البنزوديازيبينات

تصنف البنزوديازيبينات حسب مدة عملها:

مدة قصير جدا، أقل من 6 ساعات ، يشار إليها بالمنومات ؛
مدة قصيرة، بين 12 و 18 ساعة ، يشار إليها على أنها مزيلة للقلق ومنومات ؛
مدة معدل، 24 ساعة ، يشار إليها بمضادات القلق ومضادات الاكتئاب ؛
مدة طويل، بين 24 و 48 ساعة ، يشار إليها قبل كل شيء على أنها مزيلة للقلق ، ولكن أيضًا كمضادات للاختلاج ، لأن زيادة الإشارة المثبطة لـ GABA تقلل من استثارة الخلية.

الخصائص الديناميكية الدوائية للبنزوديازيبينات:

يتم الإعطاء عن طريق الفم أو الوريد ، ولا يتم أبدًا عن طريق الحقن العضلي لأنه في هذه الحالة لن يكون امتصاص البنزوديازيبينات ثابتًا ؛
يختلف وقت نصف العمر من دواء إلى آخر ، وذلك لضمان التأثير المطلوب ؛
تختلف قابلية الذوبان في الدهون وفقًا للإجراء المحبط الذي يتعين القيام به ، فكلما زاد ارتفاعه وزاد تأثير الاكتئاب على مستوى الجهاز العصبي المركزي ؛
كونها أدوية تذوب في الدهون ، فإن البنزوديازيبينات قادرة على عبور الحاجز الدموي الدماغي وتنتشر في حليب الثدي ؛
تحتوي الأدوية الأكثر تعقيدًا على مستقلبات نشطة ذات عمر نصف أطول من المركب الأصلي (على سبيل المثال Oxazepam هو مستقلب نشط للديازيبام) ؛
يحدث الإخراج بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

كيف تعمل البنزوديازيبينات؟

يتفاعل الناقل العصبي المثبط GABA مع مستقبلين مختلفين ، مستقبل القناة A ومستقبل B ؛ يُفضل التفاعل مع مستقبلات GABA A بمرور أيونات الكلور ، وهذا ينطوي على إزالة استقطاب غشاء الخلية وتقليل الاستثارة الخلوية. ترتبط البنزوديازيبينات بالموقع الخيفي لمستقبل GABA A ، مما يسهل مرور أيونات الكلور ، وذلك لتعزيز الإشارة المثبطة لـ GABA ؛ ينتج عن هذا الإجراء على المستوى المركزي انخفاض عام في استثارة الخلايا العصبية.
يمكن أن تحدث التأثيرات المنومة للبنزوديازيبينات في مراحل مختلفة من مرحلة النوم ، في الواقع يمكنها: تقليل مدة المرحلة الأولى والحد من عدد الاستيقاظ الليلي ؛ تمديد مدة المرحلة 2 وتقليل مدة المرحلتين 3 و 4 ؛ للحفاظ على مرحلة REM لفترة أطول ، والتي بدلاً من ذلك يتم التخلص منها تمامًا بواسطة "فئة مهمة أخرى من الأدوية المنومة ، الباربيتورات.

إن التأثير المنوم للبنزوديازيبينات ، كونه يعتمد على الجرعة ، يتعارض مع ظاهرة التحمل الدوائي في حالة العلاجات المطولة ؛ لهذا السبب من الجيد العمل مع علاجات مشتركة وتحت إشراف طبي دائم دائمًا. عند الجرعات العالية جدًا ، يمكن أن تحدث: تشوش ذهني ، عجز نفسي حركي نهاري ، فقدان ذاكرة أمامي (أي يمكن للمرء أن ينسى الأحداث التي حدثت أثناء تناول الدواء ... هذا التأثير الضار مفيد جدًا في حالة الاختبارات الغازية للغاية ، مثل التنظير الداخلي وتنظير القصبات ) ، إعادة الأرق بعد تعليق العلاج بالبنزوديازيبينات ، والتي يمكن أن تكون أكثر شدة في حالة المنومات قصيرة المدى.