ماكسالت - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

ماكسالت - نشرة الحزمة

دواعي الإستعمال موانع الإستعمال احتياطات الإستعمال تحذيرات التفاعلات الجرعة وطريقة الإستعمال جرعة زائدة تأثيرات غير مرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المواد الفعالة: ريزاتريبتان

ماكسالت 5 ملغ أقراص
ماكسالت 10 ملغ أقراص

تتوفر ملحقات عبوة Maxalt لأحجام العبوات:

ماكسالت 5 ملغ أقراص ، ماكسالت 10 ملغ ،
MAXALT RPD 5 ملغ عن طريق الفم lyophilisate ، MAXALT RPD 10 ملغ عن طريق الفم lyophilisate

دواعي الإستعمال لماذا يستخدم ماكسالت؟ لما هذا؟

ينتمي MAXALT إلى فئة من الأدوية تسمى ناهضات مستقبلات السيروتونين الانتقائية 5-HT1B / 1D.

يستخدم MAXALT لعلاج مرحلة الصداع من نوبة الصداع النصفي عند البالغين.

العلاج بـ MAXALT:

يقلل من تورم الأوعية الدموية حول الدماغ. هذا التورم يسبب آلام الصداع الناجم عن نوبة الصداع النصفي.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام ماكسالت

لا تأخذ MAXALT إذا:

لديك حساسية من بنزوات ريزاتريبتان أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء
لديك ارتفاع معتدل في ضغط الدم أو شديد أو معتدل لا يمكن السيطرة عليه عن طريق العلاج
كان لديك أو عانيت من مشاكل في القلب بما في ذلك النوبة القلبية أو ألم في الصدر (الذبحة الصدرية) أو ظهرت عليك علامات أمراض القلب
لديك مشاكل حادة في الكبد أو الكلى
كان لديهم سكتة دماغية (حادث وعائي دماغي ACV) أو سكتة دماغية صغيرة (نوبة نقص تروية عابرة)
لديهم مشاكل في انسداد الشرايين (مرض الأوعية الدموية الطرفية)
كنت تتناول أدوية مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAO) مثل موكلوبميد ، فينيلزين ، ترانيلسيبرومين ، أو بارجيلين (أدوية للاكتئاب) ، أو لينزوليد (مضاد حيوي) ، أو إذا كان قد مضى أقل من أسبوعين منذ أن توقفت عن تناول مثبطات MAO
كنت تتناول أدوية شبيهة بالإرغوتامين ، مثل الإرغوتامين أو ثنائي هيدروإرغوتامين لعلاج الصداع النصفي أو ميثيسرجيد للوقاية من نوبات الصداع النصفي.
كنت تتناول أدوية أخرى من نفس الفئة مثل سوماتريبتان أو ناراتريبتان أو زولميتريبتان لعلاج الصداع النصفي (انظر أدناه: أدوية أخرى و MAXALT).

إذا لم تكن متأكدًا مما إذا كانت أي من المعلومات المذكورة أعلاه تنطبق عليك ، فاتصل بطبيبك أو الصيدلي.

احتياطات الاستخدام ما الذي تحتاج إلى معرفته قبل تناول ماكسالت

قبل تناول MAXALT ، أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا:

لديك أي من عوامل الخطر التالية لأمراض القلب: ارتفاع ضغط الدم ، السكري ، إذا كنت تدخن أو تستخدم بدائل النيكوتين ، إذا كنت تعاني من أمراض القلب في عائلتك ، إذا كنت رجلاً فوق سن الأربعين ، أو إذا كنت امرأة في سن اليأس
يعانون من مشاكل في الكلى أو الكبد
لديك مشكلة معينة تؤثر على ضربات قلبك (كتلة فرع الحزم)
لديك أو كان لديك حساسية
يترافق صداعك مع الدوخة ، وصعوبة المشي ، وقلة التنسيق ، أو ضعف في الذراعين أو الساقين
استخدام المستحضرات العشبية القائمة على نبتة العرن المثقوب
لديك ردود فعل تحسسية مثل تورم الوجه والشفتين واللسان و / أو الحلق مما قد يسبب صعوبة في التنفس و / أو البلع (وذمة وعائية).
يتناولون مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) مثل سيرترالين ، إسيتالوبرام أكسالات وفلوكستين أو مثبطات امتصاص السيروتونين-نوربينفرين (SNRIs) ، مثل فينلافاكسين ودولوكستين للاكتئاب
كان لديهم أعراض قصيرة العمر بما في ذلك ألم في الصدر وضيق في الصدر.

يمكن أن يؤدي تناول MAXALT في كثير من الأحيان إلى حدوث صداع مزمن. في هذه الحالة ، اتصل بطبيبك حيث قد تحتاج إلى التوقف عن تناول MAXALT.

أخبر طبيبك أو الصيدلي عن أعراضك. سيقرر طبيبك ما إذا كنت تعاني من الصداع النصفي. يجب أن تأخذ MAXALT فقط لهجمات الصداع النصفي. لا ينبغي استخدام MAXALT لعلاج الصداع الذي قد يكون ناجما عن أمراض أخرى أكثر خطورة.

أخبر طبيبك إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو تنوي تناول أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية ، بما في ذلك المستحضرات العشبية والأدوية التي تتناولها عادة للصداع النصفي.هذا مهم لأن MAXALT يمكنه تعديل طريقة عمل بعض الأدوية. يمكن أن تؤثر الأدوية أيضًا على MAXALT.

التفاعلات الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تغير تأثير ماكسالت

لا تأخذ MAXALT

إذا كنت تتناول بالفعل منبهات 5-HT1B / 1D (تسمى أحيانًا "التريبتان") مثل سوماتريبتان أو ناراتريبتان أو زولميتريبتان.
إذا كنت تتناول مثبط أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) مثل موكلوبميد أو فينيلزين أو ترانيلسيبرومين أو لينزوليد أو بارجيلين أو إذا توقفت عن تناول مثبط أكسيداز أحادي الأمين لمدة تقل عن أسبوعين.
إذا كنت تستخدم أدوية شبيهة بالإرغوتامين ، مثل الإرغوتامين أو ثنائي هيدروإرغوتامين لعلاج الصداع النصفي.
إذا كنت تستخدم methysergide لمنع نوبات الصداع النصفي.

قد تزيد الأدوية المذكورة أعلاه من خطر الآثار الجانبية عند تناولها مع MAXALT.

يجب الانتظار 6 ساعات على الأقل بعد تناول MAXALT قبل تناول الأدوية الشبيهة بالإرغوتامين مثل الإرغوتامين أو ثنائي هيدروإرغوتامين أو ميثيسرجيد.

يجب الانتظار لمدة 24 ساعة على الأقل بعد تناول الأدوية الشبيهة بالإرغوتامين قبل تناول MAXALT.

اسأل طبيبك عن التعليمات ومخاطر تناول MAXALT

إذا كنت تتناول بروبرانولول (انظر قسم كيفية تناول MAXALT).
إذا كنت تتناول مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية مثل سيرترالين وإسيتالوبرام أكسالات وفلوكستين أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية مثل فينلافاكسين ودولوكستين للاكتئاب.

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى ، حتى تلك التي تم الحصول عليها بدون وصفة طبية.

ماكسالت مع الطعام والشراب

قد يستغرق MAXALT وقتًا أطول حتى يصبح ساري المفعول إذا تم تناوله بعد الوجبات. على الرغم من أنه من الأفضل تناوله على معدة فارغة ، إلا أنه يمكن أيضًا تناوله بعد الأكل.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.

من غير المعروف ما إذا كان MAXALT يمكن أن يسبب ضررًا للجنين عند تناوله من قبل المرأة الحامل.

يجب تجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد تناول الدواء.

الأطفال والمراهقون

لا ينصح باستخدام أقراص MAXALT في الأطفال دون سن 18 عامًا.

استخدم في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا

لم يتم إجراء دراسات شاملة للتحقق من سلامة وفعالية MAXALT في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

السياقة واستعمال الماكنات

قد تشعر بالنعاس أو الدوار عند تناول MAXALT. إذا حدث هذا ، فلا تقود ولا تستخدم الآلات.

يحتوي MAXALT على اللاكتوز مونوهيدرات

ماكسالت 5 ملغ أقراص

يحتوي القرص 5 ملغ على 30.25 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.

ماكسالت 10 ملغ أقراص

يحتوي قرص 10 ملغ على 60.50 ملغ من اللاكتوز مونوهيدرات. إذا أخبرك طبيبك أن لديك حساسية تجاه بعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.

الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Maxalt: Posology

يستخدم MAXALT لعلاج نوبات الصداع النصفي. خذ MAXALT في أقرب وقت ممكن بعد ظهور الصداع النصفي.لا تستخدمه لمنع النوبات.

احرص دائمًا على تناول MAXALT تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا لم تكن متأكدًا ، عليك استشارة الطبيب أو الصيدلي.

- الجرعة المعتادة 10 مجم.

إذا كنت تتناول بروبرانولول أو كنت تعاني من مشاكل في الكلى أو الكبد ، فيجب عليك استخدام قوة 5 ملغ من MAXALT. يجب أن تنتظر ساعتين على الأقل بعد تناول بروبرانولول قبل تناول MAXALT ، بحد أقصى جرعتين خلال فترة 24 ساعة.

يجب تناول أقراص MAXALT (ريزاتريبتان بنزوات) عن طريق الفم وابتلاعها كاملة مع السائل.

يتوفر MAXALT أيضًا على شكل 5 أو 10 ملغ من مادة lyophilisate عن طريق الفم والتي تذوب في الفم. يمكن استخدام مادة lyophilisate عن طريق الفم في الظروف التي لا تتوفر فيها سوائل ، أو لتجنب الغثيان والقيء الذي قد يصاحب تناول الأقراص مع السوائل.

إذا عاد الصداع النصفي في غضون 24 ساعة

قد تعود أعراض الصداع النصفي لدى بعض المرضى في غضون 24 ساعة.إذا عاد الصداع النصفي ، يمكنك تناول جرعة إضافية من MAXALT. يجب أن تنتظر ساعتين على الأقل بين الجرعتين.

إذا استمر الصداع النصفي بعد ساعتين

إذا لم تستجب للجرعة الأولى من MAXALT أثناء النوبة ، فلا يجب أن تأخذ جرعة ثانية من MAXALT لعلاج نفس النوبة ، ومع ذلك ، لا يزال من المحتمل أن تستجيب لـ MAXALT خلال النوبة التالية.

لا تأخذ أكثر من جرعتين من MAXALT في أي فترة 24 ساعة (على سبيل المثال ، لا تتناول أكثر من جرعتين 10 مجم أو 5 مجم أو أقراص مجففة عن طريق الفم في 24 ساعة) .يجب عليك دائمًا الانتظار لمدة ساعتين على الأقل بين الجرعتين .

إذا ساءت الأعراض ، فاطلب المساعدة من طبيبك.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من ماكسالت

إذا كنت تأخذ MAXALT أكثر مما ينبغي

إذا تناولت ماكسالت أكثر مما يجب ، أخبر طبيبك أو الصيدلي على الفور. خذ علبة الدواء معك.

تشمل علامات الجرعة الزائدة الدوخة والنعاس والقيء والإغماء وبطء معدل ضربات القلب.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لل Maxalt

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. قد تحدث الآثار الجانبية التالية مع هذا الدواء.

في الدراسات التي أجريت على البالغين ، كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي الدوخة والنعاس والتعب.

شائع (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين في 100)

وخز (تنمل) ، صداع ، انخفاض حساسية الجلد (نقص الحس) ، انخفاض حدة عقلية ، أرق.
ضربات قلب سريعة أو غير منتظمة (خفقان).
احمرار الوجه (احمرار قصير الأمد للوجه).
عدم الراحة في الحلق.
الشعور بالغثيان (الغثيان) ، جفاف الفم ، القيء ، الإسهال ، عسر الهضم (عسر الهضم).
الشعور بثقل في بعض أجزاء الجسم ، ألم في الرقبة ، تصلب.
ألم في البطن أو الصدر.

غير شائع (يصيب من 1 إلى 10 مستخدمين من بين 1000)

طعم سيء في الفم.
فقدان تنسيق الحركات عند المشي (ترنح) ، دوار (دوار) ، تشوش الرؤية ، رعشة ، إغماء (إغماء).
الارتباك والعصبية.
ارتفاع ضغط الدم والعطش والهبات الساخنة والتعرق.
متسرع؛ حكة واحمرار مع شرى (شرى) ، انتفاخ الوجه ، الشفتين ، اللسان و / أو الحلق الذي قد يسبب صعوبة في التنفس و / أو البلع (وذمة وعائية) ، صعوبة في التنفس (ضيق التنفس).
الشعور بضيق في بعض أجزاء الجسم وضعف عضلي.
تغيرات في إيقاع أو معدل ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب) ؛ مخطط كهربية القلب غير الطبيعي (اختبار يسجل النشاط الكهربائي للقلب) ، وسرعة ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب).
آلام الوجه وآلام العضلات.

نادر (يصيب 1 إلى 10 مستخدمين من بين 10000)

أزيز.
رد فعل تحسسي (فرط الحساسية) ؛ رد فعل تحسسي مفاجئ يهدد الحياة (الحساسية المفرطة).
السكتة الدماغية (يحدث هذا بشكل عام في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لأمراض القلب والأوعية الدموية (ارتفاع ضغط الدم ، والسكري ، وعادات التدخين ، واستخدام بدائل النيكوتين ، والتاريخ العائلي لأمراض القلب أو السكتة الدماغية ، والرجال فوق 40 عامًا ، والنساء بعد سن اليأس ، وضربات القلب الخاصة مشاكل (كتلة فرع)).
معدل ضربات القلب البطيء (بطء القلب).

غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة):

نوبة قلبية ، تشنج الأوعية الدموية للقلب (يحدث هذا عادة في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر لأمراض القلب والأوعية الدموية (ارتفاع ضغط الدم ، السكري ، عادة التدخين ، استخدام بدائل النيكوتين ، التاريخ العائلي للقلب أو السكتة الدماغية ، الرجال أكثر من 40 ، النساء بعد سن اليأس ، مشاكل خاصة في ضربات القلب (إحصار فرع)).
متلازمة تسمى `` متلازمة السيروتونين '' والتي يمكن أن تسبب آثارًا جانبية مثل الغيبوبة ، وضغط الدم غير المستقر ، وارتفاع درجة حرارة الجسم للغاية ، ونقص التنسيق العضلي ، والإثارة والهلوسة.
تقشير شديد للجلد مع أو بدون حمى (انحلال البشرة السمي).
التشنجات / النوبات.
تشنج الأوعية الدموية في الأطراف بما في ذلك الإحساس بالبرودة وانخفاض حساسية اللمس في اليدين أو القدمين.
تشنج الأوعية الدموية في القولون (الأمعاء الغليظة) ، والذي يمكن أن يسبب آلامًا في البطن.

أخبر طبيبك على الفور إذا كنت تعاني من أعراض الحساسية أو متلازمة السيروتونين أو النوبة القلبية أو السكتة الدماغية.

أخبر طبيبك أيضًا إذا كنت تعاني من أعراض تشير إلى رد فعل تحسسي (مثل احمرار الجلد أو الحكة) بعد تناول MAXALT.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على الكرتون / اللويحة بعد "EXP" يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.

لا تقم بتخزين MAXALT فوق 30 درجة مئوية.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

ماذا يحتوي MAXALT

ماكسالت 5 ملغ أقراص

المادة الفعالة من MAXALT هي ريزاتريبتان. يحتوي القرص الواحد على 5 ملغ من ريزاتريبتان على شكل 7.265 ملغ من بنزوات ريزاتريبتان.

ماكسالت 10 ملغ أقراص

المادة الفعالة من MAXALT هي ريزاتريبتان. قرص واحد يحتوي على 10 ملغ من ريزاتريبتان 14.53 ملغ من بنزوات ريزاتريبتان.

المكونات الأخرى لـ MAXALT هي اللاكتوز أحادي الهيدرات ، السليلوز الجريزوفولفين (E460a) ، النشا المعالج مسبقًا ، أكسيد الحديد الأحمر (E172) وستيرات المغنيسيوم (E572).

كيف يبدو MAXALT وما هي محتويات العبوة

ماكسالت 5 ملغ أقراص

أقراص 5 ملغ لونها وردي شاحب ، على شكل كبسولة ، منقوش عليها MSD على جانب واحد و 266 على الجانب الآخر.

ماكسالت 10 ملغ أقراص

أقراص 10 ملغ ذات لون وردي باهت ، على شكل كبسولة ، مزخرفة بـ MAXALT على جانب واحد و MSD 267 على الجانب الآخر.

أحجام العبوات: عبوات بها 3 أو 6 أو 12 قرصًا

قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يتوفر مزيد من المعلومات حول Maxalt في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوبة 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

ماكسالت أقراص

02.0 التركيب النوعي والكمي

ماكسالت 5 مجم

يحتوي كل قرص على 7.265 ملغ من ريزاتريبتان بنزوات (ما يعادل 5 ملغ من ريزاتريبتان).

سواغ: لاكتوز مونوهيدرات 30.25 مجم في قرص 5 مجم.

ماكسالت 10 مجم

يحتوي كل قرص على 14.53 ملغ من بنزوات ريزاتريبتان (ما يعادل 10 ملغ من ريزاتريبتان).

سواغ: لاكتوز مونوهيدرات و 60.5 ملغ في قرص 10 ملغ.

للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

لوح

ماكسالت 5 مجم

أقراص 5 ملغ لونها وردي شاحب ، على شكل كبسولة ، منقوش عليها MSD على جانب واحد و 266 على الجانب الآخر.

ماكسالت 10 مجم

أقراص 10 ملغ ذات لون وردي باهت ، على شكل كبسولة ، مزخرفة بـ MAXALT على جانب واحد و MSD 267 على الجانب الآخر.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

العلاج الحاد لمرحلة الصداع من نوبات الصداع النصفي مع أو بدون الهالة عند البالغين.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

عام

يجب عدم استخدام MAXALT للوقاية.

يجب ابتلاع الأقراص الفموية كاملة مع السوائل.

تأثير الغذاء: يتأخر امتصاص ريزاتريبتان بحوالي ساعة واحدة عند تناوله مع الطعام ، وبالتالي قد يتأخر ظهور التأثير عند إعطاء ريزاتريبتان في حالة التغذية (انظر أيضًا خصائص حركية الدواء ، الامتصاص).

MAXALT متاح أيضًا في شكل تركيبة في المجففات الفموية.

البالغين 18 سنة وما فوق

- الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ.

جرعات إضافية: يجب أن تدار الجرعات بفارق ساعتين على الأقل ؛ لا ينبغي أن تؤخذ أكثر من جرعتين خلال 24 ساعة.

- إذا عاد الصداع خلال 24 ساعة: إذا تكرر الصداع بعد انتهاء النوبة الأولية ، يمكن تناول جرعة إضافية ، مع مراعاة حدود الجرعة المذكورة أعلاه.

- في حالة عدم وجود تأثير: لم يتم فحص فعالية الجرعة الثانية لعلاج نفس الهجوم عندما تكون الجرعة الأولية غير فعالة في دراسات مضبوطة ، لذلك إذا لم يستجيب المريض للجرعة الأولى ، فلا ينبغي تناول جرعة ثانية لنفس الهجوم. .

أظهرت الدراسات السريرية أنه إذا لم يستجب المريض للعلاج لنوبة واحدة ، فمن المرجح أن يستجيب للعلاج لهجمات لاحقة.

يجب أن يتلقى بعض المرضى جرعة أقل (5 مجم) من MAXALT خاصةً مجموعات المرضى التالية:

• المرضى الذين يعالجون بالبروبرانولول. يجب تناول ريزاتريبتان بعد ساعتين على الأقل من تناول بروبرانولول. (انظر القسم 4.5.)

• مرضى القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط

• مرضى القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط.

يجب فصل الجرعات بفواصل زمنية لا تقل عن ساعتين ؛ لا يمكن تناول أكثر من جرعتين خلال 24 ساعة.

الأطفال المرضى

الأطفال والمراهقون (أقل من 18 عامًا)

لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية MAXALT لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

يتم وصف البيانات المتاحة حاليًا في القسمين 5.1 و 5.2 ولكن لا يمكن تقديم أي توصية بشأن علم الوجود.

المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا

لم يتم تقييم سلامة وفعالية ريزاتريبتان في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا بشكل منهجي.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية تجاه ريزاتريبتان أو أي من السواغات.

الإدارة المشتركة لمثبطات مونوامين أوكسيديز (MAO) أو استخدامها في غضون أسبوعين من التوقف عن العلاج بمثبطات أكسيداز أحادي الأمين (انظر القسم 4.5.)

ماكسالت هو بطلان في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي أو كلوي حاد.

ماكسالت هو بطلان في المرضى الذين لديهم تاريخ من حادث وعائي دماغي (ACV) أو نوبة نقص تروية عابرة (TIA).

ارتفاع ضغط الدم الشديد أو المعتدل ، أو ارتفاع ضغط الدم الخفيف غير المعالج.

مرض الشريان التاجي الثابت ، بما في ذلك مرض القلب الإقفاري (الذبحة الصدرية ، أو تاريخ الإصابة باحتشاء عضلة القلب ، أو الإقفار الصامت الموثق) ، وعلامات وأعراض مرض القلب الإقفاري ، أو ذبحة برنزميتال.

أمراض الأوعية الدموية الطرفية.

الاستخدام المتزامن للريزاتريبتان والإرغوتامين ومشتقات الإرغوت (بما في ذلك ميثيسرجيد) أو ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى. (انظر القسم 4.5.)

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

يجب إعطاء MAXALT فقط للمرضى الذين تم تشخيصهم بوضوح بالصداع النصفي. لا ينبغي إعطاء MAXALT للمرضى الذين يعانون من الصداع النصفي المفلوج أو القاعدية.

لا ينبغي استخدام MAXALT لعلاج الصداع "غير العادي" ، على سبيل المثال تلك التي قد تكون مرتبطة بحالات طبية خطيرة محتملة (مثل ACV ، تمدد الأوعية الدموية المتمزق) حيث يمكن أن يكون تضيق الأوعية الدموية الدماغية خطيرًا.

قد يترافق ريزاتريبتان مع أعراض عابرة بما في ذلك ألم في الصدر وضيق قد يكون شديدًا ويؤثر على الحلق (انظر القسم 4.8). إذا كان يعتقد أن هذه الأعراض تشير إلى مرض نقص تروية القلب ، فلا ينبغي تناولها

يجب إجراء المزيد من الجرعات والتقييم السريري المناسب.

كما هو الحال مع ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى ، لا ينبغي إعطاء ريزاتريبتان ، دون تقييم مسبق ، للمرضى الذين من المحتمل أن يكونوا مصابين بأمراض القلب غير المشخصة أو للمرضى المعرضين لخطر الإصابة بأمراض القلب التاجية (CAD) [على سبيل المثال ، المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والسكري داء السكري أو المدخنون أو أولئك الذين يستخدمون العلاج ببدائل النيكوتين ، والرجال الذين تزيد أعمارهم عن 40 عامًا ، والنساء بعد سن اليأس ، والمرضى الذين يعانون من إحصار فرعي وأولئك الذين لديهم تاريخ عائلي كبير من أمراض القلب التاجية]. قد لا تحدد التقييمات القلبية جميع المرضى الذين يعانون من أمراض القلب ، وفي حالات نادرة جدًا ، حدثت أحداث قلبية خطيرة في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب الكامنة بعد إعطاء ناهضات 5-HT1. لا ينبغي علاج المرضى الذين يعانون من CAD المثبت باستخدام MAXALT. (انظر القسم 4.3.)

ارتبطت ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D بالتشنج الوعائي التاجي. في حالات نادرة ، تم الإبلاغ عن نقص تروية عضلة القلب أو احتشاء باستخدام ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D ، بما في ذلك MAXALT (انظر القسم 4.8).

لا ينبغي استخدام ناهضات 5-HT1B / 1D الأخرى (على سبيل المثال ، سوماتريبتان) بالتزامن مع MAXALT. (انظر القسم 4.5.)

يُنصح بالانتظار لمدة 6 ساعات على الأقل بعد استخدام ريزاتريبتان قبل تناول الأدوية الشبيهة بالإرغوتامين (مثل الإرغوتامين أو ثنائي هيدروإرغوتامين أو ميثيسرجيد) ، ويجب أن تنقضي 24 ساعة على الأقل بعد تناول المستحضر المحتوي على الإرغوتامين قبل إعطاء ريزاتريبتان. لوحظت التأثيرات في دراسة علم الصيدلة الإكلينيكية في 16 ذكورًا يتمتعون بصحة جيدة تم علاجهم باستخدام ريزاتريبتان عن طريق الفم والإرغوتامين بالحقن ، وهي ممكنة من الناحية النظرية (انظر القسم 4.3.)

تم الإبلاغ عن متلازمة السيروتونين (بما في ذلك الحالة العقلية المتغيرة ، وعدم الاستقرار اللاإرادي والشذوذ العضلي العصبي) بعد العلاج المصاحب مع التريبتان ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين (SNRIs). يمكن أن تكون ردود الفعل هذه شديدة. إذا كان العلاج المتزامن مع ريزاتريبتان و SSRI أو SNRI له ما يبرره سريريًا ، فيُنصح بإبقاء المريض تحت الملاحظة المناسبة ، خاصة أثناء المرحلة الأولية من العلاج ، في حالة زيادة الجرعة ، أو في حالة إضافة دواء آخر من هرمون السيروتونين إلى العلاج . (انظر القسم 4.5.)

قد تحدث التأثيرات غير المرغوب فيها بشكل متكرر أكثر مع الاستخدام المتزامن لأدوية التريبتان (ناهضات 5-HT1B / 1D) والمستحضرات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون (Hypericum perforatum).

قد تحدث الوذمة الوعائية (مثل وذمة الوجه وتورم اللسان والوذمة البلعومية) في المرضى الذين عولجوا بأدوية التريبتان ، بما في ذلك ريزاتريبتان. في حالة الوذمة الوعائية في اللسان أو البلعوم ، يجب وضع المريض تحت الملاحظة الطبية حتى يتم حل الأعراض. يجب إيقاف العلاج فورًا واستبداله بدواء من فئة مختلفة.

كمية اللاكتوز مونوهيدرات في كل قرص هي كما يلي: 30.25 مجم في 5 مجم و 60.50 مجم في أقراص 10 مجم. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص Lapp-lactase أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.

عندما يتم إعطاء ريزاتريبتان للمرضى الذين يتلقون ركائز CYP 2D6 ، ينبغي النظر في إمكانية التفاعل (انظر القسم 4.5).

الصداع الناتج عن الإفراط في تناول الأدوية

الاستخدام المطول لأي من مسكنات الآلام للصداع يمكن أن يزيد الأمر سوءًا. في حالة حدوث ذلك أو الاشتباه في حدوثه ، يجب الحصول على المشورة الطبية ووقف العلاج. ) الاستخدام المنتظم لأدوية الصداع.

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

الإرغوتامين ، مشتقات الإرغوت (بما في ذلك ميثيسرجيد) ، ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى : بسبب تأثير مضاف ، فإن الاستخدام المتزامن للريزاتريبتان والإرغوتامين ، ومشتقات الإرغوت (بما في ذلك ميثيسرجيد) ، أو ناهضات مستقبلات 5-HT1B / 1D الأخرى (على سبيل المثال ، سوماتريبتان ، زولميتريبتان ، ناراتريبتان) يزيد من مخاطر تضيق الأوعية التاجية وارتفاع ضغط الدم. هذا الارتباط هو بطلان (انظر القسم 4.3.).

مثبطات مونوامين أوكسيديز: يتم استقلاب ريزاتريبتان بشكل رئيسي عن طريق أوكسيديز أحادي الأمين من النوع A (MAO-A). تمت زيادة تركيزات ريزاتريبتان في البلازما ومستقلب N-monodesmethyl النشط من خلال الإدارة المصاحبة لمثبط MAO-A الانتقائي والقابل للانعكاس. من المتوقع حدوث تأثيرات مماثلة أو أكبر مع مثبطات MAO غير الانتقائية والقابلة للعكس (مثل linezolid) والتي لا رجعة فيها. بسبب خطر تضيق الأوعية الشريانية التاجية ونوبات ارتفاع ضغط الدم ، يُمنع إعطاء MAXALT للمرضى الذين يتناولون مثبطات MAO. (انظر القسم 4.3.)

حاصرات بيتا: يمكن زيادة تركيزات البلازما من ريزاتريبتان عن طريق ما يصاحب ذلك من تعاطي بروبرانولول. ترجع هذه الزيادة في الغالب إلى تفاعل التمثيل الغذائي التمريري الأول بين العقارين ، حيث يلعب MAO-A دورًا في عملية التمثيل الغذائي لكل من ريزاتريبتان وبروبرانولول ، ويؤدي هذا التفاعل إلى زيادة متوسطة في AUC و Cmax. 70-80٪. في المرضى الذين يتلقون بروبرانولول ، يجب استخدام جرعة 5 ملغ من ماكسالت. (انظر القسم 4.2.)

في دراسة تفاعل دوائي ، لم يغير نادولول وميتوبرولول تركيزات البلازما من ريزاتريبتان.

مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) / مثبطات امتصاص السيروتونين-النوربينفرين (SNRIs) ومتلازمة السيروتونين: كانت هناك تقارير عن مرضى يعانون من أعراض متوافقة مع متلازمة السيروتونين (بما في ذلك الحالة العقلية المتغيرة ، وعدم الاستقرار اللاإرادي والتشوهات العصبية العضلية) بعد استخدام مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs) أو مثبطات امتصاص السيروتونين والنوربينفرين (SNRI) والتريبتان (انظر القسم) 4.4).

تعليم في المختبر تشير إلى أن ريزاتريبتان في المختبر يمنع السيتوكروم P450 2D6 (CYP 2D6). لا توجد بيانات متاحة للتفاعل السريري ، عند إعطاء ريزاتريبتان للمرضى الذين يتناولون ركائز CYP 2D6 ، يجب مراعاة التفاعل المحتمل.

04.6 الحمل والرضاعة

خصوبة

لم يتم التحقيق في الآثار على خصوبة الإنسان. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات تأثيرات طفيفة فقط على الخصوبة عند تركيزات البلازما التي تزيد كثيرًا عن التركيز العلاجي لدى البشر (أكثر من 500 مرة).

استخدم في فترة الحمل

لم يتم إثبات سلامة استخدام ريزاتريبتان أثناء الحمل البشري.الدراسات التي أجريت على الحيوانات عند مستويات أعلى من الجرعة العلاجية لا تشير إلى آثار ضارة على نمو الجنين أو الجنين ، أو على مسار الحمل. تطوير.

نظرًا لأن الدراسات الإنجابية والنمائية على الحيوانات لا تنبئ دائمًا بالاستجابة عند البشر ، يجب استخدام MAXALT فقط أثناء الحمل عند الحاجة الماسة.

استخدم أثناء الرضاعة الطبيعية

أشارت الدراسات التي أجريت على الفئران إلى وجود نسبة عالية جدًا من الريزاتريبتان في الحليب. لوحظ انخفاض عابر وقليل جدًا في أوزان جسم الجراء قبل الفطام فقط عندما يتجاوز التعرض الجهازي للأم الحد الأقصى لمستويات التعرض البشري. لا توجد بيانات في الرجل.

لذلك ، يجب توخي الحذر عند إعطاء ريزاتريبتان للنساء المرضعات. يجب التقليل من تعرض الرضع عن طريق تجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد العلاج.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

قد يسبب الصداع النصفي أو العلاج بـ MAXALT نعاسًا لدى بعض المرضى ، كما تم الإبلاغ عن دوار في بعض المرضى الذين يتلقون MAXALT ، لذلك يجب على المرضى تقييم قدرتهم على أداء أنشطة معقدة أثناء نوبات الصداع النصفي وبعد إعطاء MAXALT.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تم تقييم MAXALT (كل من الجهاز اللوحي والليوفيليزات عن طريق الفم) في 8630 مريضًا بالغًا لمدة تصل إلى عام واحد في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة. كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم تقييمها في التجارب السريرية هي الدوخة والنعاس والوهن / التعب. تم تقييم الآثار غير المرغوب فيها التالية في التجارب السريرية و / أو تم الإبلاغ عنها في تجربة ما بعد التسويق:

[شائع جدًا (1/10) ؛ مشترك (≥1 / 100 ،

اضطرابات الجهاز المناعي :

نادر: تفاعل فرط الحساسية ، تأق / تفاعل تأقاني.

اضطرابات نفسية :

غير مألوف: توهان ، أرق ، عصبية.

اضطرابات الجهاز العصبي :

مشترك: دوار ، نعاس ، تنمل ، صداع ، نقص الحس ، انخفاض حدة عقلية ، رعشة.

غير مألوف: ترنح ، دوار ، عسر الذوق / تغير في الذوق.

نادر: إغماء.

غير معروف: المضبوطات ، متلازمة السيروتونين.

اضطرابات العين :

غير مألوف: عدم وضوح الرؤية.

أمراض القلب :

مشترك: الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب.

غير مألوف: عدم انتظام ضربات القلب ، شذوذ في مخطط كهربية القلب.

نادر: حادث وعائي دماغي (تم الإبلاغ عن معظم هذه التفاعلات العكسية في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر تنبئ بأمراض القلب التاجية) ، بطء القلب.

غير معروف: نقص تروية عضلة القلب أو احتشاء (تم الإبلاغ عن معظم هذه التفاعلات العكسية في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر التنبؤية لأمراض القلب التاجية).

أمراض الأوعية الدموية :

مشترك: الهبات الساخنة.

غير مألوف: ارتفاع ضغط الدم.

غير معروف: نقص تروية الأوعية الدموية المحيطية.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف :

مشترك: اضطرابات البلعوم، ضيق التنفس.

نادر: الصفير.

اضطرابات الجهاز الهضمي :

مشترك: غثيان ، جفاف الفم ، قيء ، إسهال.

غير مألوف: العطش وعسر الهضم.

غير معروف: التهاب القولون الإقفاري.

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد :

مشترك: احمرار ، تعرق.

غير مألوف: حكة ، شرى ، وذمة وعائية (مثل وذمة الوجه ، تورم اللسان ، وذمة البلعوم) (للوذمة الوعائية ، انظر أيضًا القسم 4.4) ، طفح جلدي.

غير معروف: انحلال البشرة النخري السمي.

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام :

مشترك: الثقل المحلي

غير مألوف: آلام الرقبة ، تصلب موضعي ، تصلب ، ضعف العضلات ، آلام في الوجه ، ألم عضلي.

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة :

مشترك: وهن / تعب ، ألم بطني أو صدري.

04.9 جرعة زائدة

ريزاتريبتان 40 مجم (تُعطى كجرعة وحيدة أو كجرعتين بفاصل ساعتين) كان جيد التحمل بشكل عام لدى أكثر من 300 مريض بالغ ؛ كانت الدوخة والنعاس أكثر الآثار الجانبية المرتبطة بالأدوية شيوعًا.

في دراسة علم الصيدلة الإكلينيكية ، حيث تلقى 12 شخصًا بالغًا ريزاتريبتان بجرعات تراكمية إجمالية قدرها 80 مجم (تُعطى على مدار 4 ساعات) ، أبلغ اثنان عن إغماء و / أو بطء في القلب. أصيب أحد الأشخاص ، وهو أنثى تبلغ من العمر 29 عامًا ، بالقيء وبطء القلب ودوخة بعد 3 ساعات من تناول ما مجموعه 80 ملغ من ريزاتريبتان (تدار على مدى ساعتين). لوحظ إحصار AV من الدرجة الثالثة ، مستجيب للأتروبين ، بعد ساعة واحدة من ظهور الأعراض الأخرى.الشخص الثاني ، رجل يبلغ من العمر 25 عامًا ، عانى من دوار عابر ، وإغماء ، وسلس ، وتوقف انقباضي لمدة 5 ثوان (سجله مخطط كهربية القلب) مباشرة بعد بزل الوريد المؤلم. تم إجراء بزل الوريد بعد ساعتين من تلقي المريض ما مجموعه 80 ملغ من ريزاتريبتان (تدار على مدى 4 ساعات).

بالإضافة إلى ذلك ، بناءً على فارماكولوجيا ريزاتريبتان ، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم أو أعراض قلبية وعائية أخرى أكثر خطورة بعد تناول جرعة زائدة. في حالة الاشتباه في جرعة زائدة من MAXALT ، ينبغي النظر في إزالة السموم من الجهاز الهضمي (مثل غسل المعدة متبوعًا بالفحم المنشط). يجب أن تستمر المراقبة السريرية وتخطيط القلب لمدة 12 ساعة على الأقل ، حتى في حالة عدم وجود أعراض سريرية.

آثار غسيل الكلى أو غسيل الكلى البريتوني على تركيزات المصل من ريزاتريبتان غير معروفة.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

آلية العمل: منبهات السيروتونين الانتقائية (5-HT1B / 1D).

مجموعة العلاج الدوائي: مستحضرات مضادة للصداع النصفي ، منبهات السيروتونين الانتقائية (5-HT1 ) ، كود ATC: N02C C04

يرتبط ريزاتريبتان بشكل انتقائي بمستقبلات 5-HT1B و 5-HT1D البشرية وله تأثير ضئيل أو معدوم أو نشاط دوائي على مستوى مستقبلات 5-HT2 و 5-HT3 ، على مستوى a1 أو a2- أو b- الأدرينالية المستقبلات ، D1 ، D2 ، الدوبامين ، H1 الهيستامين ، المسكارين أو البنزوديازيبينات.

يمكن أن يُعزى النشاط العلاجي للريزاتريبتان في علاج الصداع النصفي إلى تأثيره الناهض في مستقبلات 5-HT1B و 5-HT1D للأوعية الدموية داخل الجمجمة التي يُعتقد أنها تتمدد أثناء الهجوم وعلى الأعصاب الحسية للطرف ثلاثي التوائم الذي يسبب لهم.تفعيل هذه المستقبلات 5-HT1B و 5-HT1D يمكن أن يسبب انقباض الأوعية الدموية داخل الجمجمة التي تولد الألم وتثبيط إفراز الببتيد العصبي مما يؤدي إلى تقليل التهاب الأنسجة الحسية وتقليل الانتقال المركزي للثلاثية التوائم إشارة الألم.

التأثيرات الدوائية

الكبار

تم إثبات فعالية أقراص MAXALT في العلاج الحاد لهجمات الصداع النصفي في أربع دراسات متعددة المراكز خاضعة للتحكم الوهمي ، والتي شملت أكثر من 2000 مريض تلقوا MAXALT بجرعات 5 أو 10 ملغ لمدة تصل إلى عام واحد.حدث تخفيف الصداع في وقت مبكر. بعد 30 دقيقة من الجرعة ومعدلات الاستجابة (على سبيل المثال ، تقليل الألم المعتدل أو الشديد إلى الخفيف أو عدم وجود صداع) بعد ساعتين من العلاج كانت 67-77٪ مع 10 مجم أقراص ، 60-63٪ مع 5 مجم أقراص و 23-40 ٪ مع الدواء الوهمي. على الرغم من أن المرضى الذين لم يستجيبوا للعلاج الأولي مع MAXALT لم يتلقوا جرعات إضافية لنفس الهجوم ، كان لا يزال من المحتمل أن يستجيبوا للعلاج لفترة أطول. ، رهاب الضوء ، رهاب الصوت المرتبط بنوبات الصداع النصفي.

يؤكد MAXALT فعاليته في علاج الصداع النصفي في فترة الحيض ، أي الصداع النصفي الذي يحدث في غضون ثلاثة أيام قبل أو بعد بدء الدورة الشهرية.

المراهقون (12-17 سنة)

تم تقييم فعالية المجففات الفموية MAXALT في مرضى الأطفال (12-17 سنة) في دراسة جماعية متوازية متعددة المراكز ، عشوائية ، مزدوجة التعمية ، بالغفل ، متوازية (ن = 570). العلاج بأسيتامينوفين: تم علاج المرضى الذين يعانون من صداع نصفي مؤهل بدواء وهمي أو ريزاتريبتان في غضون 30 دقيقة بعد ظهوره. بعد 15 دقيقة من العلاج الوهمي ، عالج الأشخاص الذين فشلوا في الاستجابة للعلاج الوهمي نوبة صداع نصفي واحدة باستخدام الدواء الوهمي أو ريزاتريبتان. باستخدام استراتيجية الجرعات على أساس الوزن ، المرضى الذين يزنون 20 كجم

في مجتمع الدراسة المخصب هذا ، لوحظ اختلاف بنسبة 9٪ بين العلاج الفعال والعلاج الوهمي لنقطة نهاية الفعالية الأولية لتحرر الألم (تقليل الألم من معتدل أو شديد إلى عدم وجود ألم) بعد ساعتين من العلاج (31٪ مع ريزاتريبتان مقابل 22٪ مع استخدام ريزاتريبتان). الدواء الوهمي (p = 0.025)): لم يتم العثور على فرق معنوي بالنسبة لنقطة النهاية الثانوية لتسكين الآلام (التقليل من الألم المعتدل أو الشديد إلى الألم الخفيف أو انعدام الألم).

الأطفال (6-11 سنة)

تم أيضًا تقييم فعالية المجففات الفموية MAXALT في مرضى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم من 6 إلى 11 عامًا في نفس الدراسة السريرية الحادة التي تم التحكم فيها بالغفل (ن = 200). لم تكن النسبة المئوية للمرضى الذين حققوا خلوًا من الألم بعد ساعتين من العلاج مختلفة بشكل كبير من الناحية الإحصائية في المرضى الذين تلقوا MAXALT 5 و 10 ملغ من المجففات عن طريق الفم مقارنة مع أولئك الذين تلقوا العلاج الوهمي (39.8٪ مقابل 30.4٪ ، p = 0.269).

تنازلت وكالة الأدوية الأوروبية عن التزامها بتقديم نتائج الدراسات باستخدام أقراص MAXALT في جميع المجموعات الفرعية من الأطفال من أجل علاج الصداع النصفي. انظر القسم 4.2 للحصول على معلومات حول استخدام الأطفال.

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

يتم امتصاص ريزاتريبتان بسرعة وبشكل كامل بعد تناوله عن طريق الفم. يبلغ متوسط التوافر البيولوجي الفموي للقرص حوالي 40-45٪ ويتم الوصول إلى القيم المتوسطة لتركيزات البلازما القصوى (Cmax) في حوالي 1-1.5 ساعة (Tmax). لم يكن للإعطاء الفموي للقرص مع وجبة إفطار غنية بالدهون أي تأثير على مدى امتصاص ريزاتريبتان ، ولكن تأخر الامتصاص بحوالي ساعة واحدة.

آثار الغذاء: لم يتم دراسة تأثير الطعام على امتصاص ريزاتريبتان ليوفيليسات عن طريق الفم. بالنسبة لأقراص ريزاتريبتان ، يتأخر Tmax بحوالي ساعة واحدة بعد تناوله في حالة التغذية. وجبات. (انظر القسم 4.2.)

توزيع

يرتبط ريزاتريبتان بنسبة قليلة (14٪) ببروتينات البلازما. حجم التوزيع حوالي 140 لترًا للذكور و 110 لترًا للإناث.

الإستقلاب

المسار الأساسي لاستقلاب ريزاتريبتان هو نزع الأمين التأكسدي بواسطة مونوامين أوكسيديز- A (MAO-A) إلى مستقلب حمض الإندولاسيتيك ، وهو غير فعال دوائياً. إلى حد أقل ، يتم تكوين N-monodesmethyl-rizatriptan ، وهو مستقلب له نشاط مشابه لنشاط المركب الرئيسي عند مستوى مستقبلات 5-HT1B / 1D ، ولكنه لا يساهم بشكل كبير في النشاط الدوائي للريزاتريبتان. تبلغ تركيزات N-monodesmethyl-rizatriptan في البلازما حوالي 14٪ من تلك الموجودة في المركب الأصلي ويتم التخلص منها بكميات مماثلة. تشتمل المستقلبات الثانوية الأخرى على أكسيد النيتروجين ، ومركب 6 هيدروكسيل ، والشكل المترافق بالكبريتات من مستقلب 6-هيدروكسيل. ولا يكون أي من هذه المستقلبات الثانوية نشطًا دوائيًا. بعد تناول ريزاتريبتان المسمى 14C عن طريق الفم ، يكون ريزاتريبتان مسؤولاً عن حوالي 17٪ من النشاط الإشعاعي للبلازما المنتشرة.

إزالة

بعد الإعطاء في الوريد ، تزداد AUC بشكل متناسب عند الرجال وبشكل متناسب تقريبًا عند النساء مع الجرعة في نطاقالجرعة 10-60 ميكروغرام / كغ. بعد تناوله عن طريق الفم ، تزيد AUC بشكل متناسب تقريبًا مع الجرعة في أ نطاق جرعة 2.5 - 10 ملغ. يبلغ متوسط العمر النصفي للريزاتريبتان في البلازما من 2 إلى 3 ساعات تخليص يبلغ متوسط تركيز ريزاتريبتان في البلازما حوالي 1000-1500 مل / دقيقة عند الرجال وحوالي 900-1100 مل / دقيقة عند النساء ؛ يتم إعطاء حوالي 20-30٪ من هذا بواسطة تخليص كلوي. بعد تناول جرعة فموية من ريزاتريبتان المسمى 14C ، يتم إفراز حوالي 80٪ من النشاط الإشعاعي في البول وحوالي 10٪ من الجرعة تفرز في البراز ، وهذا يدل على أن المستقلبات تفرز في المقام الأول عن طريق الكلى.

وفقًا لعملية التمثيل الغذائي الأولى ، يتم إفراز حوالي 14٪ من الجرعة الفموية في البول على هيئة ريزاتريبتان غير متغيرة بينما يتم إفراز 51٪ كمستقلب حمض الإندولاسيتيك. لا يفرز أكثر من 1٪ في البول كمستقلب N-monodesmethyl النشط.

إذا تم إعطاء ريزاتريبتان وفقًا لنظام الجرعات القصوى ، فلا يوجد تراكم بلازما يومي للدواء.

خصائص المرضى

مرضى الصداع النصفي: هجوم الصداع النصفي لا يتعارض مع الحرائك الدوائية للريزاتريبتان.

الجنس: في الرجال مقارنة بالنساء ، كانت المساحة تحت المنحنى (AUC) للريزاتريبتان (10 ملغ عن طريق الفم) أقل بنسبة 25٪ تقريبًا ، و C 11٪ أقل ، وتم الوصول إلى T في نفس الوقت تقريبًا. لم يكن هذا الاختلاف الواضح في حركية الدواء ذا صلة إكلينيكية.

المواطنين من كبار السن: تركيزات البلازما من ريزاتريبتان لوحظت في كبار السن (الذين تتراوح أعمارهم بين 65 و 77 سنة) كانت مماثلة لتلك التي لوحظت في الشباب.

الأطفال المرضى: أجريت دراسة الحرائك الدوائية للريزاتريبتان (تركيبة lyophilisate عن طريق الفم) في مرضى الصداع النصفي للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 عامًا. كان متوسط التعرض بعد إعطاء جرعة واحدة 5 مجم من ريزاتريبتان عن طريق الفم المجفف بالتجميد لمرضى الأطفال الذين تتراوح أوزانهم بين 20 و 39 كجم أو 10 مجم عن طريق الفم المجفف بالتجميد من ريزاتريبتان لمرضى الأطفال الذين يبلغ وزنهم 40 كجم أقل بنسبة 15 ٪ على التوالي. و 17 ٪ أعلى من التعرض لوحظ بعد إعطاء جرعة واحدة 10 ملغ من ريزاتريبتان عن طريق الفم المجففة بالتجميد للمرضى البالغين. الأهمية السريرية لهذه الاختلافات غير واضحة.

القصور الكبدي (درجة Child-Pugh 5-6): بعد تناوله عن طريق الفم في المرضى الذين يعانون من تلف الكبد الناجم عن تليف الكبد الكحولي الخفيف ، كانت تركيزات ريزاتريبتان في البلازما مماثلة لتلك التي لوحظت عند الشباب من كلا الجنسين. لوحظت زيادة ملحوظة في AUC (50٪) و Cmax (25٪) في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (درجة Child-Pugh 7). لم يتم دراسة الحرائك الدوائية في المرضى الذين لديهم درجة Child-Pugh> 7 (تلف الكبد الحاد) .

القصور الكلوي: في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (تخليص الكرياتينين 10-60 مل / دقيقة / 1.73 م 2) ، لم تكن الجامعة الأمريكية بالقاهرة من ريزاتريبتان مختلفة بشكل كبير عن تلك التي لوحظت في الأشخاص الأصحاء.تخليص 2) كانت الجامعة الأمريكية بالقاهرة من ريزاتريبتان أعلى بنسبة 44٪ تقريبًا من تلك التي لوحظت في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، وكان الحد الأقصى لتركيز ريزاتريبتان في البلازما في المرضى الذين يعانون من أي درجة من القصور الكلوي مماثلاً لتلك الموجودة في الأشخاص الأصحاء.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تشير البيانات غير السريرية إلى عدم وجود مخاطر على البشر بناءً على الدراسات التقليدية للسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان ، والسمية الإنجابية والنمائية ، والسلامة الدوائية ، فضلاً عن الحرائك الدوائية والتمثيل الغذائي.