لا يكون علاج الأدرينالين فعالًا بما يكفي لعلاج رد الفعل. لديك أي علاج آخر ، من فضلك أخبر طبيبك أو ممرضتك أنك تتناول أزارجا.
إذا كان لديك مشاكل في الكبد.
إذا كنت تعاني من جفاف العين أو مشاكل في القرنية.
إذا كان لديك مشاكل في الكلى.

الأطفال والمراهقون

لا يُنصح باستخدام أزارجا للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير Azarga

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تستخدم أو استخدمت مؤخرًا أو قد تستخدم أي أدوية أخرى.

قد تتفاعل أزارجا مع الأدوية الأخرى التي تتناولها ، بما في ذلك قطرات العين الأخرى لعلاج الجلوكوما. أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تنوي تناول أدوية لخفض ضغط الدم ، مثل محاكيات نظير الودي والغوانيثيدين أو أدوية القلب الأخرى بما في ذلك الكينيدين (يستخدم لعلاج مشاكل القلب وبعض أنواع الملاريا) ، الأميودارون أو أدوية أخرى لعلاج اضطرابات ضربات القلب والجليكوزيدات لفشل القلب.

أخبر طبيبك أيضًا إذا كنت تتناول أو تنوي تناول أدوية لعلاج مرض السكري ، أو لعلاج قرحة المعدة أو مضادات الفطريات أو الأدوية المضادة للفيروسات أو المضادات الحيوية أو مضادات الاكتئاب المعروفة باسم فلوكستين وباروكستين.

إذا كنت تتناول مثبطًا آخر من مثبطات الأنهيدراز الكربونية (أسيتازولاميد أو دورزولاميد) ، فيرجى إخبار طبيبك.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

لا يجوز استعمال أزارجا إذا كنت حاملا أو حاملا إلا إذا رأى طبيبك ضرورة لذلك. تحدث إلى طبيبك قبل استخدام أزارجا.

لا يجوز إستعمال أزارجا أثناء الإرضاع ، قد يفرز التيمولول في حليب الأم ، إستشيري طبيبك قبل إستعمال أي دواء أثناء الإرضاع.

السياقة واستعمال الماكنات

لا تقود السيارة أو تشغل الآلات حتى تصبح رؤيتك واضحة. قد تتشوش رؤيتك لبعض الوقت مباشرة بعد استخدام أزارجا.

قد يقلل أحد المكونات النشطة من القدرة على إجراء العمليات التي تتطلب الانتباه العقلي و / أو التنسيق البدني. إذا واجهت هذه الأعراض ، فكن حذرًا عند قيادة المركبات أو استخدام الآلات.

يحتوي أزارجا على كلوريد البنزالكونيوم

يحتوي أزارجا على مادة حافظة (كلوريد البنزالكونيوم) التي يمكن أن تغير لون العدسات اللاصقة اللينة ويمكن أن تسبب تهيج العين. لذلك ، لا ترتدي العدسات اللاصقة أثناء تناول أزارجا ، انتظر 15 دقيقة بعد استخدام أزارجا قبل إعادة العدسات اللاصقة مرة أخرى.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Azarga: Posology

استخدم هذا الدواء دائمًا تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

إذا كنت تقوم بتغيير قطرات العين التي سبق استخدامها لعلاج الجلوكوما مع أزارجا ، يجب التوقف عن استخدام الدواء الآخر والبدء في استخدام أزارجا في اليوم التالي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

يفيد ما يلي في تحديد كمية الدواء التي تدخل الدم بعد وضع القطرات:

حافظ على الجفن مغلقًا وفي نفس الوقت اضغط برفق بإصبعك على الزاوية الداخلية للعين بالقرب من الأنف لمدة دقيقتين على الأقل.

الجرعة الموصى بها هي نقطة واحدة في العين (الأعين) المصابة مرتين في اليوم.

استخدم أزارجا في كلتا العينين فقط إذا أخبرك طبيبك بذلك. استخدم الدواء طوال المدة التي أوصى بها طبيبك.

كيفية استخدامها

احصل على الزجاجة والمرآة.
اغسل يديك.
يُرج جيداً قبل الاستخدام.
فك غطاء الزجاجة. بعد إزالة الغطاء ، إذا انفصلت حلقة الأمان ، فقم بإزالتها قبل استخدام المنتج.
خذ الزجاجة واقلبها رأسًا على عقب وثبتها بين إبهامك والسبابة.
تميل رأسك للخلف. اسحب الجفن السفلي للأسفل بإصبع نظيف ، بحيث يتكون "جيب" بين الجفن والعين ، وستذهب القطرة إلى هناك (الشكل 1).
احتفظ بطرف الزجاجة بالقرب من عينك ، واستخدم المرآة إذا كان ذلك مفيدًا.
لا تلمس عينك أو جفنك أو المناطق المحيطة أو الأسطح الأخرى بطرف الزجاجة ، فقد يؤدي ذلك إلى إصابة القطرات بالعدوى.
اضغط برفق على قاعدة الزجاجة لتحرير قطرة واحدة من أزارجا في كل مرة.
لا تضغط على الزجاجة بقوة: فهي مصممة للعمل مع الضغط الخفيف على الجزء السفلي (الشكل 2).
بعد استخدام أزارجا ، اضغط على ركن عينك بالقرب من أنفك بإصبعك لمدة دقيقتين (شكل 3). هذا يساعد على منع الأزارجا من الانتشار إلى بقية الجسم.
إذا كنت بحاجة إلى وضع القطرات في كلتا العينين ، فكرر الخطوات مع العين الأخرى.
اربط الغطاء مرة أخرى بعد الاستخدام مباشرة.
قم بإنهاء زجاجة واحدة قبل فتح الزجاجة التالية.

إذا فقدت قطرة عينك ، فحاول مرة أخرى.

إذا كنت تستخدم قطرات أو مراهم أخرى للعين ، اترك 5 دقائق على الأقل بين تقطير كل دواء ، ويجب إعطاء المراهم العينية أخيرًا.

إذا نسيت تناول أزارجا ، استمر بالجرعة التالية كما هو مقرر. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية. لا تستخدم أكثر من قطرة واحدة في العين (الأعين) المصابة مرتين في اليوم.

إذا توقفت عن تناول أزارجا دون التحدث مع طبيبك ، فلن يتم التحكم في ضغط العين لديك مع احتمال فقدان الرؤية.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت أزارجا بكثرة

إذا تناولت أزارجا أكثر مما يجب ، اغسل عينك على الفور بماء فاتر ، ولا تستخدم القطرات حتى يحين موعد الجرعة التالية.

قد تعاني من انخفاض معدل ضربات القلب وانخفاض ضغط الدم وفشل القلب وصعوبة التنفس وقد يتأثر جهازك العصبي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأزارجا

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

توقف عن استخدام هذا الدواء واتصل بطبيبك على الفور إذا أصبت بطفح جلدي أو تفاعلات جلدية شديدة أو احمرار شديد أو حكة في العين. قد تكون هذه علامات لرد فعل تحسسي (التردد غير معروف).

يمكنك عادة الاستمرار في استخدام القطرات ، ما لم تكن التأثيرات شديدة. إذا كنت قلقًا ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي. لا تتوقف عن استخدام أزارجا دون التحدث مع طبيبك.

أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10 مستعملين)

التأثيرات في العين: عدم وضوح الرؤية ، علامات وأعراض تهيج العين (مثل الحرقة ، والتهيج ، والحكة ، والدموع ، والاحمرار) ، وألم العين.
الآثار الجانبية العامة: اضطراب في التذوق

أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى مستعمل 1 من بين 100)

التأثيرات في العين: تآكل القرنية (تلف السطح الأمامي لمقلة العين) ، التهاب داخل العين ، حساسية للضوء ، حساسية غير طبيعية للعين ، إفرازات في العين ، جفاف العين ، إرهاق العين ، تقشر الجفن.
أعراض جانبية عامة: ضغط دم منخفض ، سعال ، صعوبة في النوم (أرق).

غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)

التأثيرات في العين: اضطراب في الرؤية ، تلف في العصب البصري ، زيادة ضغط العين ، ترسبات على سطح العين ، اضطرابات القرنية ، انخفاض حساسية العين ، التهاب أو عدوى الملتحمة ، رؤية غير طبيعية ، ضعف أو ضعف الرؤية ، زيادة تصبغ العين ، نمو على سطح العين ، زيادة التمزق ، تورم العين ، الحساسية للضوء ، قلة النمو أو عدد الرموش ، تدلي الجفون العلوية (تظل العين نصف مغلقة) ، التهاب الجفون وغدد الجفن ، التهاب القرنية وانفصال الطبقة الموجودة تحت الشبكية التي تحتوي على الأوعية الدموية بعد جراحة التصفية والتي يمكن أن تسبب اضطرابات بصرية ، وانخفاض حساسية القرنية.
القلب والدورة الدموية: تغيرات في الإيقاع أو معدل ضربات القلب ، وبطء معدل ضربات القلب ، والخفقان ، ونوع من اضطراب ضربات القلب ، وألم في الصدر ، وانخفاض وظائف القلب ، والنوبات القلبية ، وزيادة ضغط الدم ، وانخفاض تدفق الدم إلى الدماغ ، والسكتة الدماغية ، والوذمة (السوائل) تراكم) ، قصور القلب الاحتقاني (أمراض القلب مع ضيق التنفس وتورم القدمين والساقين بسبب تراكم السوائل) ، تورم الأطراف ، انخفاض ضغط الدم ، تغير في لون الأصابع والقدمين وأحيانًا مناطق أخرى من الجسم (ظاهرة رينود) ، برودة اليدين والقدمين.
الجهاز التنفسي: انقباض الشعب الهوائية في الرئتين (في الغالب عند المرضى الذين يعانون من مرض سابق) ، ضيق في التنفس أو صعوبة في التنفس ، أعراض البرد ، احتقان الصدر ، عدوى الممرات الأنفية ، العطس ، انسداد الأنف ، جفاف الأنف ، سيلان الأنف ، النزيف الأنف والربو وتهيج الحلق.
الجهاز العصبي واضطرابات عامة: اكتئاب ، كوابيس ، فقدان ذاكرة ، صداع ، عصبية ، تهيج ، إرهاق ، رعشة ، إحساس غير طبيعي ، إغماء ، دوار ، نعاس ، ضعف عام أو شديد ، أحاسيس غير عادية مثل الدبابيس والإبر.
معدي: غثيان ، قيء ، إسهال ، غازات معوية أو آلام في البطن ، التهاب في الحلق ، شعور بالفم جاف أو غير طبيعي ، عسر هضم ، آلام في المعدة.
الدم: تحاليل الدم تظهر قيم غير طبيعية لوظائف الكبد ، ارتفاع مستويات الكلور في الدم ، انخفاض تعداد خلايا الدم الحمراء
الحساسية: زيادة أعراض الحساسية ، ردود الفعل التحسسية العامة بما في ذلك التورم تحت الجلد الذي يمكن أن يحدث في مناطق مثل الوجه والأطراف والتي يمكن أن تسد المسالك الهوائية مما يسبب صعوبة في البلع أو التنفس ، وخلايا النحل ، والطفح الجلدي الموضعي والمعمم ، والحكة ، والحياة المفاجئة الشديدة - تهدد تفاعلات الحساسية.
الأذن: رنين في الأذنين ، شعور بدوار أو دوار
الجلد: طفح جلدي ، احمرار أو التهاب في الجلد ، حساسية جلدية منخفضة أو غير طبيعية ، تساقط الشعر ، طفح جلدي أبيض فضي (طفح جلدي صدفي الشكل) أو تفاقم الصدفية.
العضلات: آلام الظهر أو المفاصل أو العضلات العامة غير الناتجة عن ممارسة الرياضة ، وتشنجات عضلية ، وآلام في الأطراف ، وضعف / ضعف العضلات ، وزيادة علامات وأعراض الوهن العضلي الوبيل (اضطراب العضلات).
الكلى: آلام الظهر مثل آلام الكلى في أسفل الظهر ، وكثرة التبول
التكاثر: الضعف الجنسي ، انخفاض الرغبة الجنسية ، الصعوبة الجنسية لدى الذكور.
التمثيل الغذائي: انخفاض مستويات السكر في الدم

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي آثار جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي. هذا ينطبق أيضًا على أي آثار جانبية غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني المدرج في الملحق الخامس. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الزجاجة والكرتون بعد EXP. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

للوقاية من الالتهابات ، تخلص من الزجاجة بعد 4 أسابيع من فتحها لأول مرة واستخدم زجاجة جديدة. اكتب تاريخ الفتح في الفراغ الموجود على ملصق الزجاجة والكرتون.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

الموعد النهائي "> معلومات أخرى

ماذا يحتوي أزارجا

المكونات النشطة هي brinzolamide و timolol. يحتوي 1 مل من المعلق على 10 ملغ من brinzolamide و 5 ملغ من timolol (على شكل ماليات).
المكونات الأخرى هي كلوريد البنزالكونيوم (انظر القسم 2 "يحتوي أزارجا على كلوريد بنزالكونيوم") ، كاربوبول 974P ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، مانيتول (E421) ، ماء نقي ، كلوريد الصوديوم ، تايلوكسابول ، حمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم. يتم إضافة كميات صغيرة من حمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم للحفاظ على مستويات الحموضة الطبيعية (مستويات الأس الهيدروجيني).

كيف يبدو أزارجا وما هي محتويات العلبة

أزارجا عبارة عن سائل (معلق أبيض إلى أبيض مائل للصفرة) يتم توفيره في عبوة تحتوي على زجاجة بلاستيكية سعة 5 مل مع غطاء لولبي أو في عبوة تحتوي على ثلاث زجاجات سعة 5 مل.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Azarga في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي - 02.0 التركيب النوعي والكمي - 03.0 الشكل الصيدلاني - 04.0 الخصائص السريرية - 04.1 المؤشرات العلاجية - 04.2 الجرعات وطريقة الإعطاء - 04.3 موانع الاستعمال - 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام مع المنتجات الطبية الأخرى - 04.5 وأشكال التفاعل الأخرى - 04.6 الحمل والرضاعة - 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات - 04.8 الآثار غير المرغوب فيها - 04.9 الجرعة الزائدة - 05.0 الخصائص الدوائية - 05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية - 05.2 الخصائص الحركية الدوائية" - 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية - 06.0 الخصائص الصيدلانية تفاصيل - 06.1 سواغ - 06.2 عدم توافق "- 06.3 مدة الصلاحية" - 06.4 احتياطات خاصة للتخزين - 06.5 طبيعة العبوة الأولية ومحتويات العبوة - 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل - 07.0 حامل الترخيص "كل شيء" في السوق - 08.0 رقم ترخيص التسويق - 09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض - 10.0 تاريخ مراجعة النص - 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي - 12.0 تعليمات للإعداد عند الإشعاع

01.0 اسم المنتج الطبي -

أزارجا 10 مجم / مل + 5 مجم / مل نقط للعين ، معلق

02.0 التركيب النوعي والكمي -

يحتوي 1 مل من المعلق على 10 ملغ من برينزولاميد و 5 ملغ من تيمولول (مثل ماليات تيمولول).

سواغ ذو تأثير معروف:

يحتوي 1 مل من المعلق على 0.10 مجم من كلوريد البنزالكونيوم.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني -

قطرات للعين ، معلق (قطرات للعين).

نظام التعليق الموحد من الأبيض إلى الأبيض المصفر ، الرقم الهيدروجيني 7.2 (تقريبًا).

04.0 معلومات سريرية -

04.1 المؤشرات العلاجية -

انخفاض ضغط العين (IOP) في المرضى البالغين الذين يعانون من الجلوكوما مفتوح الزاوية أو ارتفاع ضغط الدم في العين الذين ينتج عن العلاج الأحادي خفض ضغط العين غير الكافي (انظر القسم 5.1).

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -

الجرعة

استخدم في البالغين ، بما في ذلك كبار السن

المقدار الدوائي هو قطرة واحدة من أزارجا في كيس الملتحمة للعين المصابة مرتين في اليوم.

يتم تقليل الامتصاص الجهازي عن طريق سد القناة الأنفية الدمعية أو خفض الجفن لمدة دقيقتين ، وبهذه الطريقة يمكن الحد من الآثار الجانبية الجهازية وزيادة النشاط الموضعي (انظر القسم 4.4).

إذا نسيت جرعة ، فاستمر في العلاج بالجرعة التالية كما هو مقرر. يجب ألا تزيد الجرعة عن قطرة واحدة مرتين في اليوم لكل عين مصابة.

عند استخدام أزارجا كبديل عن دواء آخر مضاد للزرق ، يجب إيقاف الدواء الآخر وبدء علاج أزارجا في اليوم التالي.

مجموعات خاصة

سكان الأطفال

لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية أزارجا لدى الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 0 و 18 عامًا.

لا توجد بيانات متاحة.

القصور الكلوي والكبدي

لم يتم إجراء دراسات باستخدام أزارجا أو قطرات العين المحتوية على تيمولول 5 ملغ / مل في مرضى القصور الكبدي أو الكلوي. لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكبدي أو مرضى القصور الكلوي.

لم يتم دراسة أزارجا في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد (الحماض الكلوي الحاد بتصفية الكرياتينين (انظر القسم 4.3) ، بما أن البرينزولاميد ومستقلبه الرئيسي يطرحان بشكل أساسي عن طريق الكلى ، يمنع استعمال أزارجا في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (انظر الفقرة 4.3).

يجب استخدام أزارجا بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد (انظر القسم 4.4).

طريقة الإعطاء

لاستخدامات طب العيون.

يجب أن ينصح المرضى بهز الزجاجة جيداً قبل الاستخدام ، وبعد إزالة الغطاء ، إذا انفصلت حلقة الأمان ، فقم بإزالتها قبل استخدام المنتج.

لمنع تلوث طرف زجاجة القطارة والمحلول ، يجب الحرص على عدم لمس الجفون أو المناطق المحيطة أو الأسطح الأخرى بطرف قطارة الزجاجة. اطلب من المرضى إبقاء الزجاجة مغلقة بإحكام عند عدم استخدامها.

في حالة الاستخدام المتزامن لأكثر من منتج طبي للعين موضعي واحد ، يجب أن تدار المنتجات الطبية بفاصل زمني لا يقل عن 5 دقائق.

يجب أن تدار المراهم العينية أخيرًا.

04.3 موانع -

• فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من السواغات.

• فرط الحساسية تجاه حاصرات بيتا الأخرى

• فرط الحساسية للسلفوناميدات (انظر القسم 4.4.)

• مرض مجرى الهواء التفاعلي ، بما في ذلك الربو القصبي و "تاريخ من الربو القصبي ومرض الانسداد الرئوي المزمن الحاد".

• بطء القلب الجيبي ، متلازمة الجيوب الأنفية المريضة ، الإحصار الأذيني الجيبي ، إحصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة لا يتم التحكم فيه بجهاز تنظيم ضربات القلب. يظهر فشل القلب أو صدمة قلبية.

• التهاب الأنف التحسسي الشديد

• حماض فرط كلورو الدم (انظر القسم 4.2).

• القصور الكلوي الشديد.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -

التأثيرات الجهازية

• يمتص كل من Brinzolamide و timolol بشكل منتظم. بسبب مكون بيتا الأدرينالية في تيمولول ، يمكن أن تحدث نفس أنواع التفاعلات القلبية الوعائية والرئوية وغيرها من التفاعلات الضائرة التي تظهر مع مواد بيتا.-حاصرات الأدرينالية تدار بشكل منهجي. إن حدوث التفاعلات العكسية الجهازية بعد الإعطاء الموضعي للعين أقل من تلك التي تظهر بعد الإعطاء الجهازي ، ولتقليل الامتصاص الجهازي ، انظر القسم 4.2.

• قد تحدث تفاعلات فرط الحساسية الشائعة لجميع مشتقات السلفوناميد عند المرضى المعالجين بأزارجا ، حيث يتم امتصاص الدواء بشكل نظامي.

أمراض القلب

في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (مثل أمراض القلب التاجية وذبحة برينزميتال وفشل القلب) وانخفاض ضغط الدم ، يجب تقييم العلاج بحاصرات بيتا بشكل نقدي وينبغي النظر في العلاج بمواد فعالة أخرى. يجب مراقبة علامات تفاقم هذه الأمراض وردود الفعل غير المرغوب فيها لدى مرضى القلب والأوعية الدموية.

نظرًا للتأثير السلبي على وقت التوصيل ، يجب إعطاء حاصرات بيتا بحذر للمرضى الذين يعانون من إحصار القلب من الدرجة الأولى.

اضطرابات الأوعية الدموية

يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اضطرابات / اضطرابات الدورة الدموية الطرفية الشديدة (مثل الأشكال الحادة لمرض رينولد أو متلازمة رينولد) بحذر.

فرط نشاط الغدة الدرقية

يمكن لحاصرات بيتا أيضًا إخفاء علامات فرط نشاط الغدة الدرقية.

ضعف العضلات

تم الإبلاغ عن أن المنتجات الطبية لحصر بيتا الأدرينالية تزيد من ضعف العضلات المرتبط ببعض أعراض الوهن العضلي (مثل ازدواج الرؤية وتدلي الجفون والضعف العام).

أمراض الجهاز التنفسي

تم الإبلاغ عن تفاعلات تنفسية ، بما في ذلك الوفاة بسبب تشنج قصبي في مرضى الربو ، بعد إعطاء بعض حاصرات بيتا العينية.

في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن الخفيف إلى المعتدل ، يجب استخدام أزارجا بحذر وفقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة.

نقص السكر في الدم / مرض السكري

يجب إعطاء حاصرات بيتا بحذر في المرضى الذين يعانون من نقص سكر الدم التلقائي أو في مرضى السكري الودي ، لأن حاصرات بيتا قد تخفي علامات وأعراض نقص سكر الدم الحاد.

اضطرابات التوازن الحمضي / القاعدي

يحتوي أزارجا على برينزولاميد ، سلفوناميد. يمكن أن تحدث نفس الأنواع من التفاعلات الضائرة التي يمكن أن تنسب إلى السلفوناميدات مع الإعطاء الموضعي. تم الإبلاغ عن اضطرابات في الأحماض / القاعدة عند الاستخدام الفموي لمثبطات الأنهيدراز الكربونية.يجب استخدام هذا المنتج الطبي بحذر عند المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالفشل الكلوي بسبب احتمال حدوث الحماض الاستقلابي. أو فرط الحساسية.

اليقظة العقلية

قد تضعف مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية القدرة على أداء المهام التي تتطلب اليقظة الذهنية أو التنسيق البدني ، ويتم امتصاص أزارجا بشكل نظامي وبالتالي يمكن أن يحدث هذا بعد الإعطاء الموضعي.

تفاعلات تأقية

أثناء تناول بيتا-قد يكون الحاصرات ، المرضى الذين لديهم تاريخ من التأتّب أو تفاعل تأقي شديد مع تعدد المواد المسببة للحساسية أكثر تفاعلًا مع التلامس المتكرر مع هذه المواد المسببة للحساسية وقد لا يستجيبون للجرعات المعتادة من الأدرينالين المستخدم لعلاج تفاعلات الحساسية.

انفصال المشيمية

تم الإبلاغ عن انفصال المشيمية بعد إعطاء العلاج لتقليل إنتاج الخلط المائي (مثل تيمولول ، أسيتازولاميد) بعد إجراءات الترشيح.

التخدير الجراحي

قد تمنع مستحضرات طب العيون التي تحجب بيتا تأثيرات ناهضات بيتا الجهازية مثل الأدرينالين ، ويجب إخطار طبيب التخدير عندما يأخذ المريض تيمولول.

العلاج المصاحب

يمكن زيادة التأثير على الضغط داخل العين أو التأثيرات الجهازية المعروفة لحاصرات بيتا عند إعطاء تيمولول للمرضى الذين يتلقون بالفعل عامل حاصرات بيتا جهازي. يجب مراقبة استجابة هؤلاء المرضى بعناية. موضعي لحاصرات بيتا الأدرينالية لا يوصى باستخدام عوامل أو مثبطين من مثبطات الأنهيدراز الكربونية (انظر القسم 4.5).

قد تحدث تأثيرات مضافة على التأثيرات الجهازية المعروفة لمثبطات الأنهيدراز الكربوني في المرضى الذين يتلقون AZARGA ومثبط كربونيك أنهيدراز عن طريق الفم. لم يتم دراسة التناول المتزامن لـ AZARGA ومثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية ولا يوصى به (انظر القسم 4.5).

تأثيرات بصرية

هناك خبرة محدودة مع أزارجا في علاج المرضى الذين يعانون من الجلوكوما الصبغي الكاذب أو الجلوكوما الصباغي. يجب توخي الحذر عند علاج هؤلاء المرضى ويوصى بمراقبة IOP عن كثب.

لم يتم دراسة أزارجا في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ضيق الزاوية ولا ينصح باستعماله في هؤلاء المرضى.

يمكن أن تسبب حاصرات بيتا العينية جفاف العين. يجب معالجة مرضى القرنية بحذر.

لم يتم دراسة الدور المحتمل لبرينزولاميد على وظيفة بطانة القرنية للمرضى الذين يعانون من ضعف القرنية (خاصة في المرضى الذين يعانون من انخفاض عدد الخلايا البطانية). من brinzolamide ، حيث أن مثبطات الأنهيدراز الكربونية يمكن أن تضعف ترطيب القرنية وقد يؤدي تآكل العدسات اللاصقة إلى زيادة المخاطر على القرنية.يوصى بالمراقبة الدقيقة لمرضى القرنية ، وكذلك المرضى الذين يعانون من مرض السكري أو ضمور القرنية.

يمكن استخدام أزارجا أثناء ارتداء العدسات اللاصقة تحت الملاحظة الدقيقة (انظر تحت "كلوريد البنزالكونيوم")

كلوريد البنزالكونيوم

يحتوي أزارجا على كلوريد البنزالكونيوم الذي يمكن أن يسبب تهيج العين ومن المعروف أنه يتسبب في تغير لون العدسات اللاصقة اللينة يجب تجنب ملامسة العدسات اللاصقة اللينة وينصح المرضى بإزالة العدسات اللاصقة قبل الاستخدام. إعادة إدخالهم.

تم الإبلاغ أيضًا عن كلوريد البنزالكونيوم للتسبب في اعتلال القرنية النقطي و / أو اعتلال القرنية التقرحي السام. المراقبة الدقيقة مطلوبة مع الاستخدام المتكرر أو المطول.

اختلال كبدي

يجب استخدام أزارجا بحذر عند مرضى القصور الكبدي الشديد.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -

لم يتم إجراء أي دراسات للتفاعلات الدوائية مع أزارجا.

يحتوي أزارجا على برينزولاميد ، مثبط كربونيك أنهيدراز ، وعلى الرغم من تناوله موضعيًا ، إلا أنه يتم امتصاصه بشكل جهازي. يجب مراعاة إمكانية التفاعل عند المرضى الذين يتلقون أزارجا.

توجد احتمالية للتأثير الإضافي على التأثيرات الجهازية المعروفة لتثبيط الأنهيدراز الكربوني في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية وقطرات العين التي تحتوي على brinzolamide. لا ينصح بالإعطاء المتزامن لقطرات العين المحتوية على brinzolamide ومثبطات الكربونيك الأنهيدراز عن طريق الفم.

إنزيمات السيتوكروم ف-450 مسؤولاً عن استقلاب brinzolamide يشمل CYP3A4 (الرئيسي) ، CYP2A6 ، CYP2B6 ، CYP2C8 و CYP2C9. مثبطات CYP3A4 مثل كيتوكونازول ، إيتراكونازول ، كلوتريمازول ، ريتونافير و ترولاندوميسين من المتوقع أن تثبط استقلاب برينزولاميد عبر CYP3A4. يجب توخي الحذر عند استخدام مثبطات CYP3A4 بشكل متزامن. ومع ذلك ، نظرًا لأن الإخراج يتم بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فمن غير المحتمل تراكم brinzolamide. Brinzolamide ليس مثبطًا لأنزيمات السيتوكروم P.-450.

قد تحدث تأثيرات مضافة مثل انخفاض ضغط الدم و / أو بطء القلب الملحوظ عند إعطاء محلول عيني حاصرات بيتا بالتزامن مع حاصرات قنوات الكالسيوم الفموية وعوامل منع بيتا الأدرينالية ومضادات اضطراب النظم (بما في ذلك الأميودارون) وجليكوسيدات الديجيتال ومقلدات البارايمبثادين والجوانيثيدين.

قد تقلل حاصرات بيتا من الاستجابة للأدرينالين المستخدمة لعلاج تفاعلات الحساسية. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند المرضى الذين لديهم تاريخ من التأتّب أو التأق (انظر القسم 4.4).

يمكن زيادة رد فعل ارتفاع ضغط الدم على الانسحاب المفاجئ للكلونيدين عند تناول عوامل حاصرات بيتا ، وينصح بالحذر عند الاستخدام المتزامن لهذا الدواء مع الكلونيدين.

تم الإبلاغ عن تقوية بيتا أثناء العلاج المشترك مع مثبطات CYP2D6 (مثل الكينيدين ، فلوكستين ، باروكستين) وتيمولول.-كتلة جهازية (على سبيل المثال ، انخفاض معدل ضربات القلب ، والاكتئاب). ينصح الحذر.

بيتا-قد تزيد الحاصرات من تأثير نقص السكر في الدم للعوامل المضادة لمرض السكر-قد تحجب الحاصرات علامات وأعراض نقص سكر الدم (انظر القسم 4.4).

تم الإبلاغ عن توسع حدقة العين في بعض الأحيان بعد الاستخدام المتزامن لحاصرات بيتا العينية والأدرينالين (الإبينفرين).

04.6 الحمل والرضاعة:

حمل

لا توجد بيانات كافية عن استخدام العيني برينزولاميد وتيمولول في النساء الحوامل ، وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام عقار برينزولاميد سمية إنجابية بعد الإعطاء الجهازي ، انظر القسم 5.3.لا ينبغي استخدام أزارجا أثناء الحمل إن لم يكن في حالة الضرورة المطلقة. الامتصاص الجهازي ، انظر القسم 4.2.

لم تظهر الدراسات الوبائية آثارًا تشويهًا ولكنها تظهر خطر تأخر النمو داخل الرحم عند تناول حاصرات بيتا عن طريق الفم. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظت علامات وأعراض تأثيرات حاصرات بيتا (مثل بطء القلب وانخفاض ضغط الدم وضيق التنفس ونقص السكر في الدم) عند الولدان عند إعطاء حاصرات بيتا حتى وقت الولادة. إذا تم إعطاء أزارجا حتى الولادة ، يجب مراقبة الوليد بعناية في الأيام الأولى من الحياة.

وقت الأكل

من غير المعروف ما إذا كان برينزولاميد العيني يُفرز في حليب الثدي البشري. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات إفراز brinzolamide في لبن الثدي بعد تناوله عن طريق الفم ، انظر القسم 5.3.

تفرز حاصرات بيتا في حليب الثدي. ومع ذلك ، عند الجرعات العلاجية من تيمولول في قطرات العين ، من غير المحتمل وجود كميات كافية في حليب الثدي لإحداث أعراض سريرية لحاصرات بيتا عند الرضيع. لتقليل الامتصاص الجهازي ، انظر القسم 4.2.

ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد خطر على الرضع. يجب اتخاذ قرار التوقف عن الإرضاع أو علاج الأزارجا مع الأخذ بعين الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج للمرأة.

خصوبة

لا تظهر البيانات قبل السريرية أي تأثير لبرينزولاميد أو تيمولول على خصوبة الذكور أو الإناث. لا يتوقع أن يؤثر استعمال الأزارجا على خصوبة الذكور أو الإناث.

04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -

AZARGA لها تأثير ضئيل على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

الرؤية غير الواضحة العابرة بالإضافة إلى الاضطرابات الأخرى في الرؤية قد تضعف القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. إذا حدث تشوش الرؤية في وقت التقطير ، يجب على المريض الانتظار حتى تختفي الرؤية قبل القيادة أو استخدام الآلات.

قد تضعف مثبطات الأنهيدراز الكربونية القدرة على إجراء العمليات التي تتطلب الانتباه العقلي و / أو التنسيق البدني (انظر القسم 4.4).

04.8 الآثار غير المرغوب فيها -

ملخص ملف تعريف السلامة

في الدراسات السريرية ، كانت التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا هي عدم وضوح الرؤية وتهيج العين وآلام العين ، والتي حدثت في حوالي 2٪ إلى 7٪ من المرضى.

جدول التفاعلات العكسية

تم الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية التالية خلال الدراسات السريرية ومراقبة ما بعد التسويق مع AZARGA والمكونات الفردية brinzolamide و timolol.تم تصنيفها وفقًا للاتفاقية التالية: شائعة جدًا (> 1/10) ، شائعة (> 1/100 إلى 1/1000 إلى 1/10000 إلى

تصنيف الجهاز والجهاز مصطلح MedDRA المفضل الالتهابات والاصابات غير معروف: التهاب البلعوم الأنفي ، التهاب البلعوم ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الأنف اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي غير معروف: انخفض عدد كريات الدم الحمراء 3 ، زاد كلوريد الدم اضطرابات الجهاز المناعي غير معروف: الحساسية المفرطة² ، تفاعلات الحساسية الجهازية بما في ذلك الوذمة الوعائية² ، والطفح الجلدي الموضعي والمعمم² ، وفرط الحساسية¹ ، والأرتكاريا² ، والحكة² اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية غير معروف: نقص السكر في الدم² اضطرابات نفسية غير مألوف: الأرق¹ غير معروف: الاكتئاب ، وفقدان الذاكرة² ، واللامبالاة ، والاكتئاب المزاج ، وانخفاض الرغبة الجنسية ، والكوابيس 2،3 ، والعصبية. اضطرابات الجهاز العصبي مشترك: خلل الذوق غير معروف: إقفار دماغي² ، حادث وعائي دماغي² ، إغماء² ، زيادة علامات وأعراض الوهن العضلي الشديد² ، النعاس ، اختلال وظيفي حركي ، فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة ، تنمل 2 ، 3 ، رعشة ، نقص الحس ، الشيخوخة ، دوار ، صداع. اضطرابات العين مشترك: عدم وضوح الرؤية ، ألم في العين ، تهيج في العين غير مألوف: تآكل القرنية ، التهاب القرنية النقطي ، رهاب الضوء ، جفاف العين ، إفرازات من العين ، حكة في العين ، إحساس بجسم غريب في العين ، فرط دم في العين ، احتقان في الصلبة الصلبة ، زيادة التمزقات ، الغرفة الأمامية تأثير Tyndall ، فرط الدم الملتحمة ، احمرار الجفن غير معروف: زيادة نسبة النقرة / قرص العصب البصري³ ، انفصال المشيمية بعد جراحة التصفية² (انظر القسم 4.4 تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام) ، التهاب القرنية² ، ³ ، اعتلال القرنية ، عيب ظهاري للقرنية ، مرض القرنية الظهاري ، زيادة الضغط داخل العين ، ترسب العين ، تلطيخ القرنية ، وذمة القرنية ، انخفاض حساسية القرنية ، التهاب الملتحمة ، الميبوميت ، ازدواج الرؤية ² ، 3 ، الوهج ، الصورة الضوئية ، انخفاض حدة البصر ، ضعف البصر 1 ، الظفرة ، عدم الراحة في العين ، التهاب القرنية والملتحمة ، تصبغ الصُّلبة ، اضطراب التهاب الملتحمة ، حساسية العين اضطراب الجفن ، وذمة الجفن ، وتدلي الجفون² اضطرابات الأذن والمتاهة غير معروف: دوار ، طنين أمراض القلب غير معروف: السكتة القلبية² ، قصور القلب² ، قصور القلب الاحتقاني² ، الإحصار الأذيني البطيني² ، الضائقة القلبية التنفسية ، الذبحة الصدرية ، بطء القلب 2.3 ، عدم انتظام ضربات القلب³ ، عدم انتظام ضربات القلب 2.3 ، الخفقان 2.3 ، عدم انتظام دقات القلب ، زيادة معدل ضربات القلب³ ، ألم الصدر² ، الوذمة² أمراض الأوعية الدموية غير مألوف: انخفاض ضغط الدم غير معروف: انخفاض ضغط الدم² ، ارتفاع ضغط الدم ، ارتفاع ضغط الدم ، ظاهرة رينود² ، برودة اليدين والقدمين² اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف غير مألوف: سعال¹ غير معروف: تشنج قصبي² (في الغالب في المرضى الذين يعانون من مرض تشنج قصبي سابق) ، ضيق التنفس ، الربو ، الرعاف ، فرط نشاط القصبات ، تهيج الحلق ، احتقان الأنف ، احتقان الجهاز التنفسي العلوي ، فقدان الأنف ، العطس ، جفاف الأنف. اضطرابات الجهاز الهضمي غير معروف: القيء 2،3 ، آلام في الجزء العلوي من البطن¹ ، آلام في البطن² ، إسهال ، جفاف الفم ، غثيان ، التهاب المريء ، عسر الهضم ، 2،3 ، عدم الراحة في البطن ، عدم الراحة في المعدة ، حركات الأمعاء المتكررة ، أمراض الجهاز الهضمي ، نقص الحس الفموي ، تنمل الفم ، مسطح الاضطرابات الكبدية الصفراوية غير معروف: فحص وظائف الكبد غير طبيعي³ اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد غير معروف: شرى ، طفح بقعي حطاطي ، حكة معممة ، شد الجلد ، التهاب الجلد ، ثعلبة ، طفح جلدي صدفي الشكل أو تفاقم الصدفية² ، طفح جلدي ، حمامي. الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام غير معروف: ألم عضلي ، تشنجات عضلية ، ألم مفصلي ، ألم في الظهر ، ألم في الأطراف. اضطرابات الكلى والمسالك البولية غير معروف: ألم في الكلى³ ، بولاكيوريا³ أمراض الجهاز التناسلي والثدي غير معروف: ضعف الانتصاب ، العجز الجنسي² ، انخفاض الرغبة الجنسية² الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة غير معروف: ألم في الصدر¹ ، ألم³ ، إرهاق ، وهن² ، ³ ، توعك ، انزعاج في الصدر³ ، شعور غريب³ ، شعور عصبي³ ، تهيج³ ، وذمة محيطية³ ، بقايا مخدرات³ الاختبارات التشخيصية غير مألوف: زيادة البوتاسيوم في الدم ، زيادة هيدروجيناز اللاكتيك في الدم

1 ردود فعل سلبية لوحظت في Azarga

2 ردود فعل سلبية إضافية لوحظ مع تيمولول وحده

3 ردود فعل سلبية إضافية لوحظت مع brinzolamide وحده

وصف ردود الفعل السلبية المختارة

عسر الذوق (طعم مر أو غير عادي في الفم بعد التقطير) كان رد فعل عكسي يحدث بشكل منتظم مرتبط باستخدام أزارجا خلال التجارب السريرية. ربما يكون هذا بسبب مرور قطرات العين في البلعوم الأنفي من خلال القناة الأنفية الدمعية ويعزى إلى brinzolamide. قد يساعد انسداد الجفن الدمعي أو الإغلاق الطفيف للجفن بعد التقطير في تقليل حدوث هذا التأثير (انظر القسم 4.2).

يحتوي أزارجا على brinzolamide ، مثبط سلفوناميد لأنهيدراز الكربونيك مع الامتصاص الجهازي.تترافق تأثيرات الجهاز الهضمي والجهاز العصبي والدم والكلى والأيض بشكل عام مع مثبطات الأنهيدراز الكربونية الجهازية. يمكن استخدام نفس النوع من التفاعلات الضائرة المنسوبة إلى مثبطات الأنهيدراز الكربونية الفموية بالإعطاء الموضعي.

يمتص تيمولول في الدورة الدموية الجهازية. يمكن أن يسبب هذا ردود فعل سلبية مماثلة لتلك التي تظهر مع المنتجات الطبية لحصر بيتا الجهازية. تتضمن التفاعلات غير المرغوب فيها المدرجة التفاعلات الموجودة في فئة حاصرات بيتا العينية. ردود الفعل السلبية الإضافية المرتبطة باستخدام المكونات الفردية التي قد تحدث مع أزارجا متضمنة في الجدول أعلاه.إن حدوث التفاعلات العكسية الجهازية بعد الإعطاء الموضعي للعين أقل من تلك التي تظهر بعد الإعطاء الجهازي. لتقليل الامتصاص الجهازي ، انظر القسم 4.2.

سكان الأطفال

لا ينصح باستخدام أزارجا للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.

الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الترخيص بالمنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. في الملحق الخامس.

04.9 جرعة زائدة -

في حالة الابتلاع العرضي ، قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة من حاصرات بيتا بطء القلب وانخفاض ضغط الدم وفشل القلب والتشنج القصبي.

في حال تناول جرعة زائدة من قطرة أزارجا ، يجب أن يكون العلاج مصحوبًا بالأعراض وداعمًا. بسبب brinzolamide ، يمكن أن يحدث اختلال التوازن المنحل بالكهرباء ، وتطور حالة من الحماض والتأثيرات المحتملة على الجهاز العصبي المركزي. يجب مراقبة مستويات الكهارل في الدم (خاصة البوتاسيوم) ومستويات الأس الهيدروجيني في الدم. أظهرت الدراسات أن تيمولول لا يقوم بسهولة بالتبريد.

05.0 الخصائص الصيدلانية -

05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -

المجموعة العلاجية الدوائية: طب العيون ومستحضرات مضاد الجلوكوما والمضادات الحيوية.

كود ATC: S01ED51.

آلية العمل

يحتوي أزارجا على مكونين نشطين: برينزولاميد وتيمولول ماليات. يقلل هذان المكونان من ضغط العين المرتفع (IOP) بشكل أساسي عن طريق تقليل إفراز الخلط المائي ، ولكن من خلال آليات عمل مختلفة. يحدد التأثير المشترك لهذين المكونين النشطين انخفاضًا إضافيًا في IOP مقارنة بالمدخول الفردي لكل مكون.

Brinzolamide هو مثبط قوي لأنهيدراز الكربونيك البشري II (CA-II) ، الإنزيم السائد في العين. يقلل تثبيط الأنهيدراز الكربوني على مستوى العمليات الهدبية للعين من إفراز الخلط المائي ، ويرجع ذلك على الأرجح إلى التباطؤ في تكوين أيونات البيكربونات مع ما يترتب على ذلك من انخفاض في نقل الصوديوم والسوائل.

Timolol هو عامل مانع للأدرينالية غير انتقائي ليس له نشاط محاكى للودي جوهري ، أو نشاط مثبط مباشر لعضلة القلب أو نشاط تثبيت الغشاء. تشير دراسات Tonography and fluorophotometry على البشر إلى أن تأثيرها السائد يرتبط بتقليل تكوين الخلط المائي وزيادة طفيفة في سهولة التدفق.

التأثيرات الدوائية

التأثيرات السريرية:

في دراسة سريرية مضبوطة لمدة اثني عشر شهرًا على المرضى الذين يعانون من الجلوكوما بزاوية مفتوحة أو ارتفاع ضغط الدم في العين والذين ، في رأي المحقق ، يمكن أن يستفيدوا من العلاج المركب والذين لديهم ضغط قاعدي داخل العين بين 25 و 27 ملم زئبقي ، متوسط تأثير خفض ضغط العين من عزارجا تدار مرتين يوميا تتراوح من 7 الى 9 ملم زئبق. تم إثبات عدم انخفاض عقار أزارجا إلى دورزولاميد 20 مجم / مل + تيمولول 5 مجم / مل بمتوسط انخفاض IOP في جميع النقاط الزمنية في جميع الزيارات.

في دراسة سريرية مضبوطة لمدة ستة أشهر في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما بزاوية مفتوحة أو ارتفاع ضغط الدم في العين وخط الأساس يعني ضغط العين بين 25 و 27 ملم زئبقي ، تم تضمين متوسط تأثير خفض ضغط العين من AZARGA الذي يتم تناوله مرتين يوميًا بين 7 و 9 ملم زئبقي وما يصل إلى 3 مم زئبقي أعلى من جرعة برينزولاميد 10 ملغ / مل مرتين يوميًا وحتى 2 مم زئبق أعلى من التيمولول 5 ملغ / مل مرتين يوميًا.لوحظ انخفاض أكبر إحصائيًا في متوسط IOP مقارنة بكل من brinzolamide و timolol في جميع الزيارات.

في ثلاث تجارب سريرية خاضعة للرقابة ، كان الشعور بعدم الراحة في العين بعد تقطير أزارجا أقل بكثير من الشعور بعدم الراحة بعد تقطير 20 ملغ / مل من دورزولاميد + 5 ملغ / مل من تيمولول.

05.2 "خصائص حركية الدواء -

استيعاب

بعد الإعطاء الموضعي للعين ، يتم امتصاص brinzolamide و timolol من خلال القرنية وفي الدورة الدموية الجهازية. في دراسة الحرائك الدوائية ، تلقى الأشخاص الأصحاء brinzolamide عن طريق الفم (1 مجم) مرتين يوميًا لمدة أسبوعين لتقصير الوقت إلى الحالة المستقرة قبل بدء AZARGA. بعد إعطاء AZARGA مرتين يوميًا لمدة 13 أسبوعًا ، كان متوسط تركيزات brinzolamide لخلايا الدم الحمراء 18.8 ± 3.29 mcM و 18.1 ± 2.68 mcM و 18 و 4 ± 3.01 ميكرومتر في 4 و 10 و 15 أسبوعًا ، على التوالي ، مما يدل على ذلك تمت المحافظة على تركيزات الحالة الثابتة من brinzolamide في كرات الدم الحمراء.

في حالة الثبات ، بعد إدارة AZARGA ، متوسط قيمة Cmax و AUC0-كانت 12 ساعة في بلازما التيمولول أقل بنسبة 27٪ و 28٪ على التوالي (Cmax: 0.824 ± 0.453 نانوغرام / مل ؛ AUC0-12 ساعة: 4.71 ± 4.29 نانوغرام / مل) ، مقارنة بإعطاء 5 مجم / مل من تيمولول (Cmax: 1.13 ± 0.494 نانوغرام / مل ؛ AUC0-12 ساعة: 6.58 ± 3.18 نانوغرام / مل). إن التعرض الجهازي المنخفض للتيمولول بعد إعطاء أزارجا ليس له علاقة سريرية ، بعد إعطاء أزارجا ، تم الوصول إلى متوسط قيمة Cmax للتيمولول عند 0.79 ± 0.45 ساعة.

توزيع

بروتين البلازما ارتباط brinzolamide معتدل (حوالي 60٪). يتم عزل Brinzolamide في خلايا الدم الحمراء نظرًا لارتباطه الشديد بـ CA-II وبدرجة أقل بـ CA-I. مستقلبه N-يتراكم ديسيثيل-برينزولاميد النشط في خلايا الدم الحمراء عن طريق الارتباط بشكل أساسي بـ CA-I. يؤدي تقارب brinzolamide والمستقلب إلى CA الموجود في خلايا الدم الحمراء والأنسجة إلى انخفاض تركيزات البلازما.

أظهرت بيانات التوزيع في أنسجة عين الأرانب أنه يمكن قياس التيمولول في الخلط المائي لمدة تصل إلى 48 ساعة بعد إعطاء الأزارجا.في حالة الثبات ، يتم الكشف عن التيمولول في البلازما البشرية لمدة تصل إلى 12 ساعة بعد تناوله.

الإستقلاب

تشمل المسارات الأيضية لبرينزولاميد N.-ألكلة ، O-ألكلة وأكسدة سلسلتها الجانبية N.-بروبيل. من ثم-ديثيل-برينزولاميد هو مستقلب رئيسي من برينزولاميد الذي يتكون في البشر ، والذي يمكن أن يرتبط أيضًا بـ CA-I في وجود brinzolamide ويتراكم في خلايا الدم الحمراء.ن المختبر أظهر أن استقلاب brinzolamide يتضمن بشكل أساسي إنزيم CYP3A4 بالإضافة إلى أربعة على الأقل من نظائر الإنزيمات الأخرى (CYP2A6 و CYP2B6 و CYP2C8 و CYP2C9).

يتم استقلاب التيمولول بطريقتين. ينتج أحد المسارين سلسلة جانبية من الإيثانولامين على حلقة ثياديازول والآخر ينتج سلسلة جانبية من الإيثانول على ذرة نيتروجين المورفولين وسلسلة جانبية أخرى مماثلة مع مجموعة كربونيل مجاورة للنيتروجين. يتم توسط عملية التمثيل الغذائي للتيمولول بشكل أساسي بواسطة CYP2D6 isoenzyme.

إزالة

يتم التخلص من Brinzolamide بشكل أساسي عن طريق الإخراج الكلوي (حوالي 60٪). تم استرداد 20٪ تقريبًا من الجرعة في البول كمستقلب. يعتبر Brinzolamide و N-desethyl-brinzolamide من المكونات الرئيسية الموجودة في البول ، جنبًا إلى جنب مع آثار (-desmethyl .

تفرز الكلى بشكل رئيسي التيمولول ومستقلباته. يتم إخراج ما يقرب من 20٪ من جرعة التيمولول في البول دون تغيير والباقي يطرح في البول كمستقلبات. T1 / 2 من تيمولول في البلازما هو 4.8 ساعة بعد تناول أزارجا العيني.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -

برينزولاميد

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر خاص على البشر الذين يعانون من brinzolamide بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان.

دراسات السمية التنموية في الأرانب بجرعات فموية من برينزولاميد تصل إلى 6 ملجم / كجم / يوم (214 ضعف الجرعة اليومية الإكلينيكية الموصى بها 28 ميكروجرام / كجم / يوم) لم تظهر أي تأثير على نمو الجنين على الرغم من السمية المعنوية للأم. أظهرت دراسات مماثلة في الجرذان انخفاضًا طفيفًا في تعظم الجمجمة والقص لدى الأجنة من الأمهات اللائي تناولن دواء برينزولاميد بجرعات 18 مجم / كجم / يوم (642 ضعف الجرعة اليومية الإكلينيكية الموصى بها) ، ولكن ليس بجرعات 6 مجم / كجم / يوم . حدثت هذه النتائج عند الجرعات التي تسببت في الحماض الاستقلابي مع انخفاض في نمو وزن جسم الأم ووزن الجنين.

جرعة إنقاص وزن الجنين-لوحظ المعال في صغار الأمهات اللائي تلقين عقار برينزولاميد عن طريق الفم مع انخفاضات متغيرة للقراءة (حوالي 5-6٪) مع 2 مجم / كجم / يوم تصل إلى 14٪ تقريبًا مع 18 مجم / كجم / يوم. أثناء الرضاعة ، كان مستوى التأثير الضار في النسل 5 مجم / كجم / يوم.

تيمولول

لا تكشف البيانات غير السريرية عن أي خطر خاص على البشر الذين يعانون من التيمولول بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية التسبب في الإصابة بالسرطان.أظهرت دراسات السمية الإنجابية مع التيمولول تأخر تحجر الجنين في الجرذان. مع عدم وجود آثار سلبية على نمو ما بعد الولادة ( عند 50 مجم / كجم / يوم أو 3500 مرة من الجرعة السريرية اليومية البالغة 14 ميكروغرام / كجم / يوم) وزيادة ارتشاف الجنين في الأرانب (عند 90 مجم / كجم / يوم أو 6400 مرة من الجرعة السريرية اليومية).

06.0 معلومات صيدلانية -

06.1 سواغ -

كلوريد البنزالكونيوم

مانيتول (E421)

كاربوبول 974P

تايلوكسابول

إديتات ثنائي الصوديوم

كلوريد الصوديوم

حمض الهيدروكلوريك و / أو هيدروكسيد الصوديوم (لتعديل الأس الهيدروجيني)

الماء المقطر

06.2 عدم التوافق "-

غير ذات صلة.

06.3 فترة الصلاحية "-

سنتان.

4 أسابيع بعد الافتتاح الأول.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين -

لا يتطلب هذا المنتج الطبي أي شروط تخزين خاصة.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -

زجاجات مستديرة من البولي إيثيلين غير شفافة ذات كثافة منخفضة سعة 5 مل ، مع قطارة وغطاء لولبي أبيض من البولي بروبيلين (DROP-TAINER) يحتوي على 5 مل من المعلق.

كرتونة تحتوي على 1 أو 3 زجاجات. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.