MESAVANCOL - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

Mesavancol - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها العمر التخزيني والتخزين التركيب والشكل الصيدلاني

المكونات النشطة: ميسالازين)

ميسافانكول 1200 مجم أقراص طويلة الأمد مقاومة للمعدة

لماذا يستخدم Mesavancol؟ لما هذا؟

المجموعة العلاجية الدوائية: حمض أمينوساليسيليك ونظائره

يحتوي Mesavancol® ، في أقراص مطولة المقاومة للمعدة ، على العنصر النشط ميسالازين ، وهو دواء مضاد للالتهابات لعلاج التهاب القولون التقرحي.

التهاب القولون التقرحي هو مرض يصيب القولون (الأمعاء الغليظة) والمستقيم ، حيث تصبح البطانة الداخلية للأمعاء حمراء ومتورمة (ملتهبة) ، مع أعراض مثل التبرز المتكرر والبراز الدموي ، مصحوبة بتقلصات في المعدة.

عند تناوله في حالة النوبة الحادة من التهاب القولون التقرحي ، يعمل Mesavancol® على طول القولون والمستقيم بالكامل لعلاج الالتهاب وتقليل الأعراض. يمكن أيضًا تناول الأقراص للمساعدة في منع عودة التهاب القولون التقرحي.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام ميسافانكول

لا تتناول ميسافانكول

إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) لفئة من الأدوية تعرف باسم الساليسيلات (والتي تشمل الأسبرين).
إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) للميسالامين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6 من هذه النشرة).
في حالة وجود مشاكل شديدة في الكلى أو الكبد.

احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول Mesavancol

تحدث إلى طبيبك قبل استخدام Mesavancol

إذا كان لديك أي مشاكل في الكلى أو الكبد.
إذا كنت قد أصبت سابقًا بالتهاب في القلب (والذي قد يكون نتيجة لعدوى في القلب).
إذا كان لديك سابقًا حساسية من سلفاسالازين (دواء آخر يستخدم لعلاج التهاب القولون التقرحي).
إذا كان لديك تضيق أو انسداد في المعدة أو الأمعاء.
إذا كان لديك مشاكل في الرئة.

قبل العلاج بـ Mesavancol وأثناءه بشكل دوري ، قد يطلب طبيبك اختبارات البول والدم للتأكد من أن الكلى والكبد تعمل بشكل جيد وأن اختبارات الدم طبيعية.

الأطفال والمراهقون

لا ينصح باستخدام Mesavancol للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.

التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير Mesavancol

الأدوية الأخرى و Mesavancol

أظهرت الدراسات أن Mesavancol لا يتداخل مع المضادات الحيوية التالية المستخدمة لعلاج الالتهابات: أموكسيسيلين ، ميترونيدازول أو سلفاميثوكسازول.

ومع ذلك ، يمكن أن يتفاعل Mesavancol مع أدوية أخرى. أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.

ميسالازين أو سلفاسالازين (لعلاج التهاب القولون التقرحي).
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (على سبيل المثال الأدوية التي تحتوي على الأسبرين أو الإيبوبروفين أو الديكلوفيناك).
أزاثيوبرين أو 6-مركابتوبورين (المعروفة باسم الأدوية "المثبطة للمناعة" التي تقلل من نشاط جهاز المناعة لديك).
مضادات التخثر الكومارين (الأدوية التي تزيد من الوقت الذي يستغرقه الدم في التجلط). على سبيل المثال الوارفارين.

Mesavancol® مع الطعام والشراب

يجب تناول Mesavancol® في نفس الوقت كل يوم مع الوجبات. يجب ابتلاع الأقراص كاملة ، ولا يجوز مضغها أو سحقها.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

نظرًا لأن الميسالامين يعبر المشيمة أثناء الحمل ويتم إفرازه بكميات صغيرة في حليب الثدي ، يجب توخي الحذر عند تناول Mesavancol® أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية.

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، أو تعتقدين أنك حامل ، أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك للحصول على المشورة بشأن ما إذا كان يمكنك تناول Mesavancol®.

التدخل في الاختبارات المعملية

إذا كنت قد أجريت اختبارات للبول ، فمن المهم أن تخبر طبيبك أو ممرضتك أنك تتناول الدواء أو تناولته مؤخرًا لأنه قد يؤثر على نتائج بعض الاختبارات.

السياقة واستعمال الماكنات

من غير المحتمل أن يؤثر Mesavancol® على قدرتك على القيادة أو تشغيل الآلات.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Mesavancol: Posology

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت في شك ، يجب عليك استشارة طبيبك أو الصيدلي.

جرعة البالغين الموصى بها هي 2.4 جرام - 4.8 جرام (قرصان إلى أربعة أقراص) يتم تناولها مرة واحدة يوميًا في حالة التهاب القولون التقرحي الحاد. إذا كنت تتناول جرعة أعلى من 4.8 جرام / يوم ، فسيحتاج طبيبك إلى رؤيتك بعد 8 أسابيع من العلاج.

بمجرد أن يتم حل الأعراض الخاصة بك ، وللمساعدة في منع حدوث نوبة أخرى ، قد يصف طبيبك 2.4 جم (قرصين) يتم تناولهما مرة واحدة يوميًا.

تذكر أن تتناول أقراصك في نفس الوقت كل يوم مع وجبات الطعام. يجب ابتلاع الأقراص كاملة ولا يجوز مضغها أو سحقها.

أثناء العلاج بهذا الدواء ، تأكد من شرب السوائل للبقاء رطبًا جيدًا خاصة بعد نوبات شديدة أو مطولة من القيء و / أو الإسهال أو ارتفاع درجة الحرارة أو التعرق الشديد.

استخدم في الأطفال والمراهقين

يوصى بعدم إعطاء Mesavancol® للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.

جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد تناولت الكثير من Mesavancol

إذا تناولت ميسافانكول أكثر مما يجب

إذا كنت تتناول الكثير من Mesavancol® ، فقد تواجه واحدًا أو أكثر من الأعراض التالية: طنين الأذن (رنين أو طنين في الأذنين) ، والدوخة ، والصداع ، والارتباك ، والنعاس ، و "ضيق التنفس" ، وفقدان الماء الزائد (المرتبط بالتعرق). ، إسهال وقيء) ، انخفاض مستويات السكر في الدم (مما قد يجعلك تشعر بالتوعك) ، تنفس أسرع ، تغيرات في كيمياء الدم وزيادة في درجة حرارة الجسم.

إذا تناولت الكثير من الأقراص ، اتصل بالطبيب أو الصيدلي أو غرفة الطوارئ على الفور. خذ علبة الأقراص معك.

إذا نسيت تناول Mesavancol®

من المهم أن تتناول أقراص Mesavancol® الخاصة بك كل يوم ، حتى عندما لا تعاني من أعراض التهاب القولون التقرحي. سيكون عليك دائمًا إنهاء مسار العلاج الموصوف.

إذا نسيت تناول أقراصك ، فتناولها كالمعتاد في اليوم التالي. لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

إذا توقفت عن استخدام Mesavancol®

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للميسافانكول

أخبر طبيبك على الفور

إذا كنت تعاني من أعراض مثل التقلصات وآلام المعدة الشديدة والبراز المفرط (الإسهال) والدم أو الحمى أو الصداع أو الطفح الجلدي. يمكن أن تكون هذه الأعراض علامة على متلازمة التعصب الحاد التي يمكن أن تحدث أثناء النوبة الحادة من التهاب القولون التقرحي. هذه حالة خطيرة ونادرًا ما تحدث ، ولكنها تشير إلى وجوب إيقاف العلاج فورًا.
إذا أصبت بكدمات غير مبررة (بدون صدمة) ، طفح جلدي ، فقر دم (الشعور بالتعب والضعف والشحوب ، خاصة على الشفاه والأظافر وداخل الجفون) ، الحمى (ارتفاع درجة الحرارة) ، التهاب الحلق أو نزيف غير عادي (مثل نزيف الأنف) .
إذا أصبت بتورم حساسية في اللسان والشفتين وحول العينين.

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

أعراض جانبية شائعة تظهر لدى أقل من 1 من بين 10 معالَجين: صداع. تغير في ضغط الدم ، انتفاخ البطن (خروج مفرط للغازات عبر المستقيم) ، غثيان (الشعور بالغثيان) ، انتفاخ أو ألم في المعدة ، التهاب يسبب آلام في البطن أو إسهال ؛ الإسهال ، عسر الهضم ، القيء ، اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية ، حكة الجلد ، الطفح الجلدي ، آلام المفاصل ، آلام الظهر ، الضعف ، التعب (التعب المفرط). حمى (ارتفاع في درجة الحرارة).

أعراض جانبية غير شائعة ، والتي شوهدت لدى أقل من مريض واحد من بين كل 100 مريض: انخفاض في عدد الصفائح الدموية مما يزيد من خطر حدوث نزيف وكدمات. دوخة الشعور بالنعاس أو التعب. الهزات أو الهزات. ألم في الأذن ؛ زيادة معدل ضربات القلب ؛ التهاب الحلق ؛ التهاب البنكرياس (المرتبط بألم في الجزء العلوي من البطن والظهر والشعور بالتوعك) ؛ سليلة في المستقيم (نوع حميد من الورم في المستقيم يمكن أن يسبب أعراضًا مثل الإمساك و / أو النزيف) ؛ حب الشباب؛ تساقط شعر؛ ألم عضلي؛ الشرى. تورم في الوجه.

الأعراض الجانبية النادرة التي تظهر لدى أقل من 1 من كل 1000 مريض هي: فشل كلوي ، انخفاض حاد في عدد خلايا الدم البيضاء مما يزيد من فرص الإصابة بالعدوى.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية ، ولكن لا يُعرف بالضبط عدد مرات حدوثها:

انخفاض حاد في عدد خلايا الدم مما قد يؤدي إلى ضعف أو كدمات. الحد من خلايا الدم. رد فعل تحسسي (فرط الحساسية) ؛ رد فعل تحسسي شديد يسبب صعوبة في التنفس أو دوار. مرض شديد مع ظهور تقرحات في الجلد والفم والعينين والأعضاء التناسلية ؛ رد فعل تحسسي يسبب طفح جلدي وحمى والتهاب في الأعضاء الداخلية. اعتلال الأعصاب (تلف الأعصاب أو شذوذ يسبب الشعور بالخدر والوخز) ؛ التهاب القلب والبطانة الخارجية للقلب. التهاب الرئة صعوبة في التنفس أو الصفير. حصوات المرارة. التهاب الكبد (التهاب الكبد يسبب أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا واليرقان) ؛ تورم تحسسي في اللسان والشفتين والمنطقة المحيطة بالعينين ؛ احمرار الجلد ؛ مشاكل في الكلى (مثل الالتهاب وتلف الكلى).

إذا كنت تعاني من أي آثار جانبية ، فاتصل بطبيبك. يتضمن ذلك أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
يخزن في درجة حرارة أقل من 25 درجة مئوية.
يجب التخزين في العلبة الأصلية لحماية الدواء من الرطوبة.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على العبوة بعد "انتهاء الصلاحية". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من الشهر.
لا ينبغي التخلص من الأدوية عن طريق مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

التركيب والشكل الصيدلاني

ماذا يحتوي Mesavancol®

المادة الفعالة ميسالازين 1200 مجم

المكونات الأخرى هي: Carmellosa sodium؛ شمع كرنوبا؛ حامض دهني؛ السيليكا الغروية المائية ؛ نشا الصوديوم جليكولات (النوع أ) ؛ التلك. ستيرات المغنيسيوم ميثاكريليك حمض - ميثيل ميثاكريلات كوبوليمر (1: 1) ؛ ميثاكريليك حمض - ميثيل ميثاكريلات كوبوليمر (1: 2) ؛ سترات ثلاثي إيثيل ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ؛ أكسيد الحديد الأحمر (E172) ؛ ماكروغول 6000.

وصف لشكل Mesavancol® ومحتويات العبوة

يتوفر Mesavancol® في بثور مطلية بالألمنيوم ، وموجودة في صندوق من الورق المقوى. يمكن أن تحتوي العبوة على 60 أو 120 قرصًا. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

الأقراص ذات اللون الأحمر والبني بيضاوية الشكل ومعلمة S476

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Mesavancol في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. الرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومحتويات العبوة 06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09 .0 تاريخ التفويض الأول أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للأدوية الراديوية ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية وضوابط الجودة

01.0 اسم المنتج الطبي

ميسافانكول

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص على 1200 مجم مسالامين

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

أقراص مقاومة للمعدة وذات مفعول طويل الأمد.

قرص مطلي باللون الأحمر - البني ، شكل بيضاوي الشكل ، منقوش عليه نقش S476 من جانب واحد.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

تحريض مغفرة السريرية والتنظيرية في المرضى الذين يعانون من التهاب القولون التقرحي الخفيف إلى المتوسط. الحفاظ على مغفرة.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

يتم تناول Mesavancol عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. يجب عدم مضغ أو سحق الأقراص ويجب تناولها مع وجبات الطعام.

الكبار ، بما في ذلك كبار السن (> 65 سنة)

للحث على الهدوء: 2.4 إلى 4.8 جم (من 2 إلى 4 أقراص) تؤخذ مرة واحدة يوميًا.

ينصح بجرعة أعلى من 4.8 جرام / يوم للمرضى الذين لا يستجيبون للجرعات المنخفضة من ميسافانكول.

عند استخدام أعلى جرعة (4.8 جم / يوم) ، يجب تقييم تأثير العلاج في الأسبوع الثامن.

للحفاظ على الهدوء: 2.4 جرام (حبتين) تؤخذ مرة واحدة يومياً.

الأطفال والمراهقون:

لا ينصح باستخدام Mesavancol في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بالسلامة والفعالية.

لم يتم إجراء دراسات محددة حول استخدام Mesavancol في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو كلوي (انظر القسمين 4.3 و 4.4).

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للميسالامين أو أي من سواغات ميسافانكول.

مرضى القصور الكلوي الحاد (معدل الترشيح الكبيبي 2) و / أو القصور الكبدي الشديد.

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

تم الإبلاغ عن حالات القصور الكلوي ، الحد الأدنى من التغييرات في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية الموجود مسبقًا والتهاب الكلية الخلالي الحاد / المزمن بالاقتران مع المستحضرات المحتوية على الميسالامين والأدوية الأولية للميسالامين. يجب استخدام ميسافانكول بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي خفيف إلى متوسط. يوصى بتقييم وظائف الكلى لجميع المرضى قبل بدء العلاج ، ومرتين في السنة على الأقل أثناء العلاج.

المرضى الذين يعانون من ضعف مزمن في وظائف الرئة ، وخاصة المصابين بالربو ، معرضون لخطر تطوير تفاعلات تحسسية ويجب مراقبتها عن كثب.

تم الإبلاغ عن حالات نادرة من اعتلالات الدم الشديدة بعد العلاج بالميسالامين. في حالة إصابة المريض بنزيف من مسببات غير واضحة ، أورام دموية ، فرفرية ، فقر دم ، حمى أو التهاب الحنجرة ، يجب إجراء فحوصات الدم. في حالة الاشتباه في وجود خلل في الدم ، يجب إيقاف العلاج. (انظر القسمين 4.5 و 4.8).

تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية القلبية التي يسببها الميسالامين النادرة (التهاب عضلة القلب والتهاب التامور) مع المستحضرات الأخرى المحتوية على الميسالامين. يجب توخي الحذر عند وصف هذا الدواء للمرضى الذين يعانون من ظروف مهيئة لالتهاب عضلة القلب أو التهاب التامور. في حالة الاشتباه في حدوث تفاعل فرط الحساسية ، لا ينبغي إعادة تقديم المنتجات التي تحتوي على ميسالامين.

ارتبط الميزالامين بمتلازمة عدم تحمل حادة قد يكون من الصعب تمييزها عن انتكاس مرض التهاب الأمعاء. على الرغم من أن التردد الدقيق لم يتم تحديده بعد ، فقد حدث في 3 ٪ من المرضى في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة من mesalamine أو sulfasalazine. تشمل الأعراض المغص وآلام البطن الحادة والإسهال الدموي وأحيانًا الحمى والصداع والحُمامَى. في حالة الاشتباه في متلازمة التعصب الحادة ، يجب إيقاف العلاج فورًا وعدم إعادة تقديم المنتجات التي تحتوي على مادة الميسالامين.

كانت هناك تقارير عن ارتفاع مستويات إنزيم الكبد في المرضى الذين عولجوا بمستحضرات تحتوي على الميسالامين. ينصح بالحذر عند إعطاء ميسافانكول لمرضى القصور الكبدي.

يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من حساسية من سلفاسالازين بسبب خطر محتمل لتفاعلات فرط الحساسية بين سلفاسالازين وميسالامين.

يمكن أن تؤخر العوائق العضوية والوظيفية للجهاز الهضمي العلوي عمل المنتج.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لم يتم إجراء دراسات تفاعل بين Mesavancol والأدوية الأخرى. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن تفاعلات بين المنتجات الأخرى المحتوية على الميسالامين والأدوية الأخرى.

ينصح بالحذر في الاستخدام المتزامن للميسالامين والعوامل المعروفة بأنها سامة كلوية ، بما في ذلك العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) والآزاثيوبرين ، لأن هذه الأدوية قد تزيد من خطر ردود الفعل السلبية في الكلى.

الميزالامين يثبط ثيوبورين ميثيل ترانسفيراز. في المرضى الذين عولجوا بالأزاثيوبرين أو 6-ميركابتوبورين ، يوصى بالحذر عند الاستخدام المتزامن للميسالازين ، لأنه قد يزيد من خطر الإصابة بخلل في الدم (انظر القسمين 4.4 و 4.8).

قد يؤدي التناول المشترك لمضادات التخثر الكومارين مثل الوارفارين إلى انخفاض في النشاط المضاد للتخثر. يجب مراقبة وقت البروثرومبين بعناية إذا كان لا يمكن تجنب هذا الارتباط.

يوصى بإعطاء Mesavancol مع الوجبات (انظر القسمين 4.2 و 5.2).

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

تشير البيانات المتعلقة بعدد محدود من حالات الحمل المكشوفة إلى عدم وجود آثار غير مرغوب فيها للميسالامين على الحمل أو على صحة الجنين / الوليد. يعبر ميسالازين المشيمة ولكنه يوجد بتركيزات أقل بكثير في الجنين من تلك الموجودة عند البالغين بعد الاستخدام العلاجي. لا تشير الدراسات التي أجريت على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو نمو ما بعد الولادة. لا ينبغي استخدام الميزالامين أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة القصوى. يجب توخي الحذر عند استخدام جرعات عالية من الميسالامين.

وقت الأكل

يفرز الميزالامين في حليب الثدي بتركيزات منخفضة. يفرز شكل الأسيتيل من الميسالامين في حليب الثدي بتركيزات أعلى. يجب توخي الحذر إذا تم إعطاء الميسالامين أثناء الرضاعة وفقط إذا كانت الفائدة تفوق المخاطر.تم الإبلاغ عن إسهال حاد متقطع عند الرضع.

خصوبة

لم تظهر الدراسات التي أجريت على المصلامين آثارًا مستدامة على خصوبة الذكور

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات ، ويعتقد أن Mesavancol له تأثير ضئيل على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

ما يقرب من 14٪ من الأشخاص عانوا من تفاعلات دوائية معاكسة (ADRs) مرتبطة باستخدام Mesavancol. لم تحدث أحداث جديدة مع حدوث ≥1٪ أثناء العلاج المداومة. كانت معظم الأحداث عابرة بطبيعتها ، وخفيفة أو معتدلة الشدة. تم الإبلاغ عن تفاعلات دوائية ضائرة بتواتر أكبر من 10٪.

كانت التفاعلات الدوائية الضائرة الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها أثناء العلاج الحاد هي انتفاخ البطن والغثيان أو الصداع. لم تكن هذه التفاعلات مرتبطة بالجرعة وحدثت في أقل من 3٪ من المرضى المعالجين بـ Mesavancol.

كانت الأحداث الأخرى التي تم الإبلاغ عنها باستخدام Mesavancol أقل تواترًا وتظهر الحوادث في الجدول أدناه:

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي غير شائع (> 0.1٪ e اضطرابات الجهاز العصبي مشترك (> 1٪ ه غير شائعة (> 0.1٪ ودوخة ، نعاس ، رعاش اضطرابات الأذن والمتاهة غير شائع (> 0.1٪ والتهاب الأذن أمراض القلب غير شائع (> 0.1٪ مع عدم انتظام دقات القلب أمراض الأوعية الدموية غير شائعة (> 0.1٪ وارتفاع ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف غير شائع (> 0.1٪ وآلام البلعوم والحنجرة اضطرابات الجهاز الهضمي مشترك (> 1٪ ه غير شائع (> 0.1٪ وانتفاخ في البطن ، آلام في البطن ، التهاب القولون ، إسهال ، عسر الهضم ، التهاب البنكرياس ، زوائد في المستقيم ، قيء الاضطرابات الكبدية الصفراوية غير شائع (> 0.1٪ و alanine aminotransferase ، اختلالات في اختبار وظائف الكبد اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد غير شائع (> 0.1٪ وحب شباب ، ثعلبة ، حكة ، حكة ، حمامي ، شرى الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام غير شائع (> 0.1٪ وآلام مفصلي وآلام في الظهر الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة غير شائعة (> 0.1٪ وهن ، وذمة في الوجه ، تعب ، حمى

يرتبط Mesalamine بالأحداث التالية:

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، قلة الكريات البيض ، قلة العدلات ، قلة الكريات الشاملة ، قلة الصفيحات اضطرابات الجهاز العصبي الاعتلال العصبي أمراض القلب التهاب عضلة القلب والتهاب التامور اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف التهاب الأسناخ التحسسي ، تشنج قصبي الاضطرابات الكبدية الصفراوية تحص صفراوي والتهاب الكبد اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد وذمة وعائية الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام تفاعلات شبيهة بالذئبة الحمامية الجهازية ، ألم عضلي اضطرابات الكلى والمسالك البولية التهاب الكلية الخلالي ، المتلازمة الكلوية

يسبب الميزالامين السمية الكلوية ويجب توخي الحذر عند المرضى الذين يصابون بقصور كلوي أثناء العلاج.

انظر أيضًا القسم 4.4 تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام.

04.9 جرعة زائدة

لم يتم الإبلاغ عن أي حالات جرعة زائدة.

يحتوي Mesavancol على aminosalicylate ، وتشمل أعراض تسمم الساليسيلات طنين الأذن ، والدوخة ، والصداع ، والارتباك ، والنعاس ، والوذمة الرئوية ، والجفاف بعد التعرق ، والإسهال والقيء ، ونقص السكر في الدم ، وفرط التنفس ، واضطراب توازن الكهارل ، ودرجة الحموضة في الدم ، وارتفاع الحرارة.

على الرغم من عدم وجود خبرة مباشرة مع Mesavancol ، إلا أن العلاج التقليدي في حالة تسمم الساليسيلات يمكن أن يكون مفيدًا في وجود جرعة زائدة حادة. يجب تصحيح نقص السكر في الدم وتعويض السوائل والكهارل من خلال إدارة العلاج المناسب. يجب الحفاظ على وظائف الكلى المناسبة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

المجموعة العلاجية الدوائية: حمض أمينوساليسيليك ونظائرها ، كود ATC: A07EC02

ميسالازين هو أمينوساليسيلات. آلية عمل الميسالامين ليست واضحة تمامًا ، ولكن يبدو أنها تعمل بشكل موضعي. يزيد إنتاج الغشاء المخاطي لمستقلبات حمض الأراكيدونيك ، من خلال كل من آليات انزيمات الأكسدة الحلقية وآليات الأكسدة الشحمية ، في المرضى الذين يعانون من مرض التهاب الأمعاء المزمن ، ومن الممكن أن يقلل الميزالازين الالتهاب عن طريق منع انزيمات الأكسدة الحلقية وتثبيط إنتاج البروستاجلاندين في القولون. تشير البيانات الحديثة أيضًا إلى أن الميزالازين قد يثبط تنشيط NFκB ، وهو عامل نسخ نووي ينظم نسخ العديد من الجينات التي ترمز للبروتينات المؤيدة للالتهابات ، والتي أدت بدورها إلى اقتراح أن هذا الإجراء قد يكون السبب الأساسي للعقار. تأثيرات.

يحتوي قرص Mesavancol على قلب يحتوي على 1.2 غرام من mesalamine في صيغة نظام متعدد المصفوفات. يشتمل هذا النظام على طلاء ببوليمرات مشتركة من حمض الميثاكريليك ، النوع A والنوع B ، والتي تمت صياغتها لتذوب عند مستويات الأس الهيدروجيني التي تساوي أو تزيد عن 7 ، مما يسهل الإطلاق المستمر لتركيزات فعالة من الميسالامين عبر القولون والحد من تركيزه. "الامتصاص الجهازي.

كان Mesavancol موضوع مرحلتين 3 ، دراسات مضبوطة بالغفل ذات تصميم مشابه ، حيث تم اختيار 623 مريضًا يعانون من التهاب القولون التقرحي الخفيف إلى المتوسط النشط بشكل عشوائي. كان Mesavancol 2.4 جرام / يوم و 4.8 جرام / يوم مع الوجبات أعلى إحصائيًا من العلاج الوهمي من حيث عدد المرضى الذين حققوا هدأة من التهاب القولون التقرحي بعد 8 أسابيع من العلاج. استنادًا إلى مؤشر نشاط مرض التهاب القولون التقرحي (UC-DAI) ، يتم تعريف الهدوء على أنه درجة UC-DAI ≤ 1 بدرجة 0 من أجل نزيف المستقيم وعدد حركات الأمعاء وتقليل نقطة واحدة على الأقل في درجة التنظير السيني من خط الأساس.تضمنت الدراسة 302 استخدام دواء للتحكم ، مسالامين معدل الإطلاق 2.4 جم / مرة ، في الذراع الداخلية المرجعية. فيما يتعلق بالمتغير الأساسي للمغفرات ، تم تحقيق النتائج التالية:

دراسة 301 (ن = 262 #) الوهمي Mesavancol 2.4 جم / يوم مقسمة على جرعتين يوميتين Mesavancol 4.8 جم / يوم مع تناوله مرة واحدة يوميًا ٪ المرضى في مغفرة 12,9 34,1* 29,2* دراسة 302 (ن = 341 #) الوهمي Mesavancol 2.4 جم / يوم مع تناوله مرة واحدة يوميًا Mesavancol 4.8 جم / يوم مع تناوله مرة واحدة يوميًا الإصدار المعدل Mesalazine 2.4 جم / يوم مقسم إلى ثلاث إدارات يومية ٪ المرضى في مغفرة 22,1 40,5* 41,2* 32.6NS

# بناءً على سكان ITT ؛

* تختلف إحصائيًا عن الدواء الوهمي (ص

NS غير مهم (p> 0.05)

05.2 "خصائص حركية الدواء

يُعتقد أن آلية عمل الميسالامين (5-ASA) موضعية ، وبالتالي فإن الفعالية السريرية لميزافانكول لا ترتبط بالحركية الدوائية ، والطريق الرئيسي للتخلص من الميسالامين هو التمثيل الغذائي لحمض N-acetyl-5. أمينوساليسيليك (Ac 5-ASA) ، وهو غير نشط دوائيا.

استيعاب

أظهرت دراسات التصوير الومضاني بأشعة جاما أن جرعة واحدة من ميسافانكول 1.2 جرام مرت بسرعة ودون تغيير عبر الجهاز الهضمي العلوي للمتطوعين الأصحاء الصائمين. أظهرت الصور الومضانية أثرًا من التتبع الإشعاعي على طول القولون ، مما يشير إلى أن الميسالامين قد انتشر في جميع أنحاء هذه المنطقة من الجهاز الهضمي.

في دراسة جرعة واحدة ومتعددة من Mesavancol 2.4 و 4.8 غرام مع وجبات الطعام على 56 متطوعًا سليمًا ، تم امتصاص حوالي 24 ٪ من الجرعة ؛ كانت تركيزات الميسالامين في البلازما قابلة للقياس بعد 4 ساعات وكانت قصوى خلال 8 ساعات من إعطاء جرعة واحدة. في حالة الثبات (التي تحققت بشكل عام بعد يومين من العلاج) كان تراكم 5-ASA من 1.1 إلى 1.4 مرة للجرعات 2.4 جرام و 4.8 جرام على التوالي ، أعلاه بناءً على الحرائك الدوائية للجرعة الواحدة. عند الحد الأقصى للجرعة ، 4.8 جرام QD ، كان متوسط تركيز البلازما الأقصى للميسالامين 5280 ± 3146 نانوغرام / مل وكان متوسط المساحة تحت منحنى وقت تركيز البلازما في "فترة الجرعة 49559 ± 23780 نانوغرام / مل / مل.

كان تراكم Ac-5-ASA أقل من المتوقع بناءً على الحرائك الدوائية للجرعة الواحدة حسب العامل 0.9 و 0.7 لجرعة 2.4 جرام و 4.8 جرام على التوالي.

من المحتمل أن يكون هذا التأثير ناتجًا عن انخفاض نسبة مستقلب الدواء عند الجرعات العالية وإلى الحالة المستقرة ، بسبب تشبع استقلاب 5-ASA.

بعد جرعة واحدة من Mesavancol ، ظهر أن إجمالي التعرض الجهازي 5-ASA يزداد بنسبة تزيد قليلاً عن الطريقة المتناسبة مع الجرعة ، مع زيادة مساحة تحت منحنى تركيز البلازما بمقدار 2.5 ضعفًا لزيادة الجرعة. 2.4 جرام إلى 4.8 جرام ، ومع ذلك ، لم يكن هناك دليل على التناسب الزائد الذي لوحظ في حالة الثبات.

في دراسة التفاعل الغذائي التي أجريت على 34 متطوعًا يتمتعون بصحة جيدة ، أدى تناول جرعة واحدة من ميسافانكول 4.8 جرام مع نظام غذائي عالي الدهون إلى تأخير وحتى إطالة الامتصاص. في ظل هذه الظروف ، كانت مستويات البلازما الميسالامين قابلة للقياس بعد حوالي 6 ساعات ، وتم قياس مستويات البلازما القصوى بعد حوالي 24 ساعة. بعد جرعة واحدة 4.8 جم من مستويات Mesavancol mesalazine ظلت قابلة للقياس في البلازما حتى وقت الانسحاب الأخير ، أي 72 ساعة بعد الجرعة.

علاوة على ذلك ، تم تقليل التعرض الجهازي أثناء التغذية ، على الرغم من أن التأثير كان أقل وضوحًا عند النساء منه عند الرجال.

توزيع

الميزالامين له حجم توزيع صغير نسبيًا ، حوالي 18 لترًا.

يرتبط الميسالازين بنسبة 43٪ ببروتينات البلازما و 78 - 83٪ حمض N-acetyl-5-aminosalicylic ، مع تركيزات في البلازما في المختبر تصل إلى 2.5mcg / mL و 10mcg / mL على التوالي.

الإستقلاب

المستقلب الوحيد ذو الصلة للميسالازين هو حمض N-acetyl-5-aminosalicylic ، وهو غير نشط دوائيا. يرجع تكوينه إلى عمل N-acetyltransferase-1 في الكبد وفي خلايا الغشاء المخاطي المعوي.لا توجد معلومات حول ما إذا كان هذا الإنزيم يخضع لتعدد الأشكال الجيني.

إزالة

يتم التخلص من الميسالازين الممتص بشكل رئيسي عن طريق المسار الكلوي بعد استقلاب حمض N-acetyl-5-aminosalicylic (أستلة). ومع ذلك ، هناك أيضًا إفراز محدود للدواء غير المتغير في البول.بعد إعطاء Mesavancol 2.4 جم أو 4.8 جم مرة واحدة يوميًا ، في المتوسط ، تم إخراج 2-3 ٪ من الجرعة دون تغيير في البول بعد 24 ساعة ، مقارنة بـ 13-17 ٪ من حمض N-acetyl-5-aminosalicylic.

على الرغم من أن فترات نصف عمر ميسالازين النقي وحمض N-acetyl-5-aminosalicylic قصير (حوالي 40 و 70 دقيقة على التوالي) ، فإن نصف العمر الظاهر بعد إعطاء Mesavancol 2.4 جم و 4.8 جم يعتمد على معدل الامتصاص في نتيجة الإطلاق المطول ، بمتوسط 6-7 ساعات و 10-13 ساعة على التوالي.

مجموعات المرضى الخاصة

لا توجد معطيات لدى مرضى القصور الكلوي أو الكبدي الذين يتناولون ميسافانكول. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي ، قد يؤدي الانخفاض الناتج في معدل الإطراح وزيادة التركيز الجهازي للميسالازين إلى زيادة خطر حدوث تفاعلات ضائرة من النوع الكلوي (انظر القسم 4.4).

في مزيد من الدراسات السريرية مع Mesavancol ، كانت البلازما AUC من mesalamine في النساء أعلى مرتين من الذكور.

استنادًا إلى بيانات الحرائك الدوائية المحدودة ، تبدو الحرائك الدوائية لـ 5-ASA و Ac-5-ASA قابلة للمقارنة بين الأشخاص القوقازيين والأسبان.

لم يتم التحقيق في حركية الدواء لدى كبار السن.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

لوحظت التأثيرات في الدراسات غير الإكلينيكية فقط عند التعرضات التي تعتبر تتجاوز بشكل كبير الحد الأقصى للتعرض البشري ، مما يشير إلى القليل من الأهمية السريرية.