فيكسوفينادين - الأدوية الجنيسة - نشرة الحزمة - منشورات

رئيسي / منشورات / 2021

فيكسوفينادين - الأدوية الجنيسة - نشرة الحزمة

دواعي الاستعمال موانع الاستعمال احتياطات الاستعمال التفاعلات التحذيرات الجرعة وطريقة الاستعمال الجرعة الزائدة التأثيرات غير المرغوب فيها مدة الصلاحية والتخزين

المكونات النشطة: فيكسوفينادين (فيكسوفينادين هيدروكلوريد)

فيكسوفينادين Mylan Generics 120 مجم أقراص مغلفة
فيكسوفينادين Mylan Generics 180 مجم أقراص مغلفة

لماذا يستخدم فيكسوفينادين - أدوية عامة؟ لما هذا؟

يحتوي Fexofenadine Mylan Generics على فيكسوفينادين هيدروكلوريد وهو مضاد للهستامين.

تستخدم أقراص Fexofenadine Mylan Generics 120 ملغ للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا لتخفيف أعراض حمى القش (التهاب الأنف التحسسي الموسمي) مثل العطس والحكة وسيلان الأنف أو انسداد الأنف وحكة العين الحمراء والبكاء.

تستخدم أقراص Fexofenadine Mylan Generics 180 ملغ للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا لتخفيف الأعراض الناتجة عن تفاعلات الحساسية الجلدية طويلة الأمد (الشرى المزمن مجهول السبب) ، مثل الحكة والتورم والطفح الجلدي.

موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام فيكسوفينادين - الأدوية الجنيسة

لا تأخذ Fexofenadine Mylan Generics:

إذا كان لديك حساسية من فيكسوفينادين أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء.

احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول Fexofenadine - Generic Drug

تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول Fexofenadine Mylan Generics إذا:

لديك مشاكل في الكبد أو الكلى
كان لديك أو سبق أن أصبت بمرض في القلب ، لأن هذا النوع من الأدوية يمكن أن يؤدي إلى ضربات قلب سريعة أو غير منتظمة
هو شخص مسن

إذا كان أي منها ينطبق عليك ، أخبر طبيبك قبل تناول Fexofenadine Mylan Generics.

التفاعلات أي الأدوية أو الأطعمة يمكن أن تعدل من تأثير فيكسوفينادين - الأدوية العامة

أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تتناول أو تناولت مؤخرًا أي أدوية أخرى.

يمكن أن تتداخل أدوية عسر الهضم التي تحتوي على الألومنيوم أو المغنيسيوم مع عمل Fexofenadine Mylan Generics عن طريق تقليل كمية الدواء الممتصة. يوصى بالسماح بساعتين بين تناول Fexofenadine Mylan Generics وهذا الدواء.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الزيادة في مستويات البلازما من فيكسوفينادين التي لوحظت بعد تناول ما يصاحب ذلك من الإريثروميسين أو الكيتوكونازول ترجع إلى زيادة امتصاص الجهاز الهضمي وانخفاض إفراز القنوات الصفراوية أو إفراز الجهاز الهضمي ، على التوالي.

تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:

الحمل والرضاعة

اسأل طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول أي دواء.

لا تأخذي Fexofenadine Mylan Generics إذا كنت حاملاً إلا إذا لزم الأمر بشكل واضح. لا ينصح باستخدام Fexofenadine Mylan Generics أثناء الرضاعة الطبيعية.

السياقة واستعمال الماكنات

من غير المحتمل أن تؤثر Fexofenadine Mylan Generics على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. ومع ذلك ، يجب عليك التحقق من أن الأجهزة اللوحية لا تجعلك تشعر بالنعاس أو الدوار قبل القيادة أو استخدام الآلات.

الجرعة وطريقة الاستخدام كيفية استخدام فيكسوفينادين - الأدوية العامة: الجرعات

احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك. إذا كنت غير متأكد ، استشر طبيبك أو الصيدلي.

للبالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا:

أقراص Fexofenadine Mylan Generics 120 مجم: الجرعة الموصى بها هي قرص واحد (120 مجم) في اليوم. خذ جهازك اللوحي بالماء قبل الوجبة.

أقراص Fexofenadine Mylan Generics 180 مجم: الجرعة الموصى بها هي قرص واحد (180 مجم) في اليوم. خذ جهازك اللوحي بالماء قبل الوجبة.

إذا نسيت أن تأخذ Fexofenadine Mylan Generics

لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي. خذ الجرعة التالية في الوقت المعتاد ، كما هو موصوف من قبل طبيبك.

إذا توقفت عن تناول Fexofenadine Mylan Generics

أخبر طبيبك إذا كنت ترغب في التوقف عن تناول فيكسوفينادين قبل الانتهاء من العلاج.إذا توقفت عن تناول فيكسوفينادين في وقت أقرب مما هو متوقع ، فقد تعود الأعراض.

إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.

الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من فيكسوفينادين - أدوية عامة

إذا تناولت الكثير من الأقراص ، فاتصل بطبيبك أو أقرب قسم طوارئ في المستشفى على الفور.

أعراض الجرعة الزائدة لدى البالغين هي الدوخة والنعاس والتعب وجفاف الفم.

الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للفيكسوفينادين - الأدوية الجنيسة

مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.

أخبر طبيبك على الفور وتوقف عن تناول Fexofenadine Mylan Generics إذا واجهت:

انتفاخ الوجه ، الشفتين ، اللسان أو الحلق وصعوبة في التنفس ، فهذه قد تكون علامات لرد فعل تحسسي شديد.

أعراض جانبية شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص):

صداع الراس
النعاس
الشعور بالضيق (الغثيان).
دوخة

أعراض جانبية غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص):

تعب.

الآثار الجانبية الأخرى (شيوعها غير معروف: لا يمكن تقديرها من البيانات المتاحة) التي قد تحدث هي:

صعوبة النوم (الأرق).
اضطرابات النوم
كوابيس
العصبية
ضربات قلب سريعة وغير منتظمة
إسهال
طفح جلدي وحكة
الشرى
رد فعل تحسسي شديد يمكن أن يسبب انتفاخ الوجه ، الشفتين ، اللسان أو الحلق ، احمرار ، ضيق في الصدر وصعوبة في التنفس.

التبليغ عن الأعراض الجانبية

إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على "www.agenziafarmaco.it/it/responsabili". من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.

انتهاء الصلاحية والاحتفاظ

احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.

لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المدون على الكرتون. يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من نفس الشهر.

لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.

لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.

معلومات أخرى

ما يحتويه Fexofenadine Mylan Generics

العنصر النشط هو فيكسوفينادين هيدروكلوريد.

يحتوي كل قرص من Fexofenadine Mylan Generics 120 مجم على 120 مجم من هيدروكلوريد فيكسوفينادين.

السواغات هي:

قلب القرص: السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، نشا الذرة ، البوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم.
طلاء القرص: هيدروكسي بروبيل (E 464) ، وثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، وماكروغول 400 ، وماكروغول 4000 ، وأكسيد الحديد الأصفر (E 172) وأكسيد الحديد الأحمر (E 172).

يحتوي كل قرص Fexofenadine Mylan Generics 180 ملغ على 180 ملغ من هيدروكلوريد فيكسوفينادين.

السواغات هي:

السليلوز الجريزوفولفين ، كروسكارميلوز الصوديوم ، نشا الذرة ، البوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم.
يحتوي الطلاء على هيدروميلوز (E 464) ، وثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) ، وماكروغول 400 ، وماكروغول 4000 ، وأكسيد الحديد الأصفر (E 172).

كيف يبدو Fexofenadine Mylan Generics وما هي محتويات العبوة

أقراص Fexofenadine Mylan Generics 120 ملغ: أقراص محدبة من الجانبين ، مستطيلة ، بلون الخوخ ، مغلفة بالفيلم ، غير مسجلة على الجانبين.

أقراص Fexofenadine Mylan Generics 180 مجم: أقراص مطلية باللون الأصفر ، مستطيلة الشكل ، محدبة الوجهين ، مع خط وسطى من جانب واحد.

يتوفر Fexofenadine Mylan Generics في عبوات من 2 أو 7 أو 10 أو 15 أو 20 أو 30 أو 50 أو 100 أو 200 قرص. قد لا يتم تسويق جميع أحجام العبوات.

نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.

يمكن العثور على مزيد من المعلومات حول Fexofenadine - الأدوية العامة في علامة التبويب "ملخص الخصائص". 01.0 اسم المنتج الطبي. 02.0 التركيب النوعي والكمي. 03.0 الشكل الصيدلاني. 04.0 التفاصيل السريرية. 04.1 المؤشرات العلاجية 04.2 الجرعة وطريقة الإعطاء. 04.3 موانع الاستعمال. 04.4 التحذيرات الخاصة والاحتياطات المناسبة للاستخدام. والرضاعة 04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات 04.8 التأثيرات غير المرغوب فيها 04.9 الجرعة الزائدة 05.0 الخصائص الدوائية 05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية 05.2 الخصائص الحركية الدوائية 05.3 بيانات السلامة قبل السريرية 06.0 المعلومات الصيدلانية 06.1 السواغات 06.2 عدم التوافق. للتخزين 06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة. 06.6 تعليمات الاستخدام والمناولة 07.0 حامل ترخيص التسويق 08.0 رقم ترخيص التسويق 09.0 تاريخ الأول تفويض أو تجديد التفويض 10.0 تاريخ مراجعة النص 11.0 للمستحضرات الصيدلانية المشعة ، بيانات كاملة عن جرعة الإشعاع الداخلي 12.0 للأدوية الراديوية ، مزيد من التعليمات التفصيلية حول تحضير ومراقبة ESTEMPORANEA

01.0 اسم المنتج الطبي

FEXOFENADINA MYLAN GENERICS 120 MG ، أقراص مغلفة بالفيلم

02.0 التركيب النوعي والكمي

يحتوي كل قرص على 120 ملغ من فيكسوفينادين هيدروكلوريد ، أي ما يعادل 112 ملغ من فيكسوفينادين.

للحصول على القائمة الكاملة للسواغات ، انظر القسم 6.1.

03.0 الشكل الصيدلاني

مضغوطة ملبسة بالفيلم.

أقراص مغلفة بالفيلم ، محدبة من الجانبين ، مستطيلة ، بلون الخوخ ، بدون علامات على الجوانب.

04.0 المعلومات السريرية

04.1 المؤشرات العلاجية

يشار إلى Fexofenadine Mylan Generics 120 mg للبالغين والأطفال فوق 12 عامًا للتخفيف من الأعراض المصاحبة لالتهاب الأنف التحسسي الموسمي.

04.2 الجرعة وطريقة الإدارة

الجرعة

الكبار

الجرعة الموصى بها للبالغين هي 120 مجم مرة في اليوم قبل الوجبات.

فيكسوفينادين هو مستقلب فعال دوائيا من تيرفينادين.

سكان الأطفال

الأطفال فوق سن 12 سنة

الجرعة الموصى بها من فيكسوفينادين هيدروكلوريد للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا هي 120 مجم مرة واحدة يوميًا قبل الوجبات.

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا

لم يتم دراسة فعالية وسلامة فيكسوفينادين هيدروكلوريد 120 ملغ لدى الأطفال دون سن 12 عامًا.

في الأطفال من عمر 6 إلى 11 سنة: أقراص فيكسوفينادين هيدروكلوريد 30 ملغ هي الصيغة المناسبة للإعطاء والجرعة في هذه الفئة من السكان.

مجموعات خاصة

تشير الدراسات التي أجريت على مجموعات من المرضى المعرضين للخطر (كبار السن ، مرضى القصور الكلوي أو الكبدي) إلى أنه ليس من الضروري تعديل جرعة فيكسوفينادين هيدروكلوريد في هؤلاء المرضى.

04.3 موانع الاستعمال

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات (المدرجة في القسم 6.1)

04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام

كما هو الحال مع معظم الأدوية الجديدة ، فإن البيانات الخاصة بالمسنين والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو الكبد محدودة. يجب إعطاء هيدروكلوريد فيكسوفينادين بحذر لمثل هذه المجموعات من الأشخاص.

يجب إخطار المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية المستمرة بأن مضادات الهيستامين تنتمي إلى فئة من الأدوية التي ارتبطت بردود فعل سلبية مثل عدم انتظام دقات القلب والخفقان (انظر القسم 4.8).

04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى

لا يخضع فيكسوفينادين للتحول الأحيائي الكبدي وبالتالي لن يتفاعل مع المنتجات الطبية الأخرى على مستوى الآليات الكبدية.

تم العثور على الإدارة المشتركة لفيكسوفينادين هيدروكلوريد مع الإريثروميسين أو الكيتوكونازول لزيادة مستويات البلازما من فيكسوفينادين 2-3 مرات.

لم تكن هذه التغييرات مصحوبة بأي تأثير على فترة QT ولم تكن مرتبطة بأي زيادة في التفاعلات العكسية عند مقارنتها بالمنتجات الطبية التي يتم تناولها بشكل فردي.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الزيادة في مستويات البلازما للفيكسوفينادين التي لوحظت بعد العلاج المتزامن مع الإريثروميسين أو الكيتوكونازول ترجع إلى زيادة امتصاص الجهاز الهضمي وانخفاض إفراز الصفراء أو إفراز الجهاز الهضمي على التوالي.

لم يلاحظ أي تفاعل بين فيكسوفينادين وأوميبرازول ، ومع ذلك ، فإن إعطاء مضاد للحموضة يحتوي على هيدروكسيد الألمنيوم والمغنيسيوم قبل 15 دقيقة من هيدروكلوريد فيكسوفينادين ، مما تسبب في انخفاض التوافر البيولوجي ، على الأرجح بسبب الارتباط في الجهاز الهضمي. بين إعطاء هيدروكلوريد فيكسوفينادين ومضادات الحموضة التي تحتوي على هيدروكسيد الألمنيوم والمغنيسيوم.

04.6 الحمل والرضاعة

حمل

لا توجد بيانات كافية من استخدام فيكسوفينادين هيدروكلوريد في النساء الحوامل.

لا تشير الدراسات المحدودة على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالحمل أو نمو الجنين / الجنين أو الولادة أو تطور ما بعد الولادة (انظر القسم 5.3).

لا ينبغي استخدام هيدروكلوريد فيكسوفينادين أثناء الحمل ما لم يكن ذلك ضروريًا بشكل واضح.

وقت الأكل

لا توجد بيانات عن التركيز في حليب الثدي بعد تناول هيدروكلوريد الفكسوفينادين. ومع ذلك ، عندما تم إعطاء تيرفينادين للأمهات المرضعات ، وجد أن فيكسوفينادين ينتقل إلى حليب الثدي. لذلك لا ينصح باستخدام فيكسوفينادين هيدروكلوريد للأمهات اللاتي يرضعن أطفالهن.

04.7 التأثيرات على القدرة على السياقة واستعمال الآلات

بناءً على الملف الشخصي الديناميكي الدوائي والتفاعلات الضائرة المبلغ عنها ، من غير المحتمل أن تؤثر أقراص fexofenadine hydrochloride على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات. في الاختبارات الموضوعية ، تبين أن Fexofenadine Mylan Generics ليس لها تأثير كبير على وظيفة الجهاز العصبي المركزي. هذا يعني أنه يمكن للمرضى القيادة أو أداء المهام التي تتطلب التركيز.

ومع ذلك ، من أجل تحديد الأشخاص الحساسين الذين قد يكون لديهم رد فعل غير عادي على المنتجات الطبية ، فمن المستحسن التحقق من الاستجابة الفردية قبل القيادة أو أداء المهام المعقدة.

04.8 الآثار غير المرغوب فيها

تم استخدام فئة التردد التالية عند الاقتضاء:

شائع جدًا ≥ 1/10 ؛ مشترك ≥ 1/100 هـ

داخل كل مجموعة تردد ، يتم عرض التأثيرات غير المرغوب فيها من أجل تقليل الشدة.

في البالغين ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية في التجارب السريرية ، مع "حدوث مماثل لتلك التي لوحظت مع الدواء الوهمي:

اضطرابات الجهاز العصبي

مشترك: صداع ، نعاس ، دوار.

اضطرابات الجهاز الهضمي

مشترك: غثيان.

الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة

غير شائعة: التعب

في البالغين ، تم الإبلاغ عن الآثار غير المرغوب فيها التالية في مراقبة ما بعد التسويق. عدد المرات التي تحدث فيها غير معروف (لا يمكن تقديرها من البيانات المتاحة):

اضطرابات الجهاز المناعي

تفاعلات فرط الحساسية مع مظاهر وذمة وعائية ، وضيق في الصدر ، وديspnea والاحمرار والتأق المجموعي.

اضطرابات نفسية

الالأرق والعصبية واضطرابات النوم أو تغير الكوابيس / الأحلام (paronyria)

أمراض القلب

عدم انتظام دقات القلب والخفقان

اضطرابات الجهاز الهضمي

إسهال

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد

طفح جلدي وخلايا النحل والحكة.

يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الحصول على ترخيص من المنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يسمح بالمراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 جرعة زائدة

تم الإبلاغ عن الدوخة والنعاس والتعب وجفاف الفم بعد تناول جرعة زائدة من هيدروكلوريد فيكسوفينادين.

جرعات مفردة تصل إلى 800 مجم وجرعات تصل إلى 690 مجم مرتين يوميًا لمدة شهر واحد ، أو 240 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة عام واحد ، تم إعطاؤها لأشخاص أصحاء دون التسبب في ردود فعل سلبية هامة سريريًا عند مقارنتها بالعلاج الوهمي. لم يتم تحديد الجرعة القصوى المسموح بها من فيكسوفينادين هيدروكلوريد.

يجب مراعاة التدابير القياسية لإزالة المنتج الطبي غير الممتص.

يوصى بالعلاج الداعم والأعراض. غسيل الكلى لا يزيل هيدروكلوريد الفكسوفينادين بشكل فعال من الدم.

05.0 الخصائص الصيدلانية

05.1 الخصائص الديناميكية الدوائية

مجموعة العلاج الدوائي: مضادات الهيستامين للاستخدام الجهازي.

كود ATC: R 06 AX 26.

آلية العمل: هيدروكلوريد الفكسوفينادين مضاد للهستامين غير مهدئ. فيكسوفينادين هو مستقلب فعال دوائيا من تيرفينادين.

الفعالية السريرية والسلامة

في الرجال ، أظهرت دراسات تفاقم الجلد مع الهيستامين (الشرى والحمامي) بعد تناول واحد أو مرتين يوميًا من هيدروكلوريد الفكسوفينادين أن تأثير مضادات الهيستامين للعقار يحدث في غضون "ساعة واحدة ، ويصل إلى الحد الأقصى. في الساعة السادسة ويستمر لمدة 24 ساعة. لم يكن هناك دليل على تحمل هذه التأثيرات بعد 28 يومًا من العلاج. تم اكتشاف علاقة إيجابية بين الجرعة والاستجابة بجرعات فموية تتراوح من 10 مجم إلى 130 مجم. وجد أنه مطلوب لتحقيق تأثير ثابت استمر لأكثر من 24 ساعة ، وكان أقصى تثبيط للجلد والحمامي أكبر من 80٪.

أظهرت الدراسات السريرية التي أجريت في التهاب الأنف التحسسي الموسمي أن جرعة 120 ملغ كافية لفعالية 24 ساعة.

لم يلاحظ وجود فروق ذات دلالة إحصائية في فترات QTC في المرضى الذين يعانون من التهاب الأنف التحسسي الموسمي الذين عولجوا باستخدام فيكسوفينادين هيدروكلوريد بجرعات تصل إلى 240 مجم مرتين يوميًا لمدة أسبوعين مقارنة بالمرضى الذين عولجوا بدواء وهمي. بالإضافة إلى ذلك ، لم يتم الكشف عن أي تغيرات كبيرة في فترات QTC في الأشخاص الأصحاء الذين تناولوا فيكسوفينادين هيدروكلوريد بجرعات تصل إلى 60 مجم مرتين يوميًا لمدة 6 أشهر ، و 400 مجم مرتين يوميًا لمدة 6.5 أيام و 240 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة عام واحد ، مقارنةً بأولئك الذين تناولوا الدواء الوهمي. .

لم يكن للفيكسوفينادين بتركيزات أعلى بـ 32 مرة من التركيز العلاجي للإنسان أي تأثير على التصحيح المتأخر لقناة K المستنسخة من قلب الإنسان.

هيدروكلوريد فيكسوفينادين (5-10 مجم / كجم عن طريق الفم) يثبط التشنج القصبي الناجم عن المستضد في خنازير غينيا الحساسة ، وكذلك إطلاق الهيستامين من الخلايا البريتونية البريتونية بتركيزات أعلى من العلاجية (10-100 ميكرومتر).

05.2 خصائص حركية الدواء

استيعاب

يمتص فيكسوفينادين هيدروكلوريد بسرعة في الجسم بعد تناوله عن طريق الفم ، مع حدوث Tmax بعد حوالي 1-3 ساعات من تناوله. كان متوسط قيمة Cmax حوالي 427 نانوغرام / مل بعد إعطاء 120 ملغ مرة واحدة يوميًا.

توزيع

يرتبط فيكسوفينادين 60-70٪ ببروتينات البلازما.

التحول البيولوجي والقضاء

الأيض (الكبد وغير الكبد) لا يكاد يذكر لأنه كان المركب الوحيد ذي الصلة المحدد في بول وبراز كل من الحيوانات والبشر. يتبع ملف تركيز الفكسوفينادين في البلازما انخفاضًا مزدوجًا أسيًا مع نصف عمر نهائي للتخلص بعد الإعطاء المتكرر والذي يتراوح من 11 إلى 15 ساعة. تكون الحرائك الدوائية للجرعة المفردة والمتكررة خطية حتى جرعات 120 مجم مرتين يوميًا. أنتجت جرعة 240 مجم مرتين يوميًا زيادة أعلى بقليل من غير متناسبة (8.8٪) في المنطقة الواقعة تحت منحنى الحالة المستقرة مما يشير إلى أن الحرائك الدوائية للفيكسوفينادين خطية عمليًا بجرعات تتراوح بين 40 و 240 مجم تؤخذ يوميًا. يُعتقد أن الطريق الرئيسي للتخلص هو الإفراز الصفراوي ، بينما يتم التخلص من 10٪ من الجرعة المأخوذة دون تغيير في البول.

05.3 بيانات السلامة قبل السريرية

تحمل الكلب 450 مجم / كجم مرتين يوميًا لمدة 6 ولم يظهر أي مظهر من مظاهر السمية باستثناء التقيؤ المتقطع. بالإضافة إلى ذلك ، في دراسات الجرعة الواحدة في الكلاب والقوارض ، لم يلاحظ أي نتائج إجمالية ذات صلة بالعلاج بعد التشريح.

أشارت دراسات توزيع الأنسجة في الجرذان التي عولجت بفيكسوفينادين هيدروكلوريد المسمى إلى أن فيكسوفينادين لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي.

اختبارات الطفرات المختلفة في المختبر و في الجسم الحي لقد وثقت أن فيكسوفينادين هيدروكلوريد لا يحمل خصائص مطفرة.

تم تقييم الإمكانات المسببة للسرطان لمادة فيكسوفينادين هيدروكلوريد باستخدام دراسات مع تيرفينادين بمساعدة دراسات الحرائك الدوائية الداعمة ، والتي وثقت التعرض لهيدروكلوريد فيكسوفينادين (عن طريق قيم البلازما AUC). لم يتم الكشف عن علامات التسرطن في الجرذان والفئران المعالجة بالتيرفينادين (حتى 150 مجم / كجم / يوم)

في دراسة السمية الإنجابية في الفئران ، لم يضعف هيدروكلوريد الفكسوفينادين الخصوبة ، ولم يُظهر تأثير ماسخ ، ولم يغير تطور ما قبل الولادة أو بعدها.