المكونات النشطة: إنالابريل (ماليات إنالابريل)
نابريلين 5 مجم أقراص
نابريلين 20 مجم أقراص
لماذا يستخدم Naprilene؟ لما هذا؟
Naprilene يحتوي على المادة الفعالة إنالابريل.
ينتمي إنالابريل إلى مجموعة من الأدوية تسمى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ، ويعمل عن طريق توسيع الأوعية الدموية ليسهل على القلب ضخ الدم إلى جميع أجزاء الجسم.
يستخدم نابريلين في:
- علاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم).
- علاج قصور القلب العرضي (تدهور وظائف القلب).
- الوقاية من قصور القلب المصحوب بأعراض ، وتشمل هذه الأعراض: ضيق التنفس ، والتعب بعد النشاط البدني الخفيف مثل المشي أو تورم الكاحلين والقدمين.
موانع الاستعمال عندما لا ينبغي استخدام نابريلين
لا تتناول نابريلين:
- إذا كنت تعاني من حساسية تجاه إنالابريل ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) أو أي من المكونات الأخرى لهذا الدواء (المدرجة في القسم 6)
- إذا كان لديك تفاعلات تحسسية مع انتفاخ في الوجه والشفتين واللسان و / أو الحلق ، مع صعوبة في البلع والتنفس) بعد العلاج السابق بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين).
- إذا كان لديك وذمة وعائية وراثية أو مجهولة السبب (أي بدون سبب واضح)
- إذا كنت حاملاً أكثر من ثلاثة أشهر (من الأفضل تجنب نابريلين حتى في بداية الحمل ، أنظري قسم "التحذيرات والاحتياطات" و "الحمل والرضاعة").
- إذا كنت تعاني من مرض السكري أو خلل في وظائف الكلى وتعالج بأدوية خفض ضغط الدم التي تحتوي على أليسكيرين (انظر قسم "أدوية أخرى ونابريلين".
احتياطات الاستخدام ما تحتاج إلى معرفته قبل تناول نابريلين
تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي قبل تناول نابريلين.
أخبر طبيبك:
- إذا كنت مسنًا وتعاني من مشاكل في الكلى ، فقد تحتاج جرعة نابريلين إلى تعديل
- إذا كنت تعتقدين أنك حامل أو تخططين للحمل لأنه سيصف لك دواءً آخر بدلاً من نابريلين. لا ينصح باستخدام نابريلين في بداية الحمل ، ويجب عدم تناوله إذا كنت حاملاً أكثر من ثلاثة أشهر ، لأنه قد يسبب ضررًا خطيرًا لطفلك إذا تم استخدامه في تلك المرحلة (انظر قسم "لا تتناولي نابريلين" و "الحمل والرضاعة الطبيعية" ") ؛
- إذا كنت تعاني أو عانيت بالفعل من القيء و / أو الإسهال.
- إذا كنت تعالج بمدرات البول (أدوية تزيد من كمية الماء والأملاح التي تفرزها الكلى) ؛
- إذا كنت تتناول نوعًا خاصًا من مدرات البول تسمى مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم ، أو إذا كنت تستخدم مكملات البوتاسيوم ، أو الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم (انظر قسم "الأدوية الأخرى والنابريلين").
- إذا كنت تتبع نظامًا غذائيًا منخفض الصوديوم ؛
- إذا كنت تعاني أو عانيت في الماضي من مشاكل في الكبد (انظر القسم 2 "لا تتناول نابريلين").
- إذا كنت تعاني من "فشل كلوي أو تخضع لغسيل الكلى" (انظر القسم 2 "لا تتناول نابريلين") ؛
- إذا كان لديك تضيق أو انسداد في الأوعية الدموية التي تنقل الدم إلى الكلى (تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان في الكلية العاملة الوحيدة) ؛
- إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى بسبب مرض السكري (اعتلال الكلية السكري).
- إذا كنت قد أجريت عملية زرع كلية مؤخرًا ؛
- إذا كنت تعاني من مرض الكولاجين الذي يؤثر على الأوعية الدموية (مثل الذئبة الحمامية والتهاب المفاصل الروماتويدي) ، إذا كنت تعالج بأدوية تثبط الاستجابة المناعية ، إذا كنت تتناول أدوية الوبيورينول أو البروكيناميد ، أو أي مزيج من هذه الحالات ؛
- إذا كان لديك في أي وقت مضى ردود فعل تحسسية والتي قد تحدث على سبيل المثال مع تورم في الوجه أو الشفتين أو الفم أو الحلق (وذمة وعائية). أخبر طبيبك إذا كنت قد أجريت أي عملية جراحية في مجرى الهواء ، خاصة إذا كان لديك هذا النوع من رد الفعل في الماضي إذا كنت تعاني من اضطرابات الدم
- إذا كنت تعاني من مشاكل في القلب أو الدماغ ، وخاصة:
- أ "قصور القلب أو مرض ناجم عن انخفاض تدفق الدم في الأوعية الدموية للقلب (مرض نقص تروية القلب والأوعية الدموية)
- مرض ناتج عن ضعف الدورة الدموية في الدماغ (مرض الأوعية الدموية الدماغية)
- تضيق في صمامات القلب (تضيق الأبهر) ، أو حالة تسبب سماكة عضلة القلب (اعتلال عضلة القلب الضخامي)
- إذا كنت تعاني من مرض السكري وتتناول أدوية السكري أو الأنسولين عن طريق الفم
- إذا كنت تتناول أي من الأدوية التالية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم:
- أحد مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRA) (المعروف أيضًا باسم السارتان - مثل فالسارتان ، وتيلميسارتان ، وإربيسارتان ،) ، خاصة إذا كنت تعاني من مشاكل في الكلى مرتبطة بمرض السكري.
- اليسكيرين
قد يفحص طبيبك وظائف الكلى وضغط الدم وكمية الشوارد (مثل البوتاسيوم) في دمك على فترات منتظمة. انظر أيضا المعلومات تحت عنوان "لا تأخذ نابريلين".
- إذا كنت تخضع لعلاج لتقليل آثار "الحساسية تجاه لسعات النحل أو الدبابير (علاج إزالة التحسس) ، فإن عملية إزالة التحسس لتقليل آثار" الحساسية ".
- إذا كنت ستخضع لعلاج لإزالة الكوليسترول من الدم عن طريق الآلات (فصادة البروتين الدهني منخفض الكثافة - LDL)
- إذا كنت ستخضع لعملية جراحية أو تخدير (بما في ذلك طبيب الأسنان). يجب إبلاغ طبيبك و / أو طبيب التخدير بأنك تعالج بالنابريلين.
أخبر طبيبك أثناء العلاج بنابريلين:
- إذا كنت تعاني من علامات وأعراض انخفاض ضغط الدم المفرط ، على سبيل المثال الشعور بالدوار أو الدوار ، خاصة عند تناول الجرعة الأولى من نابريلين وعند زيادة الجرعة. يمكن أن تحدث هذه النوبات بشكل خاص عند الوقوف.
- إذا كنت تعاني من مرض السكري ولاحظت حدوث نقص سكر الدم.
- إذا تطور لديك تفاعلات تحسسية قد تحدث على سبيل المثال مع إنتفاخ الوجه ، الشفتين ، الفم أو الحلق. المرضى السود أكثر عرضة للإصابة بهذه التفاعلات.
- إذا كنت تعاني من سعال جاف ومستمر لأنه قد يكون بسبب أحد المكونات النشطة الموجودة في Naprilene.
- إذا كان لديك أي علامات للعدوى.
إذا كنت مريضًا أسود ، فمن المهم أن تعرف أن الأدوية مثل Naprylene قد تكون أقل فعالية في خفض ضغط الدم لديك.
الأطفال والمراهقون
لا ينبغي إعطاء نابريلين للأطفال والمراهقين لدواعي أخرى غير علاج ارتفاع ضغط الدم. لا ينبغي إعطاء نابريلين للرضع والأطفال الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
التفاعلات الأدوية أو الأطعمة التي يمكن أن تعدل من تأثير نابريلين
أخبر طبيبك أو الصيدلي إذا كنت تستخدم أو استخدمت مؤخرًا أو قد تستخدم أي أدوية أخرى.
أخبر طبيبك إذا كنت تستخدم أو يجب عليك استخدام الأدوية التالية:
- أدوية أخرى لخفض ضغط الدم لأنها يمكن أن تقلل من ضغط الدم
- ألوبيورينول (دواء النقرس) ؛
- بروكاييناميد (دواء ضد اضطرابات ضربات القلب).
- مدرات البول (الأدوية التي تزيد من كمية الماء والأملاح التي تفرزها الكلى).
- أدوية للاكتئاب (مضادات الاكتئاب).
- الأدوية المستخدمة في الاضطرابات النفسية الشديدة (مضادات الذهان).
- الأدوية المستخدمة للتخدير
- أدوية لمرض السكري على سبيل المثال. الأنسولين وأدوية أخرى عن طريق الفم
- الأدوية التي تحتفظ بالبوتاسيوم أو التي قد تزيد من مستويات البوتاسيوم: مكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح التي تحتوي على البوتاسيوم أو أدوية لخفض ضغط الدم تسمى المنتجات التي تحافظ على البوتاسيوم على سبيل المثال. أميلوريد ، تريامتيرين ، سبيرونولاكتون
- الليثيوم (دواء لاضطرابات المزاج).
- العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات على سبيل المثال. حمض أسيتيل الساليسيليك
- الأدوية المستخدمة لإذابة جلطات الدم (الحالة للخثرة).
- بعض أدوية السعال والبرد وأدوية إنقاص الوزن التي تحتوي على عامل يسمى "الودي"
- كحول
قد يحتاج طبيبك إلى تغيير جرعتك و / أو اتخاذ احتياطات أخرى:
- إذا كنت تتناول مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (AIIRA) أو أليسكيرين (انظر أيضًا المعلومات الواردة تحت عنوان "لا تأخذ نابريلين و" التحذيرات والاحتياطات ")
نابريلين مع الطعام والشراب والكحول
لا تشرب الكحول أثناء تناول نابريلين حيث يمكن أن يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم.
لا يتعارض الطعام مع امتصاص نابريلين ، ويمكن تناول الأقراص قبل وأثناء وبعد الوجبات ، ومعظم الناس يتناولون نابريلين مع كوب من الماء.
تحذيرات من المهم معرفة ما يلي:
الحمل والرضاعة
إذا كنت حاملاً أو مرضعة ، تعتقدين أنك حامل أو تخططين لإنجاب طفل ، اسألي طبيبك أو الصيدلي للحصول على المشورة قبل تناول هذا الدواء.
حمل
لا يوصى باستخدام Naprilene في بداية الحمل ، ويجب عدم تناوله إذا كنت حاملاً أكثر من ثلاثة أشهر ، لأنه قد يسبب ضررًا خطيرًا لطفلك إذا تم استخدامه في ذلك الوقت. أخبر طبيبك إذا كنت تعتقد أنك حامل. أو تخططين أن تصبحي حاملاً لأنه سيصف دواءً آخر بدلاً من نابريلين.
وقت الأكل
أخبر طبيبك إذا كنت مرضعة أو على وشك البدء في الرضاعة ، لا ينصح باستخدام نابريلين أثناء الرضاعة إلا إذا رأى طبيبك أنه ضروري للغاية. إذا كنت ترغب في الإرضاع ، قد يصف لك طبيبك علاجًا آخر بدلاً من نابريلين.
السياقة واستعمال الماكنات
قد يسبب نابريلين أحيانًا الدوخة والتعب ، يجب توخي الحذر بشكل خاص إذا كنت مضطرًا للقيادة أو استخدام الآلات.
يحتوي نابريلين على اللاكتوز (سكر الحليب)
إذا أخبرك طبيبك أن لديك "عدم تحمل لبعض السكريات ، فاتصل بطبيبك قبل تناول هذا المنتج الطبي.
الجرعة وطريقة ووقت الإدارة كيفية استخدام Naprylene: Posology
احرص دائمًا على تناول هذا الدواء تمامًا كما أخبرك طبيبك أو الصيدلي. إذا كنت في شك ، استشر طبيبك أو الصيدلي.
سيحدد طبيبك الجرعة المناسبة من نابريلين ، بناءً على مرضك والأدوية الأخرى التي تتناولها.
من المهم جدًا أن تستمر في تناول نابريلين طالما أخبرك طبيبك.
لا تأخذ أقراصًا أكثر مما أخبرك طبيبك.
يمكن تناول الأقراص قبل وأثناء وبعد الوجبات. معظم الناس يأخذون هذا الدواء بكوب من الماء.
استخدم في البالغين
علاج ارتفاع ضغط الدم
- جرعة البدء الموصى بها هي من 5 إلى 20 مجم يوميًا في جرعة واحدة.
- الجرعة الموصى بها في الحالات الخفيفة من ارتفاع ضغط الدم هي 5-10 ملغ.
- الجرعة المعتادة للعلاج طويل الأمد هي 20 مجم مرة في اليوم.
- الجرعة القصوى للعلاج طويل الأمد هي 40 ملغ في اليوم.
إذا كنت تعالج بمدر للبول ، سيخبرك طبيبك بإيقافه قبل 2-3 أيام من بدء العلاج بنابريلين أو سيقرر ما إذا كنت ستبدأ العلاج بالنابريلين بجرعات أقل.
العلاج والوقاية من قصور القلب المصحوب بأعراض في المرضى الذين يعانون من مشاكل زجاج القلب الأيسر المصحوبة بأعراض (اختلال وظيفي في البطين الأيسر بدون أعراض)
- جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا. سيزيد طبيبك الجرعة تدريجياً حتى يتم الوصول إلى الجرعة المناسبة لك.
- الجرعة المعتادة للعلاج طويل الأمد هي 20 مجم في اليوم تعطى بجرعة واحدة أو جرعتين.
- الجرعة القصوى للعلاج طويل الأمد هي 40 مجم في اليوم في إدارتين منفصلتين.
أخبر طبيبك إذا شعرت بدوار أو دوار عند تناول الجرعة الأولى من نابريلين وعند زيادة الجرعة.
استخدم في الأطفال والمراهقين
سيحدد طبيبك الجرعة المناسبة من نابريلين ، بناءً على مرض الطفل والأدوية الأخرى التي يتناولها.
الأطفال والمراهقون الذين يتراوح وزن جسمهم بين 20 و 50 كجم
- جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 مجم في اليوم بجرعة واحدة ، ويمكن للطبيب زيادة الجرعة تدريجياً حسب احتياجات الطفل.
- الجرعة القصوى 20 ملغ يوميا.
الأطفال والمراهقون الذين يبلغ وزن جسمهم 50 كجم أو أكثر
- جرعة البدء الموصى بها هي 5 ملغ في اليوم بجرعة واحدة ، ويمكن للطبيب زيادة الجرعة تدريجياً حسب حاجة الطفل.
- الجرعة القصوى 40 مجم يوميا.
أطفال
لا ينبغي استخدام نابريلين عند الرضع.
استخدم في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى
لا ينبغي استخدام نابريلين لدى الأطفال والمراهقين الذين يعانون من مشاكل في الكلى. يجب تقليل الفترة الفاصلة بين الإعطاء والجرعات من نابريلين في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى.
إذا نسيت أن تأخذ نابريلين
إذا نسيت جرعتك اليومية ، فتناول القرص التالي في الوقت المعتاد في اليوم التالي.
لا تأخذ جرعة مضاعفة لتعويض قرص منسي.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
إذا توقفت عن تناول نابريلين
لا تتوقف عن تناول هذا الدواء ما لم يخبرك طبيبك بذلك.
إذا كان لديك أي أسئلة أخرى حول استخدام هذا الدواء ، اسأل طبيبك أو الصيدلي.
الجرعة الزائدة ماذا تفعل إذا تناولت جرعة زائدة من نابريلين
في حالة الابتلاع العرضي لجرعة زائدة من نابريلين ، أخبر طبيبك على الفور أو اذهب إلى أقرب مستشفى.
قد يؤدي تناول جرعة زائدة إلى الدوار أو الدوخة بسبب الانخفاض المفاجئ أو المفرط في ضغط الدم ، والعطش الشديد ، والسعال ، والارتباك ، وضيق التنفس ، والقلق ، وانخفاض كمية البول ، وتغيرات في ضربات القلب.
الآثار الجانبية ما هي الآثار الجانبية للنابريلين
مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب هذا الدواء آثارًا جانبية ، على الرغم من عدم حدوثها لدى الجميع.
توقف عن تناول Naprylene واتصل بطبيبك على الفور إذا تطورت:
- انتفاخ الوجه والشفتين واللسان و / أو الحلق مما قد يسبب صعوبة في التنفس أو البلع
- تورم في اليدين أو القدمين أو الكاحلين
- الشرى
شائع جدًا (قد يصيب أكثر من 1 من كل 10 أشخاص)
- رؤية مشوشة
- دوخة
- سعال
- غثيان
- ضعف العضلات
شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 10 أشخاص)
- الإسهال وآلام في البطن
- تغيير الذوق
- صداع الراس
- التعب
- كآبة
- إغماء
- زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم
- انخفاض ضغط الدم
- نوبة قلبية أو حادث وعائي دماغي (TIA ، "سكتة دماغية صغيرة")
- اضطرابات ضربات القلب
- ألم في الصدر (الذبحة الصدرية)
- ألم صدر
- صعوبة في التنفس
- الطفح الجلدي وردود الفعل التحسسية
- انتفاخ الوجه واللسان والشفتين والأطراف مع صعوبة في البلع أو التنفس
- زيادة في مستويات الكرياتينين في الدم
غير شائعة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 100 شخص)
- فقر دم
- يتدفق
- تشنجات العضلات
- صفير ورنين في الأذنين
- انخفاض مستويات السكر في الدم (نقص السكر في الدم)
- عصبية ، ارتباك ، أرق ، نعاس
- تغيرات في الإحساس بالأطراف أو في أجزاء أخرى من الجسم (تنمل)
- دوخة
- انخفاض ضغط الدم عند الوقوف (انخفاض ضغط الدم الانتصابي)
- الخفقان
- التهاب الحلق ، تغير الصوت (بحة في الصوت) ، سيلان الأنف ، تشنج قصبي / ربو
- ضعف الحركة المعوية (علوص)
- التهاب البنكرياس (التهاب البنكرياس) ، القيء ، صعوبة الهضم ، الإمساك ، فقدان الشهية ، تهيج المعدة ، جفاف الفم ، إصابة المعدة (القرحة الهضمية) ، خلايا النحل ، الحكة ، التعرق
- تساقط شعر
- ضعف وظائف الكلى ، بما في ذلك الفشل الكلوي ، وتراكم المواد في الدم التي يجب إفرازها عن طريق الكلى (البولينا) ، ووجود البروتينات في البول
- انخفاض مستويات الصوديوم في الدم
- ضعف جنسى
- الشعور العام بعدم الراحة (التوعك) ، الحمى
نادرة (قد تظهر لدى حتى 1 من كل 1000 شخص)
- الحد من خلايا الدم البيضاء
- انخفاض عدد الصفائح الدموية في الدم
- انخفاض عدد خلايا الدم (قلة الكريات الشاملة)
- تثبيط نخاع العظم - انخفاض في عدد خلايا الدم بسبب خلل في الجهاز الذي ينتج خلايا الدم
- تضخم الغدد الليمفاوية
- أمراض المناعة الذاتية
- انخفاض مستويات خلايا الدم (الهيماتوكريت) ومستويات الهيموجلوبين
- شذوذ الأحلام واضطرابات النوم
- ضعف الدورة الدموية في الأطراف (ظاهرة رينود)
- مشاكل الرئة ، بما في ذلك الالتهاب الرئوي والتهاب الأسناخ الناجم عن الحساسية والبرد
- التهاب الغشاء المخاطي للفم وتقرحات الفم وآفة القروح والتهاب اللسان.
- مشاكل الكبد بما في ذلك فشل الكبد ، التهاب الكبد (التهاب الكبد) ، اصفرار الجلد ، الأغشية المخاطية والعينين (اليرقان) ، التهاب المرارة وموت خلايا الكبد التي يمكن أن تكون قاتلة
- زيادة في مستويات إنزيمات الكبد (علامة على تلف الكبد)
- زيادة في مستويات البيليروبين
- ردود فعل تحسسية شديدة مع ارتفاع في درجة الحرارة ، ظهور بقع حمراء على الجلد (حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي) ، طفح جلدي متقشر (احمرار الجلد) ، ظهور بثور صغيرة مملوءة بالسوائل على الجلد (الفقاع)
- التقليل من إخراج البول
- تضخم الثدي عند الذكور
نادرة جدًا (قد تظهر لدى حتى 1 من بين 10000 شخص)
- تورم من تراكم السوائل في الأمعاء
التأثيرات غير المرغوب فيها ذات التردد غير معروف (لا يمكن تقدير التردد من البيانات المتاحة)
- مجموعة من الأعراض بما في ذلك:
- حمى
- التهاب نوع معين من الغشاء المبطن لبعض الأعضاء (التهاب مصلي).
- التهاب الأوعية الدموية
- ألم في العضلات والمفاصل والعظام
- ارتفاع ESR (يظهر في اختبارات الدم)
- زيادة في عدد أنواع معينة من خلايا الدم البيضاء في الدم (فرط الحمضات ، زيادة عدد الكريات البيضاء)
- ردود فعل الجلد بما في ذلك ردود فعل الجلد لأشعة الشمس
- كما تم الإبلاغ عن اضطراب في الغدد الصماء يتكون من متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول (SIADH).
التبليغ عن الأعراض الجانبية
إذا ظهرت لديك أي أعراض جانبية ، تحدث إلى طبيبك أو الصيدلي ، وهذا يشمل أي آثار جانبية محتملة غير مذكورة في هذه النشرة. يمكنك أيضًا الإبلاغ عن الآثار الجانبية مباشرةً عبر نظام الإبلاغ الوطني على www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili من خلال الإبلاغ عن الآثار الجانبية ، يمكنك المساعدة في توفير مزيد من المعلومات حول سلامة هذا الدواء.
انتهاء الصلاحية والاحتفاظ
احفظ هذا الدواء بعيدًا عن رؤية ومتناول أيدي الأطفال.
لا يتطلب هذا الدواء أي شروط تخزين خاصة.
لا تستخدم هذا الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة بعد EXP يشير تاريخ انتهاء الصلاحية إلى اليوم الأخير من ذلك الشهر.
لا تقم بإلقاء أي أدوية في مياه الصرف الصحي أو النفايات المنزلية ، اسأل الصيدلي عن كيفية التخلص من الأدوية التي لم تعد تستخدمها ، فهذا سيساعد في حماية البيئة.
الموعد النهائي "> معلومات أخرى
ما يحتويه نابريلين
نابريلين 5 مجم أقراص
- العنصر النشط هو إنالابريل ماليات. يحتوي كل قرص على 5 ملغ من إنالابريل ماليات.
- المكونات الأخرى هي بيكربونات الصوديوم ، مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا ما قبل الجيلاتين ، ستيرات المغنيسيوم.
نابريلين 20 مجم أقراص
- العنصر النشط هو إنالابريل ماليات. يحتوي كل قرص على 20 ملغ من إنالابريل ماليات.
- المكونات الأخرى هي بيكربونات الصوديوم ، مونوهيدرات اللاكتوز ، نشا الذرة ، نشا ما قبل الجيلاتين ، أكسيد الحديد الأحمر ، أكسيد الحديد الأصفر ، ستيرات المغنيسيوم.
وصف مظهر نابريلين ومحتويات العبوة
نابريلين 5 مجم أقراص
تحتوي كل عبوة على شريط به 28 قرصاً عيار 5 ملغ.
نابريلين 20 مجم أقراص
تحتوي كل عبوة على مغلف يحتوي على 14 أو 28 قرصاً عيار 20 ملغ.
نشرة حزمة المصدر: AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). تم نشر المحتوى في يناير 2016. المعلومات الموجودة قد لا تكون محدثة.
للوصول إلى أحدث إصدار ، يُنصح بالوصول إلى موقع AIFA (وكالة الأدوية الإيطالية). إخلاء المسؤولية والمعلومات المفيدة.
01.0 اسم المنتج الطبي -
أقراص نابريلين
02.0 التركيب النوعي والكمي -
نابريلين 5 مجم أقراص
يحتوي كل قرص على: ماليات إنالابريل 5.00 ملغ.
سواغ ذو تأثير معروف: قرص واحد يحتوي على لاكتوز مونوهيدرات 196.3 ملغ.
نابريلين 20 مجم أقراص
يحتوي كل قرص على: ماليات إنالابريل 20.00 ملغ.
سواغ ذو تأثير معروف: قرص واحد يحتوي على 146.72 ملغ لاكتوز مونوهيدرات.
للحصول على قائمة كاملة من السواغات ، انظر القسم 6.1.
03.0 الشكل الصيدلاني -
أقراص قابلة للقسمة.
04.0 معلومات سريرية -
04.1 المؤشرات العلاجية -
• علاج ارتفاع ضغط الدم.
• علاج قصور القلب العرضي.
• الوقاية من قصور القلب المصحوب بأعراض في المرضى الذين يعانون من ضعف البطين الأيسر بدون أعراض (جزء طرد ≤ 35٪).
(انظر القسم 5.1 الخصائص الدوائية)
04.2 الجرعة وطريقة الإدارة -
الجرعة
لا يتعارض الطعام مع امتصاص نابريلين ، لذا يجب تحديد الجرعة وفقًا لملف المريض (انظر القسم 4.4) واستجابة ضغط الدم.
ارتفاع ضغط الدم
جرعة البدء هي 5 ملغ بحد أقصى 20 ملغ ، حسب درجة ارتفاع ضغط الدم وحالة المريض (انظر أدناه). يتم إعطاء Naprilene مرة واحدة في اليوم. بالنسبة لارتفاع ضغط الدم الخفيف ، فإن جرعة البدء الموصى بها هي من 5 إلى 10 ملغ. وقد يعاني المرضى الذين يعانون من نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون المنشط بشكل مكثف (على سبيل المثال ، أولئك الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الوعائي ، الملح و / أو الحجم المستنفد ، قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم الشديد) انخفاض في ضغط الدم بعد الجرعة الأولية ، ويوصى بجرعة أولية مقدارها 5 ملغ أو أقل لمثل هؤلاء المرضى ، وبدء العلاج يجب أن يكون تحت إشراف طبي دقيق.
قد يؤدي العلاج المسبق بجرعات عالية من مدرات البول إلى نضوب الحجم وخطر انخفاض ضغط الدم عند بدء العلاج باستخدام إنالابريل. ينصح بجرعة ابتدائية من 5 ملغ أو أقل لمثل هؤلاء المرضى. إذا أمكن ، يجب إيقاف العلاج المدر للبول لمدة 2-3 أيام قبل بدء العلاج بالنابريلين. يجب مراقبة وظائف الكلى والبوتاسيوم في الدم.
جرعة المداومة المعتادة هي 20 ملغ / يوم. جرعة المداومة القصوى هي 40 ملغ / يوم.
فشل القلب / ضعف البطين الأيسر بدون أعراض
في علاج قصور القلب المصحوب بأعراض ، يتم استخدام نابريلين بالاقتران مع مدرات البول ، وعند الاقتضاء ، الديجيتال أو حاصرات بيتا (انظر الأقسام 4.3 و 4.4 و 4.5 و 5.1). جرعة البدء من نابريلين في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المصحوب بأعراض أو ضعف البطين الأيسر غير المصحوب بأعراض هي 2.5 ملغ ، ويجب إعطاؤها تحت المراقبة الطبية الدقيقة لتحديد التأثير الأولي على ضغط الدم.بدء العلاج بالنابريلين لفشل القلب ، أو بعد العلاج الفعال. ، يجب زيادة الجرعة تدريجياً ، بناءً على قدرة المريض على التحمل ، حتى جرعة المداومة المعتادة البالغة 20 مجم ، وتعطى كجرعة وحيدة أو مقسمة إلى جرعتين.يمكن إجراء معايرة الجرعة هذه على مدى 2-4 أسابيع.الجرعة القصوى هو 40 مجم مقسمة على جرعتين.
اقترح معايرة جرعة نابريلين
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب / ضعف البطين الأيسر بدون أعراض
* يجب اتباع الاحتياطات المناسبة عند المرضى الذين يتلقون مدرات البول وأولئك الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى (انظر القسم 4.4).
يجب مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى عن كثب قبل وبعد بدء العلاج بالنابريلين (انظر القسم 4.4) حيث تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم و (نادرًا) الفشل الكلوي اللاحق.في المرضى الذين عولجوا بمدرات البول ، يجب تقليل الجرعة إذا ممكن قبل بدء العلاج بالنابريلين لا يعني ظهور انخفاض ضغط الدم بعد الجرعة الأولية من نابريلين أن انخفاض ضغط الدم سوف يتكرر أثناء العلاج المزمن بالنابريلين ولا يمنع استمرار استخدام الدواء.كما تم رصد البوتاسيوم في الدم ووظائف الكلى.
الجرعة في حالة القصور الكلوي
بشكل عام ، يجب إطالة الفترات الفاصلة بين جرعات إنالابريل و / أو تقليل الجرعة.
* انظر القسم 4.4 - مرضى غسيل الكلى
إنالابريل قابل للديال ، ويجب تعديل الجرعة في الأيام التي لا يخضع فيها المرضى لغسيل الكلى وفقًا لاستجابة ضغط الدم.
المرضى المسنين
يجب أن تتماشى الجرعة مع وظيفة الكلى للمريض المسن (انظر القسم 4.4 - اختلال وظائف الكلى).
سكان الأطفال
الخبرة في استخدام نابريلين في التجارب السريرية في مرضى ارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال محدودة (انظر الأقسام 4.4 و 5.1 و 5.2).
بالنسبة للمرضى القادرين على ابتلاع الأقراص ، يجب أن تكون الجرعة فردية وفقًا لملف المريض واستجابة ضغط الدم. جرعة البدء الموصى بها هي 2.5 مجم في المرضى من 20 إلى
لا ينصح باستخدام نابريلين في حديثي الولادة والأطفال المصابين بمعدل الترشيح الكبيبي
04.3 موانع -
• فرط الحساسية للمادة الفعالة ، لأي من السواغات المدرجة في القسم 6.1 أو لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
• تاريخ الوذمة الوعائية المرتبطة بالعلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
• الوذمة الوعائية الوراثية أو مجهولة السبب.
• الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر القسمين 4.4 و 4.6).
• الاستخدام المتزامن للنابريلين مع الأدوية المحتوية على أليسكيرين هو بطلان في المرضى الذين يعانون من داء السكري أو القصور الكلوي (معدل الترشيح الكبيبي GFR
04.4 تحذيرات خاصة واحتياطات مناسبة للاستخدام -
انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض
تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم العرضي بشكل نادر في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المصحوب بمضاعفات.في مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين يخضعون للعلاج بالنابريلين ، من المرجح أن يحدث انخفاض ضغط الدم إذا كان المريض يعاني من نفاد الحجم ، على سبيل المثال أولئك الذين عولجوا بمدرات البول ، والمرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا منخفض الصوديوم ، ومرضى غسيل الكلى ، والمرضى الذين يعانون من الإسهال أو القيء (انظر القسمين 4.5 و 4.8). لوحظ انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب ، مع أو بدون فشل كلوي مصاحب. ومن المرجح أن يحدث هذا في المرضى الذين يعانون من درجات شديدة من قصور القلب ، كما يتضح من استخدام جرعات عالية من مدرات البول العروية أو نقص صوديوم الدم أو وظيفي القصور الكلوي. في هؤلاء المرضى ، يجب بدء العلاج تحت إشراف طبي ويجب متابعة المرضى عن كثب كلما تم تعديل جرعة النابريلين و / أو مدر البول.
يمكن تطبيق اعتبارات مماثلة على المرضى الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب أو "مرض الأوعية الدموية الدماغية ، حيث يمكن أن يؤدي الانخفاض المفرط في ضغط الدم إلى احتشاء عضلة القلب أو التعرض لحادث دماغي وعائي.
في حالة حدوث انخفاض ضغط الدم ، يجب وضع المريض في وضع الاستلقاء ، وإذا لزم الأمر ، يتم إعطاؤه محلول ملحي في الوريد. لا تعتبر الاستجابة الخافضة لضغط الدم العابرة من موانع الجرعات الإضافية ، والتي يمكن إعطاؤها عادةً دون صعوبة بمجرد إعادة ضغط الدم إلى الارتفاع بعد توسيع الحجم.
يمكن أن يؤدي العلاج بالنابريلين إلى مزيد من الانخفاض في ضغط الدم لدى بعض المرضى الذين يعانون من قصور في القلب مع ضغط دم طبيعي أو منخفض. هذا التأثير متوقع وعمومًا ليس من الضروري تعليق العلاج. إذا أصبح انخفاض ضغط الدم من الأعراض ، فمن الضروري تقليل الجرعة و / أو التوقف عن مدر البول و / أو نابريلين.
تضيق الصمام الأورطي أو الصمام التاجي / اعتلال عضلة القلب الضخامي
مثل جميع موسعات الأوعية ، يجب استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بحذر في المرضى الذين يعانون من انسداد مجرى خروج البطين الأيسر والصمامي ويجب تجنبها في حالة الصدمة القلبية والانسداد الديناميكي الدموي الكبير.
اختلال وظائف الكلى
في حالة ضعف وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين
تم الإبلاغ عن الفشل الكلوي بالاقتران مع إنالابريل وقد حدث بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الحاد وأمراض الكلى الكامنة ، بما في ذلك تضيق الشريان الكلوي.
بعض مرضى ارتفاع ضغط الدم الذين لا يعانون من مرض كلوي واضح قد طوروا زيادات في اليوريا في الدم والكرياتينين عندما تم إعطاء إنالابريل بالتزامن مع مدر للبول. قد تكون هناك حاجة لتخفيضات جرعة إنالابريل و / أو وقف مدر البول. يجب أن يتضمن هذا الظرف احتمال حدوث تضيق في الشريان الكلوي الأساسي (انظر القسم 4.4 ، ارتفاع ضغط الدم في الأوعية الدموية).
ارتفاع ضغط الدم الوعائي
في المرضى الذين يعانون من تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان للكلية العاملة الوحيدة المعالجة بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، هناك خطر متزايد من انخفاض ضغط الدم والفشل الكلوي. يمكن أن يحدث فقدان وظائف الكلى حتى مع تغييرات طفيفة فقط في كرياتينين المصل. في هؤلاء المرضى ، يجب بدء العلاج تحت نفس الإشراف الطبي بجرعات منخفضة ومعايرة دقيقة ومراقبة وظائف الكلى.
زرع الكلى
لا توجد خبرة سريرية فيما يتعلق بإعطاء نابريلين في المرضى الذين أجريت لهم عملية زرع كلية مؤخرًا. لذلك لا ينصح بالعلاج بالنابريلين.
قصور كبدي
نادرًا ما ترتبط مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بمتلازمة تبدأ باليرقان الركودي أو التهاب الكبد وتتطور إلى نخر كبدي خاطف (وأحيانًا) الموت. آلية هذه المتلازمة غير معروفة. يجب على المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ويطورون اليرقان أو الارتفاعات الملحوظة في إنزيمات الكبد التوقف عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والخضوع للمتابعة الطبية المناسبة.
قلة العدلات / ندرة المحببات
تم الإبلاغ عن قلة العدلات / ندرة المحببات ، قلة الصفيحات وفقر الدم في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. نادرا ما تحدث قلة العدلات في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية وغير المصحوبة بمضاعفات. يجب استخدام إنالابريل بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من مرض الكولاجين الوعائي أو العلاج المثبط للمناعة أو علاجات الوبيورينول أو البروكيناميد أو مزيج من هذه المضاعفات ، خاصةً إذا كان هناك ضعف كلوي موجود مسبقًا.بعض هؤلاء المرضى يعانون من اختلال وظائف الكلى. التي لم تستجب في بعض الحالات للعلاج المكثف بالمضادات الحيوية. عند استخدام إنالابريل في هؤلاء المرضى ، يُنصح بالمراقبة الدورية للكريات البيض ويجب توجيه المرضى للإبلاغ عن أي علامات للعدوى.
فرط الحساسية / وذمة وعائية عصبية
تم الإبلاغ عن وذمة وعائية عصبية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان و / أو المزمار و / أو الحنجرة في المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بما في ذلك النابريلين. يمكن أن يحدث هذا في أي وقت أثناء العلاج. في مثل هذه الحالات ، يجب إيقاف نابريلين على الفور ووضع المراقبة المناسبة لضمان التراجع الكامل للأعراض قبل خروج المريض من المستشفى. حتى في الحالات التي تقتصر فيها الوذمة على اللسان وحده ، دون ضائقة تنفسية ، قد يحتاج المرضى إلى مراقبة مطولة لأن العلاج بمضادات الهيستامين والكورتيزون قد لا يكون كافياً.
نادرًا ما تم الإبلاغ عن الوفيات بسبب الوذمة الوعائية المرتبطة بالوذمة الحنجرية أو وذمة اللسان. من المحتمل أن يحدث انسداد في مجرى الهواء في المرضى الذين يعانون من إصابة اللسان أو المزمار أو الحنجرة ، خاصةً إذا كان لديهم تاريخ إيجابي لجراحة مجرى الهواء.
في حالة إصابة اللسان أو المزمار أو الحنجرة ، ومن المحتمل حدوث انسداد في مجرى الهواء ، يجب إعطاء العلاج المناسب مثل الإبينفرين 1: 1000 تحت الجلد (0.3 إلى 0.5 مل) على الفور و / أو يجب ضمان الحفاظ على سالكية مجرى الهواء .
تم الإبلاغ عن أن المرضى السود الذين يتلقون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لديهم نسبة أعلى من الوذمة الوعائية مقارنة بالمرضى غير السود.
قد يكون المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية غير المرتبطة بعلاج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين معرضين لخطر متزايد للإصابة بالوذمة الوعائية أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (انظر أيضًا 4.3).
تفاعلات تأقانية أثناء إزالة التحسس من غشاء البكارة
نادرًا ما أبلغ المرضى الذين يخضعون للعلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عن تفاعلات تأقانية مهددة للحياة أثناء إزالة التحسس بسم غشاء البكارة. تم تجنب هذه التفاعلات عن طريق الامتناع مؤقتًا عن العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل كل عملية إزالة للحساسية.
تفاعلات تأقانية في سياق فصادة LDL
نادرًا ما يكون لدى بعض المرضى الذين يخضعون للعلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والذين خضعوا لفصادة البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) مع كبريتات ديكستران تفاعلات تأقية مهددة للحياة. تم تجنب هذه التفاعلات عن طريق التوقف المؤقت عن العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين قبل كل جلسة فصادة.
مرضى غسيل الكلى
تم الإبلاغ عن تفاعلات تأقية في المرضى الذين تم غسلهم بأغشية تدفق عالية (مثل AN 69®) وتم علاجهم في نفس الوقت بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. بالنسبة لمثل هؤلاء المرضى ، ينبغي النظر في استخدام نوع مختلف من غشاء غسيل الكلى أو فئة مختلفة من الأدوية الخافضة للضغط.
مرضى السكر
في مرضى السكري الذين يعالجون بمضادات السكر عن طريق الفم أو الأنسولين ، يجب مراقبة التحكم في نسبة السكر في الدم عن كثب خلال الشهر الأول من العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (انظر القسم 4.5 ، مضاد لمرض السكر).
سعال
تم الإبلاغ عن السعال عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وعادة ما يكون السعال غير منتج ومستمر ويختفي عند التوقف عن العلاج.يجب أخذ السعال الناجم عن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في التشخيص التفريقي للسعال.
الجراحة / التخدير
في المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية كبرى أو أثناء التخدير بعوامل تسبب انخفاض ضغط الدم ، يمنع إنالابريل تكوين أنجيوتنسين II الثانوي لإطلاق الرينين التعويضي.يمكن تصحيح انخفاض ضغط الدم الذي يحدث في هذه الحالات عن طريق توسيع الحجم.
فرط بوتاسيوم الدم
لوحظ ارتفاع في مستوى البوتاسيوم في الدم في بعض المرضى الذين عولجوا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، بما في ذلك إنالابريل. يشمل المرضى المعرضون لخطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم أولئك الذين يعانون من قصور كلوي ، أو داء السكري ، أو أولئك الذين يستخدمون في نفس الوقت مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، أو مكملات البوتاسيوم ، أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم ؛ أو المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى مرتبطة بزيادة البوتاسيوم في الدم (مثل الهيبارين). إذا كان الاستخدام المتزامن للأدوية المذكورة أعلاه مناسبًا ، يوصى بالمراقبة المنتظمة للبوتاسيوم في الدم.
الليثيوم
لا يُنصح عمومًا بمزيج من الليثيوم وإنالابريل (انظر القسم 4.5).
حصار مزدوج لنظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (RAAS)
هناك دليل على أن الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكيرين يزيد من خطر انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وانخفاض وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد). لذلك لا يوصى بحصار مزدوج لـ RAAS من خلال الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكيرين (انظر القسمين 4.5 و 5.1).
إذا تم اعتبار العلاج ثنائي الكتلة ضروريًا للغاية ، فيجب أن يتم ذلك فقط تحت إشراف أخصائي ومع مراقبة دقيقة ومتكررة لوظائف الكلى ، والكهارل وضغط الدم.
لا ينبغي استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 بشكل متزامن في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري.
اللاكتوز
يحتوي نابريلين على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، يجب ألا يأخذوا هذا الدواء.
يحتوي Naprilene على أقل من 200 مجم من اللاكتوز لكل قرص.
سكان الأطفال
هناك خبرة محدودة فيما يتعلق بالفعالية والأمان لدى الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم فوق سن 6 سنوات ، ولكن لا توجد خبرة بشأن المؤشرات الأخرى. تتوفر بيانات حركية دوائية محدودة عند الأطفال فوق عمر شهرين (انظر الأقسام 4.2 ، 5.2). لا يُنصح باستخدام نابريلين للأطفال لأسباب أخرى غير ارتفاع ضغط الدم.
لا ينصح باستخدام نابريلين في حديثي الولادة والأطفال المصابين بمعدل الترشيح الكبيبي
الحمل والرضاعة
حمل:
لا ينبغي أن يبدأ العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أثناء الحمل.
بالنسبة للمرضى الذين يخططون للحمل ، يجب استخدام العلاجات البديلة الخافضة للضغط مع ملف أمان مثبت للاستخدام أثناء الحمل ، إلا إذا كان العلاج المستمر بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ضروريًا. عند تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب أن يبدأ العلاج البديل (انظر الأقسام 4.3 ، 4.6).
لا ينصح باستخدام إنالابريل أثناء الرضاعة الطبيعية.
الاختلافات العرقية
كما هو الحال مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى ، يبدو أن إنالابريل أقل فعالية في خفض ضغط الدم لدى السود مقارنة بغير السود ، وربما يرجع ذلك إلى ارتفاع معدل انتشار حالة انخفاض الرينين في السكان السود الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.
04.5 التفاعلات مع المنتجات الطبية الأخرى وأشكال التفاعل الأخرى -
حصار مزدوج لنظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون (RAAS)
أظهرت بيانات التجارب السريرية أن الحصار المزدوج لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS) من خلال الاستخدام المشترك لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 أو أليسكيرين يرتبط بتكرار أعلى للأحداث الضائرة مثل انخفاض ضغط الدم وفرط بوتاسيوم الدم وانخفاضه. وظائف الكلى (بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد) مقارنة باستخدام عامل واحد نشط على نظام RAAS (انظر الأقسام 4.3 و 4.4 و 5.1).
مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ومكملات البوتاسيوم
تقلل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من فقدان البوتاسيوم الناجم عن مدر للبول. قد تؤدي مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون تريامتيرين وأميلوريد) ومكملات البوتاسيوم أو بدائل الملح المحتوية على البوتاسيوم إلى زيادات كبيرة في بوتاسيوم المصل. إذا تمت الإشارة إلى الاستخدام المتزامن بسبب نقص بوتاسيوم الدم الواضح ، فيجب استخدامها بحذر ومع المراقبة المتكررة لبوتاسيوم الدم (انظر القسم 4.4).
مدرات البول (الثيازيدات أو مدرات البول العروية)
قد يؤدي العلاج المسبق بجرعات عالية من مدرات البول إلى نضوب الحجم وخطر انخفاض ضغط الدم عند بدء العلاج باستخدام إنالابريل (انظر القسم 4.4). يمكن تقليل التأثيرات الخافضة للضغط عن طريق التوقف عن مدرات البول ، عن طريق زيادة حجم الدم أو عن طريق تناول الأملاح أو عن طريق بدء العلاج بجرعة منخفضة من إنالابريل.
عوامل أخرى خافضة للضغط
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية إلى زيادة تأثير إنالابريل الخافض للضغط. قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع النتروجليسرين والنترات الأخرى أو موسعات الأوعية الأخرى إلى خفض ضغط الدم بشكل أكبر.
الليثيوم
تم الإبلاغ عن زيادات عكوسة في تركيزات الليثيوم في الدم ونوبات سمية الليثيوم أثناء تناول الليثيوم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمدرات البول الثيازيدية إلى زيادة مستويات الليثيوم وزيادة خطر حدوث تسمم بالليثيوم مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.لا يوصى باستخدام إنالابريل مع الليثيوم ، ولكن إذا لزم الأمر ، يجب مراقبة مستويات الليثيوم في الدم بعناية (انظر القسم 4.4 ).
مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات / مضادات الذهان / أدوية التخدير / المخدرات
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لبعض أدوية التخدير ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومضادات الذهان مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى مزيد من الانخفاض في ضغط الدم (انظر القسم 4.4).
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات)
الإعطاء المشترك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: عند تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في وقت واحد مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (مثل مثبطات Cox 2 الانتقائية وحمض أسيتيل الساليسيليك بدءًا من 325 مجم / يوم ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية) ، وهو "تخفيف لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية. تأثير ارتفاع ضغط الدم.
قد يؤدي الاستخدام المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى زيادة خطر تدهور وظائف الكلى بما في ذلك احتمال الفشل الكلوي الحاد وزيادة مستويات البوتاسيوم في الدم خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي موجود مسبقًا.يجب إعطاء المجموعة بحذر خاص. يجب أن يحصل المرضى على قدر كافٍ من الماء ويجب مراعاة مراقبة وظائف الكلى عند بدء العلاج المصاحب.
مقلدات الودي
قد تقلل محاكيات الودي من التأثيرات الخافضة للضغط لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
مضاد لمرض السكر
أشارت الدراسات الوبائية إلى أن التناول المتزامن لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين والأدوية المضادة لمرض السكر (الأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم) قد يؤدي إلى زيادة تأثير خفض جلوكوز الدم مع خطر الإصابة بنقص سكر الدم.ويبدو أن هذا التأثير يحدث بشكل أكبر خلال الأسابيع الأولى من العلاج المشترك وفي المرضى مع اختلال وظائف الكلى.
كحول
يزيد الكحول من التأثير الخافض لضغط الدم لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
حمض أسيتيل الساليسيليك ومزيلات التخثر وحاصرات بيتا
يمكن إعطاء إنالابريل بأمان بالتزامن مع حمض أسيتيل الساليسيليك (بجرعات قلبية) ومزيلات التخثر وحاصرات بيتا.
04.6 الحمل والرضاعة:
حمل
لا يوصى باستعمال مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (انظر القسم 4.4) ، ويمنع استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل (انظر القسم 4.3 4.4).
لم يكن الدليل الوبائي على مخاطر المسخ بعد التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل قاطعًا ؛ ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد زيادة طفيفة في المخاطر.
بالنسبة للمرضى الذين يخططون للحمل ، يجب استخدام العلاجات البديلة الخافضة للضغط مع ملف أمان مثبت للاستخدام أثناء الحمل ، ما لم يُعتبر استمرار العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ضروريًا.
عندما يتم تشخيص الحمل ، يجب إيقاف العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على الفور ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، يجب البدء في العلاج البديل.
من المعروف أن التعرض لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل يؤدي إلى تسمم الجنين (انخفاض وظائف الكلى ، وقلة السائل السلوي ، وتأخر تعظم الجمجمة) وتسمم حديثي الولادة (الفشل الكلوي ، وانخفاض ضغط الدم ، وفرط بوتاسيوم الدم) عند النساء (انظر القسم 5.3).
في حالة حدوث التعرض لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من الثلث الثاني من الحمل ، يوصى بإجراء فحص بالموجات فوق الصوتية لوظيفة الكلى والجمجمة.
يجب مراقبة الولدان الذين تناولت أمهاتهم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عن كثب لانخفاض ضغط الدم (انظر الأقسام 4.3 4.4).
وقت الأكل
تظهر بيانات الحرائك الدوائية المحدودة تركيزات منخفضة جدًا في لبن الثدي (انظر القسم 5.2).على الرغم من أن هذه التركيزات تبدو غير ذات صلة سريريًا ، إلا أن استخدام NAPRILENE في الرضاعة الطبيعية لا يوصى به للخدج وفي الأسابيع القليلة الأولى بعد الولادة ، بسبب الخطر الافتراضي للتأثيرات القلبية الوعائية والكلى ولعدم وجود خبرة سريرية كافية.
عند الرضع الأكبر سنًا ، إذا اعتبروا ذلك ضروريًا للأم ، يمكن تناول NAPRILENE أثناء الرضاعة الطبيعية ، ولكن في هذه الحالة يجب متابعة الرضيع لمعرفة الآثار الضارة المحتملة.
04.7 التأثيرات على القدرة على القيادة واستخدام الآلات -
عند القيادة أو استخدام الآلات ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه تم الإبلاغ عن الدوخة والتعب أحيانًا.
04.8 الآثار غير المرغوب فيها -
تشمل الآثار الجانبية المبلغ عنها لإنالابريل ما يلي:
شائع جدًا (1/10) ؛ مشترك (≥1 / 100 ،
اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي
غير شائعة: فقر الدم (بما في ذلك فقر الدم اللاتنسجي والانحلالي).
نادرة: قلة العدلات ، انخفاض الهيموجلوبين ، نقص الهيماتوكريت ، قلة الصفيحات ، ندرة المحببات ، تثبيط نقي العظم ، قلة الكريات الشاملة ، اعتلال العقد اللمفية ، أمراض المناعة الذاتية.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية
غير شائعة: نقص سكر الدم (انظر القسم 4.4).
الاضطرابات النفسية وأمراض الجهاز العصبي
شائعة: صداع ، اكتئاب.
غير شائعة: تشوش ذهني ، نعاس ، أرق ، عصبية ، تنمل ، دوار.
نادرة: تغيرات في نشاط الحلم ، اضطرابات في النوم.
اضطرابات العين
شائع جدا: عدم وضوح الرؤية.
اضطرابات القلب والأوعية الدموية
شائع جدا: دوار.
شائع: انخفاض ضغط الدم (بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الانتصابي) ، الإغماء ، احتشاء عضلة القلب أو حادث وعائي دماغي ، ربما ثانوي لانخفاض ضغط الدم المفرط لدى المرضى المعرضين للخطر (انظر القسم 4.4) ، ألم في الصدر ، خلل النظم ، الذبحة الصدرية ، عدم انتظام دقات القلب.
غير شائعة: انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، خفقان.
نادرة: ظاهرة رينود.
اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف
شائع جدا: السعال.
شائع: ضيق التنفس.
غير شائعة: سيلان الأنف ، التهاب الحنجرة وبحة في الصوت ، تشنج قصبي / ربو.
نادرة: ارتشاح رئوي ، التهاب الأنف ، التهاب الأسناخ التحسسي / الالتهاب الرئوي اليوزيني.
اضطرابات الجهاز الهضمي
شائع جدا: غثيان.
شائعة: الإسهال وآلام البطن وعسر الذوق.
غير شائعة: العلوص ، التهاب البنكرياس ، القيء ، عسر الهضم ، الإمساك ، فقدان الشهية ، تهيج المعدة ، جفاف الفم ، القرحة الهضمية.
نادرة: التهاب الفم / القرحة القلاعية ، التهاب اللسان.
نادرة جدا: وذمة وعائية معوية.
الاضطرابات الكبدية الصفراوية
نادر: فشل كبدي ، التهاب الكبد - خلوي خلوي أو صفراوي ، التهاب الكبد بما في ذلك النخر ، ركود صفراوي (بما في ذلك اليرقان).
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد
شائعة: طفح جلدي ، فرط حساسية / وذمة وعائية عصبية: تم الإبلاغ عن وذمة وعائية عصبية في الوجه والأطراف والشفتين واللسان و / أو المزمار و / أو الحنجرة (انظر القسم 4.4).
غير شائعة: تعرق غزير ، حكة ، شرى ، ثعلبة.
نادرة: حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، التهاب الجلد التقشري ، انحلال البشرة النخري السمي ، الفقاع ، حمامي الجلد.
تم الإبلاغ عن مجموعة أعراض قد تشمل بعض أو كل الحالات التالية: الحمى ، التهاب المصل ، التهاب الأوعية الدموية ، ألم عضلي / التهاب عضلي ، ألم المفاصل / التهاب المفاصل ، إيجابية الأجسام المضادة للنواة ، ارتفاع ESR ، فرط الحمضات وكثرة الكريات البيض. قد يحدث طفح جلدي أو حساسية للضوء أو مظاهر جلدية أخرى.
اضطرابات الكلى والمسالك البولية
غير شائعة: ضعف كلوي ، فشل كلوي ، بروتينية.
نادرة: قلة البول.
أمراض الجهاز التناسلي والثدي
غير شائعة: الضعف الجنسي.
نادرة: التثدي.
الاضطرابات العامة وظروف الموقع الإدارة
شائع جدا: الوهن.
شائع: التعب.
غير شائعة: تقلصات عضلية ، احمرار ، طنين ، توعك ، حمى.
الاختبارات التشخيصية
شائع: فرط بوتاسيوم الدم ، زيادة في كرياتينين المصل.
غير شائعة: زيادة التبول في الدم ، نقص صوديوم الدم.
نادرة: إرتفاع في إنزيمات الكبد ، إرتفاع في نسبة البيليروبين في الدم.
التبليغ عن الأعراض الجانبية
يعد الإبلاغ عن التفاعلات العكسية المشتبه بها التي تحدث بعد الترخيص بالمنتج الطبي أمرًا مهمًا لأنه يتيح المراقبة المستمرة لتوازن الفوائد / المخاطر للمنتج الطبي. يُطلب من المتخصصين في الرعاية الصحية الإبلاغ عن أي ردود فعل سلبية مشتبه بها عبر نظام الإبلاغ الوطني. "عنوان http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 جرعة زائدة -
تتوفر بيانات محدودة عن الجرعة الزائدة لدى البشر ، وأبرز المظاهر هي انخفاض ضغط الدم الملحوظ ، والذي يبدأ بعد حوالي ست ساعات من تناول الأقراص ، ويصاحب ذلك حصارًا لنظام الرينين - أنجيوتنسين ، والذهول. قد تشمل الأعراض المصاحبة للجرعة الزائدة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين صدمة الدورة الدموية ، واضطرابات الكهارل ، والفشل الكلوي ، وفرط التنفس ، وعدم انتظام دقات القلب ، والخفقان ، وبطء القلب ، والدوخة ، والقلق والسعال. بعد تناول 300 مجم و 440 مجم من إنالابريل ، تم الإبلاغ عن أن مستويات إنالابريل في المصل أعلى 100 و 200 مرة ، على التوالي ، من تلك التي لوحظت عادة بعد الجرعات العلاجية.
العلاج الموصى به للجرعة الزائدة هو التسريب الوريدي لمحلول ملحي. في حالة انخفاض ضغط الدم ، يجب وضع المريض في وضع الاستلقاء. إذا كان متاحًا ، يمكن النظر في العلاج بأنجيوتنسين 2 و / أو الكاتيكولامينات. الابتلاع حديث ، اتخذ التدابير للقضاء على ماليات إنالابريل (على سبيل المثال: التقيؤ وغسل المعدة وإعطاء الممتزات وكبريتات الصوديوم). يمكن إزالة إنالابريلات من الدورة الدموية العامة عن طريق غسيل الكلى (انظر القسم 4.4 ، مرضى غسيل الكلى). بالنسبة لبطء القلب العلاجي ، يستطب علاج منظم ضربات القلب. يجب مراقبة العلامات الحيوية وإلكتروليتات المصل وتركيزات الكرياتينين بشكل مستمر.
05.0 الخصائص الصيدلانية -
05.1 "الخصائص الديناميكية الدوائية -
مجموعة العلاج الدوائي: مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، كود ATC: C09A A02
Naprilene (enalapril maleate) هو ملح ماليات من enalapril ، مشتق من اثنين من الأحماض الأمينية ، L- ألانين و L- برولين. الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) هو بيبتيديبيبتيداز الذي يحفز تحويل مادة الأنجيوتنسين 1 إلى مادة تعمل بالضغط ، أنجيوتنسين الثاني. بعد الامتصاص ، يتحلل إنالابريل إلى إنالابريلات ، مما يثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. يؤدي تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى انخفاض في مستويات أنجيوتنسين 2 في البلازما ، مما يؤدي إلى زيادة نشاط الرينين في البلازما (بسبب إزالة ردود الفعل السلبية التي تمارس على إفراز الرينين) وانخفاض في إفراز الألدوستيرون.
إن الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مطابق للكينيناز 2. لذلك ، يمكن أن يمنع نابريلين أيضًا تحلل البراديكينين ، وهو ببتيد موسع للأوعية قوي ، ومع ذلك ، لم يتم توضيح دور هذا الإجراء في التأثيرات العلاجية لنابريلين.
يبدو أن الآلية التي يخفض بها النابريلين ضغط الدم هي في المقام الأول قمع نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون. من ناحية أخرى ، فإن نابريلين فعال أيضًا في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المنخفض الرينين.
يؤدي إعطاء نابريلين لمرضى ارتفاع ضغط الدم إلى انخفاض في ضغط الدم في وضعية الاستلقاء والوقوف ، دون زيادة ملحوظة في معدل ضربات القلب.
إن انخفاض ضغط الدم الوضعي المصحوب بأعراض نادر الحدوث ، وقد يستغرق العلاج في بعض المرضى عدة أسابيع لتحقيق انخفاض مثالي في ضغط الدم ، ولم يترافق التوقف المفاجئ عن العلاج بالنابريلين مع ارتفاع سريع في ضغط الدم.
يبدأ التثبيط الفعال لتحويل نشاط الإنزيم عادة بعد 2 إلى 4 ساعات من تناول جرعة واحدة من إنالابريل عن طريق الفم.عادة ما يظهر بداية النشاط الخافض للضغط بعد ساعة واحدة ويتم تحقيق أقصى نشاط خلال 4 - 6 ساعات من الإعطاء. تعتمد مدة التأثير على الجرعة ، ومع ذلك ، عند الجرعة الموصى بها ، تظهر التأثيرات الديناميكية الدموية وخافضة للضغط لمدة 24 ساعة على الأقل.
في الدراسات الديناميكية الدموية التي أجريت على المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، ارتبط انخفاض ضغط الدم بانخفاض مقاومة الشرايين المحيطية مع زيادة في النتاج القلبي وعدم حدوث تغيير في معدل ضربات القلب أو الحد الأدنى منه. بعد تناول نابريلين كان هناك زيادة في تدفق الدم الكلوي. لم يتغير معدل الترشيح الكبيبي. لم تكن هناك علامات على احتباس الماء أو الصوديوم. ومع ذلك ، في المرضى الذين يعانون من انخفاض معدل الترشيح الكبيبي قبل العلاج ، أظهر هذا عادة زيادة.
لوحظ انخفاض في البول الزلالي وإفراز IgG البولي والبيلة البروتينية الكلية في الدراسات السريرية قصيرة المدى في مرضى الكلى السكري وغير المصابين بالسكري بعد تناول إنالابريل.
عندما يتم إعطاء مدر للبول ثيازيد مع نابريلين ، يكون التأثير على خفض ضغط الدم مضافًا على الأقل.قد يقلل نابريلين أو يمنع تطور نقص بوتاسيوم الدم الناجم عن الثيازيد.
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الذين عولجوا بالديجيتال ومدرات البول ، ارتبط العلاج بأقراص إنالابريل أو عن طريق الحقن بانخفاض المقاومة المحيطية وضغط الدم. زاد النتاج القلبي بينما انخفض معدل ضربات القلب (عادة ما يرتفع عند مرضى قصور القلب). كما انخفض ضغط الإسفين الشعري الرئوي. تحسن تحمل التمرينات وشدة قصور القلب ، التي تم قياسها وفقًا لمعايير جمعية القلب في نيويورك. استمرت هذه الإجراءات أثناء العلاج المزمن.
في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الخفيف أو المتوسط ، أدى إنالابريل إلى إبطاء تقدم تمدد / تضخم القلب وفشل القلب ، كما يتضح من انخفاض حجم البطين الأيسر الانقباضي ونهاية الانبساطي وتحسين الكسر القذفي.
فحصت تجربتان كبيرتان معشاتان مضبوطة (ONTARGET (ONGING Telmisartan Alone بالاشتراك مع Ramipril Global Endpoint Trial) و VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) استخدام مزيج من مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مضاد لـ مستقبلات الأنجيوتنسين II.
كانت دراسة ONTARGET التي أجريت على المرضى الذين لديهم تاريخ من أمراض القلب والأوعية الدموية أو أمراض الأوعية الدموية الدماغية ، أو داء السكري من النوع 2 المرتبط بدليل على تلف الأعضاء. كانت VA NEPHRON-D دراسة أجريت على مرضى السكري من النوع 2 واعتلال الكلية السكري.
لم تظهر هذه الدراسات أي تأثير مفيد مهم على النتائج والوفيات الكلوية و / أو القلب والأوعية الدموية ، بينما لوحظ زيادة اختطار فرط بوتاسيوم الدم و / أو الإصابة الكلوية الحادة و / أو انخفاض ضغط الدم مقارنة بالمعالجة الأحادية.
هذه النتائج ذات صلة أيضًا بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، نظرًا لخصائصها الديناميكية الدوائية المماثلة.
لذلك لا ينبغي استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 في وقت واحد في المرضى الذين يعانون من اعتلال الكلية السكري.
ALTITUDE (تجربة Aliskiren في داء السكري من النوع 2 باستخدام نقاط نهاية أمراض القلب والأوعية الدموية وأمراض الكلى) كانت دراسة تهدف إلى التحقق من ميزة إضافة أليسكيرين إلى العلاج القياسي لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 في مرضى السكري. النوع 2 وأمراض الكلى المزمنة ، أمراض القلب والأوعية الدموية ، أو كليهما. تم إنهاء الدراسة مبكرًا بسبب زيادة مخاطر الأحداث الضائرة.كان كل من الموت القلبي الوعائي والسكتة الدماغية أكثر تواتراً عدديًا في مجموعة أليسكيرين منه في مجموعة الدواء الوهمي ، والأحداث الضائرة والأحداث الضائرة الخطيرة ذات الأهمية ( تم الإبلاغ عن فرط بوتاسيوم الدم وانخفاض ضغط الدم والضعف الكلوي) بشكل متكرر في مجموعة أليسكيرين مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي.
فحصت دراسة متعددة المراكز ، عشوائية ، مزدوجة التعمية ، خاضعة للتحكم الوهمي (دراسة الوقاية من SOLVD) مجموعة من السكان الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر (LVEF)
فحصت دراسة متعددة المراكز ، عشوائية ، مزدوجة التعمية ، خاضعة للتحكم بالغفل (دراسة علاج SOLVD) السكان الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني بسبب الخلل الوظيفي الانقباضي (جزء طرد احتشاء عضلة القلب 23٪ (95٪ CI ، 11-34٪ ؛ 20٪ بانجينا غير مستقر) pectoris (95 ٪ CI ، 9 - 29 ٪ ؛ ص
هناك خبرة محدودة في الاستخدام في مرضى ارتفاع ضغط الدم لدى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 6 سنوات. في دراسة سريرية لـ 110 من مرضى ارتفاع ضغط الدم للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 إلى 16 عامًا مع وزن الجسم أقل من 20 كجم ومعدل الترشيح الكبيبي> 30 مل / دقيقة / 1.73 متر مربع ، لمرضى وزن الجسم
05.2 "خصائص حركية الدواء -
استيعاب
يتم امتصاص إنالابريل عن طريق الفم بسرعة ؛ يتم الوصول إلى ذروة تركيزات إنالابريل في المصل خلال ساعة واحدة من الإعطاء. بناءً على الكمية التي تفرز في البول ، فإن معدل امتصاص إنالابريل من أقراص نابريلين يقارب 60٪. لا يتأثر امتصاص نابريلين عن طريق الفم بوجود الطعام في الجهاز الهضمي.
بعد الامتصاص ، يتحلل إنالابريل الفموي بسرعة وبشكل كبير إلى إنالابريلات ، وهو مثبط قوي لإنزيم تحويل الأنجيوتنسين. يحدث تركيز إنالابريل الذروة في المصل بعد حوالي 4 ساعات من تناول جرعة فموية من إنالابريل. نصف عمر التراكم الفعال لـ enalaprilat بعد جرعات متعددة من enalapril هو 11 ساعة.في الأفراد الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية ، تم تحقيق تركيزات enalaprilat في مصل الحالة المستقرة بعد 4 أيام من العلاج.
توزيع
ضمن مجموعة من التركيزات ذات الصلة علاجيًا ، لا يتجاوز ارتباط إنالابريلات ببروتينات البلازما البشرية 60 ٪.
الإستقلاب
باستثناء التحويل إلى إنالابريل ، لا يوجد دليل على استقلاب إنالابريل هام.
إزالة
يتم التخلص من إنالابريل بشكل أساسي عن طريق الكلى ، والمركبات الرئيسية في البول هي إنالابريلات ، والتي تمثل 40٪ من الجرعة ، وإنالابريل دون تغيير (حوالي 20٪).
اختلال وظائف الكلى
زاد التعرض لإنالابريل وإنابريلات في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي.في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط (تصفية الكرياتينين 40-60 مل / دقيقة) ، كانت المرحلة المستقرة من إنالابريلات أعلى مرتين. بعد تناول 5 مجم مرة واحدة يومياً. يطول عمر النصف الفعال لـ enalaprilat بعد جرعات متعددة من enalapril maleate في هذه المرحلة من الفشل الكلوي ويكون وقت الحالة المستقرة أطول (انظر 4.2 الجرعة وطريقة الإدارة). يمكن إزالة إنالابريلات من الدورة الدموية العامة عن طريق غسيل الكلى.تصفية غسيل الكلى هي 62 مل / دقيقة.
سكان الأطفال
أجريت دراسة حركية دوائية متعددة الجرعات في 40 من مرضى الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم من الذكور والإناث الذين تتراوح أعمارهم بين شهرين و 16 عامًا بعد تناولهم اليومي عن طريق الفم من 0.07 إلى 0.14 مجم / كجم من إنالابريل ماليات. لم تكن هناك فروق كبيرة في الحرائك الدوائية لإنالابريلات عند الأطفال مقارنة بالبيانات التاريخية عند البالغين. تشير البيانات إلى زيادة في المساحة تحت المنحنى (المقيسة إلى جرعة لوزن الجسم) مع زيادة العمر ، ومع ذلك لم يتم ملاحظة أي زيادة في المساحة تحت المنحنى عند تطبيع البيانات حسب مساحة سطح الجسم. في حالة الثبات ، كان متوسط عمر النصف للتراكم الفعال لـ enalaprilat 14 ساعة.
وقت الأكل
بعد جرعة فموية واحدة 20 مجم في 5 نساء بعد الولادة ، كان متوسط قيمة ذروة حليب إنالابريل 1.7 ميكروغرام / لتر (المدى 0.54 إلى 5.9 ميكروغرام / لتر) 4-6 ساعات بعد الجرعة. كان متوسط قيمة ذروة إنالابريلات 1.7 ميكروغرام / لتر (المدى 1.2 إلى 2.3 ميكروليتر) ؛ حدثت القمم في أوقات مختلفة خلال فترة الـ 24 ساعة. باستخدام بيانات ذروة مستوى اللبن ، فإن المقدار الأقصى المقدّر الذي يبتلعه الرضيع الذي يرضع من الثدي حصريًا سيكون حوالي 0.16٪ من جرعة الأم المعدلة حسب وزنها. كانت المرأة التي تناولت جرعة فموية قدرها 10 ملغ يوميًا من إنالابريل لمدة 11 شهرًا قد بلغت ذروة مستويات حليب إنالابريل 2 ميكروغرام / لتر 4 ساعات بعد الجرعة ومستويات إنالابريل الذروة بحوالي 0.75 ميكروغرام / لتر بعد 9 ساعات من الجرعة. كان إجمالي كمية إنالابريل وإنالابريلات المقاسة في الحليب على مدار 24 ساعة 1.44 ميكروغرام / لتر و 0.63 ميكروغرام / لتر على التوالي. كانت مستويات إنالابريلات في الحليب غير قابلة للكشف (
05.3 بيانات السلامة قبل السريرية -
لا تسلط بيانات السلامة غير السريرية الضوء على أي خطر خاص على البشر استنادًا إلى الدراسات التقليدية لعلم الأدوية الآمن ، والسمية المتكررة للجرعات ، والسمية الجينية ، وإمكانية الإصابة بالسرطان.وتشير دراسات السمية الإنجابية إلى أن إنالابريل ليس له أي تأثير على الخصوبة والأداء الإنجابي في الجرذ وليس ماسخًا. في دراسة تم فيها إعطاء الدواء لإناث الفئران قبل التزاوج حتى الحمل ، كانت هناك زيادة في معدل الوفيات في النسل المرضع. ثبت أن المركب يعبر حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي. ثبت أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، كفئة ، سامة للجنين (تسبب ضررًا للجنين و / أو الوفاة) عند تناولها خلال الثلث الثاني أو الثالث من الحمل.
06.0 معلومات صيدلانية -
06.1 سواغ -
يحتوي كل قرص 5 ملغ على المكونات التالية: بيكربونات الصوديوم ، اللاكتوز مونوهيدرات ، نشا الذرة ، نشا ماغنسيوم ، ستيرات المغنيسيوم.
يحتوي كل قرص 20 مجم على المكونات التالية: بيكربونات الصوديوم ، اللاكتوز مونوهيدرات ، نشا الذرة ، نشا ما قبل التخثر ، أكسيد الحديد الأحمر ، أكسيد الحديد الأصفر ، ستيرات المغنيسيوم.
06.2 عدم التوافق "-
غير ذات صلة.
06.3 فترة الصلاحية "-
في عبوة سليمة: 30 شهر.
06.4 احتياطات خاصة للتخزين -
لا توجد احتياطات تخزين خاصة.
06.5 طبيعة العبوة الفورية ومحتويات العبوة -
الأجهزة اللوحية محمية بالكامل بورق الألمنيوم. لإزالة الجهاز اللوحي من مقبسه ، اضغط على الألومنيوم غير المطبوع: سيخرج الجهاز اللوحي من مقبسه على الجانب الآخر.
06.6 تعليمات الاستخدام والتعامل -
لا توجد تعليمات خاصة.
07.0 حائز على "ترخيص التسويق" -
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
فيالي شكسبير ، 47
00144 روما
08.0 رقم ترخيص التسويق -
نابريلين 5 ملغ: 28 مضغوطة قابلة للقسمة عيار 5 ملغ 025725045
نابريلين 20 مجم أقراص: 14 قرص قابل للقسمة عيار 20 مجم 025725021
نابريلين 20 مجم أقراص: 28 قرص قابل للقسمة عيار 20 مجم 025725072
09.0 تاريخ أول تفويض أو تجديد التفويض -
تاريخ أول ترخيص: 21 يونيو 1985
تاريخ آخر تجديد: أبريل 2009
10.0 تاريخ مراجعة النص -
مارس 2016