BLOPRESS ® هو دواء يعتمد على كانديسارتان سيليكسيتيل.
المجموعة العلاجية: مضادات ارتفاع ضغط الدم - مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2
دواعي الإستعمال BLOPRESS ® كانديسارتان سيليكسيتيل
يستخدم BLOPRESS® في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي وفشل القلب وضعف الوظيفة الانقباضية للبطين الأيسر. في هذه الحالات الأخيرة يمكن استخدامه في حالة عدم تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو ، عند تحمله ، بالتآزر معها ، من أجل تحسين خصائصها العلاجية.
آلية عمل BLOPRESS ® كانديسارتان سيليكسيتيل
يُعطى BLOPRESS® عن طريق الفم ، ويتم امتصاصه في جزء صغير فقط ، مما يضمن قيم التوافر البيولوجي التي نادرًا ما تتجاوز 14٪ ، ويحدد بداية النشاط العلاجي بعد ساعتين ، ويصل إلى ذروة البلازما القصوى بعد 3 ساعات ونصف من افتراضه. لكي يمارس BLOPRESS ® مفعوله العلاجي ، يجب تحويل مكونه الفعال ، كانديسارتان سيليكسيتيل ، إلى المستقلب النشط كانديسارتان (من خلال "التحلل المائي الذي يحدث بسرعة في الجهاز الهضمي). بمجرد امتصاصه وربطه في الكثير من بروتينات البلازما ، يمكن أن يصل كانديسارتان إلى الأعضاء المستهدفة المختلفة ويقوم بعمله العلاجي ، ويتم التعبير عن النشاط البيولوجي لهذا الجزيء في التأثير المضاد للأنجيوتنسين II على مستقبلات AT1. في الواقع ، يحدد ارتباط مستقبلات الأنجيوتنسين II-AT1 سلسلة من التأثيرات - مثل تضيق الأوعية ، وتحفيز الألدوستيرون ، وتحفيز نمو الخلايا وتنظيم التوازن المائي الملحي - والتي تساهم ، من بين أمور أخرى ، في دعم ضغط الدم. كانديسارتان ، من خلال ربط مستقبل AT1 بطريقة مستقرة إلى حد ما ، يمنع تنشيطه بواسطة الأنجيوتنسين II ، مما يقلل بشكل كبير من تقلص الأوعية الدموية ويضمن انخفاضًا كبيرًا في ضغط الدم دون آليات انعكاسية محتملة الخطورة على صحة المريض.
في نهاية التأثير ، بعد نصف عمر يبلغ حوالي 9 ساعات ، يتم التخلص من المبدأ النشط إلى حد كبير عن طريق المسالك البولية وإلى حد صغير أيضًا عن طريق القناة الصفراوية.
أجريت الدراسات والفعالية السريرية
1. CANDESARTAN في علاج ارتفاع ضغط الدم
قوس مال كور فايس. 2007 أغسطس ؛ 100: 679-82.
[فعالية كانديسارتان سيليكسيتيل في مرضى ارتفاع ضغط الدم المصابين بداء السكري أو بدونه]
الفغالي R، Nisse-Durgeat S، أسمر R.
في هذه الدراسة التي أجريت على أكثر من 700 مريض يعانون من ارتفاع ضغط الدم (مستويات ضغط الدم أعلى من 140/90 مم زئبق) ، وفي بعض الحالات من مرض السكري ، فإن إعطاء 8 ملغ من كانديسارتان سيليكسيتيل لمدة 4/6 أسابيع ، يضمن انخفاضًا في مستويات ضغط الدم. حوالي 20 مم زئبق ، مما يعيد هؤلاء المرضى إلى معدل ضغط الدم الطبيعي
2. CANDESARTAN وعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى المرضى المعرضين لخطر القلب.
J السكتة الدماغية سيريبروفاسك ديس. 2010 10 أغسطس [Epub قبل الطباعة]
يعمل حصار نظام رينين أنجيوتنسين على خفض ضغط الدم بشكل آمن لدى المرضى الذين يعانون من سكتة دماغية طفيفة خلال المرحلة الحادة.
ناكامورا تي ، تسوتسومي واي ، شيميزو واي ، أوشياما س.
العلاج بالكانديسارتان خلال المرحلة الحادة من نقص التروية ، مع عدم تحديد "الإجراء الخافض للضغط" الفوري ، يضمن على المدى القصير (بشكل أكثر دقة في 14 يومًا فقط من العلاج) ، انخفاض في ضغط الدم بحوالي 25 ملم زئبقي ، مما يقلل من المخاطر المستقبلية من السكتة الدماغية الحادة.
3. كانديسارتان ، الأكثر فعالية سارتان
فتح بالعملة المعدنية. 2007 يوليو ؛ 23: 1693-705.
كانديسارتان سيليكسيتيل - مراجعة للتأثيرات على مضاعفات القلب والأوعية الدموية في ارتفاع ضغط الدم وفشل القلب المزمن.
ميريديث با.
أظهرت إعادة القراءة المتأنية للوثائق العلمية الدولية كيف أن كانديسارتان من بين مضادات مستقبل الأنجيوتنسين 2 ، أحد تلك التي لها تقارب أكبر ولها تأثير علاجي أكبر. من بين المزايا المختلفة المستمدة من إعطاء هذا الدواء ، من الممكن تضمين الفعالية الخاصة الخافضة للضغط بالاشتراك مع مدرات البول أو غيرها من العوامل الخافضة للضغط ، في مواجهة سلسلة من الآثار الجانبية للكيان السريري المتواضع.
طريقة الاستعمال والجرعة
بلوبريس ® كانديسارتان سيليكسيتيل 8/16/32 مجم أقراص: الجرعات المتوقعة لعلاج ارتفاع ضغط الدم تشمل عادة جرعات تتراوح بين 8 و 16 ملغ في اليوم (1/2 قرص في اليوم) .في الحالات التي يجب أن يكون المريض فيها حراريًا لهذه الجرعة ، يمكن أن تصل إلى 32 ملغ / يوم كحد أقصى ، أو اختيار علاج بديل لارتفاع ضغط الدم.
ومع ذلك ، في علاج قصور القلب ، يُقترح جرعات 4 ملغ من كانديسارتان سينيكسيديل.
يتم ملاحظة الفعالية العلاجية بشكل عام للإعطاء لفترات طويلة لمدة 4 أسابيع على الأقل.
يجب إجراء تعديل للجرعة في فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر ، حيث يجب على الطبيب تقييم الظروف الفيزيولوجية المرضية بعناية ، واختيار جرعة يمكن أن تقلل من الآثار الجانبية المحتملة ، مع الحفاظ على الوظيفة العلاجية.
تحذيرات BLOPRESS ® كانديسارتان سيليكسيتيل
يمكن أن يؤدي العلاج باستخدام BLOPRESS ® ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، إلى انخفاض كبير في وظائف الكلى ؛ لذلك يُنصح بمراقبة مستويات البوتاسيوم والكرياتينين في البلازما باستمرار.
من المهم اعتبار أن الإعطاء المتزامن للأدوية القادرة على التدخل في نظام الرينين - أنجيوتنسين ، أو العوامل الخافضة للضغط بمختلف أنواعها ، يمكن أن يؤدي إلى نوبات شديدة من انخفاض ضغط الدم. ويجب إيلاء اهتمام خاص في حالة ما يصاحب ذلك من تعاطي مع الاحتفاظ بالبوتاسيوم مدرات البول ، بسبب خطر فرط بوتاسيوم الدم وما يترتب على ذلك من تغير في نظم القلب الطبيعي.
قد تكون السكتات الدماغية والنوبات القلبية أكثر شيوعًا في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب الإقفارية أو أمراض القلب والأوعية الدموية الإقفارية ، بسبب التأثير الخافض لضغط الدم الشديد للدواء.
يمكن أن يسبب وجود اللاكتوز سلسلة من الآثار الجانبية لدى المرضى الذين لا يتحملون الجالاكتوز أو اللاكتوز أو الذين يعانون من نقص اللاكتاز والجلوكوز و / أو سوء امتصاص الجالاكتوز.
على الرغم من عدم وجود علاقة مباشرة بين إدارة BLOPRESS ® لتقليل إمكانات المريض الإدراكية والتفاعلية ، فإن أي نوبات من انخفاض ضغط الدم أو آثار جانبية من أنواع مختلفة يمكن أن تعرض القدرة على القيادة واستخدام الآلات.
الحمل والرضاعة
لا ينصح بشدة باستخدام BLOPRESS® أثناء الحمل ، حيث يمكن أن يتسبب كانديسارتان في حدوث تغيير في تروية الدم للجنين ، مما يعرض نموه وتطوره للخطر بشكل خطير. من ناحية أخرى ، أظهرت الدراسات قبل السريرية التي أجريت على الحيوانات وجود علاقة سببية بين أخذ BLOPRESS® الجنين والتشوهات الوليدية.
أثناء الرضاعة الطبيعية ، حتى لو لم يتم التأكد منها بعد في لبن الأم ، يمكن إفراز المبدأ الفعال لـ BLOPRESS ® في حليب الثدي ؛ لذلك ، لا ينصح بتناوله حتى خلال هذه الفترة.
التفاعلات
يبدو أن عدد الدراسات التي تقيم الإدارة المتزامنة لـ BLOPRESS® مع أدوية أخرى محدود ؛ ومع ذلك ، من الممكن وصف بعض التركيبات التي تغير الوظيفة الطبيعية لعقار كانديسارتان. بتعبير أدق ، يمكن أن يؤدي التناول المتزامن للأدوية الأخرى ذات النشاط الخافض للضغط ، أو القادرة على التأثير على نظام الرينين-أنجيونتنسين ، إلى زيادة التأثير الخافض للضغط مع ما يترتب على ذلك من مخاطر على صحة المريض.
قد تزيد مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم أو المدرات الحافظة للبوتاسيوم من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. من ناحية أخرى ، يمكن للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أن تقاوم التأثير الخافض للضغط لـ BLOPRESS®
موانع الاستعمال BLOPRESS ® كانديسارتان سيليكسيتيل
لا ننصح باستخدام BLOPRESS® أثناء الحمل والرضاعة ، في حالة الركود الصفراوي أو القصور الكبدي الشديد أو فرط الحساسية لأحد مكوناته.
الآثار غير المرغوب فيها - الآثار الجانبية
تكون التأثيرات غير المرغوب فيها لـ BLOPRESS ® في معظم حالات الشدة السريرية الخفيفة وعابرة ، مع إصابة الجهاز العصبي المركزي (الصداع والدوخة) والقلب والأوعية الدموية (انخفاض ضغط الدم) والبولية (اختلال وظائف الكلى) والدم (تغيير مستويات البلازما من الترانساميناسات والكرياتينين والبوتاسيوم واليوريا).
ومع ذلك ، في حالات قليلة فقط كان من الضروري التوقف عن العلاج.
في حالة فرط الحساسية لأحد مكونات BLOPRESS® ، لوحظت تفاعلات جلدية بشكل أساسي (اندفاع ، اندفاع) وتفاعلات محمومة.
ملحوظة
لا يمكن بيع BLOPRESS ® إلا بموجب وصفة طبية
قد تكون المعلومات الواردة في BLOPRESS ® Candesartan cilexetil المنشورة في هذه الصفحة قديمة أو غير كاملة. للاستخدام الصحيح لهذه المعلومات ، راجع صفحة إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.