المواد الفعالة: أملوديبين
أقراص ABIS 5 مجم
ABIS 10 مجم أقراص
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم أبيس؟ لما هذا؟
يحتوي ABIS على المادة الفعالة أملوديبين التي تنتمي إلى مجموعة من الأدوية تسمى حاصرات قنوات الكالسيوم.
يستخدم ABIS لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) أو نوع من آلام الصدر يسمى الذبحة الصدرية ، بما في ذلك شكل نادر يسمى برينزميتال أو الذبحة الصدرية المتغيرة.
في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، يعمل هذا الدواء عن طريق استرخاء الأوعية الدموية بحيث يمكن تصريف الدم بسهولة أكبر. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يعمل ABIS على تحسين تدفق الدم إلى عضلة القلب التي تتلقى المزيد من الأكسجين وبالتالي يمنع آلام الصدر ، ولا يوفر الدواء تسكينًا فوريًا من آلام الصدر الناتجة عن الذبحة الصدرية.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام أبيس
لا تأخذ ABIS
- إذا كنت تعاني من حساسية (شديدة الحساسية) تجاه أملوديبين ، أو لأي من المكونات الأخرى (المدرجة في القسم 6) ، أو لأي من حاصرات قنوات الكالسيوم. قد يكون رد الفعل عبارة عن حكة أو احمرار في الجلد أو صعوبة في التنفس.
- إذا كنت تعاني من انخفاض حاد في ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم).
- إذا كان لديك تضيق في صمام القلب الأبهري (تضيق الأبهر) أو صدمة قلبية (حالة يكون فيها القلب غير قادر على إمداد الجسم بالدم الكافي).
- إذا كنت تعاني من قصور في القلب بعد نوبة قلبية.
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول أبيس
انتبه بشكل خاص مع ABIS
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول ABIS.
أخبر طبيبك إذا كنت تعاني أو عانيت من الحالات التالية:
- نوبة قلبية حديثة
- سكتة قلبية
- ارتفاع حاد في ضغط الدم (أزمة ارتفاع ضغط الدم)
- أمراض الكبد (أمراض الكبد)
- إنه مسن ويجب زيادة جرعته
استخدم في الأطفال والمراهقين
لم يتم دراسة ABIS في الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات. يستخدم ABIS فقط لارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم من 6 إلى 17 عامًا (انظر القسم 3) لمزيد من المعلومات ، استشر طبيبك.
التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تغير من تأثير أبيس
تناول ABIS مع أدوية أخرى
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى.
يمكن أن يؤثر ABIS على الأدوية الأخرى ، أو يمكن أن تؤثر الأدوية الأخرى على ABIS ، مثل:
- كيتوكونازول ، إيتراكونازول (الأدوية المضادة للفطريات) ؛
- ريتونافير ، إندينافير ، نلفينافير (ما يسمى بمثبطات الأنزيم البروتيني المستخدمة لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية) ؛
- ريفامبيسين ، إريثروميسين ، كلاريثروميسين (مضادات حيوية) ؛
- hypericum perforatum (نبتة سانت جون) ؛
- فيراباميل ، ديلتيازيم (أدوية القلب) ؛
- دانترولين (التسريب للتغيرات الحادة في درجة حرارة الجسم) ؛
- سيمفاستاتين (دواء يستخدم لعلاج ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم).
يمكن أن يقلل ABIS من ضغط الدم بشكل أكبر إذا كنت تتناول بالفعل أدوية أخرى لعلاج ارتفاع ضغط الدم في نفس الوقت.
تناول ABIS مع الطعام والشراب
يجب ألا يشرب الأشخاص الذين يتناولون ABIS عصير الجريب فروت لأن الجريب فروت وعصير الجريب فروت يمكن أن يتسبب في ارتفاع مستويات المادة الفعالة أملوديبين في الدم ، مما قد يؤدي إلى زيادة تأثير خفض ضغط الدم لـ ABIS.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
حمل
لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين في النساء الحوامل. إذا كنت تعتقد أنك حامل أو تخططين للحمل ، أخبر طبيبك قبل تناول ABIS.
وقت الأكل
من غير المعروف ما إذا كان أملوديبين يمر في حليب الثدي. إذا كنت ترضعين طفلك أو ستبدئين في الرضاعة الطبيعية ، فيرجى إبلاغ طبيبك قبل تناول ABIS.
اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.
السياقة واستعمال الماكنات
قد يكون لـ ABIS تأثير على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. إذا كانت الأقراص تجعلك تشعر بالتوعك أو بالدوار أو بالتعب أو تسبب لك الصداع ، فلا تقود السيارة أو تشغل الآلات واتصل بطبيبك على الفور.
معلومات مهمة حول بعض مكونات أقراص ABIS
يحتوي هذا المنتج الطبي على اللاكتوز. إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا الدواء.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Abis: Posology
تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
جرعة البدء المعتادة هي ABIS 5 مجم مرة واحدة يوميًا. يمكن زيادة الجرعة إلى ABIS 10 مجم مرة واحدة يوميًا.
يمكن تناول الدواء قبل أو بعد الطعام والشراب. يجب تناول الدواء في نفس الوقت كل يوم مع بعض الماء. لا تتناول ABIS مع عصير الجريب فروت.
استخدم في الأطفال والمراهقين
بالنسبة للأطفال والمراهقين (من 6 إلى 17 عامًا) ، فإن جرعة البدء المعتادة هي 2.5 مجم في اليوم. الجرعة اليومية القصوى الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم. الغرض الوحيد من خط درجات الجهاز اللوحي هو تسهيل تناوله
استمر في تناول الأقراص طالما أخبرك طبيبك. راجع طبيبك قبل نفاد الأجهزة اللوحية
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت الكثير من أبيس
إذا أخذت ABIS أكثر مما ينبغي
إذا كنت تتناول أقراصًا كثيرة جدًا ، فقد ينخفض ضغط الدم لديك كثيرًا وقد يمثل ذلك خطرًا. قد تشعر بالدوار أو الدوار أو الإغماء أو الإغماء. قد يكون الانخفاض في ضغط الدم شديدًا بما يكفي لصدمة. قد يبرد الجلد ويصبح رطبًا وقد تفقد الوعي.
إذا كنت قد تناولت الكثير من أقراص ABIS ، فاتصل بطبيبك على الفور.
إذا نسيت تناول ABIS
لا تقلق. إذا نسيت تناول قرص ، فتجاوز الجرعة الفائتة. خذ القرص التالي في الوقت المعتاد ، لا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.
إذا توقفت عن استخدام ABIS
يجب أن تستمر في تناول هذا الدواء طالما أخبرك طبيبك. قد يؤدي إيقاف العلاج إلى تفاقم مرضك.إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، فاسأل طبيبك أو الصيدلي.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية لأبيس
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب ABIS آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع. إذا لاحظت أيًا من الآثار الجانبية الخطيرة والنادرة جدًا التالية ، فاستشر طبيبك على الفور:
- ظهور مفاجئ للصفير أو ألم في الصدر أو أزيز أو صعوبة في التنفس.
- تورم في الجفون أو الوجه أو الشفتين.
- انتفاخ اللسان والحلق الذي يمكن أن يسبب صعوبة في التنفس.
- ردود فعل جلدية شديدة بما في ذلك طفح جلدي شديد ، وخلايا النحل ، واحمرار الجلد في جميع أنحاء الجسم ، والحكة الشديدة ، والتقرح ، وتقشير وتورم الجلد ، والتهاب الأغشية المخاطية (متلازمة ستيفنز جونسون) أو ردود فعل تحسسية أخرى.
- احتشاء عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب.
- التهاب البنكرياس الذي قد يسبب آلامًا شديدة في البطن والظهر بالإضافة إلى الشعور بتوعك شديد.
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية الشائعة التالية. في حالة حدوث أي من هذه الآثار أو إذا استمرت لأكثر من أسبوع ، يرجى الاتصال بطبيبك.
شائع: يؤثر على 1 إلى 10 مستخدمين من كل 100
- صداع ، دوار ، نعاس (خاصة في بداية العلاج).
- خفقان (الشعور بضربات قلبك) ، احمرار.
- آلام في البطن وغثيان.
- تورم الكاحلين (وذمة) ، والتعب. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية.
غير شائعة: قد تظهر لدى 1 حتى 10 من بين 1000 معالج
- تغيرات في المزاج ، قلق ، اكتئاب ، قلة النوم.
- رعشة ، تغيرات في حاسة التذوق ، إغماء ، ضعف.
- الشعور بالخدر أو الوخز في الأطراف فقدان الإحساس بالألم.
- اضطرابات بصرية ، ازدواج الرؤية ، طنين في الأذنين.
- ضغط دم منخفض.
- العطس / سيلان الأنف بسبب التهاب الغشاء المخاطي للأنف (التهاب الأنف).
- عادات الأمعاء المتغيرة ، الإسهال ، الإمساك ، عسر الهضم ، جفاف الفم ، القيء.
- تساقط الشعر ، زيادة التعرق ، حكة في الجلد ، بقع حمراء على الجلد ، تغير لون الجلد.
- اضطرابات المسالك البولية ، الحاجة للتبول في الليل ، الحاجة للتبول في كثير من الأحيان.
- عدم القدرة على تحقيق "الانتصاب ؛ عدم الراحة أو تضخم الثديين عند الرجال.
- ضعف ، ألم ، توعك.
- آلام المفاصل أو العضلات ، تقلصات العضلات ، آلام الظهر.
- زيادة الوزن أو فقدانه.
نادرة: قد تظهر لدى 1 إلى 10 من بين 10000 مريض
- الالتباس.
نادر جدًا: قد يحدث لدى أقل من 1 من بين 10000 مريض
- مستويات منخفضة من خلايا الدم البيضاء والصفائح الدموية في الدم والتي يمكن أن تؤدي إلى "كدمات غير عادية أو الميل إلى النزيف (تلف خلايا الدم الحمراء).
- ارتفاع مستويات السكر في الدم (ارتفاع السكر في الدم).
- اضطراب عصبي يمكن أن يسبب الضعف أو الوخز أو التنميل.
- السعال وتورم اللثة.
- انتفاخ البطن (التهاب المعدة).
- خلل في وظائف الكبد ، التهاب الكبد (التهاب الكبد) ، اصفرار الجلد (اليرقان) ، زيادة في إنزيمات الكبد مما قد يؤدي إلى تغييرات في بعض الفحوصات الطبية.
- زيادة توتر العضلات.
- التهاب الأوعية الدموية ، وغالبًا ما يكون مصحوبًا بطفح جلدي.
- الحساسية للضوء.
- الاضطرابات المتعلقة بالصلابة والرعشة و / أو اضطرابات الحركة.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
ABIS
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل مضغوطة 5 ملغ على 6.94 ملغ أملوديبين بيسيلات ما يعادل 5 ملغ من أملوديبين.
كل قرص 10 ملغ يحتوي على 13.87 ملغ أملوديبين بيزيلات ما يعادل 10 ملغ من أملوديبين.
سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
أجهزة لوحية.
أقراص ABIS 5 مجم: الأقراص بيضاء ، مستديرة ، محززة من جانب واحد. الغرض الوحيد من خط الشق هو تسهيل دخوله
أقراص ABIS 10 مجم: الأقراص بيضاء ، مستديرة ، محززة من جانب واحد. الغرض الوحيد من خط الشق هو تسهيل دخوله
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
ارتفاع ضغط الدم.
الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة.
الذبحة الصدرية Vasospastic (ذبحة برنزميتال).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
الجرعة.
الكبار
لكل من ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية ، جرعة البدء الموصى بها هي ABIS 5 مجم مرة واحدة يوميًا. يمكن زيادة هذه الجرعة إلى أقصى جرعة 10 مجم حسب الاستجابة الفردية.
في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، تم استخدام ABIS مع مدرات البول الثيازيدية أو حاصرات ألفا أو حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يمكن استخدام ABIS بمفرده أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للذبحة الصدرية ، في حالات الذبحة الصدرية المقاومة للعلاج بالنترات و / أو حاصرات بيتا بجرعات مناسبة.
لا توجد حاجة لتعديلات جرعة ABIS للإعطاء المتزامن لمدرات البول الثيازيدية أو حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
مجموعات خاصة
المواطنين من كبار السن
ABIS المستخدم بجرعات مماثلة في المرضى المسنين أو الشباب جيد التحمل بنفس القدر. يوصى عادة بالجرعات المستخدمة في المرضى المسنين ، ولكن يجب مراعاة زيادة الجرعة بحذر (انظر القسمين 4.4 و 5.2).
قصور كبدي
لم يتم تحديد جرعات محددة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لذلك يجب أن يتم اختيار الجرعة بحذر والبدء بأقل جرعة (انظر القسمين 4.4 و 5.2). لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للأملوديبين في حالات القصور الكبدي الشديد.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد ، يجب بدء العلاج بالأملوديبين بأقل جرعة ، متبوعًا بتعديل الجرعة بشكل تدريجي.
فشل كلوي
لا ترتبط درجة القصور الكلوي بالتغيرات في تركيزات أملوديبين في البلازما ، لذلك يمكن استخدام الدواء بجرعات عادية في هذه الفئة من المرضى. أملوديبين غير قابل للاتصال.
سكان الأطفال
الأطفال والمراهقون المصابون بارتفاع ضغط الدم الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 عامًا
الجرعة الموصى بها عن طريق الفم الخافضة للضغط عند الأطفال من سن 6 إلى 17 عامًا هي 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا كجرعة ابتدائية ، ويمكن زيادتها إلى 5 مجم مرة واحدة يوميًا إذا لم تتحقق قيم ضغط الدم الموصى بها بعد 4 أسابيع. لم يتم دراسة الجرعات التي تزيد عن 5 ملغ / يوم في مرضى الأطفال (انظر القسمين 5.1 و 5.2).
الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات
لا توجد بيانات متاحة.
طريقة الإعطاء
أقراص عن طريق الفم.
04.3 موانع الاستعمال
يمنع استخدام أملوديبين في المرضى الذين يعانون من:
- فرط الحساسية لمشتقات ديهيدروبيريدين أو أملوديبين أو أي من السواغات.
- انخفاض ضغط الدم الشديد
- الصدمة (بما في ذلك الصدمة القلبية)
- انسداد تدفق البطين الأيسر (مثل تضيق الأبهر عالي الدرجة)
- قصور القلب مع عدم استقرار الدورة الدموية بعد احتشاء عضلة القلب الحاد.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
لم يتم تقييم سلامة وفعالية أملوديبين أثناء أزمة ارتفاع ضغط الدم.
مرضى قصور القلب
يجب التعامل مع مرضى قصور القلب بحذر. في دراسة سريرية طويلة الأمد خاضعة للتحكم الوهمي في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب (NYHA class III and IV) ارتبط أملوديبين بحالات الوذمة الرئوية أكثر من الدواء الوهمي (انظر القسم 5.1). يجب استخدام حاصرات قنوات الكالسيوم ، بما في ذلك أملوديبين ، بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني ، لأنها قد تزيد من مخاطر الأحداث القلبية الوعائية والوفيات في المستقبل.
يستخدم في مرضى القصور الكبدي
في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يطول عمر النصف في البلازما من أملوديبين وتكون قيم AUC أعلى ؛ لم يتم تحديد جرعات محددة لهؤلاء المرضى. لذلك يجب تناول أملوديبين في البداية بأقل جرعة واستخدامه بحذر في بداية العلاج وعند زيادة الجرعة. قد تكون هناك حاجة لتعديل الجرعة التدريجي والمراقبة الدقيقة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد.
استخدم في المرضى المسنين
في المرضى المسنين يجب أخذ تصعيد الجرعة بحذر (انظر القسمين 4.2 و 5.2).
استخدم في مرضى القصور الكلوي
يمكن استخدام أملوديبين بجرعات عادية في مثل هؤلاء المرضى. لا ترتبط درجة القصور الكلوي بالتغيرات في تركيزات أملوديبين في البلازما. أملوديبين غير قابل للاتصال.
يحتوي ABIS على اللاكتوز مونوهيدرات. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز أو نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
آثار المنتجات الطبية الأخرى على أملوديبين
مثبطات CYP3A4: قد يؤدي الاستخدام المتزامن للأملوديبين مع مثبطات CYP3A4 القوية أو المعتدلة (مثبطات الأنزيم البروتيني ، مضادات الفطريات الآزول ، الماكروليدات مثل الإريثروميسين أو كلاريثروميسين ، فيراباميل أو الديلتيازيم) إلى زيادة كبيرة في التعرض للأملوديبين. قد تكون الأهمية السريرية لهذه التغيرات الحركية الدوائية أكثر وضوحًا. في كبار السن ، لذلك قد تكون هناك حاجة للمراقبة السريرية وتعديل الجرعة.
محرضات CYP3A4: لا توجد بيانات متاحة بخصوص تأثير محرضات CYP3A4 على أملوديبين. الاستخدام المتزامن لمحفزات CYP3A4 (مثل ريفامبيسين ، Hypericum perforatum) قد يقلل من تركيزات أملوديبين في البلازما.يجب استخدام أملوديبين بحذر عند تناوله بشكل مشترك مع محرضات CYP3A4.
لا ينصح بإعطاء أملوديبين مع الجريب فروت أو عصير الجريب فروت لأن التوافر البيولوجي للأملوديبين قد يزيد وبالتالي يزيد من التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين في بعض المرضى.
دانترولين (تسريب): في الحيوانات ، لوحظ رجفان بطيني مميت وانهيار قلبي وعائي مرتبط بفرط بوتاسيوم الدم بعد إعطاء فيراباميل ودانترولين في الوريد. نظرًا لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم ، يوصى بتجنب تناول ما يصاحب ذلك من حاصرات قنوات الكالسيوم مثل أملوديبين في المرضى المعرضين لارتفاع الحرارة الخبيث وفي علاج ارتفاع الحرارة الخبيث.
آثار أملوديبين على المنتجات الطبية الأخرى
تزيد تأثيرات أملوديبين على انخفاض ضغط الدم من تأثيرات انخفاض الضغط الذي تمارسه العوامل الأخرى الخافضة للضغط. في دراسات التفاعل السريري ، لم يغير أملوديبين الحرائك الدوائية للأتورفاستاتين أو الديجوكسين أو الوارفارين أو السيكلوسبورين.
سيمفاستاتين: أدى التناول المشترك لجرعات متكررة مقدارها 10 ملغ من أملوديبين مع سيمفاستاتين 80 ملغ إلى زيادة بنسبة 77٪ في التعرض لسيمفاستاتين مقارنة بالسيمفاستاتين وحده ، والحد من جرعة سيمفاستاتين إلى 20 ملغ في اليوم في المرضى المعالجين بالأملوديبين.
04.6 الحمل والرضاعة
حمل
لم يتم التأكد من سلامة أملوديبين أثناء الحمل.
في الدراسات التي أجريت على الحيوانات ، لوحظت تأثيرات السمية الإنجابية بعد إعطاء جرعات عالية (انظر القسم 5.3).
يوصى باستخدامه أثناء الحمل فقط إذا لم يكن هناك بديل أكثر أمانًا وعندما يحمل الاضطراب مخاطر كبيرة على الأم والجنين.
وقت الأكل
من غير المعروف ما إذا كان أملوديبين يُفرز في لبن الأم.يجب النظر في قرار الاستمرار / التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو مواصلة / التوقف عن العلاج بالأملوديبين مع الأخذ في الاعتبار فوائد الرضاعة الطبيعية للرضيع وفوائد العلاج بالأملوديبين للأم.
خصوبة
تم الإبلاغ عن تغيرات كيميائية حيوية عكوسة في رأس الحيوانات المنوية في المرضى الذين عولجوا بحاصرات قنوات الكالسيوم. لا توجد بيانات إكلينيكية كافية حول التأثير المحتمل للأملوديبين على الخصوبة. في دراسة الفئران ، تم الإبلاغ عن تأثيرات غير مرغوب فيها على خصوبة الذكور (انظر القسم 5.3).
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
للأملوديبين تأثيرات خفيفة أو معتدلة على القدرة على القيادة واستخدام الآلات. إذا كان المرضى الذين يتناولون أملوديبين يعانون من الدوخة أو الصداع أو التعب أو الغثيان ، فقد تتأثر قدرتهم على الاستجابة. ينصح بالحذر خاصة في بداية العلاج.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
ملخص ملف تعريف السلامة.
كانت التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها أثناء العلاج بالأملوديبين هي النعاس ، والدوخة ، والصداع ، والخفقان ، والاحمرار ، وآلام البطن ، والغثيان ، وتورم الكاحل ، والوذمة ، والتعب.
ملخص جدولي للتفاعلات السلبية.
تم ملاحظة التفاعلات الجانبية التالية والإبلاغ عنها أثناء العلاج بأملوديبين بالترددات التالية: شائعة جدًا (≥1 / 10) ؛ مشترك (≥1 / 100 ص
داخل كل فئة تردد ، يتم الإبلاغ عن التأثيرات غير المرغوب فيها بترتيب تنازلي من حيث الشدة.
* في معظم الحالات بسبب ركود صفراوي.
تم الإبلاغ عن حالات استثنائية لمتلازمة خارج السبيل الهرمي.
الإبلاغ عن ردود الفعل السلبية المشتبه بها
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "العنوان https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 جرعة زائدة
الخبرة البشرية مع جرعة زائدة متعمدة محدودة.
أعراض:
تشير البيانات المتاحة إلى أن توسع الأوعية المحيطية الشديد وتسرع القلب المنعكس قد يحدث بعد تناول جرعة زائدة. تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم الجهازي الملحوظ وربما المطول بما في ذلك حالات الصدمة ذات النتيجة المميتة.
علاج او معاملة:
يتطلب انخفاض ضغط الدم المهم سريريًا بسبب جرعة زائدة من أملوديبين دعمًا نشطًا للقلب والأوعية الدموية بما في ذلك المراقبة المتكررة لوظائف القلب والجهاز التنفسي ، ورفع الأطراف السفلية ، والاهتمام بحجم تداول السوائل وإدرار البول.
لاستعادة نغمة الأوعية الدموية وضغط الدم ، يمكن أن يساعد مضيق الأوعية إذا لم تكن هناك موانع لاستخدامه. قد يكون إعطاء غلوكونات الكالسيوم في الوريد مفيدًا في تحييد آثار انسداد قنوات الكالسيوم.
يمكن أن يكون غسيل المعدة مفيدًا في بعض الحالات. تبين أن إعطاء الفحم للمتطوعين الأصحاء إما على الفور أو في غضون ساعتين من تناول 10 ملغ من أملوديبين يقلل من امتصاص أملوديبين. نظرًا لأن أملوديبين مرتبط إلى حد كبير بالبروتين ، فمن غير المرجح أن يكون غسيل الكلى مفيدًا.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
مجموعة العلاج الدوائي: حاصرات قنوات الكالسيوم ، حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية ذات التأثير الوعائي في الغالب.
كود ATC: C08CA01.
أملوديبين هو مثبط لتدفق أيونات الكالسيوم التي تنتمي إلى مجموعة ديهيدروبيريدين (حاصرات نشطة على القنوات البطيئة أو مضادات أيونات الكالسيوم) وتثبط تدفق أيونات الكالسيوم عبر غشاء خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء الوعائية.
يرجع تأثير أملوديبين الخافض للضغط إلى الاسترخاء المباشر للعضلات الوعائية الملساء.
آلية العمل الدقيقة التي تحدد التأثير المضاد للذبحة الصدرية للأملوديبين ليست معروفة بالكامل بعد ، لكن أملوديبين يقلل من إجمالي الحمل الإقفاري بناءً على الإجراءين التاليين:
1) يوسع أملوديبين الشرايين المحيطية وبالتالي يقلل المقاومة المحيطية الكلية (الحمل اللاحق) التي يعمل القلب ضدها.
نظرًا لأن معدل ضربات القلب لا يزال مستقرًا ، فإن هذا الانخفاض في عمل القلب يؤدي إلى انخفاض الطلب على الطاقة واستهلاكها بواسطة عضلة القلب.
2) من المحتمل أن تحدد آلية عمل أملوديبين أيضًا تمدد ، سواء في مناطق التروية الطبيعية أو في المناطق الدماغية. يزيد هذا التمدد من إمداد عضلة القلب بالأكسجين ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من تشنج الشريان التاجي (ذبحة برنزميتال أو البديل)
في مرضى ارتفاع ضغط الدم ، تسبب جرعة واحدة يومية انخفاضًا ملحوظًا سريريًا في ضغط الدم ، سواء في وضع الاستلقاء أو الوقوف ، لا يزال واضحًا بعد 24 ساعة من تناوله. بسبب البداية التدريجية لتأثير أملوديبين ، فإن انخفاض ضغط الدم الحاد ليس حدثًا متعلقًا بالمخدرات.
في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، يزيد تناول أملوديبين بشكل يومي من إجمالي وقت التمرين ، ووقت ظهور النوبة الخلقية ، ووقت ظهور ارتفاع مقطع ST بمقدار 1 مم ، ويقلل من تواتر هجوم الذبحة واستهلاك النتروجليسرين.
لا يرتبط العلاج بالأملوديبين بأي آثار استقلابية غير مرغوب فيها أو تغييرات في ملف الدهون في البلازما ؛ أملوديبين مناسب للاستخدام في المرضى الذين يعانون من أمراض مصاحبة مثل الربو والسكري والنقرس.
استخدامها في مرضى الشريان التاجي (CAD)
تم تقييم فعالية أملوديبين في الوقاية من الأحداث السريرية في مرضى الشريان التاجي (CAD) في دراسة إكلينيكية مستقلة متعددة المراكز وعشوائية ومزدوجة التعمية وخاضعة للتحكم الوهمي في 1،997 مريضًا: دراسة CAMELOT (مقارنة أملوديبين مقابل إنالابريل للحد من حدوث تجلط الدم - مقارنة بين أملوديبين وإنالابريل في الحد من أحداث التخثر). من بين هؤلاء المرضى ، 663 عولجوا بأملوديبين 5-10 ملغ ، 673 مريضا عولجوا بإنالابريل 10-20 ملغ ، و 655 مريضا عولجوا بدواء وهمي ، بالإضافة إلى العلاج القياسي بالستاتين ، حاصرات بيتا ، مدرات البول والأسبرين ، حتى سنتان. تظهر نتائج الفعالية الرئيسية في الجدول 1. تشير هذه النتائج إلى أن علاج أملوديبين كان مرتبطًا بعدد أقل من الاستشفاء من أجل إجراءات الذبحة الصدرية وإعادة التوعي في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي.
استخدم في مرضى قصور القلب
س.أظهرت الدراسات الديناميكية الدموية والتجارب السريرية الخاضعة للرقابة على تحمل التمارين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الفئة II-IV من NYHA أن أملوديبين لا يؤدي إلى تفاقم حالتهم السريرية فيما يتعلق بالتسامح مع التمرينات وكسر طرد البطين الأيسر وعيادة الأعراض.
أظهرت تجربة سريرية مضبوطة بالغفل (PRAISE) ، مصممة لتقييم المرضى الذين يعانون من قصور في القلب من NYHA class III-IV الذين يتلقون الديجوكسين ومدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أن أملوديبين لا يزيد من خطر الوفاة أو خطر الوفاة والمراضة. في مرضى قصور القلب.
في دراسة متابعة طويلة المدى خاضعة للتحكم الوهمي (PRAISE-2) أجريت في المرضى الذين يعانون من قصور القلب من الدرجة الثالثة والرابعة من NYHA ، والذين عولجوا بأملوديبين ، مع عدم وجود أعراض سريرية أو نتائج موضوعية تشير إلى وجود مرض نقص تروية ، في العلاج مع الجرعات الثابتة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، الديجيتال ومدرات البول ، لم يكن لاستخدام أملوديبين أي تأثير على معدل الوفيات القلبي الوعائي الكلي ، وفي نفس السكان ، ارتبط أملوديبين بزيادة الوذمة الرئوية.
دراسة سريرية عن العلاج للوقاية من النوبات القلبية (ALLHAT)
تسمى دراسة سريرية عشوائية مزدوجة التعمية للمراضة والوفيات العلاج الخافض لضغط الدم وخفض الدهون لمنع النوبات القلبية (ALLHAT) لمقارنة أحدث علاجين دوائيين: أملوديبين 2.5-10 ملغ / يوم (حاصرات قنوات الكالسيوم) أو ليسينوبريل 10-40 ملغ / يوم (مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) كعلاجات أولية مقارنة بالعلاج بمدرات البول الثيازيدية كلورثاليدون 12.5-25 مجم / يوم ، في حالة ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المتوسط.
تم اختيار ما مجموعه 33357 من مرضى ارتفاع ضغط الدم ≥ 55 سنة من العمر بشكل عشوائي ومتابعتهم لمدة 4.9 سنوات في المتوسط. كان لدى المرضى عامل خطر إضافي واحد على الأقل للإصابة بفشل القلب ، بما في ذلك: احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية السابقة (> 6 أشهر قبل التسجيل) أو أمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى الموثقة لتصلب الشرايين (إجمالي 51.5٪) ، داء السكري من النوع 2 (36 ، 1٪) ، C - تضخم HDL للبطين الأيسر مشخص عن طريق مخطط كهربية القلب أو تخطيط صدى القلب (20.9٪) ومدخن حالياً (21.9٪).
L "نقطة النهاية الأولي يتألف من مزيج من أمراض القلب التاجية المميتة أو احتشاء عضلة القلب غير المميت. لم يكن هناك فرق كبير في "نقطة النهاية الأساسي بين العلاج القائم على أملوديبين والمعتمد على الكلورثاليدون: RR 0.98 ، 95٪ CI (0.90-1.07) p = 0.65. من بين نقطة النهاية الثانوية ، من حدوث قصور في القلب (أحد مكوناتنقطة النهاية مركب القلب والأوعية الدموية) كان أعلى بشكل ملحوظ في مجموعة أملوديبين منه في مجموعة الكلورثاليدون (10.2٪ مقابل 7.7٪ ، اختطار نسبي: 1.38 ، فاصل الثقة 95٪ [1.25-1.52] p
استخدام الأطفال (الأطفال أقل من 6 سنوات من العمر)
في دراسة أجريت على 268 طفلاً تتراوح أعمارهم بين 6 و 17 عامًا يعانون بشكل رئيسي من ارتفاع ضغط الدم الثانوي ، حيث تمت مقارنة أملوديبين 2.5 مجم و 5.0 مجم مع الدواء الوهمي ، فقد تبين أن كلا الجرعتين من الدواء تقلل من ضغط الدم الانقباضي إلى حد أكبر بكثير من الدواء الوهمي. لم يكن الفرق بين الجرعتين يعتد به إحصائيا.
لم يتم دراسة التأثيرات طويلة المدى للأملوديبين على النمو والبلوغ والتطور العام. علاوة على ذلك ، لم يتم إثبات الفعالية طويلة المدى لعلاج أملوديبين للأطفال في الحد من أمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات في مرحلة البلوغ.
05.2 "خصائص حركية الدواء
الامتصاص والتوزيع والارتباط ببروتينات البلازما
بعد تناول الجرعات العلاجية عن طريق الفم ، يتم امتصاص أملوديبين تدريجيًا ، مع ذروة مستويات البلازما خلال 6-12 ساعة من الإعطاء. تم تقدير التوافر البيولوجي المطلق بما بين 64 و 80٪ ، وحجم التوزيع حوالي 21 لتر / كجم. الدراسات في المختبر أظهر أن أملوديبين يرتبط بحوالي 97.5٪ ببروتينات البلازما.
تناول الطعام لا يغير من التوافر البيولوجي للأملوديبين.
التحول الحيوي / القضاء
يبلغ عمر النصف النهائي للتخلص من البلازما ما يقرب من 35-50 ساعة ، وهو ما يبرر تناوله مرة واحدة يوميًا.يتم التمثيل الغذائي للأملوديبين على نطاق واسع بواسطة الكبد إلى مركبات غير نشطة ، ويتم التخلص من 10 ٪ في البول كجزيء أساسي و 60 ٪ في صورة التمثيل الغذائي .
استخدم في القصور الكبدي
تتوفر بيانات سريرية محدودة للغاية فيما يتعلق بإعطاء أملوديبين في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي. المرضى الذين يعانون من قصور كبدي لديهم تخليص أقل من أملوديبين مما يؤدي إلى عمر نصفي أطول وزيادة في المساحة تحت المنحنى بنسبة 40-60٪ تقريبًا.
استخدم في كبار السن
يتشابه الوقت للوصول إلى ذروة تركيزات البلازما من أملوديبين في كبار السن والأصغر سنا. في المرضى المسنين تخليص يميل أملوديبين إلى التقليل مما يسبب زيادات في المساحة تحت المنحنى وعمر النصف للتخلص من الدواء. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، لوحظت زيادات في المساحة تحت المنحنى والعمر النصفي للتخلص مماثلة لتلك المتوقعة لهذه المجموعة من المرضى.
استخدم في سن الأطفال
أجريت دراسة الحرائك الدوائية على مجموعة سكانية من 74 طفلاً يعانون من ارتفاع ضغط الدم تتراوح أعمارهم بين 1 و 17 عامًا (بما في ذلك 34 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 12 عامًا و 28 مريضًا تتراوح أعمارهم بين 13 و 17 عامًا) تم إعطاء أملوديبين لهم بجرعة من 1.25 إلى 20 مجم ، مرة واحدة او مرتين يوميا. في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 12 عامًا والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 13 و 17 عامًا ، فإن تخليص كان الفم النموذجي (CL / F) 22.5 و 27.4 لتر / ساعة في الذكور و 16.4 و 21.3 لتر / ساعة في الإناث ، على التوالي. لوحظ وجود "تباين كبير" في التعرض بين الأفراد. البيانات المتعلقة بالأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات محدودة.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
علم السموم التناسلية
أظهرت دراسات التكاثر في الجرذان والفئران تأخر الولادة ، والمخاض المطول ، وانخفاض بقاء الأطفال حديثي الولادة بجرعات تقارب 50 ضعف الجرعة البشرية الموصى بها على أساس نسبة مجم / كجم.
تقليل الخصوبة
لم يكن هناك أي تأثير على خصوبة الجرذان التي عولجت بالأملوديبين (ذكور لمدة 64 يومًا والإناث لمدة 14 يومًا قبل التزاوج) بجرعات تصل إلى 10 مجم / كجم / يوم (ما يعادل 8 أضعاف الجرعة القصوى البالغة 10 مجم في الجرعة الموصى بها. / م 2 أساس في البشر *).
أظهرت دراسة أخرى أجريت على ذكور الجرذان التي عولجت بأملوديبين بيسيلات لمدة 30 يومًا بجرعة مماثلة لتلك التي تُعطى للإنسان (ملغم / كغم) ، انخفاضًا في هرمونات التستوستيرون والمنبه للجريب في البلازما ، وكذلك انخفاض في الكثافة. عدد خلايا الحيوانات المنوية الناضجة وخلايا سيرتولي.
التسرطن والطفرات
لم تظهر الجرذان والفئران التي عولجت لمدة عامين بأملوديبين الغذائي ، بتركيزات محسوبة لتوفير مستويات يومية من 0.5 و 1.25 و 2.5 ملغم / كغم / يوم ، أي دليل على السرطنة. كانت أعلى جرعة (للجرذان التي تساوي ضعف الحد الأقصى للجرعة السريرية الموصى بها 10 مجم على أساس مجم / م 2 في البشر * وللفئران المشابهة لهذه الجرعة القصوى الموصى بها) قريبة من الحد الأقصى للجرعة التي يمكن للفئران تحملها ولكن ليس من الجرذان.
لم تكشف دراسات الطفرات الجينية عن التأثيرات المرتبطة بالعقاقير سواء على المستوى الجيني أو الكروموسومي.
* تحسب على مريض وزنه 50 كغ.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
السليلوز الجريزوفولفين ، مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الصوديوم جلايكولات ، ستيرات المغنيسيوم.
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
4 سنوات.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
أقراص ABIS 5 mg: صندوق من الورق المقوى مطبوع بالحرارة وبثور محكمة الغلق بالحرارة
PVC-PVDC / Al opaque تحتوي على 28 قرصًا
أقراص ABIS 10 ملغ: صندوق من الورق المقوى مطبوع بالحرارة وبثور محكمة الغلق بالحرارة
يحتوي PVC-PVDC / Al على 14 قرصًا
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
يجب التخلص من الأدوية غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للوائح المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - عبر Amendola، 4-16035 Rapallo (GE)
08.0 رقم ترخيص التسويق
ABIS 28 أقراص 5 مجم AIC n. 038038016
ABIS 14 أقراص 10 مجم AIC n. 038038028
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
ديسمبر 2007