المكونات النشطة: أوكسيكودون (أوكسيكودون هيدروكلوريد) ، نالوكسون (نالوكسون هيدروكلوريد)
ترجين 5 ملغ / 2.5 ملغ أقراص ممتدة المفعول
ترجين 10 ملغ / 5 ملغ أقراص ممتدة المفعول
ترجين 20 مجم / 10 مجم أقراص طويلة المفعول
ترجين 40 ملغ / 20 ملغ أقراص طويلة الأمد
لماذا يتم استخدام ترجين؟ لما هذا؟
تم وصف ترجين لك لعلاج الآلام الشديدة ، والتي لا يمكن علاجها بشكل كافٍ إلا باستخدام المسكنات الأفيونية. يضاف نالوكسون هيدروكلوريد لمواجهة الإمساك.
كيف يعمل ترجين
يحتوي ترجين على دوائين: أوكسيكودون هيدروكلوريد ونالوكسون هيدروكلوريد. أوكسيكودون هيدروكلوريد هو المسؤول عن قمع الألم من ترجين وهو مسكن قوي (مسكن للألم) ينتمي إلى مجموعة المواد الأفيونية.
العنصر النشط الثاني من ترجين ، نالوكسون هيدروكلوريد ، يعمل ضد الإمساك. ضعف الأمعاء (الإمساك) هو تأثير نموذجي غير مرغوب فيه في العلاج باستخدام مسكنات الألم الأفيونية.
ترجين هو قرص ممتد المفعول ، مما يعني أن المكونات النشطة التي يحتويها يتم إطلاقها على مدى فترة طويلة من الزمن. يستمر عملهم لمدة 12 ساعة.
موانع الاستعمال عند عدم استعمال ترجين
لا تستخدم ترجين
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لمادة "أوكسيكودون هيدروكلوريد أو نالوكسون هيدروكلوريد أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6) ،
- إذا كان التنفس غير قادر على إمداد الدم بالأكسجين الكافي ، والتخلص من ثاني أكسيد الكربون الناتج (تثبيط الجهاز التنفسي) ،
- إذا كنت تعاني من مرض رئوي حاد مرتبط بتضيق المسالك الهوائية (مرض الانسداد الرئوي المزمن أو مرض الانسداد الرئوي المزمن) ،
- إذا كان لديك حالة تعرف باسم cor pulmonale. في هذه الحالة ، يتضخم الجانب الأيمن من القلب نتيجة لزيادة الضغط داخل الأوعية الدموية في الرئة وما إلى ذلك (على سبيل المثال نتيجة لمرض الانسداد الرئوي المزمن - انظر أعلاه) ،
- إذا كنت تعاني من الربو القصبي الحاد.
- إذا كان لديك علوص شللي (نوع من الانسداد المعوي) غير ناتج عن المواد الأفيونية ،
- إذا كنت تعاني من خلل وظيفي متوسط أو شديد في الكبد.
احتياطات الاستخدام: ما عليك معرفته قبل تناول ترجين
تحدث مع طبيبك أو الصيدلي قبل تناول ترجين
- في حالة المرضى المسنين أو الوهن (الضعفاء)
- إذا كنت تعاني من العلوص الشللي (نوع من الانسداد المعوي) الناجم عن المواد الأفيونية
- إذا كان لديك فشل كلوي
- إذا كنت تعاني من قصور كبدي خفيف
- إذا كنت تعاني من قصور حاد في الرئة (مثل انخفاض قدرة التنفس).
- إذا كنت تعاني من الوذمة المخاطية (اضطراب في الغدة الدرقية مصحوب ببشرة جافة وباردة ومنتفخة - انتفاخ - في مناطق الوجه والأطراف).
- إذا كانت غدتك الدرقية لا تنتج ما يكفي من الهرمونات (فشل الغدة الدرقية أو قصور الغدة الدرقية)
- إذا كانت الغدد الكظرية لديك لا تنتج ما يكفي من الهرمونات (قصور الغدة الكظرية ، أو مرض أديسون)
- إذا كنت تعاني من اضطرابات عقلية مصحوبة بفقدان (جزئي) للإحساس بالواقع (الذهان) بسبب الكحول أو التسمم بمواد أخرى (الذهان الناجم عن مادة ما)
- إذا كنت تعاني من حصوات في المرارة
- إذا كانت غدة البروستات لديك متضخمة بشكل غير طبيعي (تضخم البروستاتا).
- إذا كنت تعاني من إدمان الكحول أو الهذيان الارتعاشي
- إذا كان البنكرياس الخاص بك ملتهبًا (التهاب البنكرياس).
- إذا كان لديك انخفاض في ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم).
- إذا كنت تعاني من ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم).
- إذا كان لديك مرض قلبي وعائي سابق
- إذا كنت قد تعرضت لإصابة في الرأس (بسبب خطر زيادة الضغط داخل الجمجمة).
- إذا كنت تعاني من الصرع أو كنت عرضة لنوبات الصرع
- إذا كنت تتناول أيضًا مثبطات MAO (المستخدمة لعلاج الاكتئاب أو مرض باركنسون) ، على سبيل المثال. الأدوية التي تحتوي على ترانيلسيبرومين ، فينيلزين ، إيزوكاربوكسازيد ، موكلوبميد ، لينزوليد.
أخبر طبيبك إذا حدث أي مما سبق في الماضي. أخبر طبيبك أيضًا إذا حصلت على أي مما سبق أثناء تناولك ترجين.
يتمثل أخطر تأثير لجرعة زائدة من أفيونيات المفعول في تثبيط الجهاز التنفسي (التنفس البطيء والضحل). يمكن أن يتسبب هذا أيضًا في انخفاض مستويات الأكسجين في الدم ، مما يؤدي إلى الإغماء المحتمل وما إلى ذلك.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
لا يوجد دليل إكلينيكي على مرضى السرطان المرتبط بالانبثاث البريتوني أو مع بداية انسداد الأمعاء وفي مرحلة متقدمة من سرطان الجهاز الهضمي والحوض ، لذلك لا ينصح باستخدام ترجين عند هؤلاء المرضى.
الأطفال والمراهقون
لا ينبغي إعطاء هذا الدواء للأطفال أو المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا حيث لم يتم إثبات سلامته وفوائده بعد.
كيفية استخدام ترجين بشكل صحيح.
إذا حدث إسهال شديد في بداية العلاج ، فقد يكون هذا بسبب تأثير النالوكسون. يمكن أن يكون علامة على عودة وظيفة الأمعاء إلى طبيعتها. يمكن أن يحدث الإسهال في أول 3 - 5 أيام من العلاج. إذا استمر الإسهال بعد 3-5 أيام ، أو كان سببًا للقلق ، فاتصل بطبيبك.
عند التبديل إلى ترجين ، إذا كنت تستخدم جرعات عالية من مادة أفيونية أخرى ، فقد تظهر أعراض الانسحاب في البداية ، مثل الانفعالات والتعرق وآلام العضلات. في حالة حدوث مثل هذه الأعراض ، قد تكون هناك حاجة للمراقبة الطبية الدقيقة.
أخبر طبيبك أنك تتناول ترجين إذا كنت ستخضع لعملية جراحية.
يمكنك أن تتسامح مع ترجين إذا كنت تستخدمه لفترة طويلة. هذا يعني أنه قد تكون هناك حاجة لجرعة أعلى لتحقيق تخفيف الآلام المطلوب. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يؤدي استخدام ترجين على المدى الطويل إلى الاعتماد الجسدي ، وقد تحدث أعراض الانسحاب إذا توقف العلاج بشكل مفاجئ (تهيج ، نوبات التعرق ، آلام في العضلات). إذا لم تعد بحاجة إلى العلاج ، يجب تقليل الجرعة اليومية تدريجياً ، تحت إشراف طبيبك.
تحتوي المادة الفعالة أوكسيودون هيدروكلوريد بمفردها على ملف تعريف تعاطي مشابه للمواد الأفيونية القوية الأخرى (المسكنات القوية). هناك إمكانية تطوير الاعتماد النفسي. يجب تجنب الأدوية التي تحتوي على هيدروكلوريد أوكسيكودون في المرضى الذين يعانون من تعاطي الكحول أو المخدرات أو الأدوية في الماضي أو الحاضر.
يمكن العثور على بقايا القرص المطول المفعول في البراز. لا تنزعج ، لأن المكونات النشطة (أوكسيودون هيدروكلوريد ونالوكسون هيدروكلوريد) قد تم إطلاقها بالفعل في المعدة والأمعاء ، وتم امتصاصها في جسمك.
استخدام غير صحيح لترجين
يجب ابتلاع القرص بالكامل ، حتى لا يؤثر ذلك على الإطلاق البطيء لهيدروكلوريد أوكسيكودون من الجهاز اللوحي. يجب عدم تكسير الأقراص أو مضغها أو سحقها. قد يؤدي ابتلاع الأقراص المكسورة أو الممضوغة أو المسحوقة إلى امتصاص جرعة قاتلة من هيدروكلوريد أوكسيكودون (انظر أدناه: إذا تناولت تارجين أكثر مما ينبغي).
ترجين غير مناسب لعلاج انسحاب المواد الأفيونية.
يجب عدم تعاطي ترجين أبدًا ، خاصة إذا كنت مدمنًا على مواد مثل الهيروين أو المورفين أو الميثادون ، فإن أعراض الانسحاب الشديدة متشابهة إذا كنت تعاطي ترجين لاحتوائه على النالوكسون. قد تتفاقم أعراض الانسحاب الموجودة مسبقًا.
يجب عدم استخدام أقراص ترجين طويلة الأمد بشكل غير صحيح عن طريق إذابتها وحقنها (على سبيل المثال في وعاء دموي). على وجه الخصوص ، تحتوي على التلك ، الذي يمكن أن يتسبب محليًا في تدمير الأنسجة (نخر) وتغيرات في أنسجة الرئة (ورم حبيبي في الرئة). يمكن أن يكون لمثل هذه الإساءة عواقب وخيمة أيضًا ويمكن أن تكون قاتلة.
بالنسبة لأولئك الذين يمارسون الأنشطة الرياضية: استخدام الدواء دون ضرورة علاجية يشكل تعاطي المنشطات ويمكن في أي حال تحديد نتائج إيجابية لمكافحة المنشطات.
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي قد تغير من تأثير ترجين
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
إذا كنت تتناول ترجين في نفس وقت تناول الكحول أو الأدوية التي تؤثر على وظائف المخ ، تزداد خطورة الآثار الجانبية. في هذه الحالة ، يمكن تحسين التأثيرات غير المرغوب فيها لـ Targin. على سبيل المثال ، قد يحدث التعب / النعاس ، أو قد يتفاقم تثبيط الجهاز التنفسي (التنفس البطيء والضحل).
تشمل أمثلة الأدوية التي تؤثر على وظائف المخ ما يلي:
- مسكنات الألم القوية الأخرى (المواد الأفيونية)
- أدوية النوم والمهدئات (المهدئات والمنومات).
- مضادات الاكتئاب
- الأدوية المستخدمة لعلاج الحساسية ، دوار السيارة أو الغثيان (مضادات القيء أو مضادات الهيستامين)
- الأدوية الأخرى التي تؤثر على الجهاز العصبي (الفينوثيازين ، مضادات الذهان).
أخبر طبيبك إذا كنت تتناول:
- الأدوية التي تقلل من قدرة الدم على التجلط (مشتقات الكومارين) ، يمكن تسريع وقت التخثر أو إبطاءه.
- المضادات الحيوية من فئة الماكروليد (مثل كلاريثروميسين).
- مضادات الفطريات آزول (مثل الكيتوكونازول)
- ريتونافير ومثبطات البروتياز الأخرى (المستخدمة لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية)
- - ريفامبيسين (يستخدم لعلاج السل).
- كاربامازيبين (يستخدم لعلاج النوبات أو التشنجات وفي بعض حالات الألم).
- الفينيتوين (يستخدم لعلاج النوبات أو التشنجات).
لا يتوقع حدوث تفاعلات بين ترجين و باراسيتامول أو حمض أسيتيل الساليسيليك أو النالتريكسون.
ترجين مع الطعام والشراب والكحول
شرب الكحول أثناء تناول ترجين قد يسبب النعاس أو يزيد من مخاطر الآثار الجانبية الخطيرة مثل ضيق التنفس مع خطر الإصابة بتثبيط الجهاز التنفسي وفقدان الوعي.
يوصى بعدم شرب الكحول أثناء تناول ترجين ، ويجب تجنب الأدوية التي تحتوي على أوكسيكودون هيدروكلوريد في المرضى الذين لديهم تاريخ سابق أو حالي من تعاطي الكحول والمخدرات.
يجب تجنب شرب عصير الجريب فروت عند تناول ترجين.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
حمل
يجب تجنب استخدام ترجين قدر الإمكان أثناء الحمل. إذا تم استخدامه لفترات طويلة أثناء الحمل ، يمكن أن يؤدي استخدام أوكسيودون هيدروكلوريد إلى أعراض الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة. مولود جديد.
وقت الأكل
يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بترجين ، حيث يمر هيدروكلوريد أوكسيكودون إلى حليب الثدي ، ولا يعرف فيما إذا كان نالوكسون هيدروكلوريد ينتقل أيضًا إلى حليب الثدي ، لذلك لا يمكن استبعاد الخطر على الرضيع بعد تناول جرعات متعددة من ترجين.
السياقة واستعمال الماكنات
ترجين قد يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. على وجه الخصوص ، من المرجح أن يحدث هذا في بداية علاج ترجين ، بعد زيادة الجرعة أو بعد التحول من دواء مختلف.ومع ذلك ، تختفي هذه الآثار الجانبية بمجرد تثبيت جرعة ترجين.الطبيب إذا كان بإمكانك القيادة أو الاستخدام الآلات.
ترجين يحتوي على اللاكتوز
يحتوي هذا الدواء على اللاكتوز (سكر الحليب). إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول ترجين.
الجرعة وطريقة ووقت الإعطاء. كيفية استخدام ترجين: علم الجرعات
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
في حالة عدم وجود وصفة طبية مختلفة ، فإن الجرعة الموصى بها هي:
الكبار
جرعة البدء الموصى بها من ترجين هي قرص مطول 10 ملغ من أوكسيكودون هيدروكلوريد / 5 ملغ نالوكسون هيدروكلوريد كل 12 ساعة.
سيقرر طبيبك مقدار ترجين الذي يجب أن تتناوله كل يوم وكيفية توزيع الجرعة اليومية بين الصباح والمساء. سيقرر أيضًا أي تعديلات للجرعة قد تكون مطلوبة أثناء العلاج. يتم تعديل الجرعة حسب مستوى الألم والحساسية الفردية. يجب أن تحصل على أقل جرعة مطلوبة لتسكين الآلام. إذا كنت قد عولجت بالفعل بمواد أفيونية ، يمكن البدء في العلاج بترارجين بجرعة أعلى ، الحد الأقصى للجرعة اليومية من ترجين هو 80 ملغ من أوكسيكودون هيدروكلوريد و 40 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد. إذا كنت بحاجة إلى جرعة أعلى ، فقد يعطيك طبيبك جرعات أعلى من أوكسيودون هيدروكلوريد بدون نالوكسون هيدروكلوريد.
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من هيدروكلوريد أوكسيكودون 400 مجم. يمكن تقليل فائدة هيدروكلوريد النالوكسون على النشاط المعوي بجرعات أعلى من هيدروكلوريد الأوكسيكودون دون جرعات إضافية من هيدروكلوريد النالوكسون.
إذا قمت بالتبديل من ترجين إلى دواء آخر للألم الأفيوني ، فمن المحتمل أن تسوء وظيفة الأمعاء.
إذا شعرت بألم بين جرعتين من ترجين ، فقد تحتاج إلى مسكن للآلام يعمل بسرعة. ترجين غير مناسب لهذا. في هذه الحالة ، استشر طبيبك.
إذا كان لديك انطباع بأن تأثير ترجين قوي جدًا أو ضعيف جدًا ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي.
القصور الكلوي أو الكبدي
إذا كنت تعاني من خلل في وظائف الكلى أو ضعف بسيط في الوظيفة
أمراض الكبد ، سيصف لك طبيبك ترجين بحذر شديد. إذا كنت تعاني من ضعف كبدي معتدل أو شديد ، فلا ينبغي استخدام ترجين (انظر أيضًا القسم 2 "لا تتناول ترجين ..." و "توخ الحذر مع ترجين ...").
الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا
لم يتم دراسة ترجين بعد عند الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لم يتم إثبات سلامته وفعاليته لدى الأطفال والمراهقين. لهذا السبب ، لا ينصح باستخدام ترجين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
المرضى المسنين
بشكل عام ، لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين الذين يعانون من وظائف الكلى و / أو الكبد الطبيعية.
طريقة الإعطاء
ابتلع ترجين كاملًا بدون مضغ ، بكمية كافية من السائل (نصف كوب ماء) يمكنك تناول أقراص طويلة المفعول مع أو بدون طعام.تناول ترجين كل 12 ساعة ، وفقًا لجدول زمني محدد (مثل 8 صباحًا 8 مساءً) يجب عدم تقسيم الأقراص طويلة المفعول أو مضغها أو سحقها.
مدة الاستخدام
بشكل عام ، لا يجب أن تأخذ ترجين لفترة أطول من اللازم. إذا كنت تتناول ترجين لفترة طويلة ، يجب على طبيبك أن يفحصك بانتظام إذا كنت لا تزال بحاجة إلى ترجين.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت ترجين أكثر من اللازم
إذا تناولت ترجين أكثر مما ينبغي. إذا تناولت أكثر من الجرعة الموصوفة من ترجين ، يجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور.
يمكن لجرعة زائدة أن تسبب:
- التلاميذ الضيق
- تنفس بطيء وضحل (تثبيط تنفسي)
- حالة مشابهة للتخدير (النعاس ، حتى فقدان الوعي)
- توتر عضلي منخفض (نقص التوتر)
- انخفاض معدل النبض
- انخفاض في ضغط الدم.
في الحالات الشديدة ، يمكن أن يحدث فقدان للوعي (غيبوبة) ، وتراكم السوائل في الرئتين وانهيار الدورة الدموية ، مما قد يؤدي في بعض الحالات إلى الوفاة.
يجب تجنب المواقف التي تتطلب درجة عالية من اليقظة ، مثل القيادة.
إذا نسيت تناول ترجين
أو إذا تناولت جرعة أقل من الموصوفة ، فقد لا تشعر بأي تأثير مسكن.
إذا نسيت تناول جرعتك ، فيرجى اتباع التعليمات التالية:
- إذا كان من المقرر أن تتناول جرعتك المعتادة التالية في غضون 8 ساعات أو أكثر: خذ القرص المنسي ممتد المفعول على الفور ، ثم استمر في جدول الوصفات المعتاد.
- إذا كان عليك تناول جرعتك المعتادة التالية في أقل من 8 ساعات: خذ قرص تارجين طويل الأمد المنسي. ثم انتظر 8 ساعات على الأقل قبل تناول قرص ترجين التالي ، محاولًا العودة إلى جدول الوصفة الأصلي (على سبيل المثال 8 صباحًا و 8 مساءً) لا تأخذ أكثر من قرص واحد طويل المفعول من Targin في فترة واحدة .8 ساعات.
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.
إذا توقفت عن تناول ترجين
لا تتوقف عن تناول ترجين بدون استشارة طبيبك ، إذا لم تكن بحاجة إلى مزيد من العلاج ، يجب عليك تقليل جرعتك اليومية تدريجياً بعد التحدث مع طبيبك. سيمنع هذا أعراض الانسحاب مثل الهياج ونوبات التعرق وآلام العضلات.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لترجين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تُستخدم بيانات التكرار التالية لتقييم الآثار الجانبية:
الآثار الجانبية أو العلامات المهمة التي يجب البحث عنها ، وماذا تفعل في حالة حدوثها:
إذا لاحظت أيًا من الآثار الجانبية الهامة التالية ، فيرجى استشارة أقرب طبيب على الفور.
التنفس البطيء والضحل (تثبيط الجهاز التنفسي) هو الخطر الرئيسي لجرعة زائدة من المواد الأفيونية. يحدث بشكل رئيسي في المرضى المسنين والضعفاء. يمكن أن تسبب المواد الأفيونية أيضًا انخفاضًا حادًا في ضغط الدم لدى المرضى المعرضين للإصابة.
مشترك
- وجع بطن
- إمساك
- إسهال
- فم جاف
- عسر الهضم
- القيء (الشعور بالغثيان)
- الشعور بتوعك
- انتفاخ
- انخفاض الشهية حتى فقدان الشهية
- الشعور بالدوار أو "الدوار".
- صداع الراس
- الهبات الساخنة
- ضعف عام
- حكة
- ردود فعل جلدية / طفح جلدي
- التعرق
- دوخة
- صعوبة النوم
- النعاس
غير مألوف
- انتفاخ البطن
- أفكار غير طبيعية
- القلق
- الالتباس
- كآبة
- العصبية
- ضيق في الصدر خاصة إذا كنت تعاني بالفعل من مرض القلب التاجي
- انخفاض في ضغط الدم
- أعراض الانسحاب مثل الانفعالات
- إغماء
- الخفقان
- مغص بيلار
- ألم صدر
- الشعور بالسوء بشكل عام
- وجع
- تورم في اليدين أو الكاحلين أو القدمين
- فقدان الوزن
- صعوبة في التركيز
- لغة ضعيفة
- الارتعاش
- صعوبات في التنفس
- الأرق
- قشعريرة
- زيادة إنزيمات الكبد
- زيادة الضغط الشرياني
- سيلان الأنف
- سعال
- فرط الحساسية / تفاعلات الحساسية
- إصابات الحوادث
- زيادة الرغبة في التبول
- تشنجات العضلات
- تشنجات عضلية
- ألم عضلي
- مشاكل في الرؤية
- النوبات (خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الصرع أو الاستعداد للنوبات)
نادر
- زيادة معدل ضربات القلب
- تعديلات الأسنان
- تثاؤب
- زيادة الوزن
غير معروف
- نشوة
- النعاس الشديد
- الضعف الجنسي لدى الرجال
- كوابيس
- الهلوسة
- التنفس الضحل
- صعوبة التبول
- وخز في اليدين والقدمين
- التجشؤ
المادة الفعالة أوكسيكودون هيدروكلوريد ، إذا لم يتم دمجها مع نالوكسون هيدروكلوريد ، لها الآثار الجانبية التالية:
يمكن أن يسبب الأوكسيكودون مشاكل في التنفس (تثبيط تنفسي) ، وتقليل قطر بؤبؤ العين ، وتشنجات عضلات الشعب الهوائية ، وتشنجات عضلية ملساء ، وتثبيط رد فعل السعال.
مشترك
- تغير المزاج والشخصية (على سبيل المثال ، الاكتئاب والشعور بالسعادة الشديدة)
- انخفاض في النشاط
- زيادة النشاط
- صعوبة التبول
- حازوق
غير مألوف
- ضعف القدرة على التركيز
- صداع نصفي
- تشوهات الذوق
- زيادة توتر العضلات
- تقلصات عضلية لا إرادية
- إدمان المخدرات
- الامعاء الغليظة
- جلد جاف
- تحمل المخدرات
- انخفاض الحساسية للألم أو اللمس
- تنسيق غير طبيعي
- تغيرات في الصوت (بحة الصوت)
- احتباس الماء
- صعوبات في السمع
- قرحة الفم
- صعوبة في البلع
- التهاب اللثة
- اضطرابات الإدراك (مثل الهلوسة والغربة عن الواقع)
- انخفاض الدافع الجنسي
- احمرار الجلد
- تجفيف
- الإثارة
- العطش
نادر
- طفح جلدي (خلايا النحل)
- الهربس البسيط
- زيادة الشهية
- براز أسود (قطراني)
- نزيف في اللثة
غير معروف
- تفاعلات حساسية حادة معممة (تفاعلات تأقية)
- انقطاع الحيض
- مشاكل في تدفق الصفراء
إذا أصبت بأي من الآثار الجانبية ، بما في ذلك تلك غير المدرجة في هذه النشرة ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
يحفظ بعيدًا عن أنظار ومتناول أيدي الأطفال.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الملصق الخارجي والبليستر بعد "EXP" يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.
احفظ ترجين 5 ملغ / 2.5 ملغ في العلبة الأصلية لحمايته من الضوء.
لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
التركيب والشكل الصيدلاني
ما يحتويه ترجين
- المكونات النشطة هي: هيدروكلوريد أوكسيكودون ونالوكسون هيدروكلوريد
ترجين 5 مجم / 2.5 مجم
يحتوي 1 قرص ممتد المفعول على 5 ملغ من أوكسيكودون هيدروكلوريد ما يعادل 4.5 ملغ من أوكسيكودون. 2.73 مجم من نالوكسون هيدروكلوريد ثنائي الماء ، ما يعادل 2.5 مجم من نالوكسون
ترجين 10 مجم / 5 مجم
يحتوي 1 قرص ممتد المفعول على 10 ملغ من أوكسيكودون هيدروكلوريد ما يعادل 9 ملغ من أوكسيكودون. 5.45 مجم من هيدروكلوريد النالوكسون ، ما يعادل 5.0 مجم من هيدروكلوريد النالوكسون أو 4.5 من النالوكسون
ترجين 20 مجم / 10 مجم
يحتوي 1 قرص ممتد المفعول على 20 ملغ من هيدروكلوريد أوكسيكودون ما يعادل 18 ملغ من أوكسيكودون. 10.9 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد ثنائي الهيدرات ، ما يعادل 10.0 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد أو 9 ملغ من النالوكسون
ترجين 40 مجم / 20 مجم
يحتوي 1 قرص ممتد المفعول على 40 ملغ من هيدروكلوريد أوكسيكودون ما يعادل 36 ملغ من أوكسيكودون. 21.8 ملجم من نالوكسون هيدروكلوريد ثنائي الهيدرات ، ما يعادل 20.0 ملجم من النالوكسون أو 18 ملجم من النالوكسون.
المكونات الأخرى هي:
قلب الجهاز اللوحي:
(ترجين 5 مجم / 2.5 مجم)
هيدروكسي بروبيل سلولوز ،
(ترجين 10 مجم / 5 مجم ، 20 مجم / 10 مجم و 40 مجم / 20 مجم)
بوفيدون K30 ،
إيثيل السليلوز ، كحول ستياريلي ، لاكتوز مونوهيدرات ، التلك ، ستيرات المغنيسيوم ،
طلاء الجهاز اللوحي:
(ترجين 5 مجم / 2.5 مجم)
كحول بولي فينيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، ماكروغول 3350 ، التلك ، بحيرة الألومنيوم الأزرق اللامع FCF
(E133)
(ترجين 10 مجم / 5 مجم)
كحول بولي فينيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، ماكروغول 3350 ، التلك.
(ترجين 20 مجم / 10 مجم)
كحول بولي فينيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، ماكروغول 3350 ، التلك ، أكسيد الحديد الأحمر (E172).
(ترجين 40 مجم / 20 مجم)
كحول بولي فينيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، ماكروغول 3350 ، التلك أكسيد الحديد الأصفر (E172)
كيف يبدو ترجين وما هي محتويات العبوة
ترجين 5 ملغ / 2.5 ملغ أقراص طويلة المفعول زرقاء ، مستطيلة مع ملصق مغلف بالفيلم مكتوب عليه "OXN" على جانب واحد و "5" من الجانب الآخر.
ترجين 10 ملغ / 5 ملغ أقراص طويلة المفعول بيضاء ، مستطيلة مع ملصق مغلف بالفيلم مكتوب عليه "OXN" على جانب واحد و "10" من الجانب الآخر.
أقراص Targin طويلة الأمد 20 ملغ / 10 ملغ وردية اللون ، مستطيلة مع ملصق مغلف بالفيلم مكتوب عليه "OXN" على جانب واحد و "20" من الجانب الآخر.
تارجين 40 ملغ / 20 ملغ أقراص مطولة المفعول صفراء ، مستطيلة مع ملصق مغلف بالفيلم مكتوب عليه "OXN" من جانب و "40" من الجانب الآخر.
تتوافر أقراص Targin ذات المفعول المطول في عبوات من 10 و 14 و 20 و 28 و 30 و 50 و 56 و 60 و 98 و 100.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
أقراص تارجين طويلة الإصدار
02.0 التركيب النوعي والكمي
ترجين 5 مجم / 2.5 مجم
يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 5 ملغ من أوكسيكودون هيدروكلوريد ما يعادل 4.5 ملغ من أوكسيكودون ، و 2.73 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد ثنائي الهيدرات ما يعادل 2.5 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد و 2.25 ملغ من النالوكسون.
ترجين 10 مجم / 5 مجم
يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 10 ملغ من أوكسيكودون هيدروكلوريد ما يعادل 9.0 ملغ من أوكسيكودون ، و 5.45 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد ثنائي الهيدرات ما يعادل 5.0 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد و 4.5 ملغ من النالوكسون.
ترجين 20 مجم / 10 مجم
يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 20 ملغ من هيدروكلوريد أوكسيكودون ما يعادل 18.0 ملغ من أوكسيكودون ، و 10.9 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد ثنائي الهيدرات ما يعادل 10.0 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد و 9.0 ملغ من النالوكسون.
ترجين 40 مجم / 20 مجم
يحتوي كل قرص ممتد المفعول على 40 ملغ من هيدروكلوريد أوكسيكودون ما يعادل 36.0 ملغ من أوكسيكودون ، و 21.8 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد ثنائي الهيدرات ما يعادل 20.0 ملغ من نالوكسون هيدروكلوريد و 18.0 ملغ من النالوكسون.
ترجين 5 مجم / 2.5 مجم
سواغ: كل قرص ممتد المفعول يحتوي على 68.17 ملغ من اللاكتوز اللامائي.
ترجين 10 مجم / 5 مجم
سواغ: كل قرص ممتد المفعول يحتوي على 61.04 ملغ من اللاكتوز اللامائي.
ترجين 20 مجم / 10 مجم
سواغ: كل قرص ممتد المفعول يحتوي على 51.78 ملغ من اللاكتوز اللامائي.
ترجين 40 مجم / 20 مجم.
سواغ: كل قرص ممتد المفعول يحتوي على 103.55 ملغ من اللاكتوز اللامائي.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أقراص طويلة المفعول.
ترجين 5 مجم / 2.5 مجم
أقراص زرقاء ، مستطيلة الشكل ، مغلفة بطبقة رقيقة ، منقوش عليها "OXN" على جانب واحد و "5" على الجانب الآخر.
ترجين 10 مجم / 5 مجم.
أقراص بيضاء مستطيلة الشكل مطلية بالفيلم منقوش عليها "OXN" من جانب و "10" من الجانب الآخر.
ترجين 20 مجم / 10 مجم.
أقراص وردية مستطيلة الشكل مطلية بطبقة رقيقة منقوش عليها "OXN" من جانب و "20" من الجانب الآخر.
ترجين 40 مجم / 20 مجم
أقراص صفراء مستطيلة الشكل مطلية ، منقوش عليها "OXN" من جانب و "40" من الجانب الآخر.
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
ألم شديد لا يمكن إدارته بشكل كافٍ إلا باستخدام المسكنات الأفيونية. يُضاف النالوكسون المضاد للأفيون لمواجهة الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية عن طريق منع عمل الأوكسيكودون في المستقبلات الأفيونية في الجهاز الهضمي.
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
استخدام عن طريق الفم
الجرعة
الفعالية المسكنة لـ Targin تعادل فعالية تركيبات الإطلاق المطول لهيدروكلوريد الأوكسيكودون.
يجب تعديل الجرعة حسب شدة الألم وحساسية المريض الفردية وبدون وصفة طبية مختلفة يجب تناول ترجين على النحو التالي:
الكبار
جرعة البدء المعتادة للمريض الأفيوني الساذج هي 10 ملغ / 5 ملغ أوكسيودون هيدروكلوريد / نالوكسون هيدروكلوريد على فترات 12 ساعة.
قد يبدأ المرضى الذين يخضعون بالفعل للعلاج بالمواد الأفيونية بجرعات أعلى من ترجين بناءً على الخبرة السابقة.
في حالة بدء العلاج بالمواد الأفيونية أو تعديل الجرعة ، يشار ترجين 5 ملغ / 2.5 ملغ.
الجرعة اليومية القصوى من ترجين هي 80 ملغ من هيدروكلوريد أوكسيكودون و 40 ملغ من هيدروكلوريد النالوكسون.بالنسبة لأولئك المرضى الذين يحتاجون إلى جرعات أعلى من Targin ، ينبغي النظر في الجرعات التكميلية من هيدروكلوريد الأوكسيكودون المطول المفعول في نفس الفترات الزمنية ، مع مراعاة الجرعة اليومية القصوى البالغة 400 مجم هيدروكلوريد الأوكسيكودون المطول. في حالة تناول جرعة تكميلية من هيدروكلوريد أوكسيكودون ، يمكن أن يتأثر التأثير المفيد لهيدروكلوريد النالوكسون على وظيفة الأمعاء.
قد يحدث تدهور في وظيفة الأمعاء بعد التوقف التام عن علاج ترجين والتحول اللاحق إلى مادة أفيونية أخرى.
قد يحتاج بعض المرضى الذين عولجوا بترجين وفقًا لجدول زمني منتظم إلى استخدام مسكنات فورية للإفراز "كعقار إنقاذ" لعلاج الألم الاختراقي. ترجين عبارة عن تركيبة ممتدة المفعول وبالتالي فهي غير موصوفة لعلاج الألم الاختراقي.
لعلاج الألم الاختراقي ، يجب أن تكون جرعة واحدة من دواء الإنقاذ 1/6 من الجرعة اليومية المكافئة من هيدروكلوريد أوكسيكودون.
تعد الحاجة إلى أكثر من إدارتين من "أدوية الإنقاذ" يوميًا مؤشرًا بشكل عام على أن جرعة ترجين تحتاج إلى تعديل متزايد. يجب إجراء هذا التعديل كل يوم إلى يومين بزيادات قدرها 5 مجم / 2.5 مجم مرتين يوميًا أو ، عند الاقتضاء ، 10 مجم / 5 مجم أوكسيكودون هيدروكلوريد / نالوكسون هيدروكلوريد حتى الوصول إلى جرعة مناسبة.
الهدف هو تحديد الجرعة الفردية المحددة التي يجب تناولها مرتين في اليوم ، والتي تحافظ على التسكين المناسب والتي تستخدم أقل قدر ممكن من "الأدوية الإنقاذية" الأخرى طالما أن علاج الألم مطلوب.
ترجين يؤخذ بجرعة معينة مرتين في اليوم حسب جدول علاجي منتظم. في حين أن الجرعات المتناسقة (نفس الجرعات في الصباح والمساء) وفقًا لجدول زمني محدد (كل 12 ساعة) مناسبة لمعظم المرضى ، فقد يستفيد بعض المرضى ، بناءً على حالة الألم الفردية الخاصة بهم ، من الجرعات غير المتكافئة المعدلة. مسار الألم الخاص بك عموما يجب اختيار أقل جرعة مسكن فعالة.
في علاج الألم غير الخبيث ، تكون الجرعات اليومية التي تصل إلى 40 مجم / 20 مجم من هيدروكلوريد الأوكسيكودون / هيدروكلوريد النالوكسون كافية عادة ، ولكن قد تكون هناك حاجة لجرعات أعلى.
ترجين 5 مجم / 2.5 مجم
ترجين 10 مجم / 5 مجم
ترجين 20 مجم / 10 مجم
ترجين 40 مجم / 20 مجم
بالنسبة للجرعات غير العملية باستخدام هذا الوضع ، تتوفر مواضع أخرى لهذا المنتج الطبي.
الأطفال والمراهقون (أقل من 18 عامًا)
لا ينصح باستخدام ترجين للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.
المرضى المسنين
أما بالنسبة للشباب ، فيجب تعديل الجرعة حسب شدة الألم وحساسية المريض.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
أظهرت دراسة سريرية أجريت على مرضى القصور الكبدي أن تركيزات كل من الأوكسيكودون والنالوكسون في البلازما مرتفعة. تزداد تركيزات النالوكسون أكثر من "أوكسيكودون" (انظر القسم 5.2) لم تُعرف بعد الصلة السريرية للتعرض المرتفع نسبيًا للنالوكسون في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء ترجين للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (انظر القسم 4.4). يُمنع استخدام ترجين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط إلى شديد (انظر القسم 4.3).
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
أظهرت دراسة سريرية أجريت على مرضى القصور الكلوي أن تركيزات كل من الأوكسيكودون والنالوكسون في البلازما مرتفعة. تزداد تركيزات النالوكسون أكثر من "أوكسيكودون" (انظر القسم 5.2) لم تُعرف بعد الصلة السريرية للتعرض المرتفع نسبيًا للنالوكسون في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي. يجب توخي الحذر بشكل خاص عند إعطاء ترجين لمرضى القصور الكلوي (انظر القسم 4.4).
طريقة الإعطاء
ترجين يؤخذ بالجرعة المحددة مرتين في اليوم حسب جدول زمني محدد.
يمكن تناول الأقراص طويلة المفعول مع كمية كافية من السائل مع الطعام أو بدونه. يجب أن تبتلع أقراص ترجين كاملة ولا تكسر أو تمضغ.
مدة الاستخدام
لا ينبغي أن تدار تارجين لفترات طويلة ما لم تكن ضرورية للغاية. إذا كان العلاج طويل الأمد مطلوبًا بناءً على طبيعة وشدة الألم ، فيجب إجراء مراقبة دقيقة ومنتظمة لتحديد ما إذا كان العلاج الإضافي مطلوبًا وإلى أي مدى. إذا لم يعد المريض بحاجة إلى علاج أفيوني ، فقد يكون من المستحسن تقليل جرعة ترجين تدريجياً (انظر القسم 4.4).
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية للمواد الفعالة أو لأي من السواغات
جميع الحالات التي يتم فيها بطلان المواد الأفيونية
اكتئاب حاد في الجهاز التنفسي مصحوب بنقص تأكسج الدم و / أو فرط ثنائي أكسيد الكربون في الدم
مرض الانسداد الرئوي الشديد
قلب رئوي
الربو القصبي الشديد
العلوص الشللي غير الناجم عن المواد الأفيونية
اعتلال كبدي معتدل أو شديد.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
الخطر الرئيسي الذي تسببه المواد الأفيونية هو تثبيط الجهاز التنفسي.
يجب توخي الحذر عند إعطاء ترجين للمرضى المسنين والعجزة ، والمرضى الذين يعانون من العلوص الشللي الناجم عن المواد الأفيونية ، والمرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الرئة ، والوذمة المخاطية ، وقصور الغدة الدرقية ، ومرض أديسون (قصور قشر الكظر) ، والذهان السام ، وتحص الصفراوي ، وتضخم البروستاتا ، وإدمان الكحول ، والهذيان tremens ، التهاب البنكرياس ، انخفاض ضغط الدم ، ارتفاع ضغط الدم ، أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة مسبقًا ، صدمة الرأس (بسبب خطر زيادة الضغط داخل الجمجمة) ، الصرع أو الاستعداد للنوبات ، أو المرضى الذين يخضعون للعلاج بمثبطات MAO.
يجب توخي الحذر أيضًا عند إعطاء ترجين للمرضى المصابين بقصور كبدي أو كلوي خفيف. المراقبة الطبية الدقيقة ضرورية بشكل خاص للمرضى المصابين بقصور كلوي حاد.
يمكن اعتبار الإسهال من الآثار المحتملة للنالوكسون.
في المرضى الذين يتلقون علاجًا طويل الأمد بالمواد الأفيونية مع جرعة عالية من المواد الأفيونية ، قد يؤدي التحول إلى علاج ترجين في البداية إلى متلازمة الانسحاب. قد يحتاج هؤلاء المرضى إلى عناية خاصة.
ترجين غير موصوف لعلاج أعراض الانسحاب.
أثناء الإعطاء طويل الأمد ، قد يطور المريض تحملاً للدواء ويحتاج إلى جرعات أعلى للحفاظ على التأثير المسكن المطلوب.يمكن أن يؤدي الاستخدام المزمن لترجين إلى الاعتماد الجسدي. قلل الجرعة اليومية تدريجيًا لتجنب متلازمة الانسحاب.
هناك احتمال للاعتماد النفسي على المسكنات الأفيونية ، بما في ذلك ترجين. يجب استخدام ترجين بحذر شديد في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول والمخدرات ، وأوكسيكودون بمفرده له خصائص تعاطي مماثلة لتلك الخاصة بمنبهات الأفيون القوية الأخرى.
من أجل عدم المساس بخاصية الإطلاق المطول للأقراص الممتدة المفعول ، يجب تناول الأقراص كاملة ويجب عدم تكسيرها أو مضغها أو سحقها. يؤدي تناول الأقراص طويلة المفعول عن طريق كسرها أو مضغها أو سحقها إلى إطلاق أسرع للمواد الفعالة وامتصاص جرعة مميتة محتملة من الأوكسيكودون (انظر القسم 4.9).
لم يتم إجراء أي دراسات حول سلامة وفعالية ترجين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. لهذا السبب لا ينصح باستخدامه للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
لا توجد خبرة إكلينيكية في مرضى السرطان المصاحب للسرطان البريتوني أو المتلازمة الفرعية في المراحل المتقدمة من سرطان الجهاز الهضمي والحوض ، لذلك لا ينصح باستخدام ترجين في هذه الحالات.
لا ينصح باستخدام ترجين قبل الجراحة أو في غضون 12/24 ساعة بعد الجراحة. بناءً على نوع ومدى التدخل ، وإجراء التخدير المختار ، والأدوية المشتركة الأخرى والحالة الفردية للمريض ، يعتمد الوقت المحدد لبدء العلاج بعد الجراحة مع ترجين على تقييم دقيق لنسبة المخاطر. كل مريض على حدة.
لا ننصح بشدة أي تعاطي لترجين من قبل مدمني المخدرات.
يؤدي تعاطي ترجين بالحقن أو الأنف أو الفم من قبل الأفراد المعتمدين على ناهضات الأفيون ، مثل الهيروين أو المورفين أو الميثادون ، إلى ظهور أعراض انسحاب ملحوظة - بسبب خصائص مضادات مستقبلات الأفيون النالوكسون - أو يزيد من أعراض الانسحاب الحالية (انظر القسم 4.9).
يتكون Targin من مصفوفة بوليمر ، مخصصة للاستخدام عن طريق الفم فقط. يمكن أن تسبب الحقن الوريدية للاستخدام غير المشروع لمكونات الأقراص طويلة المفعول (خاصة التلك) نخرًا موضعيًا للأنسجة والأورام الحبيبية الرئوية أو يمكن أن تؤدي إلى آثار جانبية خطيرة أخرى قد تكون قاتلة.
قد تكون المصفوفة الفارغة للقرص المطول مرئية في البراز.
يمكن أن يؤدي استخدام ترجين إلى نتائج إيجابية في ضوابط المنشطات.
يمكن أن يصبح استخدام ترجين كعامل منشطات خطيرًا على الصحة.
يحتوي هذا المنتج الطبي على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز يجب ألا يأخذوا ترجين.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
لم يتم إجراء دراسات تفاعل عند البالغين.
المواد التي لها تأثير مثبط للجهاز العصبي المركزي (مثل الكحول ، المواد الأفيونية الأخرى ، المهدئات ، المنومات ، مضادات الاكتئاب ، مساعدات النوم ، الفينوثيازين ، مضادات الذهان ، مضادات الهيستامين ، مضادات القيء) قد تزيد من التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي (مثل تثبيط الجهاز التنفسي) من ترجين.
لوحظت تغييرات ذات صلة سريريًا في النسبة المطابقة الدولية (INR أو Quick's time) في كلا الاتجاهين عند تناول مضادات التخثر أوكسيكودون والكومارين في وقت واحد.
تشير دراسات التمثيل الغذائي في المختبر إلى أنه لا يتوقع حدوث تفاعلات ذات صلة سريريًا بين الأوكسيكودون والنالوكسون. في التركيزات العلاجية ، لا يُتوقع أن يتسبب Targin في تفاعلات ذات صلة سريريًا مع المواد الفعالة الأخرى التي يتم تناولها بشكل متزامن والتي يتم استقلابها عبر الأيزومرات السيتوكرومية CYP1A2 و CYP2A6 و CYP2C9 / 19 و CYP2D6 و CYP2E1 و CYP3A4.
بالإضافة إلى ذلك ، عند التركيزات العلاجية ، يكون خطر التفاعلات ذات الصلة سريريًا بين الباراسيتامول وحمض أسيتيل الساليسيليك أو النالتريكسون ومزيج الأوكسيكودون والنالوكسون ضئيلًا.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لا توجد بيانات متاحة حول استخدام ترجين في النساء الحوامل وأثناء الولادة. لا تكشف البيانات البشرية المحدودة عن استخدام الأوكسيكودون أثناء الحمل عن زيادة خطر حدوث تشوهات خلقية. تتوفر بيانات سريرية غير كافية عن النالوكسون حول التعرض أثناء الحمل.
ومع ذلك ، فإن التعرض الجهازي للنساء للنالوكسون بعد استخدام ترجين منخفض نسبيًا (انظر القسم 5.2). يخترق كل من النالوكسون والأوكسيكودون المشيمة. لم يتم إجراء دراسات على الحيوانات باستخدام الأوكسيكودون والنالوكسون معًا (انظر القسم 5.3). لم تكشف الدراسات التي أجريت على الحيوانات باستخدام الأوكسيكودون أو النالوكسون كمنتج طبي واحد عن أي آثار مسخية أو سامة للجنين.
يمكن أن يؤدي تناول الأوكسيكودون على المدى الطويل أثناء الحمل إلى ظهور أعراض الانسحاب عند الوليد. عندما يعطى أثناء الولادة ، يمكن أن يسبب الأوكسيكودون تثبيط الجهاز التنفسي عند الوليد.
يجب استخدام ترجين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد تفوق أي مخاطر محتملة على الجنين أو المولود الجديد.
وقت الأكل
يمر أوكسيودون إلى حليب الثدي.
تم قياس نسبة تركيز الحليب إلى البلازما 3.4: 1 وبالتالي يمكن تصور تأثيرات الأوكسيكودون على الرضيع.
من غير المعروف ما إذا كان النالوكسون يدخل أيضًا في حليب الثدي. ومع ذلك ، بعد تناول ترجين ، تكون المستويات الجهازية من النالوكسون منخفضة للغاية (انظر القسم 5.2).
لا يمكن استبعاد خطر على الرضيع ، خاصة بعد أن تناولت الأم المرضعة جرعات متعددة من تارجين.
يجب التوقف عن الإرضاع أثناء العلاج بترجين.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
ترجين قد يقلل من القدرة على القيادة واستخدام الآلات. هذا محتمل بشكل خاص في بداية العلاج مع ترجين ، بعد زيادة الجرعة أو "تناوب" الدواء وإذا كان تارجين في تركيبة مع الكحول أو عوامل أخرى مثبطة للجهاز العصبي المركزي. المرضى الذين استقروا على جرعة معينة لا يحتاجون بالضرورة إلى تقييد التدابير لذلك من الضروري للمرضى استشارة الطبيب لمعرفة ما إذا كان بإمكانهم القيادة أو استخدام الآلات.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
الترددات التالية هي الأساس لتقييم الآثار غير المرغوب فيها:
شائع جدًا (1/10)
مشترك (≥ 1/100 هـ
غير شائع (≥1 / 1000 و
نادر (≥ 1 / 10،000 e
نادر جدا (
غير معروف (لا يمكن تقديره من البيانات المتاحة)
داخل كل فئة تردد ، يتم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تنازلي من حيث الشدة.
اضطرابات الجهاز المناعي
غير شائعة: فرط الحساسية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
شائع: انخفاض الشهية مما يؤدي إلى فقدان الشهية
اضطرابات نفسية
شائع: القلق
غير شائع: ضعف في التفكير ، قلق ، ارتباك ، اكتئاب ، نشوة ، هلوسة ، أرق ، عصبية
نادرة: كوابيس
اضطرابات الجهاز العصبي
شائعة: دوار ، صداع ،
غير شائعة: اضطراب الانتباه ، مذل ، نعاس ، اضطرابات في الكلام ، رعاش
نادرة: نوبات (خاصة عند الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الصرع أو الاستعداد للنوبات) ، التخدير ، الإغماء
اضطرابات العين
غير شائعة: اضطرابات بصرية
اضطرابات الأذن والمتاهة
شائع: دوار
أمراض القلب
غير شائعة: الذبحة الصدرية ، خاصة عند المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب التاجية ، خفقان القلب
نادرة: تسرع القلب
أمراض الأوعية الدموية
شائع: انخفاض في ضغط الدم
غير شائعة: ارتفاع ضغط الدم
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير شائعة: ضيق التنفس ، سيلان الأنف ، السعال
نادرة: تثاؤب غير قابل للإكراه
نادر جدا: تثبيط تنفسي
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: ألم في البطن ، إمساك ، إسهال ، جفاف الفم ، عسر الهضم ، قيء ، غثيان ، انتفاخ البطن
غير شائعة: انتفاخ في البطن ، تجشؤ
نادرة: اضطرابات الأسنان
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
شائع: زيادة إنزيمات الكبد
غير شائعة: المغص المراري
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
غير شائعة: ضعف الانتصاب
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: حكة ، تفاعلات جلدية ، فرط تعرق
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام
غير شائعة: تشنجات عضلية ، تقلصات عضلية ، ألم عضلي
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
غير شائعة: الرغبة في التبول
نادرة: احتباس البول
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائعة: متلازمة الانسحاب من المخدرات ، والشعور بالحرارة والبرودة ، والقشعريرة ، والوهن
شائعة: ألم في الصدر ، توعك ، ألم ، وذمة محيطية ، نقص في الوزن
نادرة: زيادة الوزن
الإصابة والتسمم والمضاعفات الإجرائية
غير شائعة: إصابات الحوادث
تُعرف التأثيرات الإضافية التالية غير المرغوب فيها للمادة الفعالة أوكسيودون هيدروكلوريد:
نظرًا لخصائصه الدوائية ، يمكن أن يسبب هيدروكلوريد الأوكسيكودون تثبيطًا تنفسيًا ، وتقلص الحدقة ، وتشنج قصبي ، وتشنجات عضلية ملساء ، وكذلك قمع منعكس السعال.
الالتهابات والاصابات
نادرة: الهربس البسيط
اضطرابات الجهاز المناعي
نادر جدا: تفاعلات تأقية
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
نادرة: جفاف ، زيادة الشهية
اضطرابات نفسية
شائع: تغير المزاج وتغير الشخصية ، قلة النشاط ، فرط النشاط الحركي النفسي ، الهياج
غير شائعة: اضطرابات في الإدراك (مثل الاغتراب عن الواقع) ، وانخفاض الرغبة الجنسية
غير معروف: إدمان المخدرات.
اضطرابات الجهاز العصبي
غير شائع: ضعف التركيز ، والصداع النصفي ، وعسر الهضم ، وفرط التوتر ، وتقلصات العضلات اللاإرادية ، ونقص الحس ، والتنسيق غير الطبيعي
اضطرابات الأذن والمتاهة
غير شائعة: ضعف السمع
أمراض الأوعية الدموية
غير شائعة: توسع الأوعية
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
غير شائعة: بحة الصوت
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائعة: السقطات
غير شائعة: تقرحات الفم ، التهاب الفم
نادرة: ميلينا ، نزيف اللثة ، عسر البلع
نادر جدا: العلوص
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
نادرة: بشرة جافة
نادر جدا: شرى
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
شائعة: عسر البول
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
نادرة: انقطاع الطمث
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
غير شائعة: وذمة
نادرة: العطش
غير معروف: تحمل الأدوية.
04.9 جرعة زائدة
أعراض التسمم
اعتمادًا على تاريخ المريض ، يمكن أن تظهر جرعة زائدة من Targin مع الأعراض التي يسببها كل من الأوكسيكودون (ناهض مستقبلات الأفيون) والنالوكسون (مضادات مستقبلات الأفيون).
تشمل أعراض جرعة زائدة من الأوكسيكودون تقبض الحدقة ، والاكتئاب التنفسي ، والنعاس الذي يتطور إلى غيبوبة ، وترهل العضلات والعظام ، وبطء القلب وكذلك انخفاض ضغط الدم. في الحالات الشديدة ، يمكن أن تحدث غيبوبة ، وذمة رئوية غير قلبية وفشل في الدورة الدموية ويمكن أن تؤدي إلى نتيجة قاتلة.
من غير المحتمل ظهور أعراض الجرعة الزائدة من النالوكسون وحده.
علاج الجرعة الزائدة
يجب معالجة أعراض الانسحاب الناتجة عن جرعة زائدة من النالوكسون بأعراض في بيئة خاضعة للرقابة الصارمة.
يجب معالجة الأعراض السريرية التي تشير إلى جرعة زائدة من الأوكسيكودون بإعطاء مضادات الأفيون (مثل نالوكسون هيدروكلوريد 0.4 - 2 مجم في الوريد). يجب تكرار الإدارة كل 2 إلى 3 دقائق حسب الحاجة السريرية.
من الممكن أيضًا تطبيق تسريب 2 مجم من هيدروكلوريد النالوكسون في 500 مل من محلول 0.9 ٪ كلوريد الصوديوم أو 5 ٪ محلول دكستروز (0.004 مجم / مل من النالوكسون).
يجب أن يعطى التسريب بمعدل يتوافق مع الجرعة مع جرعات البلعة المعطاة سابقاً ووفقاً لاستجابة المريض ، وينبغي مراعاة غسل المعدة.
يجب استخدام التدابير الداعمة (التهوية الاصطناعية والأكسجين وقابضات الأوعية وتسريب السوائل) ، إذا لزم الأمر ، لإدارة صدمة الدورة الدموية المصاحبة للجرعة الزائدة. قد تتطلب السكتة القلبية أو عدم انتظام ضربات القلب تدليك القلب أو إزالة الرجفان.
إذا لزم الأمر ، يجب ممارسة التهوية الاصطناعية. يجب الحفاظ على توازن الماء والكهارل.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
المجموعة العلاجية الدوائية: قلويدات الأفيون الطبيعية: أوكسيكودون ، تركيبات
كود ATC: N02AA55
الأوكسيكودون والنالوكسون لهما انجذاب لمستقبلات كابا ومو ودلتا الأفيونية في الدماغ والحبل الشوكي والأعضاء الطرفية (مثل الأمعاء).
يعمل أوكسيكودون كمحفز لمستقبلات الأفيون وينتج تخفيف الآلام عن طريق الارتباط بمستقبلات الأفيون الذاتية في الجهاز العصبي المركزي. على العكس من ذلك ، يعتبر النالوكسون مضادًا نقيًا يعمل على جميع أنواع مستقبلات المواد الأفيونية.
نظرًا لتمرير التمثيل الغذائي الأول الملحوظ ، فإن التوافر البيولوجي للنالوكسون مع الإعطاء عن طريق الفم هو
بسبب العداء التنافسي المحلي للنالوكسون على تأثير الأوكسيكودون على مستقبلات المواد الأفيونية في الأمعاء ، يقلل النالوكسون الاضطرابات المعوية النموذجية للعلاج الأفيوني.
في دراسة جماعية متوازية مزدوجة التعمية لمدة 12 أسبوعًا على 322 مريضًا يعانون من الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية ، كان المرضى الذين عولجوا بأوكسيكودون هيدروكلوريد - نالوكسون هيدروكلوريد في الأسبوع الأخير من العلاج لديهم في المتوسط حركة أمعاء عفوية إضافية (بدون أدوية مسهلة). ) ، مقارنةً بالمرضى الذين استمروا في استخدام جرعات مماثلة من أقراص هيدروكلوريد الأوكسيكودون طويلة الأمد (p
كان استخدام الملينات في الأسابيع الأربعة الأولى أقل بشكل ملحوظ في مجموعة الأوكسيكودون - نالوكسون مقارنة بمجموعة العلاج الأحادي بالأوكسيكودون (31٪ مقابل 55٪ على التوالي ، p.
يمكن أن تؤثر المواد الأفيونية على محاور الغدة النخامية والغدة الكظرية والغدد التناسلية. من بين التغييرات الملحوظة زيادة في برولاكتين المصل وانخفاض مستوى الكورتيزول والتستوستيرون في البلازما. يمكن أن تحدث الأعراض السريرية بسبب هذه التغيرات الهرمونية.
تظهر الدراسات قبل السريرية تأثيرات مختلفة للمواد الأفيونية الطبيعية على مكونات الجهاز المناعي. الأهمية السريرية لهذه النتائج غير معروفة. من غير المعروف ما إذا كان الأوكسيكودون ، وهو مادة أفيونية شبه صناعية ، له نفس تأثيرات المواد الأفيونية الطبيعية على جهاز المناعة.
05.2 خصائص حركية الدواء
اوكسيكودون هيدروكلوريد
استيعاب
يحتوي Oxycodone على نسبة عالية من التوافر الحيوي المطلق تصل إلى 87 ٪ بعد تناوله عن طريق الفم.
توزيع
بمجرد امتصاصه ، يتوزع الأوكسيكودون في جميع أنحاء الجسم ، حيث يرتبط حوالي 45٪ منه ببروتينات البلازما.
يعبر أوكسيكودون المشيمة ويمكن اكتشافه في حليب الثدي.
الأيض
يتم استقلاب أوكسيودون في الأمعاء والكبد إلى نوروكسيكودون وأوكسيمورفون والعديد من الجلوكورونيدات المترافق ، ويتم إنتاج نوروكسيكودون وأوكسيمورفون ونوروكسيمورفون عبر نظام السيتوكروم P450. تشير الدراسات في المختبر إلى أن الجرعات العلاجية من السيميتيدين لا تؤثر بشكل كبير على إنتاج النوروكسيكودون. من oxymorphone في البشر دون التأثير بشكل كبير على الديناميكيات الدوائية للأوكسيكودون. مساهمة المستقلبات في التأثير الكلي للديناميكا الدوائية غير ذات أهمية.
إزالة
يتم التخلص من أوكسيكودون ومستقلباته في البول والبراز.
نالوكسون هيدروكلوريد
استيعاب
بعد تناوله عن طريق الفم ، يكون النالوكسون متوفرًا بشكل منهجي منخفض جدًا (
توزيع
النالوكسون يعبر حاجز المشيمة. من غير المعروف ما إذا كان النالوكسون يمر أيضًا في حليب الثدي.
التمثيل الغذائي والقضاء
بعد الإعطاء بالحقن ، يكون عمر النصف للبلازما حوالي ساعة واحدة. تعتمد مدة العمل على الجرعة وطريقة الإعطاء ، ينتج عن الحقن العضلي تأثيرًا طويل الأمد أكثر من الجرعات الوريدية. يتم استقلابه في الكبد وإفرازه في البول. المستقلبات الرئيسية هي naloxone glucuronide و 6 b-naloxole و glucuronide..
مزيج من هيدروكلوريد أوكسيكودون / ناوكسون هيدروكلوريد (ترجين)
خصائص الحرائك الدوائية لـ Targin oxycodone مكافئة لتلك الخاصة بأقراص الإطلاق المطول من هيدروكلوريد الأوكسيكودون التي تدار مع أقراص الإطلاق لفترات طويلة من هيدروكلوريد النالوكسون.
جميع نقاط القوة في ترجين قابلة للتبديل.
بعد تناول ترجين عن طريق الفم بالجرعة القصوى للأشخاص الأصحاء ، تكون تركيزات النالوكسون في البلازما منخفضة للغاية بحيث لا يمكن إجراء تحليل حركي الدواء. لإجراء تحليل الحرائك الدوائية ، يتم استخدام نالوكسون -3 جلوكورونيد كبديل ، حتى يصبح تركيزه في البلازما مرتفعًا بدرجة كافية ليتم قياسه.
بشكل عام ، بعد تناول وجبة غنية بالدهون ، زاد التوافر البيولوجي وتركيز البلازما الأقصى (Cmax) للأوكسيكودون بمتوسط 16٪ و 30٪ على التوالي ، مقارنةً بالجرعات في حالة الصيام. يمكن تناول أقراص تارجين طويلة المفعول مع الطعام أو بدونه (انظر القسم 4.2).
في ضوء نتائج الدراسات في المختبر على استقلاب الدواء ، التفاعلات ذات الصلة سريريًا مع تارجين تبدو غير محتملة.
المرضى المسنين
أوكسيكودون:
للجامعة الأمريكية بالقاهرة؟ من الأوكسيكودون ، في المتوسط ، c "كانت زيادة إلى 118٪ (90٪ CI: 103 ، 135) ، لكبار السن مقارنة بالمتطوعين الأصغر سنًا. بالنسبة للأوكسيكودون C ، في المتوسط ، كانت c" زيادة تصل إلى 114٪ (90 ٪ CI: 102 ، 127). بالنسبة لـ Cmin of oxycodone ، في المتوسط ، كان c "زيادة تصل إلى 128٪ (90٪ CI: 107 ، 152).
نالوكسون:
للجامعة الأمريكية بالقاهرة؟ من النالوكسون ، في المتوسط ، c "كانت زيادة إلى 182٪ (90٪ CI: 123 ، 270) لكبار السن مقارنة بالمتطوعين الأصغر سنًا. بالنسبة إلى naloxone C ، في المتوسط ، كانت c" زيادة إلى 173٪ (90٪ CI : 107 ، 280). بالنسبة لـ Cmin من النالوكسون ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 317٪ (90٪ CI: 142 ، 708).
نالوكسون -3 جلوكورونيد:
للجامعة الأمريكية بالقاهرة؟ من naloxone-3-glucuronide ، في المتوسط ، c "كانت زيادة إلى 128٪ (90٪ CI: 113 ، 147) ، لكبار السن مقارنة بالمتطوعين الأصغر سنًا. بالنسبة لـ Cmax من naloxone-3-glucuronide ، في المتوسط ، c "كانت زيادة إلى 127٪ (90٪ CI: 112 ، 144). بالنسبة لـ Cmin من naloxone-3-glucuronide ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 125٪ (90٪ CI: 105 ، 148).
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
أوكسيكودون:
بالنسبة لـ AUCINF من الأوكسيكودون ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 143٪ (90٪ CI: 111 ، 184) ، 319٪ (90٪ CI: 248 ، 411) و 310٪ (90٪ CI: 241 ، 398) في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة للأوكسيكودون Cmax ، في المتوسط ، كانت c "زيادة إلى 120٪ (90٪ CI: 99 ، 144) ، إلى 201٪ (CI 90٪: 166 ، 242) و 191٪ (90٪ مجال الموثوقية: 158 ، 231) في الأشخاص المصابين بضعف كبدي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة لـ t½Z من الأوكسيكودون ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 108٪ (90٪ CI: 70 ، 146) ، 176٪ (90٪ CI: 138 ، 215) و 183٪ (90٪ CI: 145 ، 221) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف ومتوسط وحاد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.
نالوكسون:
بالنسبة لـ AUCt من النالوكسون ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 411٪ (90٪ CI: 152 ، 1112) ، 11518٪ (90٪ CI: 4259 ، 31149) و 10666٪ (90٪ CI: 3944 ، 28847) في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة إلى naloxone Cmax ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 193٪ (90٪ CI: 115 ، 324) ، 5292٪ (90٪ CI: 3148 ، 8896) و 5252٪ (90٪ CI: 3124، 8830) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. نظرًا لعدم كفاية كمية البيانات المتاحة ، لم يتم حساب t½Z و AUCINF المقابل للنالوكسون. ولذلك فإن المقارنات حول التوافر البيولوجي للنالوكسون تستند إلى قيم AUCt.
نالوكسون -3 جلوكورونيد:
بالنسبة لـ AUCINF من naloxone-3-glucuronide ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 157٪ (90٪ CI: 89 ، 279) ، 128٪ (90٪ CI: 72 ، 227) و 125٪ (90٪ CI: 71 ، 222) في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة إلى naloxone-3-glucuronide Cmax ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 141٪ (90٪ CI: 100 ، 197) ، 118 ٪ (90 ٪ CI: 84 ، 166) وانخفاض إلى 98 ٪ (90 ٪ CI: 70 ، 137) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة لـ t½Z من naloxone-3-glucuronide ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 117٪ (90٪ CI: 72 ، 161) ، انخفاض إلى 77٪ (90٪ CI: 32 ، 121) و 94٪ (90٪) CI: 49 ، 139) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كبدي خفيف ومتوسط وحاد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
أوكسيكودون:
بالنسبة لـ AUCINF من الأوكسيكودون ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 153٪ (90٪ CI: 130 ، 182) ، 166٪ (90٪ CI: 140 ، 196) و 224٪ (90٪ CI: 190 ، 266) في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة إلى oxycodone Cmax ، في المتوسط ، كانت c "زيادة إلى 110٪ (90٪ CI: 94 ، 129) ، 135٪ (90٪ CI٪: 115، 159) و 167٪ (90٪ CI: 142، 196) في الأشخاص المصابين بقصور كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة لـ t½Z من الأوكسيكودون ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 149٪ و 123٪ و 142٪ في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف ومتوسط وحاد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء.
نالوكسون:
بالنسبة لـ AUCt من النالوكسون ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 2850٪ (90٪ CI: 369 ، 22042) ، 3910٪ (90٪ CI: 506 ، 30243) و 7612٪ (90٪ CI: 984 ، 58871) ، في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. بالنسبة إلى naloxone Cmax ، في المتوسط ، كانت c "زيادة إلى 1076٪ (90٪ CI: 154 ، 7502) ، 858٪ (CI 90٪: 123 ، 5981) و 1675 ٪ (90 ٪ CI: 240 ، 11676) ، في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. نظرًا لعدم كفاية كمية البيانات المتاحة ، لم يتم حساب قيم t½Z وقيمة AUCINF المقابلة للنالوكسون. ولذلك فإن مقارنات التوافر البيولوجي للنالوكسون تستند إلى قيم AUCt. قد تكون التقارير قد تأثرت بعدم القدرة على التوصيف الكامل لمحات البلازما للنالوكسون من الأشخاص الأصحاء.
نالوكسون -3 جلوكورونيد:
بالنسبة لـ AUCINF من naloxone-3-glucuronide ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 220٪ (90٪ CI: 148 ، 327) ، 370٪ (90٪ CI: 249 ، 550) و 525٪ (90٪ CI: 354 ، 781) في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالأشخاص الأصحاء. بالنسبة إلى naloxone-3-glucuronide Cmax ، في المتوسط ، كان c "زيادة إلى 148٪ (90٪ CI: 110 ، 197) ، 202٪ (90٪ CI: 151 ، 271) و 239٪ (90٪ CI: 179 ، 320) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف ومتوسط وشديد ، على التوالي ، مقارنة بالأشخاص الأصحاء. بالنسبة لقيمة t½Z من naloxone-3-glucuronide ، في المتوسط ، لم يكن هناك تغيير كبير بين الأشخاص المصابين بضعف كلوي والأشخاص الأصحاء.
تعاطي
لتجنب تلف خصائص الإطلاق المطول للأقراص ، لا ينبغي تكسير أقراص ترجين أو سحقها أو مضغها لأن هذا يؤدي إلى إطلاق سريع للمكونات النشطة. علاوة على ذلك ، فإن النالوكسون ، عند تناوله عن طريق الأنف ، يكون له معدل إطراح أبطأ. كلتا الخاصيتين تعنيان أن إساءة استخدام ترجين لن يكون لها التأثير المطلوب. في الجرذان التي تعتمد على الأوكسيكودون ، أدى إعطاء الحقن الوريدي لهيدروكلوريد الأوكسيكودون / هيدروكلوريد النالوكسون بنسبة 2: 1 إلى ظهور أعراض الانسحاب.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
لا توجد بيانات من دراسات السمية الإنجابية لمزيج الأوكسيكودون والنالوكسون.
أظهرت الدراسات التي أجريت على المكونات الفردية أن الأوكسيكودون لم يكن له أي تأثير على الخصوبة والتطور المبكر للجنين في ذكور وإناث الجرذان بجرعات تصل إلى 8 مجم / كجم من وزن الجسم ولم يسبب تشوهات في الجرذان بجرعات تصل إلى 8 مجم / كجم. الأرانب بجرعات 125 مجم / كجم لكل وزن جسم. ومع ذلك ، في الأرانب ، عند استخدام الأجنة المفردة للتقييم الإحصائي ، لوحظت زيادة في التشوهات التطورية المرتبطة بالجرعة (زيادة حدوث 27 فقرة قبل العجز والضلع الزائد).
عندما تم تقييم هذه المعلمات إحصائيًا باستخدام الفضلات ، تمت زيادة حدوث 27 فقرة قبل العجز فقط وفقط في مجموعة 125 مجم / كجم ، وهو مستوى جرعة أدى إلى تأثيرات سامة دوائية شديدة في الحيوانات الحوامل. دراسة تطور الولادة في الجرذان ، بجرعات 6 مجم / كجم / يوم من وزن الجسم F1 كانت أقل مقارنة بوزن الجسم للمجموعة الضابطة بجرعات خفضت وزن الأم وتناول الطعام (NOAEL 2 مجم / كجم من وزن الجسم).
لم يتم العثور على أي آثار على معايير التطور الجسدي والانعكاسي والحسي أو على المؤشرات السلوكية والإنجابية. تظهر دراسات السمية الإنجابية المعيارية باستخدام النالوكسون أن النالوكسون في الجرعات الفموية العالية لم يكن مسخًا و / أو سامًا للجنين ولم يؤثر على النمو قبل / بعد الولادة.
عند تناول جرعات عالية جدًا (800 مجم / كجم / يوم) ، تسبب النالوكسون في "زيادة معدل وفيات الجراء" في فترة ما بعد الولادة مباشرة بجرعات أنتجت سمية كبيرة في الجرذان الأم (على سبيل المثال ، فقدان وزن الجسم ، والنوبات). ومع ذلك ، في الجراء الباقية على قيد الحياة ، لم يلاحظ أي آثار تطورية أو سلوكية.
لم يتم إجراء دراسات السرطنة طويلة الأجل باستخدام الأوكسيكودون / النالوكسون في تركيبة أو مع الأوكسيكودون كمكون واحد. أجريت دراسة عن السرطنة عن طريق الفم في الجرذان استمرت 24 شهرًا باستخدام النالوكسون بجرعات تصل إلى 100 مجم / كجم / يوم. تشير النتائج إلى أن النالوكسون ليس مادة مسرطنة في ظل هذه الظروف.
يُظهر Oxycodone و naloxone ككيانين منفردان إمكانية تكوين الكاستوجين في الاختبارات المعملية. ومع ذلك ، لم تُلاحظ تأثيرات مماثلة في الاختبارات المجراة ، وإن كان ذلك بجرعات سامة. تشير النتائج إلى أن خطر الترجين المسبب للطفرات على البشر عند التركيزات العلاجية يمكن استبعاده بدرجة كافية من اليقين.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
جوهر الجهاز اللوحي
إيثيل السلولوز ،
ستياريلي الكحول،
مونوهيدرات اللاكتوز،
التلك ،
ستيرات المغنيسيوم
(ترجين 5 مجم / 2.5 مجم)
هيدروكسي بروبيل سلولوز
(ترجين 10 مجم / 5 مجم ، 20 مجم / 10 مجم ، 40 مجم / 20 مجم)
بوفيدون ك 30
طلاء الجهاز اللوحي:
كحول بولي فينيل
ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ،
ماكروغول 3350 ،
تلك
(ترجين 5 مجم / 2.5 مجم)
بحيرة ألمنيوم زرقاء لامعة FCF (E133)
(ترجين 20/10 مجم)
أكسيد الحديد الأحمر (E172)
(ترجين 40 مجم / 20 مجم)
أكسيد الحديد الأصفر (E172))
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
ترجين 5 مجم / 2.5 مجم 10 مجم / 5 مجم ، 20 مجم / 10 مجم 40 مجم / 20 مجم
3 سنوات
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
لا تخزن فوق 25 درجة مئوية.
ترجين 5 مجم / 2.5 مجم
يحفظ في العبوة الأصلية للحماية من الضوء.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة كلوريد البوليفينيل / نفطة رقائق الألومنيوم
10 أقراص ممتدة المفعول
14 حبة طويلة المفعول
20 قرصا ممتد المفعول
28 حبة طويلة المفعول
30 حبة طويلة المفعول
50 حبة طويلة المفعول
56 حبة طويلة المفعول
60 حبة طويلة المفعول
98 حبة طويلة المفعول
100 قرص ممتد المفعول.
عبوة مستشفى تحتوي على 100 (10 × 10) قرص ممتد المفعول
قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب التخلص من أي منتج غير مستخدم أو مواد نفايات وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
MUNDIPHARMA PHARMACEUTICALS SRL - Via G. Serbelloni n ° 4، 20122 ميلان ، إيطاليا
08.0 رقم ترخيص التسويق
039586019 - "أقراص تحرير ممتدة 5 ملغ / 2.5 ملغ" 10 أقراص في بولي كلوريد الفينيل / آل بليستر
039586021 - "5 MG / 2.5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 14 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586033 - "أقراص إطلاق ممتدة 5 ملغ / 2.5 ملغ" 20 قرصًا في بولي كلوريد الفينيل / آل بليستر
039586045 - "5 MG / 2.5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 28 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586058 - "5 MG / 2.5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 30 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586060 - "5 MG / 2.5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 50 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586072 - "أقراص تحرير ممتدة 5 ملغ / 2.5 ملغ" 56 قرصًا في بولي كلوريد الفينيل / آل بليستر
039586084 - "5 MG / 2.5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 60 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586096 - "5 MG / 2.5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 98 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586108 - "5 MG / 2.5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 100 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586110 - "أقراص تحرير ممتدة 5 ملغ / 2.5 ملغ" 100 (10x10) أقراص في عبوة بلاستيكية / في عبوات المستشفى
039586122 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 10 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586134 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 14 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586146 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 20 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586159 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 28 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586161 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 30 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586173 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 50 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586185 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 56 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586197 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 60 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586209 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 98 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586211 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 100 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586223 - "10 MG / 5 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 100 (10X10) TABLETS IN PVC BLISTER / IN HOSPITAL PACKAGINGS
039586235 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 10 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586247 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 14 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586250 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 20 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586262 - "20 MG / 10 MG أقراص طويلة الإصدار" 28 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586274 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 30 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586286 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 50 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586298 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 56 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586300 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 60 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586312 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 98 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586324 - "20 MG / 10 MG EXTENDED RELEASE TABLETS" 100 TABLETS IN PVC / AL BLISTER
039586336 - "أقراص إطالة ممتدة 20 مجم / 10 مجم" 100 (10x10) أقراص في عبوة بلاستيكية / عبوة مستشفى
039586348 - "أقراص إطلاق ممتدة 40 مجم / 20 مجم" 10 أقراص في PVC / AL BLISTER
039586351 - "40 MG / 20 MG أقراص تحرير موسعة" 14 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586363 - "40 MG / 20 MG أقراص الإصدار المطول" 20 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586375 - "40 MG / 20 MG أقراص الإصدار المطول" 28 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586387 - "40 MG / 20 MG أقراص تحرير موسعة" 30 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586399 - "40 MG / 20 MG أقراص تحرير موسعة" 50 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586401 - "40 MG / 20 MG أقراص تحرير موسعة" 56 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586413 - "40 MG / 20 MG أقراص تحرير ممتدة" 60 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586425 - "أقراص إطلاق ممتدة 40 مجم / 20 مجم" 98 قرصًا في PVC / AL BLISTER
039586437 - "40 MG / 20 MG أقراص تحرير موسعة" 100 قرص في PVC / AL BLISTER
039586449 - "أقراص إطالة ممتدة 40 مجم / 20 مجم" 100 (10x10) أقراص في عبوات بلاستيكية / في عبوات المستشفى
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
تشرين الثاني (نوفمبر) 2010
10.0 تاريخ مراجعة النص
تشرين الثاني (نوفمبر) 2010