ROBILAS - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Robilas - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: بيلستين

روبيلاس 20 مجم أقراص

لماذا يتم استخدام Robilas؟ لما هذا؟

تحتوي أقراص ROBILAS على المادة الفعالة bilastine وهو مضاد للهستامين. تُستخدم أقراص ROBILAS 20 ملغ للتخفيف من أعراض حمى القش (العطس والحكة وسيلان الأنف وانسداد الأنف والعيون الحمراء والمائية) وأشكال أخرى من التهاب الأنف التحسسي. يمكن استخدامه أيضًا لعلاج الطفح الجلدي المثير للحكة (مثل خلايا النحل).

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام Robilas

لا تتناول أقراص روبيلاس 20 مجم إذا:

كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) للبيلاستين أو أي من المكونات الأخرى لأقراص روبيلاس 20 ملغ.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Robilas

انتبه بشكل خاص مع أقراص ROBILAS 20 mg

إذا كنت تعاني من ضعف متوسط أو شديد في الكلى وتتناول أدوية أخرى (انظر أدناه).

غير مخصص للاستخدام في الأطفال دون سن 12 عامًا

لا تتجاوز الجرعة الموصى بها. إذا استمرت الاعراض استشير طبيبك.

التفاعلات ما هي الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Robilas

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، بما في ذلك الأدوية التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية. على وجه الخصوص ، استشر طبيبك إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية:

كيتوكونازول (دواء مضاد للفطريات)
الاريثروميسين (مضاد حيوي)
ديلتيازيم (لعلاج الذبحة الصدرية).
سيكلوسبورين (لتقليل نشاط الجهاز المناعي من أجل تجنب رفض الزرع أو لتقليل نشاط أمراض المناعة الذاتية وأمراض الحساسية ، مثل الصدفية والتهاب الجلد التأتبي والتهاب المفاصل الروماتويدي)
ريتونافير (لعلاج الإيدز).
ريفامبيسين (مضاد حيوي)

تناول أقراص روبيلاس 20 ملغ مع الطعام والشراب

لا ينبغي تناول الأقراص مع الطعام أو مع عصير الجريب فروت أو عصائر الفاكهة الأخرى ، لأن ذلك يقلل من تأثير مادة البيلاستين ، ولمنع حدوث ذلك يمكنك:

تناول القرص وانتظر لمدة ساعة قبل تناول أي طعام أو عصير فواكه
إذا كنت قد تناولت طعامًا أو عصير فواكه ، فانتظر لمدة ساعتين قبل تناول الجهاز اللوحي

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

استشر طبيبك إذا كنت حاملا ، إذا كنت حاملا ، أو مرضعة. اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

السياقة واستعمال الماكنات

أظهرت دراسة أجريت لتحديد آثار مادة البيلاستين على القدرة على القيادة أن العلاج بجرعات 20 ملغ من البلاستين لا يؤثر على القدرة على القيادة. ومع ذلك ، نادرًا ما يعاني بعض الأشخاص من النعاس ، مما قد يؤثر على القدرة على القيادة واستخدام الآلات.

تناول الكحول

لا يزيد البيلاستين بالجرعة الموصى بها (20 مجم) من النعاس الناتج عن الكحول.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Robilas: Posology

البالغين ، بما في ذلك كبار السن والمراهقون الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فما فوق

خذ حبة واحدة في اليوم.
يجب تناول القرص على معدة فارغة ، على سبيل المثال في الصباح قبل الإفطار. لا تأكل لمدة ساعة بعد تناول البلاستين.
ابتلع القرص مع كوب من الماء.
لا يتم استخدام خط النتيجة لتقسيم القرص إلى جرعات متساوية. يمكن استخدامه لكسر الجهاز اللوحي وتسهيل تناوله.

فيما يتعلق بمدة العلاج ، سيحدد طبيبك نوع المرض الذي تعاني منه وسيقرر المدة التي يجب أن تتناول فيها أقراص 20 ملغ من روبيلاس.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من Robilas

إذا تناولت أقراص ROBILAS 20 مجم أكثر مما ينبغي

إذا كنت أنت أو أي شخص آخر قد تناولت الكثير من أقراص ROBILAS 20 mg ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي على الفور.

إذا نسيت تناول أقراص 20 ملغ من روبيلاس

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا نسيت تناول جرعة ، فتناولها في أقرب وقت ممكن ثم عد إلى جدول الجرعات المعتاد.

إذا كانت لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام أقراص ROBILAS 20 mg ، فاسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للروبيلاس

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن تسبب أقراص روبيلاس 20 ملغ آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

الآثار الجانبية التي يمكن أن تحدث هي كالتالي:

شائع: يؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من كل 100

صداع الراس

النعاس

غير شائع: يؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من كل 1000

أثر غير طبيعي لتخطيط القلب (ECG)
اختبارات الدم التي تشير إلى تغيرات في أداء الكبد
دوخة
الام المعدة
تعب
زيادة الشهية
اضطراب نبضات القلب
زيادة الوزن
الغثيان (الشعور بالغثيان).
القلق
الشعور بجفاف أو انزعاج في الأنف
وجع البطن
إسهال
التهاب المعدة (التهاب جدار المعدة).
دوار (شعور بالدوار).
الشعور بالضعف
العطش
ضيق التنفس (صعوبة في التنفس)
فم جاف
عسر الهضم
حكة
الهربس الفموي
حمى
طنين الأذن (رنين في الأذنين)
صعوبة في النوم
اختبارات الدم التي تشير إلى تغيرات في وظائف الكلى
زيادة الدهون في الدم

إذا تفاقمت أي من الآثار الجانبية ، أو إذا لاحظت أي آثار جانبية غير مدرجة في هذه النشرة ، فيرجى إخبار طبيبك أو الصيدلي.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

تبقي بعيدا عن متناول وبصر الأطفال

لا تستخدم أقراص روبيلاس 20 ملغ بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة الكرتونية والبليستر. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

ما تحتويه أقراص روبيلاس ٢٠ ملغ:

العنصر النشط هو البلاستين. يحتوي كل قرص على 20 ملغ من البيلاستين.
المكونات الأخرى هي السليلوز الجريزوفولفين ، نشا الصوديوم جلايكولات النوع أ (المشتق من البطاطس) ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم.

كيف تبدو أقراص روبيلاس ٢٠ ملغ وما هي محتويات العبوة:

أقراص ROBILAS 20 ملغ بيضاء وبيضاوية ومحدبة من الجانبين ومحدبة.

الأقراص متوفرة في عبوات تحتوي على ١٠ ، ٢٠ ، ٣٠ ، ٤٠ أو ٥٠ قرصا.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Robilas في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

روبيلاس 20 مجم أقراص

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص على 20 ملغ من البيلاستين.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

لوح.

أقراص بيضاء ، بيضاوية ، محدبة الوجهين مع خط للشطر.

خط الشطر الموجود على الجهاز اللوحي هو فقط لتسهيل الكسر لتسهيل بلع القرص e لا لتقسيمها إلى جرعات متساوية.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

علاج أعراض التهاب الأنف والملتحمة التحسسي (الموسمي والدائم) والأرتكاريا.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

مسار الإدارة: استخدام عن طريق الفم.

الكبار والمراهقون (12 سنة وما فوق)

20 مجم (قرص واحد) مرة واحدة يومياً للتخفيف من أعراض التهاب ملتحمة الأنف التحسسي (SAR و PAR) والأرتكاريا.

يجب أن يؤخذ الجهاز اللوحي عن طريق الفم قبل ساعة واحدة أو بعد ساعتين من تناول الطعام أو عصير الفاكهة. يوصى بتناول الجرعة اليومية في إدارة واحدة.

المواطنين من كبار السن

لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المسنين (انظر القسمين 5.1 و 5.2). الخبرة في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ضعيفة.

الأطفال أقل من 12 سنة

لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية البيلاستين لدى الأطفال دون سن 12 عامًا.

القصور الكلوي

لا يلزم تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. (انظر القسم 5.2).

اختلال كبدي

لا توجد خبرة سريرية لدى مرضى القصور الكبدي. بما أن البيلاستين لا يتم استقلابه وأن التطهير الكلوي هو الطريق الرئيسي للتخلص منه ، لا يتوقع أن يزيد ضعف الكبد من التعرض الجهازي إلى ما بعد هامش الأمان ، لذلك ليس من الضروري تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي (انظر القسم 5.2).

مدة العلاج

بالنسبة لالتهاب الأنف التحسسي ، يجب أن يقتصر العلاج على فترة التعرض لمسببات الحساسية. بالنسبة لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي ، يمكن إيقاف العلاج بعد اختفاء الأعراض واستئنافها عند ظهورها مرة أخرى. في التهاب الأنف التحسسي الدائم ، قد يتم تقديم علاج مستمر للمرضى خلال فترة التعرض لمسببات الحساسية. في الشرى ، تعتمد مدة العلاج على نوع الشكوى ومدتها ومسارها.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة بيلستين أو لأي من السواغات.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار البيلاستين لدى الأطفال دون سن 12 عامًا.

في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل إلى شديد ، قد يؤدي التناول المشترك للبيلاستين مع مثبطات P-glycoprotein ، مثل الكيتوكونازول ، الإريثروميسين ، السيكلوسبورين ، الريتونافير أو الديلتيازيم ، إلى زيادة مستويات البلازما في البلاستين وبالتالي زيادة خطر الآثار الضائرة. لذلك ، يجب تجنب الإدارة المشتركة لمثبطات البيلاستين والبروتين السكري في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط إلى شديد.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

التفاعل مع الطعام

يقلل الطعام بشكل كبير من التوافر الحيوي عن طريق الفم للبيلاستين بنسبة 30٪.

التفاعل مع عصير الجريب فروت

يقلل تناول البيلاستين المصاحب 20 مجم مع عصير الجريب فروت من التوافر البيولوجي للبايلاستين بنسبة 30٪. وقد يحدث هذا التأثير أيضًا مع عصائر الفاكهة الأخرى.قد تختلف درجة النقص في التوافر البيولوجي باختلاف المنتجين والفواكه. آلية هذا التفاعل هي "التثبيط" من "OATP1A2 ، ناقل الامتصاص الذي يعتبر البيلاستين ركيزة له (انظر القسم 5.2) المنتجات الطبية التي تكون ركائز أو مثبطات OATP1A2 ، مثل ريتونافير أو ريفامبيسين ، قد يكون لها بالمثل القدرة على تقليل تركيز البلازما للبيلاستين.

التفاعل مع الكيتوكونازول أو الإريثروميسين

أدى تناول ما يصاحب ذلك من bilastine و ketoconazole أو erythromycin إلى زيادة AUC من bilastine بمقدار ضعفين و Cmax بمقدار ضعفين. يمكن تفسير هذه التغييرات من خلال التفاعل مع ناقلات التدفق المعوي ، حيث أن البيلاستين عبارة عن ركيزة لـ P-gp ولا يتم استقلابه (انظر القسم 5.2). لا يبدو أن هذه التغييرات تؤثر على ملف الأمان الخاص بالبيلاستين والكيتوكونازول أو الإريثروميسين ، على التوالي ، قد يكون للمنتجات الطبية الأخرى التي تكون ركائز أو مثبطات لـ P-gp ، مثل السيكلوسبورين ، إمكانية زيادة تركيز البلازما في البلاستين.

التفاعل مع الديلتيازيم

أدى تناول البلاستين المتزامن 20 مجم وديلتيازيم 60 مجم إلى زيادة Cmax للباستين بنسبة 50٪ ، ويمكن تفسير هذا التأثير من خلال التفاعل مع ناقلات التدفق المعوي (انظر القسم 5.2) ولا يبدو أنه يؤثر على ملف أمان البلاستين.

التفاعل مع الكحول

كان الأداء النفسي الحركي بعد تناول الكحول المصاحب و 20 ملغ من البلاستين مشابهًا لتلك التي لوحظت بعد تناول الكحول والعلاج الوهمي.

التفاعل مع لورازيبام

لم يؤد تناول ما يصاحب ذلك من عقار بيلستين 20 مجم ولورازيبام 3 مجم لمدة 8 أيام إلى زيادة التأثيرات المهدئة للجهاز العصبي المركزي لورازيبام.

04.6 الحمل والرضاعة

خصوبة

لا توجد بيانات سريرية أو أنها محدودة العدد. لم تشر دراسة أجريت على الفئران إلى أي آثار ضارة على الخصوبة (انظر القسم 5.3).

حمل

البيانات المتعلقة باستخدام البيلاستين في النساء الحوامل غير موجودة أو محدودة العدد.

لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى وجود آثار ضائرة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالسمية الإنجابية أو الولادة أو التطور بعد الولادة (انظر القسم 5.3). كإجراء احترازي ، يفضل تجنب استخدام Robilas أثناء الحمل.

وقت الأكل

من غير المعروف ما إذا كان البيلاستين يُفرز في حليب الأم. لم تتم دراسة إفراز البيلاستين في اللبن في الحيوانات. يجب اتخاذ قرار بشأن الاستمرار / التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو مواصلة / التوقف عن العلاج مع Robilas مع الأخذ في الاعتبار فائدة الرضاعة الطبيعية للطفل وفائدة العلاج باستخدام البلاستين للأم.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

أظهرت دراسة أجريت لتقييم آثار مادة البيلاستين على القدرة على القيادة أن العلاج بـ 20 ملغ لم يؤثر على القدرة على القيادة. ومع ذلك ، يجب تحذير المرضى من أن النعاس نادر الحدوث لدى بعض الأشخاص ، مما قد يؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

كان عدد الأحداث الضائرة التي تحدث في المرضى الذين يعانون من التهاب الملتحمة الأنفي التحسسي أو الشرى مجهول السبب المزمن الذين عولجوا بـ 20 ملغ من البلاستين في التجارب السريرية مشابهًا لذلك في المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي (12.7٪ مقابل 12.8٪).

كانت الأحداث الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها من قبل المرضى الذين تلقوا 20 ملغ من عقار بيلستين خلال المرحلة الثانية والثالثة من التجارب السريرية هي الصداع والنعاس والدوخة والتعب. حدثت هذه الأحداث الضائرة بتردد مماثل في المرضى الذين عولجوا بدواء وهمي.

الأحداث الضائرة التي يحتمل أن تكون مرتبطة على الأقل بالبيلاستين والتي تم الإبلاغ عنها في أكثر من 0.1 ٪ من المرضى الذين عولجوا باستخدام بيلستين 20 ملغ أثناء التطور السريري معروضة في الجدول أدناه.

يتم تعيين الترددات على النحو التالي:

• شائع جدًا (≥1 / 10)

• مشترك (≥1 / 100 إلى

• غير شائع (≥1 / 1،000 إلى

• نادر (≥1 / 10000 إلى

• نادر جدا (

• غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)

لم يتم تضمينها في الجدول نادرة ونادرة جدًا وذات تردد غير معروف.

تصنيف النظام والأعضاء التردد رد الفعل العكسي بيلاستين 20 مجم ن = 1697 البيلاستين جميع الجرعات ن = 2525 الوهمي N = 1362 الالتهابات والاصابات غير مألوف الهربس الفموي 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية غير مألوف زيادة الشهية 10 (0,59%) 11 (0,44%) 7 (0,51%) اضطرابات نفسية غير مألوف قلق 6 (0,35%) 8 (0,32%) 0 (0,0%) أرق 2 (0,12%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) اضطرابات الأذن والمتاهة غير مألوف طنين 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) دوخة 3 (0,18%) 3 (0,12%) 0 (0,0%) أمراض القلب غير مألوف كتلة الفرع الأيمن 4 (0,24%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) عدم انتظام ضربات القلب 5 (0,30%) 5 (0,20%) 1 (0,07%) إطالة كيو تي على مخطط كهربية القلب 9 (0,53%) 10 (0,40%) 5 (0,37%) تشوهات أخرى في مخطط كهربية القلب 7 (0,41%) 11 (0,44%) 2 (0,15%) اضطرابات الجهاز العصبي مشترك النعاس 52 (3,06%) 82 (3,25%) 39 (2,86%) صداع الراس 68(4,01%) 90 (3,56%) 46 (3,38%) غير مألوف دوخة 14 (0,83%) 23 (0,91%) 8 (0,59%) اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف غير مألوف ضيق التنفس 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) انزعاج في الأنف 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) جفاف الأنف 3 (0,18%) 6 (0,24%) 4 (0,29%) اضطرابات الجهاز الهضمي غير مألوف ألم في الجزء العلوي من البطن 11 (0,65%) 14 (0,55%) 6 (0,44%) وجع بطن 5 (0,30%) 5 (0,20%) 4 (0,29%) غثيان 7 (0,41%) 10 (0,40%) 14 (1,03%) انزعاج في المعدة 3 (0,18%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) إسهال 4 (0,24%) 6 (0,24%) 3 (0,22%) فم جاف 2 (0,12%) 6 (0,24%) 5 (0,37%) سوء الهضم 2 (0,12%) 4 (0,16%) 4 (0,29%) التهاب المعدة 4 (0,24%) 4 (0,16%) 0 (0,0%) اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد غير مألوف مثير للحكة 2 (0,12%) 4 (0,16%) 2 (0,15%) الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة غير مألوف تعب 14 (0,83%) 19 (0,75%) 18 (1,32%) العطش 3 (0,18%) 4 (0,16%) 1 (0,07%) تحسين الحالة الموجودة مسبقًا 2 (0,12%) 2 (0,08%) 1 (0,07%) بيركسيا 2 (0,12%) 3 (0,12%) 1 (0,07%) فقد القوة 3 (0,18%) 4 (0,16%) 5 (0,37%) اختبارات خلل التشخيص غير مألوف زيادة ترانسفيراز جاما-جلوتاميل 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%) زيادة ترانسفيراز أمين ألانين 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%) زيادة الأسبارتات أمينوترانسفيراز 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%) زيادة الكرياتينين في الدم 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%) زيادة الدهون الثلاثية في الدم 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%) زيادة الوزن 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

04.9 جرعة زائدة

تقتصر المعلومات المتعلقة بالجرعة الزائدة الحادة على الخبرات التي تم جمعها في التجارب السريرية التي أجريت أثناء تطوير البلاستين. بعد إعطاء البيلاستين بجرعات أعلى من 10 أو 11 مرة من الجرعة العلاجية (220 مجم (جرعة واحدة) ؛ أو 200 مجم / يوم لمدة 7 أيام) لمتطوعين أصحاء ، كان تواتر الأحداث الضائرة التي تحدث أثناء العلاج أعلى مرتين. الوهمي. كانت ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعًا هي الدوخة والصداع والغثيان. لم يتم الإبلاغ عن أي أحداث سلبية خطيرة ولا إطالة QTc كبيرة.

لم يكشف تقييم نقدي لتأثير الجرعات المتعددة من البيلاستين (100 مجم × 4 أيام) على عودة الاستقطاب البطيني باستخدام "دراسة شاملة لـ QT / QTc" تضم 30 متطوعًا سليمًا عن إطالة QTc كبيرة.

في حالة الجرعة الزائدة ، يوصى بمعالجة الأعراض والداعمة.

لا يوجد ترياق معروف للبلاستين.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي ، ومضادات الهيستامين الأخرى للاستخدام الجهازي

كود ATC RO6AX29.

Bilastine هو مضاد هيستامين طويل المفعول وغير مهدئ مع تقارب انتقائي لمناهض مستقبلات H1 الطرفية وليس له انجذاب للمستقبلات المسكارينية.

يثبط البيلاستين تفاعلات الجلد الحمامية التي يسببها الهستامين لمدة 24 ساعة بعد تناول جرعة واحدة.

في التجارب السريرية التي أجريت على المرضى البالغين والمراهقين الذين يعانون من التهاب الملتحمة الأنفي التحسسي (الموسمي والدائم) ، كان عقار البيلاستين 20 ملغ ، الذي تم إعطاؤه مرة واحدة يوميًا لمدة 14-28 يومًا ، فعالًا في تخفيف الأعراض مثل العطس ، عدم الراحة بالأنف ، حكة الأنف ، احتقان الأنف ، حكة في العيون ، وعيون دامعة واحمرار في العين.

في تجربتين سريريتين أجريتا على مرضى شرى مزمن مجهول السبب ، كان عقار البلاستين 20 ملغ ، الذي يُعطى مرة واحدة يوميًا لمدة 28 يومًا ، فعالًا في تخفيف حدة الحكة وعدد وحجم خلايا النحل ، وكذلك الاضطرابات التي تسببها "الأرتكاريا. النوم" تحسين ظروف ونوعية الحياة لدى المرضى.

لم يُلاحظ إطالة فترة QTc ذات الصلة أو أي تأثير آخر للقلب والأوعية الدموية في التجارب السريرية مع bilastine ، حتى عند تناول جرعات 200 مجم يوميًا (10 أضعاف الجرعة السريرية) لمدة 7 أيام في 9 أشخاص ، أو حتى عند تناوله معًا. مثبطات P-gp مثل الكيتوكونازول (24 شخصًا) والإريثروميسين (24 شخصًا) بالإضافة إلى ذلك ، تم إجراء دراسة QT شاملة على 30 متطوعًا.

في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة بجرعة موصى بها 20 ملغ مرة واحدة يوميًا ، كان المظهر الجانبي لسلامة الجهاز العصبي المركزي للبلاستين مشابهًا للعلاج الوهمي ولم يكن حدوث النعاس مختلفًا إحصائيًا عن الدواء الوهمي. في التجارب السريرية ولم تؤثر على القدرة على القيادة في اختبار القيادة القياسي.

في المرضى المسنين (65 سنة) المشمولين في دراسات المرحلتين الثانية والثالثة ، لم تكن هناك فروق في الفعالية أو السلامة مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

يمتص البيلاستين بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم حتى يصل إلى أقصى تركيز في البلازما في حوالي 1.3 ساعة. لم يلاحظ أي ظاهرة تراكم. متوسط التوافر البيولوجي للبيلاستين بعد تناوله عن طريق الفم هو 61٪.

توزيع

تعليم في المختبر و في الجسم الحي أظهر أن البيلاستين عبارة عن ركيزة لـ Pgp (انظر القسم 4.5 التفاعل مع الكيتوكونازول والإريثروميسين والديلتيازيم) و OATP (انظر القسم 4.5 التفاعل مع عصير الجريب فروت). لا يبدو أن Bilastine عبارة عن ركيزة لناقل BCRP أو الناقلات الكلوية OCT2 و OAT1 و OAT3. بناء على الدراسات في المختبر، لا يُتوقع أن يثبط البيلاستين الناقلات التالية في الدوران الجهازي: P-gp و MRP2 و BCRP و BSEP و OATP1B1 و OATP1B3 و OATP2B1 و OAT1 و OAT3 و OCT1 و OCT2 و NTCP ، حيث تم اكتشاف تثبيط متواضع فقط لـ P- gp و OATP2B1 و OCT1 ، مع تقدير IC50 300 mcM ، أعلى بكثير من البلازما السريرية المحسوبة Cmax وبالتالي لن تكون هذه التفاعلات ذات صلة سريريًا. ومع ذلك ، بناءً على هذه النتائج ، لا يمكن استبعاد العمل المثبط للبيلاستين على الناقلات الموجودة في الغشاء المخاطي للأمعاء ، على سبيل المثال P-gp.

عند الجرعات العلاجية ، يرتبط البلاستين بنسبة 84-90٪ ببروتينات البلازما.

الإستقلاب

لم يحث البيلاستين أو يثبط نشاط إنزيمات CYP450 في الدراسات في المختبر.

إزالة

في دراسة توازن الكتلة أجريت على متطوعين أصحاء ، بعد إعطاء جرعة واحدة 20 ملغ من 14C-bilastine ، تم استرداد ما يقرب من 95 ٪ من الجرعة المعطاة في البول (28.3 ٪) والبراز (66 ، 5 ٪) على شكل بلاستين غير متغير ، مما يؤكد أن البيلاستين لا يتم استقلابه بشكل كبير في البشر ، وكان متوسط عمر النصف للتخلص المحسوب لدى المتطوعين الأصحاء 14.5 ساعة.

الخطية

يعرض البيلاستين الحرائك الدوائية الخطية في نطاق الجرعة المدروسة (5 إلى 220 مجم) ، مع تباين منخفض بين الأفراد.

مرضى القصور الكلوي

في دراسة أجريت على موضوعات مع ضعف كلوي ، زاد متوسط (SD) AUC0-من 737.4 (± 260.8) ngxh / mL في الأشخاص دون ضعف (GFR:> 80 مل / دقيقة / 1.73 م 2) إلى: 967.4 (± 140.2) ngxh / ml في الأشخاص ذوي الإعاقة الخفيفة (GFR: 50-80 مل / دقيقة / 1.73 م 2) ، 1384.2 (± 263.23) ngxh / مل في الأشخاص الذين يعانون من ضعف متوسط (GFR: 30-2) ، و 1708.5 (± 699.0) ngxh / مل في الأشخاص الذين يعانون من ضعف شديد (GFR: 2). كان متوسط عمر النصف (SD) للبيلاستين 9.3 ساعة (± 2.8) في الأشخاص دون ضعف ، 15.1 ساعة (± 7.7) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف خفيف ، 10.5 ساعة (± 2.3) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف متوسط ، و 18.4 ساعة (± 11.4) في الأشخاص الذين يعانون من ضعف شديد. اكتمل الإفراز البولي للبيلاستين بشكل أساسي بعد 48-72 ساعة في جميع المواد. ولا يُتوقع أن يكون لهذه التغيرات الحركية الدوائية تأثير سريري مهم على سلامة البيلاستين ، حيث أن مستويات بلاستين البلازما في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي تقع ضمن النطاق الآمن. من البلاستين.

مرضى القصور الكبدي

لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية للأشخاص الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد. لا يتم استقلاب البيلاستين في البشر. نظرًا لأن نتائج دراسة القصور الكلوي تشير إلى أن التخلص من الكلى هو المساهم الرئيسي في القضاء ، فمن المتوقع أن يكون إفراز القنوات الصفراوية هامشيًا فقط في التخلص من البلاستين. لا يُتوقع أن يكون للتغييرات في وظائف الكبد تأثير سريري ذي صلة على الحرائك الدوائية للبايلاستين.

المرضى المسنين

تتوفر كمية محدودة فقط من البيانات في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. لم يلاحظ أي فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية للالباستين في كبار السن مقابل الشباب.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لا تكشف البيانات غير السريرية عن البيلاستين عن أي مخاطر خاصة للإنسان بناءً على الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان.

في دراسات السمية الإنجابية ، لوحظت تأثيرات البيلاستين على الجنين (فقدان قبل وبعد الزرع في الجرذان والتعظم غير الكامل لعظام الجمجمة والقص والأطراف في الأرانب) فقط عند الجرعات السامة للأم. لا يوجد مستوى تأثير ضار ملحوظ (NOAEL) يزيد بشكل كافٍ (> 30 ضعفًا) عن التعرض البشري بالجرعة العلاجية الموصى بها.

في دراسة الخصوبة في الجرذان ، لم يكن للبيلاستين المعطى عن طريق الفم حتى 1000 مجم / كجم / يوم أي تأثير على الأعضاء التناسلية للذكور والإناث. لم تتأثر مؤشرات التزاوج والخصوبة والحمل.

كما هو مبين في دراسة التوزيع في الفئران عن طريق تحديد تركيزات الدواء عن طريق التصوير الإشعاعي الذاتي ، لا يتراكم البيلاستين في الجهاز العصبي المركزي.

06.0 المعلومات الصيدلانية

06.1 السواغات

السليلوز الجريزوفولفين

نشا الصوديوم جلايكولات (النوع أ) (مشتق من البطاطس)

السيليكا الغروية اللامائية

ستيرات المغنيسيوم

06.2 عدم التوافق

غير ذات صلة.

06.3 فترة الصلاحية

5 سنوات.

06.4 احتياطات خاصة للتخزين

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة

يتم تعبئة الدواء في نفطة ، تتكون من جزأين: صفح ، يتكون من مادة البولي أميد الموجهة (الجانب الخارجي من الصفيحة) والألمنيوم والـ PVC (الجانب الداخلي للرقائق)

صفائح الألمنيوم: صفائح الألمنيوم مختومة بالحرارة بورنيش مانع للتسرب بالحرارة (بوليمر بولي كلوريد الفينيل- PVAC وراتنجات ميثاكريلات البوتيل) إلى الصفيحة بعد التشكيل والتعبئة بالأقراص.

كل شريط يحتوي على 10 أقراص. يتم تغليف البثور في صناديق من الورق المقوى.

عبوات تحتوي على 10 أو 20 أو 30 أو 40 أو 50 قرصاً.

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.