الفوزوسين

ما هو ولماذا يتم استخدامه

الفوزوزين هو مضاد انتقائي لمستقبلات ألفا -1 الأدرينالية بعد المشبكي ، وتقع في البروستاتا ، في قاعدة وعنق المثانة ، في الجزء البروستاتي من مجرى البول وفي كبسولة البروستاتا.

يستخدم الفوزوزين لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد وعلاج ارتفاع ضغط الدم.

آلية العمل

آلية عمل الفوزوزين بسيطة للغاية: يرتبط الدواء بمستقبلات alpha-1 الأدرينالية بطريقة انتقائية وتنافسية ، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء التي توجد بها المستقبلات المعنية ؛ يؤدي استرخاء العضلات الملساء للأوعية الدموية إلى انخفاض ضغط الدم ، بينما يساعد استرخاء العضلات الملساء في المثانة والإحليل والبروستاتا على تخفيف أو على الأقل تقليل أعراض تضخم البروستاتا الحميد.

دراسات الفعالية والسلامة

تمت الموافقة على الفوزوزين لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA ، وهي أعلى سلطة تشرف على قوانين الأدوية والأغذية الأمريكية) في عام 2003. في الولايات المتحدة ، يتم تسويق الفوزوزين من قبل شركة الأدوية Sanofi Aventis تحت الاسم المسجل Uroxatral ® ، بينما في بلدان أخرى ، بما في ذلك إيطاليا ، يتم تسويقها تحت الاسم المسجل Xatral ® ؛ أخيرًا ، في مصر يتم تسويقه تحت الاسم المسجل Prostetrol ®.
يمتلك الفوزوزين انتقائية خاصة لمستقبلات ألفا الأدرينالية الموجودة في المسالك البولية السفلية. ومن خلال منع هذه المستقبلات على وجه التحديد ، تسترخي العضلات الملساء في عنق المثانة والبروستاتا ، مما يؤدي إلى تحسن وزيادة تدفق البول ، الحد منه هو أحد أكثر الأعراض المزعجة المرتبطة بتضخم البروستاتا الحميد.
لتقييم خصائص الحرائك الدوائية للفوزوزين ، تم إجراء العديد من الدراسات على متطوعين أصحاء وفي المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد ؛ نظرت إحدى هذه الدراسات في العلاج بجرعات يومية من 7.5 مجم و 30 مجم في متطوعين أصحاء ، بينما المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد كانوا عولج بجرعات يومية 7.5 مجم و 15 مجم في مجموعات تحكم مختلفة.

التوافر البيولوجي المطلق للعقار الذي لوحظ لأقراص الفوزوزين المطولة هو 49٪ في حالة التغذية. وجدت الدراسة أن الحد الأقصى لتركيز الفوزوزين في البلازما عند استخدام أقراص ممتدة المفعول يتم الوصول إليه بعد ثماني ساعات تقريبًا من تناوله ، دائمًا على معدة ممتلئة. جرعة واحدة أو جرعات متعددة لا تتجاوز إجمالي 30 مجم. ووجدت الدراسة أن عدم وجود طعام في المعدة يقلل من امتصاص الفوزوزين بنسبة تصل إلى 50٪ مقارنة بنفس الجرعات المعطاة في حالة التغذية ، ولهذا السبب يوصى بتناول الدواء على معدة ممتلئة وفي نفس الوجبة كل يوم، لتسهيل إنشاء روتين مفيد وللحفاظ على تركيز بلازما شبه ثابت من الفوزوزين. وتذكر تناول الدواء (بالنظر إلى أن جزءًا كبيرًا من المرضى الذين يعالجون من تضخم البروستاتا الحميد ، وكبار السن ، قد يعانون من مشاكل في الذاكرة). في المرضى المسنين ، يجب الانتباه أيضًا إلى جرعة الفوزوزين ، لأن الدراسات السريرية أجريت على المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد وقد أظهروا اختلافات في مستويات تركيز البلازما للدواء حسب عمر المرضى المختلفين ؛ في الواقع ، لوحظ أنه في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، تكون مستويات تركيز البلازما للجرعة العلاجية من الفوزوزين أعلى بنسبة 35 ٪ تقريبًا من المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا.

الجرعة وطريقة الاستخدام

توجد جرعات مختلفة من الفوزوزين في السوق تبدأ من 2.5 مجم أو 5 مجم أو 10 مجم. يمكن استخدام الجرعات المختلفة في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وهي مفيدة في إجراء علاجات شخصية بناءً على شدة ارتفاع ضغط الدم.ولعلاج تضخم البروستاتا الحميد ، فإن الجرعة الموصى بها من الفوزوسين هي 10 ملغ / يموت ، إلى يؤخذ مرة واحدة في اليوم بعد الوجبات. لا ينبغي تقسيم الأقراص طويلة المفعول أو مضغها أو إتلافها بأي شكل من الأشكال ، ويجب ابتلاعها بكمية كافية من الماء أو السوائل الأخرى. يمكن أن يؤدي الإعطاء غير الصحيح إلى أنماط امتصاص وإطلاق غير مرغوب فيها للمكوِّن النشط ، مع خطر حدوث أحداث ضائرة مبكرة. في المرضى الذين يخضعون بالفعل للعلاج الدوائي لارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يجب البدء في علاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد عن طريق تعديل جرعة الفوزوزين ، بسبب الخصائص الخافضة للضغط المعروفة لهذا الأخير. 75 سنة من العمر ، يجب الانتباه إلى جرعة الفوزوزين ، لأنه في بعض الدراسات السريرية لوحظ أنه في الأفراد ضمن هذه الفئة العمرية ، تميل مستويات تركيز الفوزوزين في البلازما إلى 30٪ أعلى من قيم المرضى الآخرين.

نظرًا لأنه يتم التخلص من جزء كبير من الفوزوزين عن طريق الكلى ، فمن المستحسن إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد ، وإذا أمكن ، عدم معالجتهم بالفوزوزين ، حيث لا توجد بيانات كافية عن السلامة السريرية للدواء في هذه المجموعة لا ينصح باستخدام جرعة الفوزوزين 10 ملغ / يوم للمرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد.

الفوزوزين: الآثار الجانبية وموانع الاستعمال "