المواد الفعالة: تامسولوسين
لورا 0.4 مجم كبسولات صلبة معدلة الإطلاق
دواعي الإستعمال لماذا يستخدم لورا؟ لما هذا؟
تحتوي لورا على المادة الفعالة تامسولوسين هيدروكلوريد ، والتي تنتمي إلى فئة الأدوية المسماة مضادات مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية ، والتي تقلل من توتر عضلات البروستاتا والإحليل عن طريق تسهيل مرور البول وإخراج البول.
يستخدم لورا في الرجال لعلاج أعراض المسالك البولية السفلية المرتبطة بتضخم البروستاتا (تضخم البروستاتا الحميد).
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام لورا
لا تأخذ لورا
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه المادة الفعالة أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6). تتجلى فرط الحساسية أيضًا في تورم موضعي مفاجئ في الأجزاء الرخوة من الجسم (مثل الحلق أو اللسان) ، وصعوبة في التنفس أحيانًا مصحوبة بحكة (وذمة وعائية).
- - إذا كنت تعاني من مشاكل خطيرة في الكبد (فشل كبدي حاد).
- إذا عانيت في الماضي من مشاكل في خفض ضغط الدم من الجلوس أو الاستلقاء (انخفاض ضغط الدم الانتصابي).
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول لورا
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول لورا.
- كما هو الحال مع الأدوية الأخرى من هذا النوع ، في حالات خاصة مع Lura ، قد يكون لديك انخفاض في ضغط الدم لديك وقد نادرًا ما تفقد الإغماء. عند ظهور العلامات الأولى لانخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم الانتصابي) مثل الدوخة والضعف ، يجب عليك الجلوس أو الاستلقاء حتى تختفي الأعراض.
- قبل بدء العلاج بـ Lura ، سيتعين على طبيبك استبعاد وجود حالات أخرى قد تسبب لك نفس أعراض تضخم البروستاتا (تضخم البروستاتا الحميد) عن طريق اختبارات محددة.
- إذا كنت تعاني من مشاكل حادة في الكلى ، فسوف يتخذ طبيبك حذرًا خاصًا حيث لم يتم دراسة الدواء لدى هؤلاء الأشخاص.
- إذا كان عليك الخضوع لعملية جراحية في العين من أجل تغيم العدسة (إعتام عدسة العين) ، أخبر طبيبك الذي سيجري الجراحة إذا كنت قد تناولت أو تتناول عقار لورا ، لأن تناول الدواء يمكن أن يزيد من المضاعفات الجراحية أثناء الجراحة وبعدها. يمكن لطبيبك أن يتخذ الاحتياطات المناسبة فيما يتعلق بالدواء. اسأل طبيبك عما إذا كنت بحاجة إلى تأجيل العلاج أو إيقافه مؤقتًا قبل الخضوع لعملية جراحية في العين.
- من الممكن أن توجد بقايا القرص في البراز.
الأطفال والمراهقون
لورا ليست مناسبة للأطفال. لم يتم إثبات سلامة وفعالية لورا في الأطفال دون سن 18 عامًا
التفاعلات: الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير اللورا
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أو قد تتناول أي أدوية أخرى. على وجه الخصوص ، كن حذرًا إذا كنت تتناول أيًا من الأدوية التالية:
- سيميتيدين (دواء لعلاج حمض المعدة).
- فوروسيميد (مدر للبول) ديكلوفيناك (للالتهاب والألم) والوارفارين (لتسييل الدم) ، حيث يمكنهما زيادة معدل التخلص من اللورا.
- كيتوكونازول (لعلاج الالتهابات الفطرية) أو باروكسيتين (للاكتئاب) ، لأنهما يمكن أن يزيدا من تأثير اللورا.
- الأدوية الأخرى التي تنتمي إلى نفس الفئة (مضادات مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية) ، لأنها يمكن أن تسبب انخفاضًا في ضغط الدم.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة والخصوبة
لورا ليست مناسبة للمرضى من الإناث.
تم الإبلاغ عن القذف غير الطبيعي (اضطرابات القذف) لدى الرجل. هذا يعني أن السائل المنوي لا يخرج من الجسم عبر الإحليل ولكنه يدخل المثانة (القذف الرجعي) أو أن حجم القذف ينخفض أو يكون غائبًا (فشل القذف).
السياقة واستعمال الماكنات
قد تحدث الدوخة بعد تناول لورا ، وفي هذه الحالة لا يجب عليك الانخراط في الأنشطة التي تتطلب الانتباه.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Lura: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي. الجرعة الموصى بها هي كبسولة واحدة في اليوم تؤخذ بعد الإفطار أو الوجبة الأولى في اليوم.
يجب ابتلاع الكبسولة كاملة ولا يجب سحقها أو مضغها لأن ذلك قد يتداخل مع التحرير المعدل للمكوِّن النشط.
استخدم في الأطفال والمراهقين
لا يُوصف لورا للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
إذا نسيت تناول لورا
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض كبسولة منسية.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
جرعة زائدة ماذا تفعل إذا كنت قد أخذت الكثير من لورا
إذا كنت قد تناولت كمية من Lura أكثر مما ينبغي ، فقد يكون لديك انخفاض حاد في ضغط الدم الذي تم ملاحظته عند مستويات مختلفة من الجرعات الزائدة.
في حالة الابتلاع العرضي / تناول جرعة زائدة من Lura ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للورا
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
تم ملاحظة الآثار الجانبية التالية:
أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
- دوخة
- اضطرابات القذف
أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)
- صداع (صداع)
- ضربات قلب ملحوظة ومتكررة (خفقان).
- انخفاض في ضغط الدم عند التبديل من الجلوس أو الاستلقاء إلى الوقوف (نقص ضغط الدم الانتصابي)
- سيلان الأنف وانسدادها (التهاب الأنف)
- إمساك ، إسهال ، غثيان ، قيء
- طفح جلدي ، حكة ، خلايا
- ضعف (وهن)
أعراض جانبية نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 1000 شخص)
الإغماء (الإغماء)
تورم مفاجئ في الأجزاء الرخوة من الجسم (مثل الرقبة واللسان) ، صعوبة في التنفس مع أو بدون حكة واحمرار في الجلد (وذمة وعائية).
أعراض جانبية نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص)
- طفح جلدي ، التهاب ، تقرحات في الجلد و / أو الشفتين ، العينين ، الفم ، الخياشيم أو الأعضاء التناسلية (متلازمة ستيفن جونسون)
- انتصاب القضيب لفترة طويلة ومؤلمة (قساح)
التأثيرات غير المرغوب فيها ذات التردد غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة):
- عدم وضوح الرؤية وضعف البصر
- نزيف في الأنف (رعاف)
- فم جاف
- طفح جلدي شديد (حمامي عديدة الأشكال ، التهاب الجلد التقشري)
- اضطراب القذف ، السائل المنوي في المثانة (القذف المرتجع) ، فشل القذف.
- عدم انتظام ضربات القلب (الرجفان الأذيني ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب)
- صعوبة في التنفس (ضيق التنفس).
المضاعفات الجراحية (متلازمة الحدقة الصغيرة ، والمعروفة باسم "متلازمة قزحية العلم أثناء العملية" - لوحظت IFIS وترتبط بعلاج Lura أثناء جراحة العين بسبب عتامة العدسة (إعتام عدسة العين). والاحتياطات ").
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون بعد "انتهاء الصلاحية". يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
معلومات أخرى
ما تحتويه لورا
العنصر النشط هو تامسولوسين هيدروكلوريد: 1 كبسولة تحتوي على 0.4 ملغ من تامسولوسين هيدروكلوريد.
المكونات الأخرى هي: السليلوز الجريزوفولفين ، حمض الميثاكريليك - البوليمر المشترك إيثيل أكريلات (1: 1) ، بولي سوربات 80 ، كبريتات لوريل الصوديوم ، تراي أسيتين ، التلك ، ستيرات الكالسيوم. تتكون الكبسولة الصلبة من: الجيلاتين ، وثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، والنيلي القرمزي (E 132) ، وأكسيد الحديد الأصفر (E 172) ، وأكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، وأكسيد الحديد الأسود (E 172).
وصف مظهر Lura ومحتويات العبوة
كبسولة معدلة الإطلاق ، صلبة - علبة بها 20 كبسولة في عبوات نفطة.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي
لورا 0.4 مجم كبسولات معدلة
02.0 التركيب النوعي والكمي
تحتوي كل كبسولة معدلة المفعول على 0.4 ملغ من تامسولوسين هيدروكلوريد كعنصر نشط.
السواغ: للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني
كبسولة معدلة الإطلاق ، صلبة
04.0 المعلومات السريرية
04.1 المؤشرات العلاجية
أعراض الجهاز البولي السفلي (LUTS) المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد (BPH).
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة
استخدام عن طريق الفم
كبسولة واحدة يوميا تؤخذ بعد الإفطار أو بعد الوجبة الأولى في اليوم. يجب ابتلاع الكبسولة كاملة.
لا ينبغي سحق الكبسولات أو مضغها لأن ذلك قد يتداخل مع الإصدار المعدل للمكوِّن النشط. في حالة القصور الكلوي ، لا يلزم تعديل الجرعة. في حالة القصور الكبدي الخفيف إلى المتوسط ، لا يلزم تعديل الجرعة (انظر أيضًا القسم 4.3 موانع الاستعمال).
سكان الأطفال
لا يوجد ما يشير إلى استخدام محدد لـ LURA في الأطفال. سلامة وفعالية تامسولوسين عند الأطفال
04.3 موانع الاستعمال
فرط الحساسية لمادة تامسولوسين هيدروكلوريد ، بما في ذلك الوذمة الوعائية التي يسببها الدواء أو لأي من السواغات.
تاريخ انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
قصور كبدي شديد.
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام
كما هو الحال مع مضادات مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية الأخرى ، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم في حالات خاصة أثناء العلاج بـ LURA ، والتي نادرًا ما يمكن أن تؤدي إلى الإغماء. عند ظهور أولى علامات انخفاض ضغط الدم الانتصابي (دوار ، ضعف) يجب على المريض الجلوس أو الاستلقاء حتى تختفي الأعراض.
قبل البدء في العلاج باستخدام LURA ، يجب تقييم المريض لوجود حالات أخرى قد تسبب نفس أعراض تضخم البروستاتا الحميد.
يجب إجراء فحص المستقيم ، وإذا لزم الأمر ، تحديد مستضد البروستاتا النوعي (PSA) قبل بدء العلاج وعلى فترات منتظمة بعد ذلك. يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ، حيث لم يتم دراسة المنتج الطبي في هذه الموضوعات. أثناء جراحة الساد ، بعض المرضى ، الذين سبق علاجهم أو عولجوا بأدوية تحتوي على تامسولوسين ، قد اختبروا "متلازمة القزحية المرنة أثناء العملية" المعروفة باسم القزحية المرنة IFIS. قد يؤدي ظهور هذه المتلازمة إلى زيادة المضاعفات الجراحية أثناء الجراحة وبعدها ، لذلك يوصى بعدم بدء العلاج بالتامسولوسين في المرضى الذين ينتظرون جراحة الساد.
أظهرت التجارب القصصية أن إيقاف علاج تامسولوسين قبل أسبوع أو أسبوعين من الجراحة قد يساعد. ومع ذلك ، لم يتم تحديد الفائدة المستمدة من التعليق وفترة الانقطاع اللازمة. تم العثور على IFIS أيضًا في المرضى الذين توقفوا عن تامسولوسين لفترة أطول قبل جراحة الساد.
في مرحلة التقييم السابق للعمليات الجراحية ، يجب على الطبيب التحقق مما إذا كان المريض المزمع إجراء عملية جراحية له أو كان يخضع للعلاج باستخدام تامسولوسين من أجل ضمان التدابير المناسبة لإدارة IFIS أثناء الجراحة.
لا ينبغي أن تدار تامسولوسين هيدروكلوريد في تركيبة مع مثبطات قوية من CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2D6 النمط الظاهري.
يجب استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد بحذر مع مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4 (انظر القسم 4.5).
من الممكن أن توجد بقايا القرص في البراز.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى
وقد أجريت دراسات التفاعل في البالغين فقط.
لم يلاحظ أي تفاعلات عند تناول تامسولوسين بالتزامن مع أتينولول أو إنالابريل أو نيفيديبين أو ثيوفيلين.
يؤدي الاستخدام المتزامن للسيميتيدين إلى زيادة مستويات تامسولوسين في البلازما ، بينما يخفضها فوروسيميد ؛ ومع ذلك ، فإن مستويات تركيز تامسولوسين في البلازما تقع ضمن النطاق العلاجي ، وبالتالي لا يلزم تعديل الجرعة.
في المختبر ديازيبام ، بروبرانولول ، ترايكلورميثيازيد ، كلورمادينون ، أميتريبتيلين ، ديكلوفيناك ، جليبنكلاميد ، سيمفاستاتين ووارفارين لا تغير الجزء الحر من تامسولوسين في بلازما الإنسان. لا يقوم تامسولوسين بتعديل الجزء الحر من الديازيبام ، البروبرانولول ، الترايكلورميثيازيد والكلورمادينون. في الدراسات في المختبر مع الكسور الكبدية الميكروسومية (ممثلة لنظام إنزيم استقلاب الدواء المرتبط بالسيتوكروم P450) مع أميتريبتيلين ، سالبوتامول ، جليبنكلاميد وفيناسترايد لم تظهر أي تفاعلات على مستوى الأيض الكبدي. ومع ذلك ، قد يزيد الديكلوفيناك والوارفارين من معدل التخلص من التامسولوسين.
قد يؤدي التناول المتزامن لهيدروكلوريد تامسولوسين ومثبطات CYP3A4 القوية إلى زيادة التعرض لهيدروكلوريد تامسولوسين. أدى الإعطاء المتزامن مع الكيتوكونازول (مثبط قوي معروف لـ CYP3A4) إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى و C من هيدروكلوريد تامسولوسين بمعامل 2.8 و 2.2 على التوالي.
لا ينبغي أن تدار تامسولوسين هيدروكلوريد في تركيبة مع مثبطات قوية من CYP3A4 في المرضى الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي CYP2D6 النمط الظاهري.
يجب استخدام تامسولوسين هيدروكلوريد بحذر مع مثبطات قوية ومتوسطة من CYP3A4.
أدى التناول المتزامن لمادة تامسولوسين هيدروكلوريد والباروكستين ، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6 ، إلى زيادة تامسولوسين Cmax و AUC بعامل 1.3 و 1.6 على التوالي ، لكن هذه الزيادات لا تعتبر ذات صلة سريريًا. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمناهضات مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية الأخرى إلى تأثيرات خافضة لضغط الدم.
04.6 الحمل والرضاعة
غير مناسب لأن LURA مخصص للاستخدام في المرضى الذكور فقط.
لوحظت اضطرابات القذف في الدراسات السريرية قصيرة وطويلة المدى مع تامسولوسين هيدروكلوريد ، وقد تم الإبلاغ عن حالات اضطرابات القذف ، القذف المرتجع وعدم القدرة على القذف في دراسات ما بعد الترخيص.
04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات
لم يتم إجراء أي دراسات حول القدرة على القيادة واستخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب أن يكون المريض على دراية بإمكانية حدوث الدوار.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها
أثناء جراحة إعتام عدسة العين ، لوحظ متغير من متلازمة التلميذ الصغير يُعرف باسم "متلازمة قزحية العلم أثناء العملية" (IFIS) المرتبطة بعلاج تامسولوسين خلال فترة المراقبة اللاحقة للتسويق (انظر أيضًا الفقرة 4.4).
تجربة ما بعد التسويق: بالإضافة إلى الأحداث الضائرة المذكورة أعلاه ، تم الإبلاغ عن الرجفان الأذيني ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب وضيق التنفس بالاقتران مع استخدام تامسولوسين. نظرًا لأن هذه الأحداث التي تم الإبلاغ عنها تلقائيًا تأتي من تجربة ما بعد التسويق في جميع أنحاء العالم ، لا يمكن تحديد التردد ودور التامسولوسين في التسبب في حدوثها على وجه اليقين.
04.9 جرعة زائدة
أعراض
يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من هيدروكلوريد تامسولوسين إلى تأثيرات شديدة لضغط الدم.
لوحظت تأثيرات خافضة للضغط خطيرة عند مستويات مختلفة من الجرعة الزائدة.
علاج او معاملة
في حالة انخفاض ضغط الدم الحاد بعد تناول جرعة زائدة ، يجب اتخاذ إجراءات فورية على مستوى القلب والأوعية الدموية. يمكن استعادة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب إلى طبيعتهما عن طريق جعل المريض يستلقي. إذا لم يكن هذا كافيًا ، فيمكن استخدام موسعات الحجم ، وإذا لزم الأمر ، يمكن استخدام الأدوية المُضيِّقة للأوعية. يجب مراقبة وظائف الكلى وتطبيق التدابير الداعمة العامة. غسيل الكلى قليل الاستخدام حيث يرتبط التامسولوسين بشدة ببروتينات البلازما. يمكن اتخاذ بعض التدابير مثل التقيؤ لمنع الامتصاص.
في حالة تناول جرعات كبيرة ، يمكن أن يكون غسل المعدة مفيدًا ويمكن استخدام الفحم المنشط ويمكن إعطاء ملين تناضحي ، مثل كبريتات الصوديوم.
05.0 الخصائص الصيدلانية
05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية
الفصيلة العلاجية: مضاد مستقبلات ألفا 1 الأدرينالية.
كود ATC: G04CA02 - أدوية العلاج الحصري لاضطرابات البروستاتا - تامسولوسين.
آلية العمل: يرتبط التامسولوسين بشكل انتقائي وتنافسي بمستقبلات ألفا 1 الأدرينالية بعد المشبكي ، ولا سيما الأنواع الفرعية alpha1A و alpha1D ، التي تسبب استرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل.
التأثيرات الديناميكية الدوائية: يزيد تامسولوسين 0.4 مجم من أقصى تدفق للبول. يخفف الانسداد عن طريق إرخاء العضلات الملساء في البروستاتا والإحليل ، وبالتالي تحسين أعراض التبول. كما أنه يحسن أعراض الملء ، حيث يلعب عدم استقرار المثانة دورًا مهمًا.
يتم الحفاظ على هذه التأثيرات على أعراض الملء والتفريغ أثناء العلاج طويل الأمد. تأخرت الحاجة إلى الجراحة أو القسطرة بشكل كبير.
يمكن لمضادات مستقبلات ألفا 1 أن تقلل من ضغط الدم عن طريق تقليل المقاومة المحيطية. لم يلاحظ أي انخفاض مهم سريريًا في ضغط الدم خلال التجارب السريرية مع التامسولوسين.
سكان الأطفال
تم إجراء دراسة نطاق جرعة مزدوجة التعمية ، عشوائية ، مضبوطة بالغفل ، على الأطفال الذين يعانون من المثانة العصبية. تم اختيار ما مجموعه 161 طفلاً (تتراوح أعمارهم بين 2-16 عامًا) بشكل عشوائي وتم علاجهم إلى 1 من 3 مستويات جرعة من التامسولوسين (منخفضة [0.001) إلى 0.002 مجم / كجم] ، متوسط [0.002 إلى 0.004 مجم / كجم] ، وعالي [0.004 إلى 0.008 مجم / كجم]) ، أو باستخدام الدواء الوهمي. كانت نقطة النهاية الأولية هي عدد المرضى الذين يعانون من الضغط النافص لنقطة التلاشي (ضغط نقطة تسرب النافصة، LPP) حتى استقرار موه الكلية ومقياس السوائل والتغير في أحجام البول التي تم الحصول عليها من القسطرة وعدد تسربات البول أثناء القسطرة ، كما هو مسجل في مذكرات القسطرة. لم يكن هناك فرق كبير بين مجموعة الدواء الوهمي وأي من مجموعات التامسولوسين الثلاث لنقاط النهاية الأولية أو الثانوية ، ولم يلاحظ أي استجابة للجرعة لأي مستوى جرعة.
05.2 خصائص حركية الدواء
استيعاب
يتم امتصاص Tamsulosin من الأمعاء وهو متوفر بيولوجيًا بالكامل تقريبًا.
يتم تقليل امتصاص تامسولوسين هيدروكلوريد عن طريق تناوله بالقرب من وجبات الطعام.
يمكن تحقيق امتصاص موحد إذا كان المريض يأخذ المنتج دائمًا بعد نفس الوجبة.
يعرض Tamsulosin حركية خطية.
بعد جرعة واحدة من التامسولوسين في حالة التغذية ، تصل مستويات التامسولوسين في البلازما إلى الذروة في حوالي 6 ساعات ، وفي حالة الحالة المستقرة ، والتي يتم الوصول إليها بعد 5 أيام من العلاج ، يكون Cmax أعلى بمقدار 2/3 تقريبًا من تلك التي تم تحقيقها بعد جرعة واحدة.
وقد لوحظ هذا في المرضى المسنين ومن المعقول توقع نفس الشيء في المرضى الأصغر سنا.
هناك اختلاف فردي كبير في مستويات البلازما بعد الجرعات الفردية والمتكررة.
توزيع
في البشر ، يرتبط التامسولوسين بنسبة 99 ٪ تقريبًا ببروتينات البلازما ويكون حجم التوزيع منخفضًا (حوالي 0.2 لتر / كجم).
الإستقلاب
Tamsulosin له تأثير تمرير أول ضعيف لأنه يتم استقلابه ببطء.
Tamsulosin موجود في البلازما بشكل رئيسي في شكل مكون نشط غير متغير.
يتم استقلابه في الكبد.
عمليا لم يلاحظ أي تحريض لنظام إنزيم الكبد الميكروسومي الناجم عن التامسولوسين في الفئران. تشير النتائج في المختبر إلى أن CYP3A4 وكذلك CYP2D6 متورطان في عملية التمثيل الغذائي ، مع وجود مساهمات طفيفة في عملية التمثيل الغذائي لهيدروكلوريد تامسولوسين بواسطة نظائر الإنزيمات CYP الأخرى. قد يؤدي تثبيط إنزيمات استقلاب الدواء CYP3A4 و CYP2D6 إلى زيادة التعرض لهيدروكلوريد تامسولوسين (انظر القسمين 4.4 و 4.5).
لا يوجد أي من المستقلبات أكثر نشاطًا من المنتج الأصلي.
إزالة
يتم التخلص من تامسولوسين ومستقلباته بشكل رئيسي في البول ويتم التخلص من حوالي 9٪ من الدواء المأخوذ دون تغيير.
بعد جرعة واحدة 0.4 مجم من التامسولوسين في حالة التغذية والثبات ، تم قياس فترات نصف العمر للتخلص عند 10 و 13 ساعة ، على التوالي.
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية
أجريت دراسات سمية جرعة واحدة ومتكررة على الفئران والجرذان والكلاب. كما تم النظر في دراسات التكاثر في الجرذان ودراسات السرطنة في الفئران والجرذان ودراسات السمية الجينية. في المختبر و في الجسم الحي.
يتوافق المظهر السمي العام كما تم التأكد من الجرعات العالية من التامسولوسين مع النشاط الدوائي المعروف لأدوية مستقبلات مستقبلات الأدرينالية alpha1. في الكلاب ، عند الجرعات العالية جدًا ، يتغير مخطط كهربية القلب ، وتعتبر هذه الاستجابة غير ذات صلة سريريًا.
لم يظهر تامسولوسين الخصائص السامة للجينات ذات الصلة.
تم الإبلاغ عن حدوث زيادة في التغيرات التكاثرية في ضرع إناث الجرذان والفئران. هذه النتائج ، التي من المحتمل أن يتوسطها فرط برولاكتين الدم وتحدث فقط بجرعات عالية ، تعتبر غير ذات صلة.
06.0 المعلومات الصيدلانية
06.1 السواغات
السليلوز الجريزوفولفين ، حمض الميثاكريليك - البوليمر المشترك إيثيل أكريليت (1: 1) ، بولي سوربات 80 ، كبريتات لوريل الصوديوم ، الترياسيتين ، التلك ، ستيرات الكالسيوم.
كبسولة صلبة: الجيلاتين ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، القرمزي النيلي (E 132) ، أكسيد الحديد الأصفر (E 172) ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) ، أكسيد الحديد الأسود (E 172).
06.2 عدم التوافق
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية
سنتان.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين
يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة
نفطة PVC / Al محكمة الغلق بالحرارة في صندوق من الورق المقوى المطبوع ، 20 كبسولة.
06.6 تعليمات الاستخدام والتداول
لا توجد تعليمات خاصة.
يجب التخلص من المنتجات غير المستخدمة والنفايات الناتجة عن هذا الدواء وفقًا للمتطلبات القانونية المحلية.
07.0 حامل ترخيص التسويق
ايكوفارما ش.م.ل.
عبر مازيني 20
20123 ميلان
08.0 رقم ترخيص التسويق
لورا
"0.4 مجم كبسولات معدلة - 20 كبسولة AIC N 036943013
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض
4 يوليو 2006
ابريل 2013